Вопрос 40 «мочегонные средства»

Мочегонные средства — для выведения избыточной воды и устранения отеков, для снижения АД, при отравлении хим.в-вами для ускорения их элиминации. Повышение ими диуреза связано с их воздействием на мочеобразование(фильтрацию, реабсорбцию, секрецию). Фильтрация — через мембраны капилляров сосудистого клубочка и его капсулы проходит почти вся плазма, кроме белков, вещест связанных с белками и липидов. Фильтруется около 170л воды за сутки, с мочей выделяется только 1.5л. Фильтрация зависит от гидростат. давления в капиллярах, онкотич. давления плазмы и кол-ва функционирующих клубочков. Реабсорбция и секреция происходят на всем протяжении нефрона: в проксим.канальцах — реабсорбцияNa,K,Clи воды, внутриканальцевая жидкость остается изоосматичной, в петле Генле в нисходящей части — реабсорбцииNaпочти не происходит, но вода свободно диффундирует, жидкость становится гиперосмотичной, в восходящей части — активная реабсорбцияClиNa, жидкость становится гипотоничной, в дистальных канальцах — реабсорбцияNa,Clи в конце вода — жидкость становится изотоничной, так же секрецияK,H, в собирательных трубках — реабсорбцияNa,K, воды — жидкость становится гипертоничной. Мочеобразование находится под гумор.контролем — вазопрессин регулирует реабсорбцию воды, альдостерон — выведениеNa,Cl, натрийуретический фактор (в кл.предсерий) — повышает диурез – это пептид, в 20 раз превышающий по активности фуросемид, паратгормон — реабсорбцияKa.Из всего этого можно выделть две основные группы средств:1. влияющие на мочеобразовательную функцию почек,2. влияющие на гормнон.регуляцию.

Мочегонные делятся на:1) Диуретики оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев: а)в-ва, содержащие сульфаниламидную группу (Тиазиды — дихлотиазид, циклометиазид. Соединения нетиазидной структуры — фуросемид, клопамид, оксодолин).б) производные дихлорфеноксиуксусной кислоты(кислота этакриновая).в) сантины(эуфиллин) г)производные птеридина (триаметерен) д)производные пиразиноилгуадинина (амилорид).2) Антагонисты альдостерона (спиронолактон).3) Осмотически активные диуретики (маннит, мочевина).

По локализации диуретики делятся на:1. Средства, действующие на проксим.извитые канальцы (эуфиллин). 2. Средства действующие на толстый сегмент восходящей части петли Генле (фуросемид, кислота этакриновая). 3. Действующие на начальную часть дистальных канальцев (дихлотиазид, клопамид, циклометиазид, оксодилин). 4. Действующие на конечную часть дистальных канальцев и собират.трубочки (триамтерен, амилорид, спиронолактон). 5. Действующие на протяжении всех канальцев (маннит).

Диуретики оказывающие прямое влияние на функцию эпителия почечных канальцев.Основной принцип — угнетающее влияние на функцию специф.транспортных систем эпителия почечных канальцев — уменьшение реабсорбцииNa,Clи воды. Дихлотиазид— угнетает за счетNa/Clтранспортной системы, увеличивает секрециюK, что приводит к повышению выделения с мочойNa,Cl,K, магния.Применяют как диуретик, гипотензивное средство, при глаукоме, гиперкальциурии. Побочные — гипокалиемия, гипомагниемия. Их профилактика и лечечение — калия хлорид, таблетки Аспаркам, препараты магния.При длительном применении задерживает экскрецию почкамиCa— благоприятный эффект при наличии почечных кальцевых камней. В больших дозах — увеличивает выведение мочевой кислоты, в малых — гиперурикемия — что при подагре усугубляет течение. Хорошо всасывается в жкт. Иногда тошнота, рвота, диарея, аллергии. Циклометиазид— такойже, но в 50 раз эффективнее.Клопамид, оксодолин— также.Фуросемид (лазикс)— блокируертNa/K/2Clтранспортную систему. Повышает выведениеK,Ca, магния, усиливает почечный кровоток, все это приводит к увеличинию диуреза и может использоваться при гиперпаратиреоидизме. Задерживает в организме мочевую кислоту. При в/в — действует через 3-4мин и длится 1-2часа. Внутрь — через 30 мин, дейстует 3-4ч. Применяют как диуретик, гипотензивное, при отеке легких и мозга. Побочные — гипокали-,гипомагниемия, диспепсические растройства, снижение слуха, головокруж, аллергии. Кислота этакриновая такаяже, несколько ему уступает.Триамтерен и амилорид (К- и магнисберегащий) — невысокая диурет.активность, применятся в сочетании с мочегонными, вызывающими гипокалиемию. Побочные — диспепсич, азотемия, судороги в мышцах ног.Эуфиллин— малоээфектинвый диуретик, влияет на ССС — сосудорасширяющее, повышает поч.кровоток и клубочковую фильтрацию.

Антагонисты Аьлдостерона.Альдостерон уменьшает выделениеNaи повышает секрециюK.Спиронолактон -блокирует внутриклеточные рецепторы с которыми взаимодействует альдостерон, повышает выведение с мочойNa,Cl, воды. Калий и магнийсберегающий эффект. Принимают при отеках , связанных с альдостероном. Действие медленное. В комбинации с др. мочегонными. Гипотензивное. Внутрь. Побочные — сонливость, головокруж, кожные высыпания, геникомастия.

Осмотически активные мочегонные средства. При попадании в просвет поч.канальца создают высокое осмотическое давление — существенно снижается реабсорбиция вода иNa.Маннитв отличие отмочевиныне проникает через клет.мембраны и тканевые барьеры, не повышает содержание остаточного азота в крови.Маннит— как мочегонное, дегидратирующее, при отеке мозга, острых отравлениях хим.в-вами. В/в. Побочные: головная боль, тошнота, рвота, боли в гр.клетке.Нельзя: прия нарушении выделит. ф-ии почекМочевина —как дегидратирующее. В/в, внутрь. Нельзя: при выраженной печеноч.и серд-сосуд недостат.