1.4.1. Характеристика фармакологических средств оптимизации регуляции моторных функций у спортсменов высокого класса

Использование отдельных веществ, их естественных или искусственных смесей для повышения физической работоспособности известны очень давно. В основном применялись средства животного и растительного происхождения – сложные смеси различных соединений, реже неорганические вещества. В современной практике большого спорта преимущественно используются синтетические препараты, обладающие большей активностью, направленностью действия и обеспе­чивающие более точную дозировку (Смирнов А.В., 1994; Bryner R.W. et al., 1998; Mc Naughton L. et al., 1999; Bonetti A. et al., 2000; Warber J.P., Patton J.F., 2000).

Нами за основу фармакологических  средств  коррекции работоспособности взята классификация, предложенная А.В. Смирновым (1991).

I Средства истощающего типа действия

а) Психомоторные стимуляторы;

б) Антидепрессанты – ингибиторы моноаминооксидазы, стрихнин и его аналоги, аналептики.

II Средства неистощающего типа действия

А. Естественные для организма соединения и их аналоги:

а) Витамины;

б) Исходные и промежуточные продукты обмена.

Б. Анаболические средства:

а) Нестероидные анаболики;

б) Стероидные анаболики.

В. Адаптогены.

Г. Ноотропы и психоэнергизаторы.

Д. Актопротекторы.

III Средства смешанного типа действия

Глюкокортикоиды;

Глюкагон, соматотропный гормон.

IV Средства с вторичным положительным влиянием

на работоспособность

Транквилизаторы;

Бета-адреноблокаторы и др.

Психомоторные стимуляторы с доказанным к настоящему времени позитивным влиянием на работоспособность можно разделить по химическому строению на производные фенилэтиламина и ксантина.

Первыми эффективными психомоторными стимуляторами, созданными на основе фенилэтиламина, стали фепилалкиламины – фенамин (амфетамин, бензедрин) и первитин (метамфетамин). Позднее были разработаны другие стимуляторы – пиридрол (мератран, пипрадрол), центедрин (мстилфенидат, меридил, риталин), пемолин (азоксодон, традон, ревибол, пондекс), тозалин и др. Близок к этим препаратам по действию и химическому строению также эфедрин. Все указанные препараты обладают принципиально сходным механизмом действия, что и позволяет объединить их в качестве производных фенилэтиламина, как считает один из ведущих специалистов по психомоторным стимуляторам J. М. Van Rossum (1970). Сюда же относятся и отечественные препараты сиднокарб и сиднофен, в молекулах которых атом азота фенилэтиламина включен в сиднониминовый цикл. К рассматриваемым средствам можно также отнести катинон (с-аминопропиофенон) – препарат растительного происхождения (выделен из листьев ката).

Действие производных фенилэтиламина наиболее ярко проявляется при оценке такого показателя, как выносливость, то есть способность к поддержанию определенной мощности работы во времени. Это относится, в частности, к эффектам препаратов при физических нагрузках динамического и в меньшей степени статического характера. Например, при динамической нагрузке большой мощности (бег на тредбане) первитин в дозе 15 мг увеличивал предельное время выполнения работы спортсменами почти в 2 раза. При самых интенсивных (субмаксимальных и максимальных) нагрузках на велоэргометре положительный эффект первитина менее выражен, но остается весьма существенным (от +20 до +60%).

Если действие психомоторных стимуляторов – производных фенилэтиламина – оценивается при динамических физических нагрузках по скорости выполнения работы (например, по времени преодоления определенной дистанции), то обычно позитивный эффект препаратов выявляется достаточно четко, хотя на первый взгляд он может и не очень впечатлять при самых интенсивных нагрузках. Однако нельзя забывать, что ускорение максимально напряженной физической деятельности даже на несколько секунд или иногда долей секунды соответствует весьма существенному приросту мощности работы, особенно у хорошо тренированных лиц. Для достижения подобного прироста без применения препаратов необходимы месяцы или годы упорных тренировок. Рассматриваемые стимуляторы повышают мощность работы и при силовых видах физических нагрузок. Действие на работоспособность препаратов – производных фенилэтиламина – проявляется быстро – через 0,5-1 ч после однократного приема внутрь (Смирнов А.В., 1994, 1999).

Для повышения физической ра­ботоспособности очень важна активация моторных центров ЦНС, обусловленная первичной стимуляцией неостриатума, которая затем через промежуточные звенья распространяется на моторные центры вентрального таламуса и коры.

Однако использование энергетических ресурсов под влиянием фенамина и его аналогов носит неэкономный, истощающий характер, поскольку усиленно продуцируемая полезная энергия (в форме молекул АТФ) идет на обеспечение не только выполняемой работы, но и различных энергозависимых процессов, не имеющих прямого отношения к данной работе и активируемых при адренергической стимуляции органов и тканей (Смирнов А.В., 1994; Дашинорбоев В.Д. и др., 1999).

Психомоторные стимуляторы — производные ксантина — в настоящее время являются второстепенными средствами повышения работоспособности. Сейчас только кофеин находит иногда очень ограниченное использование для повышения работоспособности. Кофеин может оказывать положительное влияние на физическую работоспособность, но это влияние слабое и проявляется только при применении больших доз, вызывающих негативные побочные явления (Смирнов А.В., 1994; Graham T.E., Helge J.W., Maclean D.A. et al., 2000).

Характеризуя в целом механизм действия всех психомоторных стимуляторов, надо отметить, что он направлен на предельное использование, имеющихся возможностей (Бобков Ю.Г. и др., 1984; Смирнов А.В., 1994).

В ряде исследований показано, что для повышения работоспособности потенциально могут использоваться такие препараты, как антидепрессанты – ингибиторы моноаминооксидазы (трансамин), стрихнин и его аналоги (секуринин, эхинопсин), некоторые аналептики (кордиамин). Эти препараты, подобно психомоторным стимуляторам, являются средствами истощающего типа действия. По выраженности и направленности влияния на работоспособность они в большинстве случаев уступают психомоторным стимуляторам, а по частоте и тяжести негативных побочных эффектов превосходят их (Смирнов А.В., 1994; Silber M.L., 1999). Кроме всего, все перечисленные выше препараты относятся к допингам.

Средства неистощающего типа действия приводят к приросту работоспособности не за счет предельной, неэкономной мобилизации энергетических и функциональных ресурсов организма, а путем активации восстановительных процессов в ходе деятельности и после нее, повышения эффективности и экономичности энергопродуцирующих и функциональных систем (Волков В.М. и др., 1994; Pierucci A.P. et al., 2000).

К настоящему времени изучено влияние на работоспособность практически всех витаминов. В большинстве хорошо контролируемых исследований показано, что витамины при отсутствии их дефицита в организме достоверно не повышают и физическую работоспособность. При недостатке витаминов, который, в частности, может возникнуть при тяжелых нагрузках в связи с их усиленной потребностью, положительный эффект данных средств становится заметнее. Самым оптимальным следует признать создание сбалансированных комплексов различных витаминов для обеспечения определенных видов деятельности. В целом витамины являются вспомогательными средствами повышения работоспособности и должны использоваться в дополнение к более эффективным препаратам (Вишняков С.М., 1958; Дашням П., 1958; Leenders N. et al., 1999; Beckeff A., 2001).

М.А. Ковлер (1998) предложил основные поливитаминные препараты, наиболее широко используемые в целях оптимизации процессов восстановления и повышения физической работоспособности спортсменов.

Глутамевит – содержит 10 витаминов – А, Е, В₁, В₂, В₆, Р, С, РР, фолиевую, пантотеновую и глютаминовую кислоты, соли калия, кальция, фосфора, железа и меди.

Компливит – так же как и глутамевит, содержит 10 витаминов, коферменты – рибофлавин мононуклеотид, липоевую кислоту и минеральные вещества – железо, медь, кальций, фосфор, магний, цинк, кобальт, марганец в виде солей.

Квадевит – комбинированный препарат, содержит 11 витаминов, фитин, метионин, глютаминовую кислоту, соли калия и меди.

Солмевит – содержит 22 компонента; в отличие от компливита, в его состав входят селен и аминокислота метионин.

Триовит – защитная витаминная тройка: β-каротин, витамины С, Е и селен.

Дуовит – содержит 11 витаминов (А, ДЗ, Е, С, никотинамид, пантотенат кальция, В₁, В₂, В₆, В₁₂, фолиевая кислота в виде красного драже) и 8 минералов (магний, кальций, фосфор, железо, цинк, медь, марганец, молибден в виде синего драже).

Пастилки Макровит – в их состав входят 10 витаминов (предназначены для взрослых и детей старше 10 лет).

Пленил – быстрорастворимая шипучая форма, содержит 10 витаминов и основные микроэлементы (цинк, медь, селен).

Этим же автором охарактеризованы основные отечественные препараты на основе витаминов, их производных и коферментов, используемые в целях оптимизации процессов восстановления и повышения физической работоспособности спортсменов:

Фосфотиамин – фосфорный эфир тиамина; быстрее, чем тиамин, всасывается и превращается в активный кофермент (кокарбоксилазу);

Бенфотиамин – бензольное производное витамина В₁; жирорастворимый тиамин, обладающий повышенной биодоступностью (в 5 раз выше, чем водорастворимый тиамин);

Кокарбоксилазы гидрохлорид – коферментная форма тиамина;

Пантогам – производное пантотеновой кислоты (витамина В₅) и гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК); оригинальный препарат ноотропного действия с выраженным нейрометаболическим эффектом;

Пикамилон – натриевая соль, полученная из двух природных соединений: никотиновой кислоты (витамина РР) и гамма-аминомасляной кислоты. Обладает выраженными ноотропными, антигипоксическими и антиоксидантными свойствами;

Пиридитол – дисульфидное производное пиридоксина (зарубежные аналоги – энцефабол, пиритинол). Ноотропный препарат с нейрометаболическим типом действия;

Пиридоксаль фосфат – коферментная форма витамина В₆^;

Оксикобаламин и Кобамамид – коферментные формы витамина В_12;

Дипромоний – препарат пангамовой кислоты (витамина В₁₅).

Из естественных субстратов метаболических процессов к числу самых эффективных средств повышения физической работоспособности относятся соли аспарагиновой кислоты, особенно калий-магниевая соль (панангин, тромкардин, спартаза, аспаркам). При использовании панангина в очень высоких дозах (по 1,75 г через каждые 6 ч) длительность работы большой мощности на велоэргометре существенно увеличивается (на 23-50%) уже после четвертого приема препарата. В меньших обычно назначаемых суточных дозах (в пределах до 2-3 г), действие панангина развивается медленнее (после 2-4 недель приема на фоне нагрузок), и достигнутый прирост работоспособности не превышает 10-16% (Смирнов А.В., 1994; Прокопьев Н.Я. и др., 2002).

В качестве средства повышения физической работоспособности может использоваться и глутаминовая кислота. Ее действие становится заметным после 2-4 недель курсового приема и напоминает эффект панангина в стандартных дозах (Зотов В.П., 1990; Ковлер М.А., 1998).

В качестве средств борьбы с физическим утомлением применяются иногда и фосфорилированные соединения – уридинтрифосфат, креатинфосфат, фосфорилированные аминокислоты и т. д. (Jones A.M., Atter T. Geogr K.P., 1999; Silber M.L., 1999; Ziegler P.J., Nelson J.A., 1999; Wang Lei et al. 2002).

В последние годы был предложены и испытаны на спортсменах с положительным результатом такие препараты как карнитин и L-аргинин. Первый из них являясь естественным переносчиком коэнзим А-эфиров жирных кислот через внутреннюю мембрану митохондрий, карнитин обеспечивает их окисление, служащее важным источником энергии, особенно при длительной работе. Второй участвует в построении белков организма, в том числе и сократительных (Portman R., 2000; Шабанов П.Д. и др., 2003).

Как восстановительное средство в периоде после физической деятельности изучалась янтарная кислота. Установлено, что она заметно ускоряет нормализацию биохимических показателей при прекращении мышечных нагрузок (Прокопьев Н.Я. и др., 2002).

В качестве оптимизации регуляции моторных функций в последнее время активно используется креатинин, гомеопатические средства, микроэлементы (Орджоникидзе З.Г. и др., 2001; Розенфельд А.С., Маевский Е.И., 2001; Tveiten D. et al., 1998; Burke D.H. et al., 2000; Liu Iu-Qian, 2000; Allen D.G., Westerblad H., 2001; Beckeff A., 2001).

Из нестероидных анаболизантов для повышения работоспособности при умственной, физической и операторской деятельности используются инозин (рибоксин) и оротат калия. Инозин и оротовая кислота – естественные предшественники соответственно пуриновых и пиримидиновых азотистых оснований нуклеиновых кислот, и их наиболее целесообразно применять совместно (Смирнов А.В., 1994; Макарова Г.А., 1999).

При многократном применении на фоне физических нагрузок нестероидные анаболизанты ускоряют развитие гипертрофии мышц, увеличивают в них количество миоглобина, сократительных белков, ферментов, обеспечивающих продук­цию энергии и протекание восстановительных процессов. Нарастание благоприятных биохимических сдвигов при продолжительном (не менее 3-4 недель) введении препаратов в организм приводит к повышению работоспособности, укорочению периода восстановления после нагрузок, ускорению развития тренированности (Mc Naughton L. et al., 1999).

Для повышения физической работоспособности используется также нестероидное анаболическое средство метилурацил, напоминающий по вызываемым эффектам инозин и оротат калия (Graham R. et al., 1999).

Анаболические стероиды были созданы на основе мужского полового гормона тестостерона, оказывающего выраженное активирующее влияние на синтез белка в различных органах. К ним относятся метиландростендиол (новандрол, метандриол), метандростенолон (неробол, дианабол), феноболин (нероболил, туринабол, нандролона фенилпропионат), ретаболил (нандролона деканоат) и др. (Волков В.М. и др., 1994; Смирнов А.В., 1994; Буланов Ю.Б., 2002).

Анаболические стероиды относятся к часто применяемым препаратам для повышения физической работоспособности. Они наиболее эффективны при силовых видах физической деятельности, требующих увеличения мышечной массы. Увеличение происходит благодаря рабочей гипертрофии мышц при нагрузках, усиливаемой препаратами. Влияние анаболических стероидов на физическую работоспособность проявляется постепенно после их неоднократного применения. Все перечисленные препараты из данной группы относятся к допингам (Сейфулла Р.Д. и др., 1988; Healy M.L. et al., 1999; Kints P. et al., 2000).

Ноотропы и психоэнергизаторы перспективны как препараты с благоприятным, преимущественно восстановительным влиянием на физическую работоспособность. В экс­периментах на животных показано, что различные ноотропы и психоэнергизаторы ускоряют восстановление работоспособности после мышечных нагрузок уже при однократном применении (Дашинорбаев В.Д. и др., 1999; Смирнов А.В., 1999).

Не все средства повышения работоспособности можно разделить на препараты с явно преобладающим истощающим или, наоборот, неистощающим типом действия. Есть средства, общий эффект которых на уровне целого организма представляет собой более или менее равномерно выраженное сочетание истощающего, мобилизующего действия препаратов в одних органах и неистощающего восстановительного – в других. К таким средствам относятся некоторые гормоны, вызывающие весьма разнообразные эффекты в организме (Розин М.А., 1958; Граевский Н.Д., 1983; Kints P. et al., 2000).

Прирост физической работоспособности под влиянием глюкокортикоидов связан, прежде всего, с процессом глюконеогенеза и сопряженных с ним обменных реакций. Длительное использование глюкокортикоидов нередко приводит вследствие преобладания истощающих, катаболических и антианаболических компонентов действия к серьезным осложнениям: угнетению функций коры надпочечников, иммунной системы, развитию язв на слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта или их обострению и пр. (Gauthier J., 2000; Rivier L., 2002).

Физическую работоспособность помимо глюкокортикоидов могут повысить и некоторые другие гормоны, например соматотропин и глюкагон. Снижение же содержания этих гормонов в крови при длительных тяжелых нагрузках сопровождается развитием утомления. Тем не менее, реальное применение глюкагона и соматотропина при нагрузках может быть лишь весьма ограниченным из-за их белковой природы, исключающей пероральный прием (Смирнов А.В., 1994; Zhou Liang et al., 2001).

К средствам с вторичным положительным влиянием на работоспособность относятся препараты, в основном, из группы бензодиазепиновых транквилизаторов (седуксен, феназепам др.), β-адренолитиков (анаприлина, тразикора, вискена и др.) По данным научной литературы, они не оказывают существенного значения на функционирование двигательной системы (Беляев Н.Г., 2002; Прокопьев Н.Я. и др. 2002).

В последнее время заслуживает определенный интерес классификация фармакологических средств, используемых в целях оптимизации процессов восстановления и повышения физической работоспособности спортсменов по Г.А. Макаровой (1999).

1. Фармакологические препараты, обеспечивающие в условиях напряженной мышечной деятельности повышение потребности организма в основных пищевых ингредиентах, т.е. препараты, используемые с заместительной целью (витамины, препараты калия, кальция, магния, железа, аминокислотные комплексы, сахара, препараты незаменимых ненасыщенных жирных кислот и др.).

2. Фармакологические препараты, способствующие созданию оптимальных условий для ускорения естественных процессов постнагрузочного восстановления:

а) путем устранения факторов, препятствующих максимальному функционированию основных органов и систем постнагрузочной детоксикации – в основном, гепато-билиарной и мочевыделительной систем (регидратанты, сахара, холекинетики);

б) путем повышения их функциональных возможностей (гепатопротекторы, ангиопротекторы).

3. Фармакологические препараты, искусственно ускоряющие процессы постнагрузочного восстановления за счет:

а) связывания и выведения метаболитов (сорбенты, средства, улучшающие почечный кровоток, щелочи);

б) оптимизации центральной регуляции метаболизма в клетках (растительные адаптагены, ноотропные препараты).

4. Фармакологические препараты, способствующие уменьшению образования во время напряженной мышечной деятельности токсических метаболитов и снижению повреждающего действия последних: антиоксиданты и антигипоксанты.

5. Фармакологические препараты, потенцирующие тренировочный эффект за счет:

а) стимуляции белкового обмена (стероидные и нестероидные анаболические средства);

б) сохранения и восстановления запасов АТФ (субстрантые антигипоксанты типа фосфокреатина);

в) перестройки обменных процессов под влиянием наработки структурных белков и ферментов, определяющих энергообеспечение тканей (антигипоксанты, являющиеся пластическими регуляторами обмена – инозин, рибоксин и др.).

6. Фармакологические препараты, препятствующие в условиях напряженной мышечной деятельности снижению иммунитета (наиболее перспективны применительно к спортсменам):

а) препараты растительного происхождения – растительные адаптагены, препараты цветочной пыльцы, нуклеинат натрия, полидан и др.;

б) синтетические препараты типа ликопида;

в) регуляторные пептиды – даларгин и др.

Этим же автором предложены основные условия применения фармакологических средств, направленных на оптимизацию процессов восстановления и повышения физической работоспособности спортсменов.

Любые фармакологические воздействия, направленные на ускорение процессов постнагрузочного восстановления и повышения физической работоспособности, неэффективны или минимально эффективны при наличии у спортсменов предпатологических состояний и заболеваний, а также при отсутствии адекватного дозирования тренировочных нагрузок, базирующегося на результатах достаточно надежного в диагностическом плане текущего врачебно-педагогического контроля.

Ускорение процессов постнагрузочного восстановления должно достигаться, прежде всего, за счет создания оптимальных условий (в том числе и путем использования некоторых фармакологических средств) для их естественного протекания.

При назначении спортсменам фармакологических препаратов необходимо иметь четкие представления о механизмах действия каждого из этих препаратов, включая (исходя из этих механизмов) влияние на эффективность тренировочного процесса, побочные эффекты и возможные результаты взаимодействия между собой.

При использовании фармакологических препаратов в целях повышения физической работоспособности спортсменов следует учитывать:

а) их срочный, отставленный и кумулятивный эффект;

б) дифференцированное влияние на такие параметры физической работоспособности, как экономичность, мобилизуемость и реализуемость (Рудаков А. Г., 1990; Кутузова Т. Г., 1996);

в) степень эффективности и зависимости от уровня квалификации, исходного функционального состояния организма, периода тренировочного цикла, энергетического характера текущих тренировочных и предстоящих соревновательных нагрузок.