41.Антибиотики .Их классификация по химической структуре и спектру действия.

Антибиотики- химические вещества биологического происхождения ,избирательно тормозящие рост и размножение или убивающие микроорганизмы.

Классификация антибиотиков по химической структуре:

1)Беталактамиды:Антибиотики, в молекуле которых присутствует β-

лактамныйцикл.бициклические: производные 6-аминопеницил-

лановой кислоты (пенициллины:ампициллин,уреидопенициллин,бензопенициллин); производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты (цефалоспорины:цефазолин,цефуроксим,цефотаксим,цефипим)

моноциклические: монобактамы(азтреонам),карбапенемы(имипенем)

2)Макролиды иазалидыАнтибиотики, содержащие в молекуле лактонное кольцо,

в состав которого входят 14 – 16 атомов. У азалидов(азитромицин) в цикле присутствует атом азота.

14-членные макролиды (эритромицин, олеандоми-

цин, кларитромицин, рокситромицин и др.)

15-членные азалиды (азитромицин);

16-членные макролиды (спирамицин и др.)

3) Аминогликозиды(аминоциклитолы)Антибиотики, в молекулах которых присутствует струк-

тура циклогексана с OH- и NH2- или гуанидино-

заместителями с гликозидными заместителями по одной

или нескольким OH-группам

производные D-стрептидина (стрептомицин);

производные 2-дезокси-D-стрептамина (канамицин,гентамицин, амикацин)

4)ТетрациклиныАнтибиотики, в молекулах которых присутствует час-

тичногидрированное ядро тетрацена

тетрациклин, окситетрациклин, доксициклин и т.д.

5)АмфениколыПрактическое значение имеет хлорамфеникол (левоми-

цетин), который по химической структуре относится к

нитрофенилалкиламинам

6)Антибиотики другой структуры

линкозамиды(линкомицин, клиндамицин);

полиеновые антибиотики (нистатин, леворин,амфотерицин В) –макролиды, молекулы которых содержат систему сопряжённых двойных связей;

гликопептиды(ванкомицин) и др.

анзамицины — группа антибиотиков, образуемых лучистым грибком Streptomycesmediterranei. Трансформация химической структуры природных анзамицинов (рифамицинов) позволила получить полусинтетические производные — рифампицин (основной представитель).антибиотики, содержащие в молекулах ароматическое ядро (как правило,нафталиновое), к которому в двух положениях присоединена алифатическаяцепь, состоящая из 15 – 20 атомов углерода

полипептиды (полимиксины В, Е, М)

Классификация по спектру действия.Спектром действия антибиотика называют набор микроорганизмов, на которые антибиотик способен оказывать влияние. В зависимости от спектра действия антибиотики могут быть:

1)влияющие преимущественно на грамположительные микроор-

ганизмы (бензилпенициллин, эритромицин);

2) влияющие преимущественно на грамотрицательные микроор-

ганизмы (уреидопенициллины, монобактамы);

3)широкого спектра действия (тетрациклины, аминогликозиды)

4)противотуберкулёзные антибиотики (стрептомицин, рифампи-

цин);

5)противогрибковые антибиотики (нистатин, грамицидин);

6)антибиотики, влияющие на простейших (трихомицин);

7)противоопухолевые антибиотики (адриамицин, оливомицин).

42.Принципы химиотерапии инфекционных болезней.Химиотерапевтические препараты и их общая характеристика.

Принципы химиотерапии:

1.Рациональный выбор препарата на основе клинического и бактериологического диагноза с учетом состояния и особенностей больного, его аллергологического анамнеза и чувствительности возбудителей к ХТС

2.Выбор оптимальных доз, путей введения и интервалов между приемами препарата с учетом возраста, массы тела, состояния больного, локализации и тяжести инфекционного процесса, фармакокинетики препарата с целью создания эффективной концентрации в организме.

3.Определение оптимального курса лечения. При острых инфекциях действие ХТС проявляется быстрее, поэтому требуется более короткая интенсивная терапия, которая должна продолжаться еще 2–3 дня после исчезновения клинических симптомов заболевания. При подострых и хронических инфекциях ХТС действуют, как правило, медленнее, поэтому курс терапии должен быть более продолжительным и при необходимости повторяться. Преждевременная отмена препарата способствует возникновению резистентных форм микробов или рецидива заболевания.

4.Комбинированное применение ХТС с целью усиления лечебного эффекта, ослабления побочного действия и уменьшения вероятности развития устойчивых форм микроорганизмов.

ХТС можно классифицировать по структуре и применению: 1) антибиотики; 2) сульфаниламидные средства; 3) производные нитрофурана;;4)производные нитромидазола.5)хинолоны;6)Диаминопиримидины;7)Противосифилитические препараты;8)противотуберкулёзные препараты;9)Азолы

1.Антибиотики- химические вещества биологического происхождения ,избирательно тормозящие рост и размножение или убивающие микроорганизмы-антибактериальные препараты,мишенями которых служат различные клеточные структуры и органоиды.В зависимости от спектра действия антибиотики могут быть:

1)влияющие преимущественно на грамположительные микроорганизмы (бензилпенициллин, эритромицин);

2) влияющие преимущественно на грамотрицательные микроор-

ганизмы (уреидопенициллины, монобактамы);

3)широкого спектра действия (тетрациклины, аминогликозиды)

4)противотуберкулёзные антибиотики (стрептомицин, рифампи-

цин);

5)противогрибковые антибиотики (нистатин, грамицидин);

6)антибиотики, влияющие на простейших (трихомицин)

7)противоопухолевые антибиотики (адриамицин, оливомицин).

2.Сульфаниламидные средства-производные амидасульфациловойкислоты.К ним относятся:сульфадимидин,сульфатиазол,сульфадиметоксин,сульфаметоксазол.Имеют широкий спектр действия,активны в отношение кокков,представителей кишечного семейства,хламидий).Но их использование привело к резистентности к ним штаммов микроорганизмов,поэтому применяют комбинированные препаратыиз сульфаниламида и триметоприма.кКним относятся бисептол,сульфатон.Они оказывают бактерицидное действие на грам+ и грам_ бактерии,применяют для лечения верхних дыхательных путей,мочевыводящих путей и др.Помеханизму действия-антиметаболиты,которые включаются в биохимические процессы,нарушаяих,что приводит к угнетению роста и гибели клетки.

3.Производные нитрофурана-синтетические нитрофуранальдегиды,выывающие бактерицидный эффект.Их применяют как интисептикиместно(фурацилин).Как химиотерапевтическое средство для лечения инфекций ЖКТ и мочевыводящих путей(фуразолидон,фурагин,нитрофурантоин).Кним чувствительны бактерии,устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.Механизм-нарушения процессов дыхания микробной клетки,воздействие на ДНК.

4.Производные нитромидазола(метронидазол)оказывают бактерицидное действие на грам- анаэробные бактерии содержащих белки-ферредоксины(Helicobacter),которые восстанавливают нитрогруппу препаратов,накапливаются в клетке,вызывая нарушения структуры ДНК.К ним чувствительны простейшие:трихомонады,лямбли,кишечные амёбы.

5.Хинолоны 1 поколения-нефторированные(невиграмон,палин)имеют узкий спектр действия-кишечное семейство.Используют для лечения инфекций мочевыводящих путей.Препараты 2 поколения(норфлоксацин,ципрофлоксацин) действуют на стафилококки и многие грам-,хламидии,риккетсии,микоплазмы.3,4 поколения(левофлоксацин,моксифлоксацин)-широкий спектр, наиболее активны в отношении хламидий,пневмококков.Используются в терапии инфекций верхних дыхательных путей,мочеполовойсистемы,ЖКТ,менингита и р.Механизм-ингибирование фермента ДНК-гиразы.

6.Диаминопиримидины-ингибируют синтез ДНК у бактерий и некоторых грибов.Препараттриметоприм применяется в комбинации с сульфаметаксозолом,окахывая бактерицидное действие.

7.Противосифилитические препараты:антибиоткикпинициллиновогоряда,макролиды.Помимо антибиотиков назначают препараты висмута-бийохинол,бисмоверол.Механизм-подавление ферментов.содержщихсульфагруппу.

8.Противотуберкулёзные препараты:комбинацииантибиотиков;изониазиды-ингибирует активность ферментов клеточной стенки. Быстро развивается резистентность;этамбутол-подавляет синтез РНК;натрияпарааминосалицилат-бактериостатическое действие.

9.Азолы-производные имидазола(клотримазол,миконазол и триазола(вориконазол)-изменяют структуру ЦПМ,противогрибковые препараты.