8. Токсическое действие никотина. Средства для борьбы с курением.

• Никотин

Алкалоид листьев табака. Терапевтической ценности не представляет.

Влияет на переферич. и центр. Н-ХР. Особенно чувствительны рецепторы вегет. ганглиев, на кот. он оказывает 2-ухфазное действие:

• Возбуждение, х-ется деполяризацией мембран ганглионарных нейронов.

• Угнетение, обусловлена конкурентным антагонизмом с АХ.

Стимул-ющее влияние на рец. синокаротидной зоны→возбужд. дых. и сосудодвиг. центров. Фаза угнетения – при накоплении в крови > концент-ий никотина.

В малых дозах – возбуж-е хромаффинных кл. надпочечников→ ↑ концентр. адрен-на.

При дозах > до, влияющ. на вегет. ганглии- облегчение, а затем угнетение нервно-мыш. передачи.

ЦНС: в малых дозах- возбужд-е, в больших- угнет-е. !!!!Влияние на центр дых-я (аналогично)!!! В > дозах →судороги.

Антидиуретическое дей-е : ↑ выдел-е антидиуретич. гормона.

ЧСС сначала ↓ (возбуж-е X н. и интрамуральных симпат. ганглиев), затем ↓(стимул. д-е на симпат. ганглии + адреналин)

При < дозах р_а ↓ (стимул. д-е на симпат. ганглии и сосудодвиг. центр + адреналин + прямое сосудосуживающее миотропное д-е)

Побочные эф-ты: тошнота, рвота,мотрика кишечника ↑, В больших дозах - ↓ тонус киш-ка, секрет. F слюнных и бронх. желез сначала ↑, затем – угнетение.

Хорошо всасывается, обезвреж. печень+почками+легкие. Продукты превращ. выдел. через 10-15ч. с мочой + мол. железы.

При остром отравлении: гиперсаливация, тошнота, рвота, понос. Брадикардия→тахи-. Р_а ↑, одышка→ угнетенное дых. Зрачки сужены→ расширены. Расстройства слуха, зрения, судороги. Помощь: поддержание дых. Смерть: паралич дых. центра.

Курение способствует: ишемич. болезнь сердца, рак легких, хронич. бронхит, энфизема легких и т.д.

• Лобелин-алколоид

Холиномиметич. д-е на рец. каротидных клубочков и рефлекторно воз-ет дых. центр. Сначала ↓ р_а ( действие на X н.), а затем ↑(симпат. ганглии+ адреналин).

• Цитизин- алколоид (0,15% р-р=цититон)

более выраж. возбуж-е дых.

При > дозах лобелина и цитизина – угнетение Н-ХР. Оба примен. для стимул. дых. Вводят в/в. Дей-е оч. кратковременно. + Входят в препараты, облегчающие отвыкание от курения табака (лобелин – табл. «Лобесил», цитизин – табл. «Табекс»)

9. Адренергические средства. Классификация.

Рецепторы:

α1-Р(сосуды, гл. м.)→постсинаптич.→НА

α2-Р→!пресинаптич→НА→отриц.св.

→постсинаптич→А

β1(сердце)→НА

β2(бронхи, сосуды,матка)→А→постсин.

пресин.→пол. св.

На тромбоцитах: α2 →тромбоз

β2→↑ конц. цАМФ→↓тромбоз

Катаболизм свободного НА в адренергич. окончаниях: моноаминоксидаза(МАО)→ окислит. дезаминирование.

Метаболизм выделившегося НА: катехол-О-метилтрансфераза(КОМТ) → О-метилирование катехоламинов.

α-АР: суж. сосуд., мидриаз, ↓моторики и тонуса киш-ка, сокращ. сфинкторов ЖКТ, сокращ. капсулы селезенки, сокращ. миометрия.

β-АР: расшир. сосудов, ↑частоты и силы серд. сокращ., ↓тонуса мышц бронхов, ↓ моторики и тонуса киш-ка, ↓ тонуса миометрия, гликогенолиз, липолиз.

Класс-я:

1-ая

1. В-ва, дейс-щие непоср. на АР:

   1. А-М прямого действия (гидротартрат НА, А гидрохлорид, изадрин)

   2. А-Б(фентоламин, анаприлин)

2. В-ва пресинаптич. дей-я, влияющие на высвобождение и/или депонир. НА:

   1. А-М непрямого действия (тирамин, гидрохлорид эфедрина)

   2. Симпатолитики (октадин, резерпин)

2-ая

А-М:

1) Стим. α и β (гидрохлорид А(α1,α2,β1,β2), гидротартрат НА(α1,α2,β1))

2) Стим α (мезатон α1, нафтизин α1,α2, газолин α1,α2, клофелин α2)

3) Стим β( изадрин β1,β2, салбутамол β2, фенотерол β2,тербуталин β2,добутамин β1)

А-Б:

1) Блок α и β (лабеталол β1,β2,α1)

2) Блок α (фентоламин α1,α2, топафин α1,α2, дигидроэрготоксин α1,α2, празозин α1)

3) Блок β (анаприлин β1,β2,оксипренолол β1,β2,метапролол β1,атенолол β1, талинолол β1)

Подкожно, в/м, в/в, местно