Глава 15

Антибактериальные ингредиенты

исредства

Впоследнее время распространенной тенденцией является стремление к мультифункциональности косметических средств и разнообразию действующих веществ. Термин «мультифункциональность» для потребителя может быть определен как возможность продукта выполнять несколько разных функций (например, шампуни «два-в-одном» или кондиционеры). Мультифункциональная антибактериальная косметика включает в себя жидкое мыло, гели для душа, лосьоны. Продажа продуктов, содержащих антибактериальные агенты, тщательно контролируется. Увлечение антибактериальными добавками рассматривается отчасти как потенциальная угроза здоровью - считается, что продолжительное использование подобных продуктов может спровоцировать рост устойчивых штаммов микроорганизмов, которые могут вызвать новые заболевания. Даже те, кто не согласен с этим, не уверены, что антибактериальные агенты, такие, как триклозан, используемые повсюду вот уже более 30 лет, не имеют никаких отдаленных побочных эффектов.

Чем обусловлена небывалая популярность антибактериальных средств? Считается что мытье рук с ними весьма эффективно устраняет с кожи такие бактерии, как стафилококки, стрептококки, Е соИ и другие, предотвращая их распространение

иразвитие инфекции. Согласно сложившемуся мнению обычное мыло не убивает болезнетворные бактерии, а всего лишь смывает большую их часть с кожи, а антибактериальное устраняет 97% бактерий на руках. Небольшое количество антибактериального агента остается на коже даже после ополаскивания рук водой, что позволяет осуществлять длительный контроль роста и размножения бактерий. Скорее всего, подобные средства дают потребителю уверенность в защите от болезнетворных бактерий - обычные мыла используются только для очищения кожи,

аантибактериальные еще и борются с микробами. Одной из важных сторон заботы о здоровьеявляется борьба с болезнетворными бактериями, вызывающими простудные

ипрочие распространенные заболевания. Это и стало причиной появления большого разнообразия очищающих и прочих бытовых средств. Расширение рынков сбыта косметики в страны высоких широт с жарким климатом, где высока вероятность различных инфекций, также способствовало росту категории антибактериальной косметики. Еще один фактор - активный образ жизни с необходимостью пользоваться общественным транспортом.

64

https://t.me/medicina_free

Глава 15. Антибактериальные ингредиенты и средства

Что такое антибактериальные ингредиенты

Антибактериальный агент можно определить как активный ингредиент, используемый для уничтожения бактерий или контроля их роста и размножения. Это синоним термина «антимикробный», но он не является по совокупности признаков консервирующим агентом или консервантом (см. главу «Консерванты»), либо мало используется в таком качестве. Способ уничтожения или ингибирования роста бактерий варьирует в зависимости от типа используемого антибактериального агента. Триклозан, к примеру, блокирует активный центр фермента, жизненно важного для большинства бактерий и грибков. В результате взаимодействия блокатора с активным центром фермента бактерии теряют способность синтезировать жирные кислоты, необходимые для самых разных аспектов жизнедеятельности клетки. Триклозан - это самый распространенный антибактериальный агент, который не только убивает патогенные микроорганизмы, но и в течение нескольких часов предотвращает размножение бактерий.

Впервые антибактериальное мыло было представлено широкой публике в 1970 г. Известное антибактериальное туалетное мыло $а^едиагс1, рекламируемое как антибактериальное средство для всей семьи, содержит 1,2% триклокарбана. В России история антибактериальных продуктов началась в 1860 г. с организации Жоржем Дюфтуа предприятия под названием «Санкт-Петербургская технохимическая лаборатория» и выпуском на нем бактерицидного тимолового мыла.

Наиболее распространенные антибактериальные агенты - триклозан, триклокарбан, хлороксиленол, спирты, а также аммонийные соединения.

Триклозан. Триклозан или 2,4,4'-трихлор-2'-гидроксидифениловый эфир. Антибактериальный компонент с широким спектром действия. Очень эффективен против грамположительных бактерий. Показано, что триклозан нарушает синтез жирных кислот у микроорганизмов и для проявления активности достаточно одной молекулы, наиболее активен против грамположительных бактерий, малоактивен против других микроорганизмов. Триклозан легко проходит сквозь клеточные мембраны, так как растворим в жирах, а благодаря активным заместителям - атомам хлора и ОН-группе - быстро взаимодействует с активными центрами ферментов. Очень важно, что синтез жирных кислот в коже человека триклозаном не нарушается. Оптимальный диапазон рН: 4-9. Максимально допустимая концентрация в косметическом изделии составляет 0,3%. Нерастворим в воде, но растворим в щелоч-ных растворах и органических растворителях. Может инактивироваться неионогенными ПАВ и лецитином. Стабилен к нагреванию. Триклозан практически не подвержен биоразложению и накапливается в окружающей среде. В целом имеет крайне низкое раздражающее и сенсибилизирующее действие. Безопасен. Согласно Регламенту 1223/2009 разрешен в ЕС в качестве консерванта в концентрации до 0,3%, согласно ТР ТС 009/2011 разрешен в ЕАЭС в качестве консерванта в концентрации до 0,3%, в Японии - до 0,1%, но в качестве консерванта используется редко, гораздо чаще он используется в качестве активного антибактериального ингредиента в

65

https://t.me/medicina_free

жидком и твердом мыле, дезодорантах и зубной пасте, а также в медикаментах и товарах бытовой химии. Считается, что мыла и дезодоранты (спреи) с содержанием триклозана 0,15-0,3% оказывают эффективное антибактериальное действие. Очищающие средства для рук, содержащие сурфактанты, обычно содержат от 0,4 до 2% триклозана. Содержание антибактериальной добавки определяет производитель в соответствии с требованиями к эффективности средства. 11МС1: Тпс/озап.

Аналогичные рекомендованным для триклозана концентрации определены и для прочих антибактериальных агентов - триклокарбана, спиртов, аммонийных соединений и т. п. Однако, в конечном счете, содержание антибактериального вещества определяется его способностью оказывать наиболее эффективное действие при данной концентрации.

Хлоргексидин. Хлоргексидин (диацетат, дихлоргидрат или диглюконат). Химическое название: бис-(пара-хлорфенилдигуанид)-1,6-гексан. По причине плохой растворимости данного вещества в воде на практике используются соли уксусной, соляной или глюконовой кислот (диацетаты, дихлоргидраты или диглюконаты). Активен против грамположительных бактерий и грамотрицательных, в гораздо меньшей степени - против дрожжей и плесени, а также бактерий вида Р$еис1отопа$. Хлоргексидин, так же, как и другие четвертичные соли аммония, отличается быстрым действием на микроорганизмы и подходит для дезинфекции. Согласно Регламенту 1223/2009 разрешен в ЕС в качестве консерванта в концентрации до 0,3%, согласно ТР ТС 009/2011 разрешен в ЕАЭС в качестве консерванта в концентрации до 0,3%, как консервант практически не используется. Оптимальный диапазон рН: 5,5-6,5. Соли хлоргексидина растворимы в воде, спирте, глицерине, пропиленгликоле, полиэтиленгликоле. Совместим с катионактивными и неионогенными ПАВ. Несовместим с анионными ПАВ, восками, карбоксиметилцеллюлозой, акриловыми сополимерами и смолами. В медицинской практике часто используются растворы хлоргексидина для дезинфекции и полоскания для горла и полости рта.

Хлорксиленол. Химическое название: пара-хлоро-мета-ксиленол. Антисептик, получаемый из фенола, но менее токсичный и более избирательный по оказываемому им действию на бактерии, обладает широким спектром антибактериального действия, эффективен против грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также различных грибковых инфекций, включая устойчивый к метицилину ВТарНу/ососсиз оигеиз. Эффективен в достаточно широком диапазоне рН, но инактивируется при высоких значениях рН. Максимально допустимая концентрация в косметических изделиях - 0,5%. Хлорксиленол малорастворим в воде и этаноле. К сожалению, он несовместим со многими катионными и неионогенными ПАВ, применяемыми в составе косметических рецептур, что ограничивает его широкое применение. Используется в качестве биоцидного ингредиента в различных отраслях промышленности.

Пиритион цинка. Химическое название: [бис (1-гидрокси-2(1 Н)-пиридинтионато- 0,5)-(Т-4)цинк]. Белый порошок со слабым запахом. Спектр активности: сильный анти­ грибковый агент. Слаб в отношении многих бактерий, особенно Рзеис1отопа5. Опти­ мальный рН:4,5-9,5.Слаборастворим в воде,этиловом спирте, полиэтиленгликоле400.

6 6

https://t.me/medicina_free

Глава 15. Антибактериальные ингредиенты и средства

Нестабилен на свету и в присутствии окислителей. Несовместим с хелатирующими агентами, например с этилендиаминтетрауксусной кислотой (ЭДТА). Незначительно инактивируется неионогенными ПАВ. Редко используется в качестве консерванта, преимущественно вводится как противоперхотный компонент. Согласно Регламенту ЕС 1223/2009 и ТР ТС 009/2011 цинкпиритион используется с ограничениями: какконсервант разрешен не более 1 % в смываемых препаратах для волос, в других продук­ тах не более 0,5%. и запрещен к использованию в средствах гигиены полости рта. Если пиритион цинка используется с иной целью, а не как консервант, то в несмываемых средствах по уходу за волосами допустимая концентрация 0,1%. При этом назначение ингредиента должно быть указано в инструкции на изделие. 11\Ю: Ипс РупТЫопе.

Использование таких веществ, как триклозан, триклокарбан, хлороксиленол, признанных фармацевтическими ингредиентами, требует особого внимания. Для их качественного и количественного анализа в составе косметического средства обычно используется газовая хроматография. Количество аммонийных соединений определяется титрованием стандартным раствором лаурилсульфата натрия. Безусловно, необходимы тесты на антимикробное действие. Категория, тип средства, маркировка продукта устанавливаются в соответствии с данными тестов. Например, для того чтобы мыло было маркировано как «антибактериальное средство для мытья рук», требуется провести тесты т уЫо и т уНго, включающие определение минимальной эффективной концентрации вещества, времени действия средства, тесты на эффективность. В том случае, если в состав продукта входит антибактериальное вещество, потребитель должен знать, как долго можно и нужно применять данное средство, как правильно использовать этот продукт.

Вещества,обладающие побочными антибактериальными свойствами

К этой категории следует отнести низкомолекулярные биологически активные вещества, которые вводятся в состав косметических средств с различным функциональным назначением и в то же время они являются стабилизаторами рецептуры. Это много- и одноатомные спирты, простые и сложные эфиры, эфирные масла, которые представляют собой смеси разных веществ, большая группа фенольных соединений, флавоноиды, которые отличаются необыкновенно широким спектром биологической активности, обладают биологической специфичностью взаимодействия, реагируют с белками и полисахаридами, сохраняют биологическую активность после выделения их природного материала.

Мутагенных свойств молочная кислота не проявляет. Поскольку она содержится в пищевых продуктах естественного происхождения и образуется при брожении, ее применение в пище и в косметике не ограничивается законодательно.

67

https://t.me/medicina_free

Антимикробное действие молочной кислоты сравнительно слабое. Консервирующий эффект проявляется при концентрации ее выше 0,5%. Действие молочной кислоты направлено, главным образом, против бактерий, особенно анаэробных. При этом важным действующим фактором является снижение рН из-за диссоциации молочной кислоты. Многие дрожжи и плесневые грибы могут включать молочную кислоту в свой обмен веществ. Поэтому для защиты от грибов и плесени молочную кислоту используют в сочетании с другими консервантами, например, с бензойной или сорбиновой кислотами.

Этилендиаминтетрауксусная кислота. Эгилендиаминтетрауксусная кисло­ та (ЭДТА) в виде натриевой или кальциевой соли проявляет свойства синергиста антиоксидантов и консервантов, что объясняется ее способностью к комплексообразованию. Образуя комплексы с ионами двухвалентных металлов, ЭДТА увеличи­ вает проницаемость клеточных мембран для консервантов, чем и объясняется ее синергетическое действие. ЭДТА малотоксична. При концентрациях выше 300 мг/кг она замедляет спорообразование. Действие ее чисто антибактериальное, на дрожжи и плесени оказывает слабое влияние.

Пропиленгликоль. Химическое название - пропандиол, двухатомный спирт. Проявляет некоторые консервирующие свойства, но в косметическом производстве используется в основном как растворитель и экстрагент. Представляет собой бесцветную жидкость, смешивающуюся с водой во всех отношениях. Антимикробное действие слабое и связано с понижением активности воды в его присутствии, поэтому пропиленгликоль используется в относительно высокой концентрации (1% и выше). В пищевой промышленности его применяют как консервант продуктов со средней влажностью. В дезинфицирующих средствах для кожи рук используются этиловый и/ или изопропиловый спирт. Изопропиловый спирт достаточно широко применим и в дезинфицирующих средствах для педикюра.

Экстракт коры магнолии. Водно-спиртовый экстракт коры магнолии, либо лиофилизат, аморфный сыпучий порошок, коричневатого цвета. Легко растворим в этаноле, воде и глицерине. Основными действующими веществами экстракта явля­ ются магнолол и хонокиол, гидроксибифенольные соединения, которые вырабаты­ ваются деревьями в стрессовых, условиях, реализуя механизм выживания, например, при засухе или с целью защиты от насекомых-вредителей. Экстракт проявляет анти­ оксидантные свойства, препятствует разрушению коллагена и эластина, оказывает противовоспалительное действие. Как антибактериальный агент эффективен в от­ ношении РгорюпЬасХепит (акне), Р.дтдмаН5, А.асИпотусеХетсотНапз, МР$А (мети- циллин-резистентный золотистого стафилококк), НеНсоЬасХег ру1оп, ЕхоН (кишечная палочка). Фунгицидное действие проявляется в отношении М.дурзеит, Е.Яоссозит, А.М!дег, Спео^огтапз, С. а!Ысапз, Т.тепХадгорНуТез. Может использоваться в средствах против акне, средствах по уходу за ногами.

Масло чайного дерева. Эфирное масло с сильным камфорным ароматом, напоминающим эвкалиптовый. Один из наиболее известных и популярных природных антисептиков. Получают из листьев и веток чайного дерева, произрастающего в

68

https://t.me/medicina_free

Глава 15. Антибактериальные ингредиенты и средства

Австралии и Новой Зеландии. В состав масла входит комплекс моносесквитерпеновых спиртов (основной терпинен-4-ол),атакжеа-терпинеол,цинеол,пара-цимол, лимонен, сабинен, а-пинен и др. Природный антибиотик с высокой активностью против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, грибков и дрожжей, благодаря высокому содержанию цинеола. Нетоксично, хорошо переносится кожей. В косметике применяется в качестве противовоспалительного, бактерицидного и смягчающего компонента в средсвах против угревой сыпи, очищающих лосьонах, гелях и масках для жирной и проблемной кожи, помаде и бальзамах для губ, средствах для укрепления ногтей. 1ИС1: Ме1а1еисаАкетКоНа (Тее Тгее) 1~еаЮН.

Ундециленоат калия. Калиевая соль ундециленовой кислоты. Мелкозернистый белый порошок, получаемый взаимодействием ундециленовой кислоты с водным раствором гидроксида калия. Обладает бактериостатическими и фунгицидными

ТР ТС 009/2011, как консервант, ундеционалеат калия разрешен к использованию в максимально допустимой концентрации 0,2% в пересчете на ундециленовую кислоту. 1МС1: РоТазз/ит I !пдесу1епаХе.

Ундециленоат цинка. Цинковая соль ундециленовой кислоты. Нетокси­ чен. Используется как компонент с фунгицидной активностью, в основном в антиперспирантах. Замутнитель, препятствует агломерации частиц в диспер­ сии. 1ЫС1:2/лс ипдесу!епаХе.

Ундециленовая кислота. Органическая кислота, жидкость или кристаллический порошок с неприятным запахом. Получают из рицинолевой кислоты либо дистилляцией касторового масла. Обнаружена в составе пота. Обладает фунгицид­ ными свойствами. Применяется в косметических отдушках, как смягчающий компо­ нент в эмульсиях и как фунгицидный - в средствах для ног. Как противогрибковые добавки широко используются и различные производные ундециленовой кислоты. Согласно Регламенту ЕС 1223/2009 и ТР ТС 009/2011, как консервант, ундециленовая кислота разрешена к использованию в максимально допустимой концентрации 0,2%. 1ЫС1: Опдесу1еп\сАад.

Фарнезол. Бесцветная прозрачнаяжидкостьсхарактернымзапахом. Ациклический первичный сесквитерпеновый спирт, обнаруженный во многих натуральных эфирных маслах. Растворяется в маслах и этаноле, не растворяется в воде. В промышленных целях синтезируется. Обладает направленным бактериостатическим действием, по эффективности не уступает триклозану. Особенно рекомендуется для средств против акне. Применяется в дезодорантах всех видов, пудре для тела, средствах по уходу за полостью рта, антибактериальных средствах для тела, средствах для ухода за ногами. Является веществом, способным вызывать аллергические реакции. В соответствии с законодательством ЕС и ТР ТС 009/2011, наличие фарнезола в составе продукта обязательно должно быть указано на этикетке косметического изделия, если его концентрация превышает 0,001% в несмываемых продуктах и 0,01% в смываемых продуктах. 1ЫС1: Рагпезо!.

69

https://t.me/medicina_free