51. Нестероидные противовоспалительные средства.

Мех-м противовоспал. д-я связ с их ингибир влиянием на фермент циклооксигеназу, необход для синтеза циклич эндопероксидов. В результате снижается продукция простагландинов, что приводит к снижению таких проявлений воспаления как боль, гиперемия, отек.

Анальгезир эф-т НПВС обусл их периферич(уменьш сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствит оконч, уменьш эф-т действия на них «медиаторов воспаления»(брадикинин) Уменьшение боли обусл уменьш отечности тканей и их давления на болевые рецепторы) и центральным(угнетение межнейронной передачи болевых импульсов таламусе).

Жаропониж д-е связ с угнетением биос-за простагландинов(Е1) и уменьшением их пирогенного влияния на центр теплорегуляции гипоталамуса(усиление теплоотдачи).

Класс-я: произв 1)салициловой к-ты(аспирин)2)антраниловой к-ты(к-та мефенамовая,к-та флуфенамовая)3)пиразолона(бутадион,амидопирин)4)индолуксусной к-ты(индометацин)5)фенилуксусной к-ты(ортофен)6)фенилпропионовой к-ты(ибупрофен)7)нафтитлпропионовой к-ты(напроксен).

Все препараты связ с белками плазмы крови, хорошо всас из ЖКТ, выводятся почкамив виде метаболитови частично в неизмененном виде. Поб д-е-раздражение и угнетение синтеза простагландинов в слиз обол ЖКТ(понос,рвота,боли в обл живота, кожные высыпания).П/показ язвы желудка,гастриты.

АСПИРИН:отл-ся антиагрегационными св-вами. Примен д/проф тромбозов, при инфаркте и наруш мозгового кровообрашения, при леч-и острых и хронич ревматич заболевании. по 0,5 гр 3р в день.

БУТАДИОН:примен при ревматизма, ревматоидном полиартрите, тромбофлебите.по 0,15 гр 4р в день или наружно в виде мази.

ИНДОМЕТАЦИН:один из наиб эф-ных противовоспал ср-в. Примен при ревматоидном артрите, исп при острой подагре.относ к токсичным пре-там(наруш ЦНС-гол боли, головокрж-е, депрессии, галлюцинации, наруш зрение). Назнач в драже по 0,025 гр 3р в день, наружно в виде мази.

ИБУПРОФЕН:приним внутрь по 0,2 гр 3р в день, показ-я как у индометацина.

СУЛИНДАК:оказ длительное д-е, по 0,1 гр 2р в день.

НАПРОКСЕН: по 0,25 гр 3р в день

ПИРОКСИКАМ:при ревмат артрите, рудикулите, подагре, по 0,01 гр 3 р в день.

ДИКЛОФЕНАК:по 0,25 гр 3р в день. Сильн противовоспал д-е.

52. Стероидные противовоспалительные средства.

Это препараты в основе кот лежит стероидное ядро, они уменьш воспал без существ влияния на болевой компонент(глюкокортикоиды).

Мех-м противовоспал д-я связ с угнетением фосфолипазы-А2, необход д/с-за арахидоновой к-ты. Сами ГК не оказ прямого д-я на фосфолипазу-А2, а способствуют с-зу и освобождению группы эндогенных в-в –липокортинов, кот ингибир этот фермент. В их противовоспал д-ии имеет значение угнетение с-за окси к-т и лейкотриенов.

Углеводн обмен: повыш сод-я сахара в крови, из-за интенсивного гликонеогенезав печени, возм глюкоз урия.

Белков обмен: утилизация АК для гликонеогенеза привод к угнет с-за белка при сохран-ом его катаболизме(возник отриц азот баланс). Это ведет к задержке репаративн пр-сов, у детей задержка роста и формирования тканей.

Жировой обмен: перераспределение жира(накапл на лице –«луноподобное лицо», шее, плечах)

ГК оказ угнет влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую сис-му(по принципу обратн связи) и уменьш продукцию АКТГ. Д/предотвращения атрофии надпочечников необход вводить АКТГ.

Примен при коллагенозах, ревматизме,ревматоидн артритах, бронх астме, лейкозах, кожн заболеваниях, гепатитах панкреатите, нефрите, гемолитич анемии. В качестве заместит терапии при недостаточности надпочечников, болезни Аддисона. Поб д-е задержка Na, воды в организме, отеки, гипертония, гипергликемия, усил выдел Ca, замедление регенерации, изьязвление слиз ЖКТ,иммунидефицит, склонность к тромбообразованию, ожирению, эндокринные, нервные и психич наруш-я. П/показ –гипертония, диабет, беременность, остеопороз, наруш ССС, псих расстройства.

Воспаление-это р-ция живой ткани на повреждение, заключ в измен-ии кровеносн сосудов, крови, соед ткани и направл на уничтожение агента, вызв поврежд, и на восстан-е поврежд ткани.

Антиаллергич д-е ГК обусл подавлением воспалит р-ции на стадии выдел медиатора гистамина при иммунном поврежд тканей и угнетении р-ции ГЗТ. Гидрокортизон и его аналоги угне фагоцитоз антигенов, функц акт-тьТ-лимфоцитови клеточн иммунитет. В больш дозах тормозят отторжение трансплантанта.

ГИДРОКОРТИЗОН:примен мази 1 и 2,5%, 0,5% в глазной практике, для в/м и в/суставного введ-я исп 2,5% суспензию гидрокортизона ацетата. Быстодейств-й препар(до 8ч)

ПРЕДНИЗОЛОН: табл по 0,001 и 0,005, глазные капли 0,3%, мази 0,5%.препар средн продолж д-я(12-36ч)

ДЕКСОМЕТАЗОН: сильнее преднизолона в 7 р и кортизона в 3 р . табл по 0,0005гр, глазные капли 0,1%, флаконыпо 5мл 0,1% р-ра. Препар длит д-я(36-54ч)

СИНАФЛАН: облад противовосп, противоаллергич и противозудной акт-ю. Примен местно(мази, кремы). Очень мало всас ч/з кожу и практич не оказ резорбтивного д-я. Однако они снижают сопротивляемость кожи и слиз обол и м/быть причиной суперинфекции. Рационально сочетать их с противомикробными ср-ми(неомицин).

ТРИАМЦИНОЛОН: практич не влияет на вывед ионов Na, K, Cl и воды, однако может вызвать атрофию мышц, потерю аппетита, депрессивные состояния. Мази, примен наружно. Препар-т со средней продолжит-ю д-я (12-36ч).