- •Қазақстан Республикасының Денсаулық сақтау министрлігі
- •615.1 (075.8)
- •Мазмұны
- •1 Тарау. Жалпы фармакология...............................................................11
- •2 Тарау. Жалпы рецептура.....................................................................32
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер...............48
- •4 Тарау. Эфференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер. Холинорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •5 Тарау. Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсерлі дәрілер.................................137
- •7 Тарау. Наркозға арналған дәрілер. Этил спирті........................157
- •8 Тарау. Гамқ (гамма-аминомайлы қышқылы) рецепторларына
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер................................................224
- •11 Тарау. Иммунотропты дәрілер..........................................................292
- •1 Тарау. Жалпы фармакология.
- •Фармакокинетикалық кезең
- •1.1.2. Дәрілердің сіңірілуі
- •1.1.3. Дәрілердің таралуы
- •1.1.4. Дәрілердің өзгеруі
- •1.1.5. Дәрілердің шығарылуы (экскреция)
- •Негізгі фармакокинетикалық өлшемдер.
- •Фармакодинамикалық кезең
- •Фармакодинамика мен фармакокинетиканың арасындағы байланыс
- •1.3.1. Сурет Дәрі мен жүктілік
- •1.4. Дәрілердің негізгі ықпалдары
- •1.5. Дәрілердің жанама әсерлерінің көрінісі
- •1.6. Фармацевтикалық кезең
- •13. “Аффинитет” – бұл:
- •15. «Биотрансформация» дегеніміз:
- •17. «А» тізіміне жататын дәрілер:
- •18. Дәріге тәуелділік – бұл:
- •19. Рецептор – бұл:
- •22. Ағзаға дәрілерді энтералді жолмен енгізу:
- •29. Фармакодинамика – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі:
- •30. Мутагендік – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі //
- •2. Тарау Жалпы рецептура
- •2.1. Қатты дәрілік түрлер
- •2.2. Жұмсақ дәрілік түрлер
- •2.3. Сұйық дәрілік түрлер.
- •2.4. Егуге арналған дәрілік түрлер
- •2.5.Аэрозоль және басқада дәрілік түрлер.
- •2. Сыртқа қолдануға арналған ұнтақтар келесі мөлшерде жазылады:
- •7. Наркотикалық және соларға теңестірілген дәрілерге рецептті жазудың ерекшеліктері:
- •8. Флакон түріндегі шығатын мөлшерленген дәріге жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •9. Суспензия – бұл:
- •10. Драже – бұл:
- •11. Драженің мөлшерленген түріне жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •12. Рецепт – бұл дәрігердің жазбаша жүгінуі:
- •І бөлім. Шеткі жүйке жүйесінің бөліміне әсер ететін дәрілер.
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер
- •3.1.1. Беткейлік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин, бумекаин)
- •3.1.2. Инфильтрациялық жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, бупивакаин, тримекаин)
- •3.1.3. Өткізгіштік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин)
- •3.1.4. Мидың өрмек қабықшасының астындағы кеңістікті жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин жоғарыда 3.1.1.; 3.1.2. Және 3.1.3 қара)
- •3.1.5. Эпидуральды және каудальды жансыздандыру үшін қолданылатын
- •Дәрілер (лидокаин, бупивакаин, ропивакаин).
- •Тұтқыр, қаптағыш және сорғыш дәрілер.
- •3.2.1. Тұтқыр дәрілер
- •3.2.2. Қармаушы дәрілер
- •3.2.3. Сорғыш дәрілер
- •3.2.4. Тітіркендіргіш дәрілер
- •«Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •4.1. Антихолинэстеразды дәрілер
- •4.1.1 Кесте. Антихолинэстеразды дәрілермен жедел улану (прозерин, фоқ).
- •4.2. М-холиномиметиктер
- •4.3. Н-холиномиметиктер
- •4.4. М-холинотежегіштер
- •4.5. Ганглиотежегіштер
- •4.6. Миорелаксанттар
- •«Холинорецепторларға әсер ететін заттар» тақырыбы бойынша тестілік тапсырмалар.
- •14. Ганглиотежегіштерге жатады:
- •5.1. Адреномиметиктер
- •5.1.1. Α - және β – адреномиметиктер
- •5.1.2. Α - адреномиметиктер
- •5.1.3. Β – адреномиметиктер
- •5.2. Адренотежегіштер
- •5.2.1. Α - адренотежегіштер
- •5.2.2. Β – адренотежегіштер
- •Симпатомиметикалық және симпатолитикалық дәрілер
- •Симпатомиметикалық дәрілер
- •5.3.2. Симпатолитикалық дәрілер
- •«Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тест сұрақтары.
- •Іі бөлім. Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсері дәрілер (дофаминді, серотонинді және пкринергиялық рецепторлар)
- •6.1. Дофаминергиялық дәрілер
- •6.2. Серотонинергиялық дәрілер
- •6.3. Пуринергиялық дәрілер
- •1. Бас ми қабығына айқын қоздырушы әсер береді:
- •7.1.1. Тыныс арқылы берілетін наркозды дәрілер
- •7.1.2 Тыныс арқылы берілмейтін наркозды дәрілер
- •7.2. Этил спирті
- •«Наркозға арналған заттар мен этил спирті» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •8.1.Ұйықтататын дәрілер
- •8.1.1. Гамқ (бензодиазепиндерге ұқсас болып келеді) рецепторларының агонисттері
- •8.1.2. Наркотикалық типті әсері бар ұйықтататын дәрілер
- •8.1.3. Әр түрлі топтағы ұйықтататын дәрілер
- •8.2. Қояншыққа қарсы дәрілер
- •8.2.1.Үлкен тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.2. Кіші тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.3. Психомоторлы эквивалент кезінде қолданылатын дәрілер
- •8.2.4. Миаклонуста қолданылатын дәрілер
- •8.2.5. Қояншық статусын шеттетуде қолданылатын дәрілер
- •8. 3. Паркинсонизмге қарсы дәрілер
- •8.3.1. Холинергиялық дәрілер
- •8.3.2. Дофаминергиялық дәрілер
- •«Гамқ-рецепторларына әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер
- •Ағзадағы ауыруды жалпыландыратын және басатын механиз
- •9.1. Орталыққа әсер ететін наркотикалық (опиоидтық) ауыруды басатын дәрілер
- •9.1.1. Опиоидты рецепторлардың (табиғи анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.2. Опиоидты рецепторлардың – (жасанды анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.3. Опиоидты рецепторлардың жартылай агонисттері мен агонист-антагонисттері
- •9.1.4. Наркотикалық ауыруды басатындардың антагонистері
- •9.2. Орталыққа әсері ететін наркотикалық емес ауыруды басатын дәрілер
- •9.2.1. Қызуды және ауырсынуды басатын ықпал әсері бар дәрілер
- •9.2.2. Ауырсынуды басатын ықпал әсері бар әртүрлі топтағы дәрілер
- •9.2.3. Әсер ету механизмі аралас ауыруды басатын дәрілер
- •9.3. Шетке әсер ететін ауыруды басатын дәрілер (стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер)
- •Ііі бөлім. Қабынуды тежейтін және иммундық үрдістерге әсер ететін дәрілер
- •10 Тарау. Қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1. Стероидты қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1.1. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының табиғи гормондары
- •10.1.2. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының жасанды гормондары
- •10.1.3. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының фтордан тұратын гормондары
- •10.1.4. Ингаляциялық жолмен қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.1.5. Жергілікті қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.2.1. Стероидты емес қабынуға қарсы қышқылдар тобының дәрілері
- •10.2.1.1 Салицил қышқылының туындысы
- •10.2.1 Пиразолидин туындысы
- •10.2.1.3. Индол сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.4. Фенил сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.5. Оксикам туындысы
- •10.2.1.6. Пропион қышқылының туындысы
- •10.2.2. Стреоидты емес қабынуға қарсы – қышқылдық емес топтар
- •10.2.2.1 Алканон туындысы
- •10.2.2.2. Сульфонамид туындысы
- •10.3. Әртүрлі топтардағы қабынуға қарсы дәрілер
- •10.3.1. Алтын препараттары
- •10.3.2. Жиынақ түзеуші қосылыстар
- •10.3.3. Безгекке қарсы дәрілер Хлорохин, гидроксихлорохин (Безгекке қарсы дәрілер 2-ші бөлімді қара)
- •11.1. Иммуносупрессорлы дәрілер
- •11.1.1. Цитостатикалық дәрілер
- •11.1.2. Глюкокортикоидтар
- •Антибиотиктер
- •Антиденелер препараттары
- •Иммунды белсендіруші дәрілер
- •11.2.1. Эндогенді жолмен алынған полипептидтер және олардың үйлестері
- •11.2.2. Жасанды препараттар
- •Микробтардан алынған препараттар және олардың үйлестері
- •Интерферондар (ифн)
- •Интерферонның индукторлары (интерфероногендер)
- •Интерлейкиндер
- •11.2.7. Иммуноглобулин препараттары
- •11.3. Аллергияға қарсы дәрілер
- •11.3.1. Гистаминге қарсы дәрілер
- •11.3.2. Мес жасушасының түйіршіксізденуіне кедергі жасайтын дәрілер
- •11.3.3. Глюкокортикоидтар (10.1. Стероидты қабынуға қарсы қолданылатын дәрілер тақырыбын қарау)
- •11.3.4. Симптоматикалық аллергияға қарсы қолданылатын дәрілер
- •«Иммунотропты дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •Пәндік көрсеткіш
- •Е ж з
10.1.1. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының табиғи гормондары
Гидрокортизон (Hydrocortisonum) акортин, гидрокортизан ацетет, кортеф. Гидрокотизон - глюкокортикоидті, шоктарға қарсы, қабынуға қарсы, аллергияға қарсы, иммунодепрессивті, экссудацияға қарсы, қышымаға қарсы дәрі. Дәнекер тіндерінде, қабыну ошағында жоғары сезімталдылық реакциясын, пролиферативті және экссудативті үрдістерді тежейді. Терінің жергілікті гиперемиясын және гипертермиясын азайтады. Арнайы жасуша ішілік рецепторлар арқылы әсер жүреді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының жедел жетіспеушілігі, жедел аллергиялық реакциялар, бронх демікпесі, бронхоспатикалық жағдайлар, артриттер, өзіндік емес ойық жаралары, ларингит және т.б. Ересектерге көктамырға, бұлшықет ішілік қабылдайды тәулігіне 6 рет 4-20 мг мөлшерде, балаларға 25-100 мг.
Кері көрсеткіштері. Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, остеопороз, артериалды гипертензия, жедел психоз, глаукома кезіндегі көз ішілік қысымның көтерілуі, декомпенсирленген қант диабеті, жүйлік саңырауқұлақ инфекциясы, бүйрек жетіспеушілігі, ЖИТС, көз терісінің инфекциялық аурулары, вирусты және саңырауқұлақты зақымданулар, жүктілік, емшекпен емізулі кезде, кіші жас мөлшері.
Жанама әсерлері. Остеопороз, асқазан мен он екі елі ішектің оық жараларының асқынуы, стероидты диабет, катаракта, етеккір бұзылыстары, Кушинга синдромы, артериалды қысымның жоғарылауы, көз ішілік және бас ішілік қысымның жоғарылауы, миопатия, артралгия, бүйрек үсті безінің жетіспеушілігі, психоздар, аллергиялық реакциялар.
Шығарылу түрі. 25 және 100 мг ампуладағы ұнтақ және 100 және 500 мг лиофилизирленген сауыттағы ұнтақ, егуге арналған; 2,5% суспензия 1 және 2 мл ампулада және 2,5 және 5% - 5 мл сауыттағы ерітінді, 5, 10 және 20 мг таблеткада; 0,1% жағынды, крем және липокрем тубаларда 15 және 30 г; 1% жағынды және тубадағы крем 10, 14 және 28 г; 0,5% тубадағы көз жағындысы 3 г; 1 және 2,5% көз жағындысы 2,5 және 10 г; 0,1% лосьон және эмульсия 20 және 30 мл флакон-тамшыда сыртқа қолдануға арналған.
Рецепт үлгісі. Rp.: Susp. Hydrocortisoni 2.5% - 2 ml
D.S. Көз тамшысы. Күніне 1 – 2 тамшыдан.
#
10.1.2. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының жасанды гормондары
Преднизолон (Prednisolonum) преднизолон ацетат, преднизолон гемисукцинат. Преднизолон тіндік макрофагтарды және лейкоциттердің қызметтерін төмендетеді. Лейкоциттердің қабыну аймағына көшуін шектейді. Макрофагтардың фагоцитоз қабілетін, сонымен қатар интерлейкин-1дің түзілуін бұзады. Лизосомальды мембрананың тұрақтануына ықпал етеді, соның арқасында қабыну аймағында протеолитикалық ферметтердің шоғырымын төмендетеді. Гистаминнің шығуымен байланысты болатын, капиллярлардың өткізгіштігін азайтады. Фибробласттардың белсенділігін басады және коллагендердің түзілуін төмендетеді. Лейкотриендер мен простагландиндердің синтезін төмендеуіне алып келетін, фосфолипаза А2 белсенділігін баяулатады. Простагландиндердің өндірілуін азайтуға қатысатын, ЦОГ (басты бейнедегі ЦОГ-2) өндірілуін төмендетеді.
Айналымдағы лимфоциттердің санын азайтады (Т және В жасушаларды), моноциттерді, эозинофилдерді және базофилдерді олардың тамыр ішінен лимфоидты тіндерге өтуінен; антиденелердің түзілуін басады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Дәнекер тіндерінің жүйелік аурулары, (ревматоидты артрит және т.б.), бронх демікпесі, аллергиялық аурулар, гломерулонефрит, өзіндік емес оыйқ жара колиті, Верльгоф ауруы. Ересектерге ішке тәулігіне 5 – 100 мг 2-6 рет қабылдауға және балаларға 0,3 – 2/кг тәулігіне, егу үшін ересектерге 30-90 мг, балаларға 1-2 мг/кг тәулігіне.
Кері көрсеткіштері. Жүктілік, вирусты инфекция, жалпыланған микоздар, семіру, миастения, глаукома, артериялды гипертензия, психоздар, остеопороз, декомпенсирленген қант диабеті, он екі елі ішектің және асқазанның ойық жарасының асқынуларында.
Жанама әсерлері. Гипокалемия, иммунитеттің төмендуі, бүйрек үсті безінің жетіспеушілігі, Иценко-Кушинг синдромы, психоздар, гипергликемияның стероидты диабетке дейін дамуы, артериялды гипертензия, тахикардия, остеопороз, асқазан - ішек жолдарының эрозивті-ойық жарасы.
Шығарылу түрі. 1 және 5 мг таблеткада N. 10, 20, 30. және 100 мг және 20, 50 мг N.10: 2% 2 мл және 2,5 ерітіндісі және 3% 1 және 2 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді; 2,5 және 5% суспензия 1 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді және 25 мг флакондағы егуге арналған лиофилизирленген ұнтақ; 0,5% жағынды тубада 10 және 15; 0,5% көз суспензиясы 10 мл флаконда; 0,3% көз тамшы ерітіндісі.
Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Prednisoloni 0.3%-5 ml
D.S. Көз тамшысы. Күніне 1 тамшыдан 3 рет.
#
Преднизон (Prednisonum) дигидрирленген кортизонның аналогы, қабынуға қарсы, аллергияға қарсы, шоктарға қарсы және иммунодепрессивті әсер көрсетеді. Қабынуға қарсы әсері қабыну медиаторы эозинофиламның босап шығуын тежеумен, липокортин түзілуін баяулату мен месше жасушасының санын азайтумен байланысты. Аллергияға қарсы әсері айналымдағы базофил сандарының азаюымен байланысты, ол тез дамитын аллергия медиаторын азайтуға әкеледі; аллергия медиаторының эффекторлы жасушаларға әсерін төмендетеді. Иммунодепрессивті ықпалы лимфоциттер мен макрофатардан цитокиндердің (интерлейкин-1, интерлейкин-2, интерферон-гамма) босап шығуын тежеуімен байланысты. D витаминінің белсенділігін басады, ол Са2+-дің сіңірілуін төмендетуге және оның шығуын жоғарылатуға әкеледі; АКТГ секрециясын және синтезін және екіншілік эндогендік ГКС синтезін басады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Аллергиялық аурулар, бронх демікпесі, ревмотоидті артрит және тағы сол сияқты ревмотоидті аурулар. Балаларға 0,13-2 мг/кг тәулігіне, 500 мг ересектерге ішке қолданылады.
Кері көрсеткіштері және жанама әсерлері. Преднизолон препаратына ұқсас.
Шығарылу түрі. 1,1; 5; 5,6 және 50 мг таблеткалар. N.10, 20, 30.
Метилпреднизолон (Methylprednisolonum), депо-медрол, медрол, метипред, солу-медрол, урбазон. Метилпреднизолон қабынуға қарсы, аллергияға қарсы, десенсибилизирлеуші, шоктарға қарсы, экссудацияға қарсы, антитоксикалық және иммунодепрессивті әсер көрсетеді. Қабынуға қарсы белсенділігі гидрокортизоннан 5 есе артық, минералокортикоидты белсенділігі мүлдем жоқ. Жасушалық макрофагтардың және лейкоциттердің қызметін төмендетеді. Марофагтар мен лимфоциттерден интерлейкин-1, интерлейкин-2, интерферон гамманың өндірілуін тежейді. Өзіндік цитоплазматикалық рецепторлармен әрекеттесіп, жасуша ядросына енетін комплекс түзейді және мРНҚ синтезін белсендіреді; соңғысы жасуша ықпалдарына жауап беретін ақуыздардың түзілуін баяулатады (сонымен қатар липокортинді). Аллергияға қарсы әсері сенсибилизирленген месше жасушаларынан және базофилдерден гистамин және басқа да биологиялық белсенді заттардың бөлінуін, аллергиялық медиаторлардың синтезі мен секрециясын басу нәтижесінде дамиды. Шоктарға қарсы және антитоксикалық әсері АҚ жоғарылауымен байланысты (айналымдағы катехоламиндер шоғырымының жоғарылауына және оларға адренорецепторлардың сезімталдығының қалпына келуі, сонымен қатар вазоконстрикцияға байланысты), мембранопротекторлық қасиетімен тамыр қабырғасының өткізгіштігінің төмендеуі, эндо- және ксенобиотиктердің метаболизміне қатысатын бауыр ферменттерінің белсенділігіне байланысты. Иммунодепрессивті ықпалы макрофагтар мен лимфоциттерден (интерлейкин – 1, иентерлейкин-2, интерферон-гамма) цитокиндердің өндірілуін тежеумен байланысты.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Миастения, жайылған склероз, өзіндік емес ойық жара колиті, бас миының ісінуі, шоктық жағдайлар, тері аурулары (дерматиттер, псориаз, экзема), гепатиттер, ревматиодты артрит, коллагеноздар, ауыр аллергиялық аурулар (бронх демікпесі және бронхоспастикалық жағдайлар, рениттер, конъюнктивиттер және т.б.), бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының қызметінің жетіспеушілігі.
Кері көрсеткіштері және жанама әсерлері. Преднизолон мен гидрокортизонға ұқсас.
Шығарылу түрі. 4, 16, 32 және 100 мг таблеткада; 6, 8, 16, 20, 40, 15, 250, 500 және 1000 мг егуге арналған сауыттағы ұнтақ, құрамында еріткіші бар; 4% суспензия - депо 2 мл N.5 бұлшық етке және буын ішіне және жұмсақ тіндерге егуге арналған сауытта шығады; 0,1% жағынды 5, 10, 15, 30, 50 және 100 г тюбикте; 0,1% крем 15, 20, 25, 30, 50 және 100 г тюбикте; 0,1% эмульсия 20 және 50 г тубада сыртқа қолдануға арналған.
Рецепт үлгісі. Rp.: Susp. Methylprednisoloni 4% - 2 ml
D.t.d. N.5
S. 2 мл буын ішіне аптасына 2 – 3 рет.
#