Глава 17.

Ингредиенты для осветления кожи

Одна из наиболее востребованных функций косметических средств - депигмента­ ция и общее осветление кожи. Тон кожи человека зависит от количества вырабатыва­ емого в ней бурого пигмента белковой природы - меланина, который синтезируется в меланоцитах - особых пигментных клетках кожи. Это крупные клетки, расположенные

вбазальном слое между кератиноцитами. Меланин в клетках аккумулирован в специ­ альных органеллах - меланосомах, которые по мере созревания транспортируются из меланоцитов в кератиноциты. Клетки меланоциты имеют отростки - дендриты, по которым гранулы меланина и могут перемещаться из меланоцита в кератиноциты верхних слоев кожи, радужку глаза или корковый слой волос. Каждый меланоцит свя­ зан с кератиноцитами десмосомами и пигмент поступает в кератиноциты фактически путем фагоцитоза. В кератиноците меланин связывается с белками и от его количества зависит цвет кожных покровов. Чем темнее кожа, тем больше гранул с меланином на­ ходится в эпидермисе. При этом у людей всех оттенков кожи количество меланоцитов

вкожных покровах примерно одинаково.

Меланины, образующиеся в меланоцитах, можно разделить на три основных группы: эумеланины (черный или коричневый цвет), феомеланины (желто-красный), нейромеланины. Эумеланины (ДОФА или 3,4-диоксифенилаланин) и феомеланины (ДОФА-хинон или 3,4-диоксифенилаланинхинон) образуют пигментные гранулы, которые придают коже и волосам черный, коричневый, красный, и желтый оттенки.

Эумеланин, сложный азотосодержащий гетерополимер, не растворяется в органических растворах и очень устойчив к химическому воздействию. Меланосомы, содержащие эумеланин довольно крупные и имеют форму немного вытянутого эллипса или сферы. Наличие гранул эумеланина придает волосам дополнительную механическую упругость и прочность. Есть данные, что эумеланин обладает небольшим собственным 5РР, около 3-4.

Меланосомы с феомеланином имеют цвет от красноватого до желтого или оран­ жевого, круглую форму и намного мельче гранул эумеланина. Феомеланин содержит соединения серы, растворяется в щелочной среде. Обе эти разновидности меланина являются природными антиоксидантами. Следует отметить, что у различных этниче­ ских типов соотношение эумеланина и феомеланина в коже и волосах различно. У африканцев количество эумеланина гораздо выше, чем у жителей северной Европы.

116

https://t.me/medicina_free

Глава 17. Ингредиенты для осветления кожи

Только две эти группы пигмента представляют интерес для косметологии и действие депигментирующих средств должно быть направлено в основном на ингибирование синтеза эумеланина.

Согласно современным научным данным у меланина в организме человека до­ статочно много функций. Главная из них - способность защищать кожу и волосы от воздействия УФ-лучей и, соответственно, снижать риски от всех вредных последствий УФ-облучения. Интересно, что в клетке меланин распределен достаточно равномер­ но, но в случае стрессовых воздействий, например, УФ-облучения, скапливается, в первую очередь, вокруг ее ядра и, таким образом, защищает геном клетки. Обнаруже­ но, что меланин обладает антиоксидантными свойствами, есть работы, указывающие на его антисептические и адаптогенные свойства.

Причиной гиперпигментации может быть увеличение числа меланоцитов. Впрочем, в отдельных случаях гиперпигментация развивается и при неизменном числе этого типа клеток. В норме меланин концентрируется во внутренних слоях эпидермиса, но при некоторых кожных заболеваниях он может запасаться в более глубоких слоях, вызывая избыточную пигментацию. Отбеливающие средства в первую очередь действуют на тот меланин, который образуется и запасается в эпидермисе.

Меланин синтезируется из аминокислоты тирозина в серии последовательных окислительных реакций в цитоплазме меланоцита. Первые две стадии этого процесса происходят при активном участии фермента тирозиназы. Продукты превращения тирозина под действием этого и других ферментов - полимеры черного либо коричневого цвета - и есть меланин. Именно поэтому тирозиназа - основной объект воздействия отбеливающих средств. Образовавшийся меланин, заключенный в меланосомы, транспортируется в кератиноциты.

Количество меланина определяется с одной стороны генетическими факторами, а с другой стороны, интенсивностью воздействия на кожу ультрафиолетового излучения. Поэтому обязательным условием проведения отбеливающих процедур является защита от ультрафиолетовых лучей.

В прошлом для осветления кожи, для выведения веснушек и пигментных пятен люди использовали домашние средства: огурцы, лимон, петрушку, клубнику, простоквашу, толокнянку. Как ныне известно, все перечисленные продукты содержат органические кислоты, отшелушивающие омертвевшие клетки эпидермиса и вещества, препятствующие синтезу меланина в коже.

Чтобы убрать пигментацию, нужно либо удалить тот меланин, что уже образо­ вался и находится в кератиноцитах, либо нарушить или заблокировать процесс его производства. Поэтому современные отбеливающие средства относят либо к эксфолиантам и пилингам, удаляющим клетки рогового слоя, содержащие меланин, либо к средствам, снижающим синтез меланина. Отшелушивание рогового слоя способ­ ствует удалению меланина из эпидермиса, что приводит к общему осветлению кожи. Идеальное средство депигментации должно оказывать сильное, быстрое и избира­ тельное действие на меланоциты, приводить к стойкому устранению нежелательного пигмента и не должно иметь побочных эффектов.

117

https://t.me/medicina_free

Для уменьшения продукции меланина в коже можно либо воздействовать на сам синтез меланина в меланоцитах, ингибировать фермент тирозиназу, либо воздействовать на транспорт меланосом. Депигментация достигается с помощью:

1)ингибирования синтеза тирозина из предшественников;

2)регулирования транскрипции и активности самой тирозиназы либо белков; функционально связанных с тирозиназой (ТВР-1ДВР-2) и пероксидазой;

3)связывания двухвалентных ионов меди, цинка, железа, необходимых для синтеза меланина;

4)ингибирования транспорта меланосом в кератиноциты;

5)разрушения меланосом и распада меланина.

Гидрохинон (1,4-диоксибензол) С6Н4(ОН)2 - используется в качестве отбеливаю­ щего средства более 50 лет. Это кристаллическое вещество с температурой плавле­ ния 170°С, растворимое в воде, спирте, растворах щелочей, ацетоне, бензоле, хлоро­ форме, получают гидрохинон восстановлением пара-бензохинона. Гидрохинон (ГХ) - самое активное из химических соединений, способное подавлять синтез меланина. Действие ГХ (отдельно и в сочетании с другими веществами) направлено в основном на меланоциты с высокой тирозиназной активностью. Он может влиять на пигмен­ тацию несколькими путями: ковалентно связываясь с гистидином; взаимодействуя с медью в активном центре тирозиназы; ингибируя синтез ДНК и РНК; изменяя степень меланизации или селективного повреждения меланосом и меланоцитов. Применяют его с осторожностью, так как он токсичен для клеток кожи. В косметической практи­ ке обычно используют 1-2%-ные растворы гидрохинона, в некоторых случаях допу­ скается увеличение его концентрации до 4%. Эффективность ГХ напрямую зависит от концентрации его в препарате. Высокие концентрации более эффективны, одна­ ко оказывают токсическое действие на меланоциты, а также вызывают раздражение кожи. Наиболее подходящей основой для средства с гидрохиноном является водно­ спиртовой раствор, гидрофильная мазь или гель.

Осветляющий эффект ГХ может быть усилен применением таких соединений местного действия, как третиноин и кортикостероиды. Побочные эффекты гидрохинона - возможное развитие аллергического контактного дерматита, поствоспалительная гиперпигментация и обесцвечивание ногтей. Применяют также производные гидрохинона, например, его моноэтиловый эфир. Это белый порошок, хорошо растворимый в спирте, бензоле, толуоле, жирах.

окислительных красках для волос в концентрации не более 0,3%, в остальных изделиях разрешен только для профессионального применения, с указанием на упаковке «Только для профессионального применения». Запрещено использовать в красках для бровей и ресниц. В искусственных системах для ногтей - 0,02% после смешивания, с указанием на упаковке «Только для профессионального применения, исключить контакт с кожей, применять в соответствии с инструкцией». 1МС1: Нус1годи1попе.

118

https://t.me/medicina_free

Глава 17. Ингредиенты для осветления кожи

Арбутин - С12Н20О7 - гликозид гидрохинона - находится в больших количествах в листьях толокнянки, чернике, клюкве, корне солодки. Толокнянка обыкновенная, кроме арбутина, содержит небольшие количества гидрохинона и органические кислоты, чем и объясняется ее отбеливающее действие, известное с давних времен. Показано, что арбутин ингибирует окисление Ьтирозина, катализируемое тирозиназой. Кинетика и механизм ингибирования свидетельствуют о том, что арбутин - конкурентный ингибитор данного фермента. Арбутин значительно менее цитотоксичен, нежели гидрохинон, не вызывает раздражения и фотосенсибилизации кожи, что позволяет применять его в течение длительного времени. Средства

сарбутином очень популярны, поскольку обладают еще и антибактериальной активностью и обеспечивают противовоспалительный эффект. Применяется в концентрации до 3%. К недостаткам арбутина относится его способность к окислению

споследующим изменением цвета конечного продукта, что делает его неустойчивым при хранении. Косметические средства с арбутином требуют тщательного выбора упаковки. 11ЧС1:АгЬиХт.

Койевая кислота (5-гидрокси-2-гидроксиметил-4Н-пиран-4-он) - гидрофильное соединение, полученное из определенных представителей видов АсеХоЬасХег, АзрегдШиз, РепюШит. Молекулярная формула койевой кислоты - С6Н60 4, а молекулярная масса - 142,1. Она может быть также получена химическим путем из виноградного сахара.

Хотя койевая кислота появилась в активе косметической индустрии чуть более 20 лет назад, она стремительно набирает популярность, особенно в Европе, где запрещено применение гидрохинона. Осветляющее действие койевой кислоты связано с ее хелатирующими свойствами. Это специфический ингибитор синтеза меланина, она снижает активность тирозиназы за счет связывания ионов меди. Из всех известных средств, осветляющих кожу, койевая кислота и ее производные оказывают наиболее выраженный отбеливающий эффект, лучше всего ингибируют тирозиназу. В настоящее время она входит в состав косметических средств от акне

игиперпигментации, причем применяется как отдельно (концентрация 2-4%), так

ив сочетании с гидрохиноном в гелях, содержащих а-гидроксикислоты. Койевая кислота также сама обладает отшелушивающим и некоторым антиоксидантным действием, связывает ионы железа. Применяется в концентрации 1-4%, по эффективности сравнима с гидрохиноном. Существенный недостаток койевой кислоты - ее нестабильность и способность окисляться при контакте с воздухом. При этом она теряет свою активность и изменяет цвет косметического продукта. Чтобы преодолеть эти недостатки, был создан ряд производных, наиболее популярным и широко используемым из которых является дипальмитат койевой кислоты (сложный эфир пальмитинового спирта и койевой кислоты). Он растворим в жирах, устойчив к нагреванию и свету, к изменению рН, эффективен всочетании сдругими осветляющими средствами. Дипальмитат сохраняет ингибирующие свойства по отношению к тирозиназе и предотвращает образование меланина. Благодаря растворимости в жирах лучше абсорбируется кожей.

119

https://t.me/medicina_free

Лзелсшновая/шслота-природноесоединение(1,7-гептандикарбоноваякислота), НООС— (СН2)5— СООН, хорошо известна дерматологам как средство для лечения акне. Выделяется из культуры РИугоърогит оуа1е. Она ингибирует тирозиназу т у\Хю, может воздействовать на синтез ДНК и активность митохондрий в гиперактивных,

ианомальных меланоцитах, и является слабым ингибитором тирозиназы. Успешно примененяется в качестве отбеливающего агента сама по себе, а также ее смесей

сгидрохиноном и с гликолевой кислотой. Обладает противовоспалительными и бактериостатическими свойствами, и применяется также в препаратах против акне,

исеборейного дерматита. Применима длительное время, поскольку не вызывает резистентности. Основные преимущества применения азелаиновой кислоты - безопасность использования и отсутствие серьезных побочных эффектов. Она не тератогенна, не вызывает системных заболеваний и фотодинамических реакций, хорошо переносима и не вызывает появления устойчивых штаммов Р.аспез. Побочный эффект применения азелаиновой кислоты - возможность появления контактного дерматита, обычно слабого и быстро проходящего.

Аскорбиновая кислота (витамин С). Один из важнейших витаминов для нормального функционирования человеческого организма. Является сильным восстановителем, водные растворы устойчивы только в отсутствие кислорода, так как аскорбиновая кислота легко окисляется. На кожу оказывает отбеливающее и регенерирующее действие, при этом как осветляющее средство используется давно. Аскорбиновая кислота угнетает синтез меланина, ингибирует тирозиназу, взаимодействуя с ионами меди в активном центре тирозиназы и замедляя окисление дофахинона. При окислении меланин меняет цвет с черного на желто-коричневый.

Аскорбиновая кислота очень нестабильна, быстро окисляется и расщепляется в водных растворах, из-за гидрофильных свойств плохо проникает в кожу. Эффективный восстановитель, ее высокая концентрация моментально замедляет биосинтез меланина, однако никогда не блокирует его полностью. Соединения с выраженными окислительно-восстановительными свойствами могут вызывать депигментацию за счет взаимодействия с орто-хинонами, предотвращая окислительную полимеризацию предшественников меланина, или за счет взаимодействия с медью в активном центре фермента. Например, реакция образования меланина, катализируемая тирозиназой, не идет до тех пор, пока вся имеющаяся аскорбиновая кислота не будет окислена. Так как она неустойчива в растворах и композициях, то был разработан ряд более устойчивых производных, например, Ьаскорбил-2-фосфат магния, который широко используется в косметических изделиях как многофункциональный компонент «ос- ветлителы-антиоксидант+стимулятор синтеза коллагена» в концентрациях от 0,3 до 3,0%. Это соединение не разлагается водой, стабильно, особенно в нейтральных и щелочных растворах. Абсорбируется и остается в коже, ингибируя тирозиназную активность меланоцитов. Добавление 1-3% 1,1диметиленгликоля усиливает абсорбцию Ьаскорбил-2-фосфат магния.

Экстракт бумажной шелковицы. Экстракт коры корня шелковицы оказывает осветляющее действие на кожу, ингибируя активность тирозиназы, а, следовательно, образование меланина, однако его действие слабее, чем у койевой кислоты.

120

https://t.me/medicina_free

Глава 17. Ингредиенты для осветления кожи

Алоэзин. Алоэзин, природное производное гидроксиметилхромона, выделенное из А1ое Vе^а/является сильным ингибитором тирозиназы. Может быть использован в качестве блокатора синтеза меланина под действием УФ-излучения. Депигментация, вызываемая алоэзином, дозозависима. В отличие от прочих средств депигментации алоэзин не вызывает раздражения кожи, не цитотоксичен и не является мутагеном. После применения алоэзина культура клеток, использованных в исследовании тирозиназной активности, не имела морфологических отклонений. Однако из-за гидрофильности и довольно высокой молекулярной массы это соединение плохо проникает в кожу. 1п у'ыо, совместное применение алоэзина и арбутина эффективно ингибирует вызванный УФ-излучением меланогенез, при этом алоэзин и арбутин действуют как синергисты.

Экстракт эмблики (РЬуИапТНуз етЬНса) обладает мощным осветляющим и антиоксидантным действием за счет входящих в него низкомолекулярных гидролизованных танинов. Это натуральные полифенолы, выступающие хелаторами меди и железа, чем и обусловлен их отбеливающий эффект. Экстракт высокостабилен, нетоксичен и дополнительно обладает противовоспалительным, увлажняющим действием, стимулирует синтез гликозоаминогликанов, ингибирует коллагеназу.

Экстракт солодки (С1усуггЫга д\аЬга), или лакричника, получают из очищенных от коры корней и подземных побегов. Экстракт корней содержит гликозиды (ликвиритозид, глициризин), флавоноиды (ликвиритин, изоликвертин), сахарозу

иглюкозу, белки, крахмал, аспарагин, камедь, минеральные соли, сапонины, фитогормоны и оказывает смягчающее и противовоспалительное действие, очищает

иотбеливает кожу. Депигментацию вызывает гликозид ликвиритин, разрушающий меланин действием пиранового кольца своего флавоноидного ядра и удаляющий эпидермальный, и дермальный пигмент. Глабридин и изоликвиритигенин ингибируют активность тирозиназы, действие соединений дозозависимое и коррелирует с их способностью ингибировать синтез меланина. Побочные эффекты использования экстракта минимальны - легкое раздражение, исчезающее при продолжении курса. Применяется в отбеливающих средствах, дневных кремах, тониках и кремах для сухой

ичувствительной кожи, молочке для снятия макияжа.

Обычно в косметических отбеливающих средствах депигментирующие компоненты сочетаются с веществами, ускоряющими отшелушивание рогового слоя и обновление эпидермиса (с АГК, ретиноидами). В малых концентрациях АГК способствуют лучшему проникновению через кожу отбеливающих компонентов. В высоких концентрациях - разрушают связи между роговыми чешуйками и оказывают сильный отшелушивающий эффект. Для этих целей используют гликолевую, молочную, яблочную, лимонную, салициловую кислоты. Особенного внимания заслуживает ретинол, популярный в сочетанных рецептурах.

Отшелушивающие ингредиенты - АГК, свободные жирные кислоты, ретиноевая кислота - стимулируют обновление клеток кожи, удаляя меланизированные кератиноциты. Местное применение этих веществ приводит к осветлению пигментных пятен, не уменьшая, однако, их числа и размера, что может быть полезно при лечении

121

https://t.me/medicina_free

мелазмы. Ненасыщенные жирные кислоты, такие как олеиновая, линоленовая или а-линоленовая кислота, подавляют пигментацию т V^^:^о, тогда как насыщенные жирные кислоты, например, пальмитиновая кислота, увеличивают скорость меланогенеза.

Линолевая кислота (ЛК) вызывает наиболее существенное улучшение в случае вызванной УФ-излучением пигментации, не оказывая при этом токсического действия на меланоциты. Данные исследований свидетельствуют о том, что жирные кислоты селективно взаимодействуют с тирозиназой, влияя на деградацию фермента. Линолевая кислота ускоряет этот процесс, в то время как пальмитиновая кислота, являясь ее антагонистом, нивелирует действие ингибиторов протеазы. Синтез меланина наиболее эффективно ингибируется а-линоленовой кислотой, а также чуть менее эффективно - линолевой и олеиновой кислотами. Кроме того, обмен веществ в роговом слое, играющий важную роль в удалении меланина из эпидермиса, ускоряется линолевой и а-линоленовой кислотами.

Учитывая, что наиболее сильные отбеливающие вещества запрещены или ограничены в применении в качестве косметических средств перед разработчиками этой категории продуктов всегда стоит непростая задача поиска компромисса между безопасностью и эффективностью. Все наиболее удачные решения в этой области достигаются только продуманным сочетанием перечисленных выше компонентов.

122

https://t.me/medicina_free

Автономная некоммерческая организация ПАРФЮМТЕСТ

ВКЛЮЧЕНА В РЕЕСТР ТАМОЖЕННОГО СОЮЗА по подтверждению соответствия требованиям

ТРТС 009/2011 « О безопасности парфюмерно-косметической продукции».

ИМЕЕТ В СВОЕМ СОСТАВЕ:

• Орган по сертификации парфюмерно-косметической продукции Аттестат аккредитации № КА.К11.11ПК08

• Испытательный Центр Аттестат аккредитации № РА.Ш.21 АГ66

ПРЕДЛАГАЕТ СВОИ УСЛУГИ ПО СЛЕДУЮЩИМ НАПРАВЛЕНИЯМ:

•регистрация деклараций о соответствии парфюмерной продукции;

•сертификация парфюмерно-косметической продукции и сырья с выдачей сертификата соответствия в системе добровольной сертификации ГОСТ Р;

•испытания парфюмерно-косметической продукции и сырья, включая:

-физико-химические испытания,

-органолептические испытания,

-микробиологические испытания,

-СЬаПепде 1е$1.

•экспертная оценка качества и потребительских свойств парфюмерно-косметической продукции;

•техническая поддержка по вопросам разработки рецептур парфюмерно-косметической продукции;

•техническая поддержка по составлению и утверждению в установленном порядке нормативно-технической документации;

•регистрация парфюмерно-косметической продукции;

•товароведческая экспертиза.

Автономная Некоммерческая Организация «ПАРФЮМТЕСТ»

Адрес: г. Москва, ул. Ярославская, д. 10, корп. 4 Тел.: +7-495-6176557, +7-495-6176527, +7-916-6925411, +7-495-9416712 Е-таН: рагГите1е5Т@таН.ги

утул/.рагЩтГезТ.ги

https://t.me/medicina_free