Глава 18. Аминокислоты, пептиды и белки

Пентапептид-18. Другой синтетический продукт - пентапептид ЬеирЬазу!, с о с т о я щ и й из 5 аминокислот: аланина, глицина, лейцина, фенилаланина, тирозина, имитирует действие пептидного медиатора энкефалина, уменьшает возбуждение в нейроне и дополнительно снижает выброс медиатора и, таким образом, расслабляет мышцу, что приводит к сокращению мимических морщин. Сокращает глубину морщин на лице, особенно в области лба и вокруг глаз за счет повышения синтеза коллагена. Используется в средствах по уходу за кожей. Совместное действие с Аргирелином еще больше увеличивает эффективность. 1ИС1: РеШЬарерМе 18.

Еще один синтетический пептид Асе1у1 ЬехарерМе-25 нарушает путь передачи нервного импульса на постсинаптической мембране (т.е. непосредственно на мышце). Он блокирует один из элементов сложного каскада, запускающего мышечное сокращение: в результате не происходит нужных молекулярных перестроек, и сигнал не проходит в клетку.

Помимо направленного синтеза, еще одним источником для поиска пептидов с ботоксоподобным действием являются природные яды, предназначенные для парализации добычи. Был создан синтетический трипептид 5уп-аке™, схожий по своему действию с ядом змеи храмовой куфии. Он блокирует ацетилхолиновые рецепторы на мышце, и она перестает воспринимать приходящий от нейрона сигнал и сокращаться - именно таким образом уменьшаются морщины. Для включения в состав косметических средств предлагается несколько пептидов с подобным механизмом действия. Хотя они блокируют рецепторы на мышце разными путями, результат один: невосприимчивость к приходящему от нерва сигналу и отсутствие сокращения. Особенно эффективными пептиды с ботоксоподобным эффектом оказались в средствах для борьбы с морщинками вокруг глаз. Следует, однако, помнить о двух вещах: пептиды с ботоксоподобным действием эффективны только против морщин, появившихся из-за работы мимических мышц, и эффект действия косметических средств с пептидами достигается при постоянном и продолжительном применении.

Пептиды - регуляторы пигментации

Пептиды могут помочь и в решении проблем, связанных с пигментацией кожи. Пептидные конъюгаты способны многократно усиливать эффективность веществ иной химической природы, блокирующих меланогенез. Используемая для осветления кожи койевая кислота ингибирует тирозиназу - фермент, необходимый для синтеза меланина. Добавление трипептида к койевой кислоте увеличивает ее эффективность в 100 раз и приблизительно в 15 раз повышает ее стабильность при хранении. Что немаловажно, одновременно снижается токсичность койевой кислоты.

В последние десятилетия обнаружены циклические пептиды, способные самостоятельно ингибировать тирозиназу, однако они еще не были клинически исследованы из-за специфического строения и связанных с ним сложностей с синтезом больших количеств вещества. Но это вопрос времени, и ясно, что пептиды могут помочь, когда мы хотим добиться общего осветления кожи или избавиться от неравномерной пигментации.

137

https://t.me/medicina_free

Пептиды могут не только ослаблять, но и усиливать пигментацию кожи под действием ультрафиолета. В нашем организме есть а-меланоцитстимулирующий гормон (а-МСГ) пептидной природы, который активирует меланоциты кожи и стимулирует выработку меланина. Существуют более короткие пептидные аналоги, обладающие даже большей эффективностью такого типа, например, МеП*апе. Они стимулируют меланогенез и усиливают восстановление клеток после повреждения ультрафиолетом. Кроме того, они снижают выработку медиаторов воспаления в коже. Такие пептиды в составе косметических средств способны хорошо подготовить кожу к интенсивному воздействию УФ-лучей. Есть и пептид-биомиметик Ме1апо51а1те, блокирующий рецепторы к а-МСГ на меланоцитах и, таким образом, препятствующий дальнейшему синтезу меланина.

Пептиды и антимикробная активность

Наша иммунная система реагирует на многие вещества бактериального происхождения. Обнаружив их, иммунная система активизируется и запускает ответную реакцию - воспаление. Этот универсальный механизм действует и в случае развития акне. Пептиды могут связывать продукты бактериального происхождения и, таким образом, снижать воспалительный ответ на них. Синтетический пептид, ОПдорер1:1с1е-10, обладающий таким свойством, предназначен для борьбы с акне. Кроме того, он смягчает симптоматику при грибковых поражениях кожи, например, перхоти и себорейном дерматите. Есть и другой способ регулировать иммунные реакции. Был создан синтетический пептид, способный ослабить воспалительный ответ, протекающий с участием интерлейкинов 6 и 8. Эти интерлейкины стимулируют матриксные металлопротеиназы и усиливают деградацию межклеточного матрикса. Нормализация их уровня улучшает качество кожи.

/3-дефенсины - полипептиды, играющие важную роль в защите кожи от пато­ генных организмов и регуляции иммунного ответа, стимулирующие заживление ран. В норме их экспрессию стимулируют вещества бактериальной природы и внутренние факторы, регулирующие воспаление (некоторые интерлейкины, ТИРа). р-дефенсины вырабатываются кератиноцитами и обладают широким спектром антимикробной

ипротивогрибковой активности. При заживлении ран они стимулируют миграцию

ипролиферацию кератиноцитов. Недостаточная выработка {5- дефенсинов, что часто бывает у лиц, страдающих атопическим дерматитом, делает кожу уязвимой для инфекций. Показано, что пептид Вос1у^еп51пе™, стимулирующий выработку дефенсинов кожей, повышает ее естественную защиту, снижает риск развития инфекций, например, на предрасположенной к акне коже.

Пептиды - регуляторы микроциркуляции

Ацетил тетрапептид-5 - тетрапептид с торговым названием Еуезегу!®. Нарушение микроциркуляции и проницаемости стенок кровеносных сосудов, общая потеря эластичности кожи приводят к застойным явлениям и отекам. Наиболее ярко это проявляется в области вокруг глаз, в виде темных кругов и отеков под

138

https://t.me/medicina_free

Глава 18. Аминокислоты, пептиды и белки

глазами. Доказана эффективностью в отношении дренажного эффекта, укрепления стенок микрокапилляров. Предотвращает гликацию коллагена, увеличивает эластичность кожи, ингибирует проницаемость сосудов. Является многофакторным ингредиентом, сокращающим мешки и темные круги под глазами. /п-у/уо тест показал его эффективность по сокращению мешков под глазами уже через 14 дней при дозировке 10%.

Пептиды - нейромедиаторы

Некоторые простейшие пептиды могут играть важную роль в регуляции передачи сигналов между клетками. Синтетический дипептид тирозин-аргинин присутствует в организме и работает в нервной системе, ослабляя передачу сигнала от нерва кмышце, способствуя ее расслаблению и сокращению мимических морщин. Как было показано, его действие обусловлено стимуляцией выделения белка проопиомеланокортина (ПОМК) кератиноцитами. ПОМК - неактивный белок-предшественник целого ряда гормонов и нейромедиаторов, в том числе меланоцитстимулирующего гормона, энкефалинов и р-эндорфина. Образующиеся энкефалины повышают порог чувствительности к температурным, механо- и болевым рецепторам. Р-эндорфин - один из гормонов средней доли гипофиза, пептид-нейромедиатор, преимущественно образующийся в центральной нервной системе, где оказывает обезболивающий эффект и создает чувство эйфории, связываясь с опиатными рецепторами.

Как оказалось, ПОМК активен и в коже, где участвует в ответе на внешний или внутренний стресс, снижая чувствительность ко всем раздражающим факторам внеш­ ней среды. В последние годы было доказано существование системы Р-эндорфин/р- опиатный рецептор и в меланоцитах, кератиноцитах и фибробластах. Было показано, что р-эндорфин влияет на перемещение кератиноцитов и участвует в заживлении ран. Выработанный кератиноцитами Р-эндорфин также как и энкефалины, воздействует на определенный тип чувствительных нервных волокон в коже, передающих инфор­ мацию о тепле, холоде и боли. Для целей косметологии используется синтетический аналог дипептида под торговым названием Са1то$еп5те™, который при нанесении на кожу уменьшает ее чувствительность к раздражающим факторам окружающей среды и сокращает неприятные ощущения, улучшая субъективные.

Новое поколение пептидов эффективно работает и в средствах защиты кожи от стресса и неблагоприятных факторов окружающей среды.

Пальмитоил трипептид-8 - трипептид состава глицил-гистидин-лизин, регулирует нейрогенное раздражение и поддерживает нормальный порог чувствительности кожи. Подавляет выработку медиаторов воспаления, уменьшает проницаемость сосудов, препятствует образованию отека, вызванного нейрогенным раздражением, и оказывает мощное противовоспалительное действие. 1ЫС1: Ра1тНоу1 ТпрерМе-в.

139

https://t.me/medicina_free

Пептиды - стимуляторы роста волос

Медьсодержащие пептиды - привлекательные кандидаты на роль стимулято­ ров роста волос. Проблема оздоровления и восстановления волос остается острой, несмотря на обилие препаратов, предлагаемых на рынке. К ослаблению и выпадению волос приводит целый ряд причин. Сюда относится и действие мужских половых гор­ монов, и уменьшение волосяных фолликулов, и их недостаточное кровоснабжение, и агрессивные факторы окружающей среды. При облысении на волосистой части головы толстые терминальные волосы замещаются пушковыми. Медьсодержащие пептиды способны воздействовать сразу на несколько причин ухудшения качества волос: улучшают микроциркуляцию в волосяном фолликуле, увеличивают его разме­ ры, уменьшают воспаление и улучшают состояние кожи волосистой части головы. Так трипептид меди блокирует 5-альфа-редуктазу, фермент, превращающий тестостерон в дигидротестостерон, ответственный за андрогенную алопецию. Кроме того, такие пептиды стимулируют превращение пушкового волоса в толстый и пигментирован­ ный терминальный волос.

Ацетил тетрапептид-3 - синтетический продукт, полученный путем ацетилирования Тетрапептид-3. Состоит из 4 аминокислот и стимулирует процессы роста волос путем прямого влияния на волосяные фолликулы. Ацетил тетрапептид-3 стимулирует собственные защитные белки кожи - (З-дефенсины 2 и 3, повышая сопротивляемость кожи к микробиологической инвазии и ее защитную функцию. 1ЫС1: АсеХу! ТеХгарерхИе-З.

Поскольку восстановительные процессы в коже изначально связаны с пептидными сигнальными веществами, то синтетические пептиды-биомиметики активизируют естественные физиологические процессы и стимулируют противодействие процессам старения очень сложными и часто взаимозависимыми путями. Разные пептиды дополняют друг друга и их совместное применение в возрастной косметике представляет очень заманчивую альтернативу эстетической медицине. Регулярное использование косметических продуктов, содержащих пептиды, способно защитить от преждевременного старения, улучшить внешний вид кожи и сделать ее более гладкой и упругой.

Пептидная косметика очень модный и достаточно новый продукт косметического рынка, насчитывает в своей истории не более 15-20 лет. Учитывая множество маркетинговых легенд, потребители ждут от нее немедленного эффекта. К сожалению, сегодняшний ассортимент пептидов, предлагаемых поставщиками, эффективен только при достаточно длительных курсах применения косметических средств.

Поэтому, рекомендуя средства с пептидами, нужно помнить о нескольких правилах:

-кожа должна быть очень хорошо очищена и увлажнена для обеспечения максимально возможного проникновения молекул пептидов;

-при возможности активировать микроциркуляцию кожи введением в продукт дополнительных тонизирующих ингредиентов;

140

https://t.me/medicina_free