- •Общая фармакология.
- •Достижения отечественной фармакологии.
- •Другие достижения.
- •Общая фармакология.
- •Классификация
- •1. Понятие о дозе, ее разновидности. Широта терапевтического действия. Терапевтический индекс. Зависимость действия лекарств от дозы, примеры.
- •2. Антигистаминные средства
- •1. Источники получения лекарственных веществ. Основные пути направленного синтеза.
- •2. Диуретики
- •3.Аминогликозиды:
- •2.Антиаритмические средства
- •3. Макролиды:
- •1. Н-хб (ганглиоблокаторы и миорелаксанты)
- •1. Пути введения:
- •3. Полимиксины.
- •1. Понятие о лекарственных рецепторах, агонистах и антагонистах (примеры).
- •2. Психостимуляторы
- •3.Противовир в учебнике
- •1. Распределение веществ в организме.
- •2. Транквилизаторы
- •«Дневные» транквилизаторы
- •2. Ненаркотические анальгетики
- •3. Антимикробные средства (ам)
- •2. Бронхолитики
- •2.Электив!противоэпилепт
- •1. Кумуляция лекарственных веществ, виды, значение, примеры.
- •3. Противогрибковые средства
- •1. Привыкание, тахифилаксия, пристрастие, примеры.
- •2.Аналептики ищи!
- •3.Тиреоидные гормоны
- •3.Женские половые говмоны учебник
- •1.Виды лекарственной терапии. Примеры препаратов.
- •3. Антигипертензивные средства
- •2.Сердечные гликозиды
- •2.Антиангинальные средства
- •3.Мужские гормоны.
- •3.Полимиксины.
- •3.Гормональные контрацептивы электив!
2. Психостимуляторы
Это средства, усиливающие умственную и физическую работоспособность, устраняющие усталость, ускоряющие процессы мышления, и укорачивающие потребность во сне.
Их действие проявляется и как у больных лиц, так и у здоровых.
Классификация
Производные пурина (ксантина): Кофеин
Производные фенилалкиламина: Фенамин (Амфитамин) – как препарат сравнения
Производные сиднонимина: Сиднокарб, Сиднофен
Про.адамантана: Ладастен
Кофеин
Производное пурина (ксантина) – триметил-ксантин, 3 метильных группировки. Есть 2 метил ксантин – Эуфиллин (выраженный спазмолитик, есть диуретические свойства, расслабление гладких мышц).
Является алколоидом (листья чая, семена кофе, какао, орехи колы).
Кофеин – псианалептик, т.е. является и психостимулятором и аналептиком.
Локализация действия:
Кора ГМ
Продолговатый мозг (ДЦ; СДЦ) – аналептик, нужны более высокие дозы. Действует в условиях угнетения
Спинной мозг – облегчает нейронную передачу возбуждения
Механизм действия:
Большие дозы: снижение фермента ФДЭ – повышение внутриклеточного цАМФ
Терапевтические дозы:
Нейрохимический механизм – угнетение аденозиновых (А-рецепторов) в ЦНС и на периферии
Фармакологические эффекты:
Повышение умственной и физической работоспособности
Действие кофеина на ССС зависит от ряда факторов – дозы, локализации сосудистой области, от типа (прямое или центральное), и от исходного состояния функций (сосуда, нейрона ДЦ и т.д.)
Расширение сосудов скелетных мышц, сердца, почек – тонус зависит от вида регуляции
Суживает сосуды кожи, слизистой, органов брюшной полости – тонус регулируется СДЦ
Тонизирование мозговых сосудов – приведение их функции в норму, когда их функция снижена. Уменьшает давление черепно-мозговой жидкости
Повышение АД при гипотонии – зависит от исходного тонуса
Увеличение силы и частоты СС (прямое действие на сердце)
Увеличение диуреза – расширение сосудов почек, увеличение клубочковой фильтрации
Стимуляция ДЦ и СДЦ – аналептический эффект (повышение функции жизненно важных центров)
Снижается агрегация тромбоцитов
Повышение секреции желез желудка
Расслабление бронхов
Повышение основного обмена – гликогенолиз, липолиз
Показания к применению:
Астения – уменьшение физической работоспособности, сонливость
Мигрень – головная боль связана с пульсирующими колебаниями мозговых сосудов
Энурез – ночное недержание мочи
Инфекционные и другие заболевания со сниженной функцией ЦНС, дыхательной и ССС
Острое отравление алкоголем
Фенамин (Амфетамин)
Бензольное кольцо с радикалом, в 3 и4 положении ничего нет. Похоже на катехоламин, но нет 2-х ОН групп в 3 и 4 положении.
Нейрохимический механизм действия (похож на Эфедрин):
Повышение высвобождения НА и ДА
Ингибирует МАО
Ингибирует ОНЗ (обратный нейрональный захват) ДА и НА
Стимулирует рецепторы
Постепенное истощение запасов в депо катехоламинов
Обладает периферической адреномиметической активностью
Анорексигенное действие (отсутствие аппетита)
Вызывает мощную лекарственную зависимость (поэтому сейчас его не применяют)
Сиднокарб – отличие от Фенамина
Нет выраженного периферического адреномиметического действия, эйфории и пристрастия
Нет патологических реакций со стороны ССС – тахикардии и повышения АД
Сильнее действует на АДЭ, чем на ДА структуры мозга
Стимулирующее действие – постепенно развивается, длительно сохраняется
Если сравнить Сиднокарб с Сиднофеном, то:
Слабее
Есть антидеприссивный эффект
При астенодепрессивных состояниях
Применяют при: нарколепсия (патологическая сонливость), повышенная утомляемость, энцефалиты (сопровождаются сонливостью и вялостью), энурез
Ограничение применения: быстро и полностью расходуются резервный возможности организма, опасно систематическое подстегивание (следствие: упадок сил, истощение нервной деятельности, бессонница) – даже после однократного применения необходим полноценный отдых для компенсации сил организма.
Ладостен – 2 раза/сут (до 16.00)
Повышает синтез, высвобождение дофамина, блок его ОНЗ (в небольшой степени)
Улучшение, нарушенной стрессом, ГАМК-рецепции
Психостимулирцющий
Анксиолитический
Иммуностимулирующий
Автопротекторный – антгипоксант
Особенности:
не развивается гиперстимуляция (бессонница, тревога)
нет последействия в виде истощения функциональных возможностей организма
эффект с первых приемов препарата
показания: астения (стресс, переутомление, ИЗ, ИС и т.д.)
не обладает поведенческой токсичностью
нет привыкания, ЛЗ