Вопрос 8 «курареподобные вещества»

Курареподобн.преп.прим.в мед.для расслаб.скелет.муск,при хир.опер; д-е кураре рассматр.как рез-т блокирования н-холинорецепт.скел.мышц. Это лишает их возм-ти взаимод.с ацетилхолином, явл.медиатором нерв.возб-я,обр.в оконч.двиг.нервов.Основное действующее в-во «трубочного» кураре и Сhondodendron tomentosum - алкалоид d-тубокурарин.А. Недеполяризующие (антидеполяризующие) миорелаксанты (пахикураре).К ним относятся d-тубокурарин, диплацин, панкурония бромид,пипекурония бромид, явл.антагонистами ацетилхолина; они парализуют нервно-мыш.передачу вследствие того, что уменьш.чувст-ть н-холинорецепторов синапт.обл.к ацетилхолину и тем самим исключ.возм-ть деполяр.концевой пластинки и возб-я мыш.волокна. Соединения этой группы явл.истин.курареподобн.в-ми. Фармакологич.антагонистами этих соед.явл. антихолинэстеразные в-ва: угнетая в соответств.дозах акт-ть холинэстеразы,они прив.к накопл.в области синапсов ацетилхолина,кот.с повыш.концентрации ослаб.взаимод-е курареподобных в-в с н-холинорецепторами и восстанавл.нерв-мышеч.пров-ть.Б. Деполяризующие преп.(лептокураре) вызыв.мышеч.расслабл,оказ.холиномиметическое д-е, сопров.стойкой деполяризацией, т.е.д-я подобно тому, как д-ют избыт.кол-ва ацетилхолина, что также наруш.провед.возб.с нерва на мышцу. Препараты этой группы относит.быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократ.введ.оказ.кратковрем.д-е; антихолинэстеразные преп.усил.их д-е. Представителем этой группы являетсяДитилин. Отдельные миорелаксанты могут оказ.смешан.д-е антидеполяризующее и деполяризующее. d-Тубокурарин, диплацин, дитилин и др. являются бисчетвертичными аммониевыми соединениями; характерным для них является наличие двух ониевых групп.

Вопрос 9 «адреномиметические средства»

Адреномиметики включают средства:1.Стимулирующие а- и в-адренорецепторы:

эпинефрин (адреналина гидрохлорид или гидро-тартрат);норэпинефрин (норадреналина гидротартрат)более активен в отношении а-адренорецепторов.

2Стимулирующие преимущественно а-адренорецепторы: фенилэфрин {мезатон); этафедрин {фетанол). 3Стимулирующие В-адренорец: изопреналин {изадрин) - В1 В2; орципреналин {алупент) -В1,В2;фенотерол (беротек) - В2; сальбутамол - В2; тербуталин - В2;

Д-е адреномим.зависит от кол-ва гидроксил.групп в ароматич.кольце. В-ва с двумя группами (катехоламины) плохо проник.через гемато-энцеф.барьер и при сильном периф.прес.эффекте практич.не влияют на центр.нерв.сист.При отсутствии гидроксилов (или уменьшении их числа) увелич.прохожд. преп.через гематоэнцеф.барьер и появл.централ.эффекты. Эпинефрин (адреналин) - аналог гормона мозг.в-ва надпоч, возб.все типы адренорец. Адреналин (как и норадреналин) сокр.прекапил. сфинктеры. В рез-те может наруш.микроциркул.в периф.тканях (ишемия), но усил.кровоснаб.областей, сосуды которых богаты В2-адренорецепторами - сердце, мозг, скелетная мускулатура.Стимул.д-е адреналина на сердце обусл.активацией В1-адренорец.миокарда: увеличив.сила и частота серд.сокр, повыш.возб-ть и пров-ть серд.мышцы. Однако, увел.арт.давл. иногда рефл.вызыв.брадикардию.Сердце оказ.под влиянием разнонаправ.возд-й: прямого стимулир.(возбуждение В1-адренорец) и рефлектор.тормозн.(через вагус), что прив. к аритмии. Стимулир.д-е адреналина повыш.потр-ть сердца в кислороде и провоц. гипоксию миокарда (стенокардия, инфаркт).Адреналин расш.бронхи, и сниж.выброс медиаторов аллерг.туч.кл; повыш.продукцию муцина и улучшает дренажную функцию бронхов.Он повыш.содерж.глю в крови, активир.печен.гликогенолиз и сниж.утил.глюкозы тканями; стимул.липолиз, спос.увелич.ур.свободных жирных кислот в плазме. В связи с этим усил.мыш.деят-ть. Активируются мембранные насосы, повыш.содерж.кальция и сниж.калий в миофибриллах скел.мышц и сердца.Вводят адреналин подкожно, внутримышечно и внутривенно.Адреналин применяется:

1.при анафилакт.шоке и аллерг.отеке гортани: 2.для устр.приступа бронх.астмы. 3.при передоз.инсулина.Норэпинефрин (норадреналин)-синапт. аналог медиатора, д-ет в основном на а-адренорец. При клинич.прим.повыш.арт.давл, суживая сосуды. В отличие от адреналина не истощ. миокард и выз.рефлект.брадикардию Эффект норадреналина непродолжителен Вводят его только внутривенно (капельно)Фенилэфрин(мезатон)-возб.только адренорец.и выз.продолж. (около 1 ч) повыш.арт.давления, так как в отличие от адреналина и норадреналина разрушается медленноПрименяют мезатон при гипотонических состояниях, для снижения воспалительных реакций (за счет сужения сосудов), для пролонгации эффекта местных анестетиков, для расширения зрачка и лечения глаукомы.Изадрин возб.в1-адренорец, повыш.автоматизм, пров-ть, возб-ть миокарда, увел.частоту и силу серд.сокр.(тахикардия). Основное назнач.изадрина-купир.и предупр. приступов бронх.астмы (ингал.0,5% или 1% водного раствора). Осложнения - тахикардия, сердечные аритмии, тремор, беспокойство, головные боли, потливость.Эфедрин по хим.стр.отлич.от адреналина и норадреналина отсутст.аромат.гидроксилов.Фармакодинамика его опред.увелич.эндоген.норадреналина в синапт.щели, поскольку эфедрин спос.выходу медиатора и тормо.его обратн.захват.Эфедрин повыш.арт.давл.увелич. частоту серд.сокр.расслаб.мускулатуру бронхов расширяет зрачок.Все эффекты эфедрина, хотя и сохр.дольше, выраж.значительно слабее, чем у адреналина.Прим.при бронх.астме, аллерг.сост,местно при ринитах.Эфедрин хор.всас.в ЖКТ, кислотоустойчив, поэтому может прим.внутрь, а не только в виде ингаляций и инъекций (под кожу, внутримышечно и внутривенно).Побочные эффекты: возбуждение, бессонница, тремор, потеря аппетита, сердцебиение, повышение артериального давления.