Вопрос 2. Acidum sulfocam-phoratum — кислота сульфокамфорная

Белый или со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Т. разложения 194-198 °С для левовращающей и 196-202 °С для рацемической. Удельное вращение от -20° до -24° для левовращающей и от -1 до +1° для рацемической (5%-ный водный раствор)

К7,7-триметилбицикло[2.2.1 ]- гептан-2-он-сульфоновая~10- кислота, моногидрат

Кислота сульфокамфорная, содержащая в молекуле сульфо-группу, очень легко растворима в воде и этаноле, но мало растворима в эфире.

Утверждённая ФС регламентирует требования на кислоту сульфокамфорную. получаемую из 1,-камфоры и рацемической камфоры. В зависимости от способа получения кислота сульфокамфорная отличается по температуре разложения и удельному вращению

При испытании подлинности кислоты сульфокамфорной подтверждают наличие в её молекуле сульфо- и кетогрупп. Присутствие сульфогруппы можно установить, разрушая лекарственное вещество при прокаливании его в смеси карбоната и нитрата натрия с последующим воздействием концентрированной хлороводородной кислотой. Образовавшийся сульфат-ион обнаруживают по реакции с раствором хлорида бария.

Наличие кетогруппы подтверждают по образованию желто-оранжевого осадка при взаимодействии с раствором 2,4-динитрофенилгидразина:

кислота 2,4-динитрофенил 2,4-динитрофенилгидразон

сульфокамфорная -гидразин кислоты сульфокамфорной

При испытании бициклических терпенов на чистоту ФС предусматривают установление прозрачности, цветности, рН растворов, микробиологической чистоты. В кислоте сульфокамфорной определяют наличие примесей ацетатов, сульфатов, потерю в массе при высушивании.

Кислоту сульфокамфорную количественно определяют методом нейтрализации в водной среде (индикатор фенолфталеин):

Лекарственные препараты бициклических терпенов хранят в хорошо укупоренных банках. Кислоту сульфокамфорную хранят в сухом, защищенном от света месте.

Кислота сульфокамфорная является составной частью применяемого для инъекций сульфокамфокаина (Sulfocamphocamum 10% pro injectionibus). Для его приготовления берут 49,6 г кислоты сульфокамфорной, 50,4 г основания прокаина и до 1 л воды для инъекций.

Вопрос 3. Radices Araliae mandshuricae — корни аралии маньчжурской Аралии высокой (аралии маньчжурской) —Aralia elata (Miq.) Seem. (= A mandshurica Rupr. et Maxim.) из сем. аралиевых (Araliaceae): используют в качестве лекарственного средства и сырья.

Корни - фармацевтической практике используют высушенные, реже свежие подземные органы многолетних растений, собранные чаше осенью или ранней весной, очищенные или отмытые от земли, освобожденные от отмерших частей, остатков стеблей и листьев. Крупные подземные органы перед сушкой разрезают на части (продольно или поперек).Сырье может быть представлено корнями — radices, корневищлми — rhizomata, корневищами и корнями — rhizomata et radices, корневищами с корнями — rhizomata cum radicibus, луковицами—bulbi, клубнями — tubera и клубнелуковицами — bulbotubera.

Химический состав. Основные действующие вещества корней аралии — тритерпеновые пентациклические сапонины группы (в-амирина, производные олеаноловой кислоты. Главные из них — аралозиды А, В, С.

R-ь R2 - Н - олеаноловая кислота

Аралозид А - R, = гллюкуроновая кислота (4 -> 1) арабиноза

R2 = глюкоза

Качественная реакция. Берут навеску, изолируют сапарал метиловым спиртом, хроматографируют на пластинках. В качестве свидетеля наносят 0,01 мл 0,6 % раствора сапарала в метиловом спирте. Через 10 мин пластинку помещают в камеру со смесью растворителей хлороформ—метиловый спирт—вода (61 : 32 : 7). Сушат хроматограмму в течение 10 мин, опрыскивают 20 % раствором кислоты серной и нагревают при температуре 105 °С 10 мин в сушильном шкафу. Проявляются три пятна вишневого цвета (аралозиды). Допускается наличие дополнительных пятен вишневого и других цветов.

Колич. опред . Для цельного и измельченного сырья содержание суммы аралозидов в пересчете на аммонийную соль аралозидов А, В и С. определяемых методом потенциометрического титрования, должно быть не менее 5% (определение проводят после изолирования метанолом и очистки извлечения)

Хранение. Сырье хранят по общим правилам. Срок годности 3 года.

Использование. Из корней аралии получают тонизирующий препарат «Сапарал» и настойку, которые применяют при гипотонии, астении, депрессивных состаяниях.

Корни аралии входят в состав гипогликемических сборов «Арфазетин» и «Мирфазин».

Используется для приготовления тонизирующих напитков, а также в составе БАДов.

Вопрос 4. Рецепт выписан правильно. Рецепт хранится в аптеке 5 лет. Способ применения ЛС обозначается на русском или русском и национальном языках с указанием дозы, частоты, времени приема и его длительности, а для ЛС, взаимодействующих с пищей, времени их /потребления относительно приема пищи (до, во время, после еды).

1.7,7-триметилбицикло[2.2.1 ]-гептан-2-он

Белые кристаллические куски или бесцветный кристаллический порошок, или

прессованные плитки с кристаллическим строением, легко режущиеся ножом, слипающиеся

в комки.

Камфора отличается сильным характерным запахом и пряным горьковатым, а затем

охлаждающим вкусом. Камфора практически нерастворима в воде, легко растворима в

этаноле, очень легко в эфире, хлороформе, легко растворимы в жирных маслах.

Подобно ментолу, камфора образует густые прозрачные жидкости (эвтектические смеси)

с фенолом, ментолом, тимолом, хлоралгидратом, а также постепенно возгоняется даже при

обычной температуре, образуя в верхних частях сосуда кристаллический сублимат. При

осторожном нагревании камфора полностью возгоняется без обугливания. Горит светлым

пламенем, флуоресцирует в УФ-свете.

Утверждённая в 1999 г ФС распространяется на I-камфору, получаемую из пихтового

масла, и рацемическую — получаемую из скипидара. Они отличаются друг от друга

некоторыми константами

Физические константы камфоры (по ФС)_______^__^____________________

Лекарственное Темп. Удельное Темп плавл. Темп.

ве- затверде- вращение 2.4- кипения

щество вания, °С (10%-ный динчтрофенилги (возгон.). °С

раствор в дразо-

_____________________________этаноле)_______на, °С ______

d-камфора 178,2-178,6 +443° 207.4-209.1

1-камфора 174-179 от -39 до -44° 174-176 —«—

Камфора 171-177 от 1.0 до + 1.0° 164-167 — «—

рацемиче­ская Эти константы служат подтверждением подлинности камфоры. Для ее идентификации

могут быть использованы цветные реакции, основанные на взаимодействии активированной

метиленовой группы с альдегидами: фурфуролом (сине-фиолетовое окрашивание),

бензальдегидом (красное):

Наличие в молекулах камфоры кетогруппы обусловливает ряд других химических реакций, которые используют для их испытания подлинности и количественного определения. С этой целью применяют реакции образования оксимов. фенилгидразонов, семикарбазонов. ФС рекомендует для подтверждения подлинности камфоры реакцию образования 2,4-динитрофенилгидразона и установления его температуры плавления

Раствор (0,006%) 2.4-динитрофенилгидразона камфоры в этаноле имеет максимумы поглощения при 231, 365 нм и плечо от 255 до 275 нм. Подлинность камфоры можно подтвердить по температурам плавления и УФ-спектрам других производных камфоры.

Известны способы идентификации спиртовых растворов камфоры и бромкамфоры с использованием метода УФ-спектрофотометрии. Камфора имеет максимум светопоглощения при 231 и 365 нм, плечо — от 273 до 277 нм с незначительным удельным показателем поглощения (около 2).

При испытании бициклических терпенов на чистоту ФС предусматривают установление прозрачности, цветности, рН растворов, микробиологической чистоты. Камфору контролируют на содержание воды, жирных масел, нелетучего остатка.

Для количественного определения камфоры используют оксимный способ, основанный на взаимодействии камфоры с определенным количеством гидрохлорида гидроксиламина:

Нерастворимый в воде оксим определяют гравиметрическим методом или титруют выделившееся эквис1алентное количество хлороводородной кислоты титрованным раствором гидроксида натрия.

Количественное определение камфоры может быть также выполнено гравиметрическим методом по содержанию 2,4-динитрофенилгидразона, полученного при нагревании навески в течение 4 ч (с обратным холодильником) с 2.4-динитрофенилгидразином.

Испытание на подлинность и количественное определение камфоры согласно ФС выполняют методом ГЖХ с помощью хроматографа, снабженного детектором по теплопроводности или детектором по ионизации в пламени. Подлинность подтверждают, снимая хроматограммы двух ацетоновых растворов. Один из них содержит толькоиспытуемое вещество, а в другой прибавляют синтетической левовращающей или рацемической камфоры. О подлинности судят по значительному увеличению основного пика камфоры. Количественное определение выполняют методом внутренней нормализации в тех же условиях. Содержание камфоры вычисляют по отношению площади пика камфоры к сумме площадей всех пиков компонентов лекарственного вещества на хроматограмме. Оно должно быть не менее 97% для камфоры, применяемой для инъекций, и не менее 94% для камфоры, используемой для наружного применения. Одновременно по относительным временам удерживания устанавливают возможные примеси трициклена, камфена. фенхона, изофенхона, изофенхола, борнеола, изоборнеола и др.

Камфору применяют в качестве стимулятора центральной нервной системы и кардиотонического средства. Назначают внутрь (0,1-0,2 г) или подкожно в виде 20%-ного масляного раствора. При наружном применении камфора оказывает местное раздражающее и антисептическое действие.