- •Қазақстан Республикасының Денсаулық сақтау министрлігі
- •615.1 (075.8)
- •Мазмұны
- •1 Тарау. Жалпы фармакология...............................................................11
- •2 Тарау. Жалпы рецептура.....................................................................32
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер...............48
- •4 Тарау. Эфференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер. Холинорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •5 Тарау. Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсерлі дәрілер.................................137
- •7 Тарау. Наркозға арналған дәрілер. Этил спирті........................157
- •8 Тарау. Гамқ (гамма-аминомайлы қышқылы) рецепторларына
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер................................................224
- •11 Тарау. Иммунотропты дәрілер..........................................................292
- •1 Тарау. Жалпы фармакология.
- •Фармакокинетикалық кезең
- •1.1.2. Дәрілердің сіңірілуі
- •1.1.3. Дәрілердің таралуы
- •1.1.4. Дәрілердің өзгеруі
- •1.1.5. Дәрілердің шығарылуы (экскреция)
- •Негізгі фармакокинетикалық өлшемдер.
- •Фармакодинамикалық кезең
- •Фармакодинамика мен фармакокинетиканың арасындағы байланыс
- •1.3.1. Сурет Дәрі мен жүктілік
- •1.4. Дәрілердің негізгі ықпалдары
- •1.5. Дәрілердің жанама әсерлерінің көрінісі
- •1.6. Фармацевтикалық кезең
- •13. “Аффинитет” – бұл:
- •15. «Биотрансформация» дегеніміз:
- •17. «А» тізіміне жататын дәрілер:
- •18. Дәріге тәуелділік – бұл:
- •19. Рецептор – бұл:
- •22. Ағзаға дәрілерді энтералді жолмен енгізу:
- •29. Фармакодинамика – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі:
- •30. Мутагендік – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі //
- •2. Тарау Жалпы рецептура
- •2.1. Қатты дәрілік түрлер
- •2.2. Жұмсақ дәрілік түрлер
- •2.3. Сұйық дәрілік түрлер.
- •2.4. Егуге арналған дәрілік түрлер
- •2.5.Аэрозоль және басқада дәрілік түрлер.
- •2. Сыртқа қолдануға арналған ұнтақтар келесі мөлшерде жазылады:
- •7. Наркотикалық және соларға теңестірілген дәрілерге рецептті жазудың ерекшеліктері:
- •8. Флакон түріндегі шығатын мөлшерленген дәріге жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •9. Суспензия – бұл:
- •10. Драже – бұл:
- •11. Драженің мөлшерленген түріне жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •12. Рецепт – бұл дәрігердің жазбаша жүгінуі:
- •І бөлім. Шеткі жүйке жүйесінің бөліміне әсер ететін дәрілер.
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер
- •3.1.1. Беткейлік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин, бумекаин)
- •3.1.2. Инфильтрациялық жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, бупивакаин, тримекаин)
- •3.1.3. Өткізгіштік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин)
- •3.1.4. Мидың өрмек қабықшасының астындағы кеңістікті жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин жоғарыда 3.1.1.; 3.1.2. Және 3.1.3 қара)
- •3.1.5. Эпидуральды және каудальды жансыздандыру үшін қолданылатын
- •Дәрілер (лидокаин, бупивакаин, ропивакаин).
- •Тұтқыр, қаптағыш және сорғыш дәрілер.
- •3.2.1. Тұтқыр дәрілер
- •3.2.2. Қармаушы дәрілер
- •3.2.3. Сорғыш дәрілер
- •3.2.4. Тітіркендіргіш дәрілер
- •«Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •4.1. Антихолинэстеразды дәрілер
- •4.1.1 Кесте. Антихолинэстеразды дәрілермен жедел улану (прозерин, фоқ).
- •4.2. М-холиномиметиктер
- •4.3. Н-холиномиметиктер
- •4.4. М-холинотежегіштер
- •4.5. Ганглиотежегіштер
- •4.6. Миорелаксанттар
- •«Холинорецепторларға әсер ететін заттар» тақырыбы бойынша тестілік тапсырмалар.
- •14. Ганглиотежегіштерге жатады:
- •5.1. Адреномиметиктер
- •5.1.1. Α - және β – адреномиметиктер
- •5.1.2. Α - адреномиметиктер
- •5.1.3. Β – адреномиметиктер
- •5.2. Адренотежегіштер
- •5.2.1. Α - адренотежегіштер
- •5.2.2. Β – адренотежегіштер
- •Симпатомиметикалық және симпатолитикалық дәрілер
- •Симпатомиметикалық дәрілер
- •5.3.2. Симпатолитикалық дәрілер
- •«Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тест сұрақтары.
- •Іі бөлім. Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсері дәрілер (дофаминді, серотонинді және пкринергиялық рецепторлар)
- •6.1. Дофаминергиялық дәрілер
- •6.2. Серотонинергиялық дәрілер
- •6.3. Пуринергиялық дәрілер
- •1. Бас ми қабығына айқын қоздырушы әсер береді:
- •7.1.1. Тыныс арқылы берілетін наркозды дәрілер
- •7.1.2 Тыныс арқылы берілмейтін наркозды дәрілер
- •7.2. Этил спирті
- •«Наркозға арналған заттар мен этил спирті» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •8.1.Ұйықтататын дәрілер
- •8.1.1. Гамқ (бензодиазепиндерге ұқсас болып келеді) рецепторларының агонисттері
- •8.1.2. Наркотикалық типті әсері бар ұйықтататын дәрілер
- •8.1.3. Әр түрлі топтағы ұйықтататын дәрілер
- •8.2. Қояншыққа қарсы дәрілер
- •8.2.1.Үлкен тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.2. Кіші тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.3. Психомоторлы эквивалент кезінде қолданылатын дәрілер
- •8.2.4. Миаклонуста қолданылатын дәрілер
- •8.2.5. Қояншық статусын шеттетуде қолданылатын дәрілер
- •8. 3. Паркинсонизмге қарсы дәрілер
- •8.3.1. Холинергиялық дәрілер
- •8.3.2. Дофаминергиялық дәрілер
- •«Гамқ-рецепторларына әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер
- •Ағзадағы ауыруды жалпыландыратын және басатын механиз
- •9.1. Орталыққа әсер ететін наркотикалық (опиоидтық) ауыруды басатын дәрілер
- •9.1.1. Опиоидты рецепторлардың (табиғи анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.2. Опиоидты рецепторлардың – (жасанды анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.3. Опиоидты рецепторлардың жартылай агонисттері мен агонист-антагонисттері
- •9.1.4. Наркотикалық ауыруды басатындардың антагонистері
- •9.2. Орталыққа әсері ететін наркотикалық емес ауыруды басатын дәрілер
- •9.2.1. Қызуды және ауырсынуды басатын ықпал әсері бар дәрілер
- •9.2.2. Ауырсынуды басатын ықпал әсері бар әртүрлі топтағы дәрілер
- •9.2.3. Әсер ету механизмі аралас ауыруды басатын дәрілер
- •9.3. Шетке әсер ететін ауыруды басатын дәрілер (стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер)
- •Ііі бөлім. Қабынуды тежейтін және иммундық үрдістерге әсер ететін дәрілер
- •10 Тарау. Қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1. Стероидты қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1.1. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының табиғи гормондары
- •10.1.2. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының жасанды гормондары
- •10.1.3. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының фтордан тұратын гормондары
- •10.1.4. Ингаляциялық жолмен қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.1.5. Жергілікті қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.2.1. Стероидты емес қабынуға қарсы қышқылдар тобының дәрілері
- •10.2.1.1 Салицил қышқылының туындысы
- •10.2.1 Пиразолидин туындысы
- •10.2.1.3. Индол сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.4. Фенил сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.5. Оксикам туындысы
- •10.2.1.6. Пропион қышқылының туындысы
- •10.2.2. Стреоидты емес қабынуға қарсы – қышқылдық емес топтар
- •10.2.2.1 Алканон туындысы
- •10.2.2.2. Сульфонамид туындысы
- •10.3. Әртүрлі топтардағы қабынуға қарсы дәрілер
- •10.3.1. Алтын препараттары
- •10.3.2. Жиынақ түзеуші қосылыстар
- •10.3.3. Безгекке қарсы дәрілер Хлорохин, гидроксихлорохин (Безгекке қарсы дәрілер 2-ші бөлімді қара)
- •11.1. Иммуносупрессорлы дәрілер
- •11.1.1. Цитостатикалық дәрілер
- •11.1.2. Глюкокортикоидтар
- •Антибиотиктер
- •Антиденелер препараттары
- •Иммунды белсендіруші дәрілер
- •11.2.1. Эндогенді жолмен алынған полипептидтер және олардың үйлестері
- •11.2.2. Жасанды препараттар
- •Микробтардан алынған препараттар және олардың үйлестері
- •Интерферондар (ифн)
- •Интерферонның индукторлары (интерфероногендер)
- •Интерлейкиндер
- •11.2.7. Иммуноглобулин препараттары
- •11.3. Аллергияға қарсы дәрілер
- •11.3.1. Гистаминге қарсы дәрілер
- •11.3.2. Мес жасушасының түйіршіксізденуіне кедергі жасайтын дәрілер
- •11.3.3. Глюкокортикоидтар (10.1. Стероидты қабынуға қарсы қолданылатын дәрілер тақырыбын қарау)
- •11.3.4. Симптоматикалық аллергияға қарсы қолданылатын дәрілер
- •«Иммунотропты дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •Пәндік көрсеткіш
- •Е ж з
8.2. Қояншыққа қарсы дәрілер
Қояншық – кезекті үлкен тырысу талмаларымен, ми нейрондарының бақылаусыз қозу салдарынан естен танумен жүретін және ол кезде психиканың, мінез құлықтың, тәртібінің және кезекті талмалармен көрінетін ауру.
Қояншыққа қарсы дәрілер - әртүрлі салдардан туындаған немесе айқындылығы әртүрлі дәрежеде болатын тырысудың алдын алу немесе азайту үшін қолданылатын дәрілік препараттар. Соңғысының әсері эпилептогенді ошақтарда нейрон қоздырғыштарын басумен негізделген немесе эпилептогенді ошақтан патологиялық импульстардың бас миының басқа бөлімдеріне өткізілуін тежеуге (басу) негізделген. Қояншыққа қарсы дәрілер талмалардың жиілігін және күшін азайтады, психиканың дегрдация үрдісін баяулатады.
Қояншық талмаларының төрт түрі болады:
1.Үлкен қояншық – ұстамасы (Grand mal) есінен айырылып бетімен құлайды, тілін тістеп, денесі тырысып, аузынан көбік ағып, тонико-клиникалық тырысулар болады.
2. Кіші қояншық – ұстамасы (Petit mal) науқас есінен бірнеше секундқа айырылып, құлап қалады, үлкен талмалар болмайды.
3. Психомоторлы эквиваленттер (қояншық), бұл кезде науқас түсініксіз және ессіз әрекеттер жасайды және кейіннен ол жайында есінде болмайды.
4. Миоклонус қояншық, денедегі әртүрлі бұлшықеттер уақытша ғана құрысып-қысылып қалады, есін жоғалтпайды.
Қояншық талмаларының түрлеріне және қояншық статусына байланысты қояншыққа қарсы дәрілерді келесі топтарға бөледі:
1. Үлке тырысу талмаларында қолданылатын дәрілер: карбамазепин, фенофарбитал, натрий вальпроаты, фенитоин, ламотриджин, топирамат, вигабатрин, примидон, бензобарбитал.
2. Кіші тырысу талмаларында қолданылатын дәрілер: суксимид, натрий вальпроаты, клоназепам, ламотриджин.
3. Психомоторлы эквивалентті кездегі қолданылатын дәрілер: карбамазепин, фенитоин, вольпрое қышқылы, фенобарбитал, клоназепам, ламотриджин, топирамат, габапентин, вигабатрин.
4. Миоклонус кезінде қолданылатын дәрілер: вольпрое қышқылы, клоназепам, ламотриджин.
5. Қояншық статусын шеттету үшін қолданылатын дәрілер: диазепам, лоразепам, клоназепам, фенитоин, фенобарбитал, сонымен қатар ингаляциялық және ингаляциялық емес наркозды дәрілер.
Қояншыққа қарсы дәрілік заттардың дәлме-дәл әсер ету механизмі әлі белгісіз, сол себептен зерттелу үстінде. Эпилептогендік ошақтағы нейрондардың қозуының төмендеуіне әртүрлі механизмдер әрекеті септігін тигізуі мүмкін деген болжам бар. Олардың бір беткейлігін алар болсақ, олар нейрондар белсенуінің тежелуінен немесе жүйке жасушаларының белсенуін баяулатқыштан болуы ықтимал. Соңғы жылдары көптеген қоздырушы нейрондардың глутаматты өтелдейтіні анықталған, яғни олардың басым бөлігі глутаматергиялық болып табылады.
Глутаматты рецепторлардың үш түрі бар, солардың ішіндегісінің ең маңыздысы NMDA түрі (талдамды синтетикалық агонист – N метил– D-аспарат). NMDA рецепторы – ионды түтікшелердің рецепторы болып табылады және глутаматпен қозу кезінде Na+ мен Ca2+ иондарының жасуша ішіне енуі жоғарылайды, нейрон белсенділігінің жоғарылауын туғызады. Фенитоин, ламотриджин және фенобарбитал қозушы нейрон ұштарынан глутаматтың бөлінуін баяулатады, сонымен эпилептогенді ошақтардағы нейрондардың белсенуінің алдын алады.
Вальпрое қышқылы мен кейбір басқа қояншыққа қарсы дәрілер, жаңа көз қарас бойынша – нейрондардың NMDA –рецепторларының антагонистеріне жатады және глутаматың NMDA-рецепторларымен әрекеттесуіне кедергі жасайды.
Нейрондарды баяулататын трансмиттерлерге – ГАМҚ жатады. Сондықтан, ГАМҚергиялық өткізгіштің күшеюі (баяулатқыш нейрондардың белсенділігін жоғарылату) эпилептогенді ошақтардағы тыныш күйдегі нейрондар потенциалын тұрақтандырудың бір жолына жатады. Бензодиазепиндер мен фенобарбитал ГАМҚ А-рецепторлар жиынтығымен әрекеттеседі. Осы кездегі туындайтын ГАМҚ А-рецепторларын аллостериялық өзгеруі, оның ГАМҚ сезімталдығының жоғарылауына ықпал етеді және нейрондарға хлор иондарының кіруін одан да көп жоғарылатады, нәтижесінде деполяризацияның дамуына кедергі жасайды. Прогабид – тікелей ГАМҚ-миметикасы болып табылады және ГАМҚ А-рецепторы тікелей қоздыру арқылы, жоғарыда сипатталған ықпалға ұқсас әсер туғызады. Тиагабиннің қояншыққа қарсы әсеріне – синаптикалық саңылаудан ГАМҚ қайта ұсталуын тежеу салдарынан туындайды. Синаптикалық саңылаулардағы осы тежегіш медиаторлардың тұрақтануы, эпилептогенді ошақтардағы нейрон рецепторыларының ГАМҚ А-рецепторларымен әрекеттесуі оның потенциялауымен жүреді және олардың қозуына әсер етуін баяулатуын күшейтеді. Вигабатрин - ГАМҚ-тарнсаминаза баяулатқышы – ГАМҚ катаболизмін тежейді және оның баяулатқыш жүйке жасушаларының ұштарында құрамын жоғарылатады.
Соңғы кездері ГАМҚ деңгейін оның метаболизмін тежеу арқылы емес, ал ГАМҚ жол салушысы – глутаматты кәдеге асыруын жоғарылату салдарынан ГАМКергиялық нейрондарда жоғарылату мүмкін. ГАМҚ түзілуін күшейту қабілетіне габепентин ие. Оның қояншыққа қарсы әсер ету механизмі сонымен қатар, тікелей калий иондары үшін түтікшелерді ашу қабілетімен байланысты. Медиатор жүйесінің тежегіш және белсендіргіш модуляциясынан басқа, қояншыққа қарсы ықпалы нейрондардың ионды түтікшелеріне тікелей әсер етуімен байланысты. Карбамазепин, вальпроат және фенитион потенциалға тәуелді натрий мен кальций түтікшелерінің инактивациясын өзгертеді, сонымен электрлі потенциалдың таралуын шектейді. Этосуксемид Т-типті кальций түтікшелерін тежейді (8.2.1 кесте).
Кесте 8.2.1. Қояншыққа қарсы дәрілердің әсер ету механизмі бойынша жіктелуі
Na+-түтікшелерін тежегіштер |
Ca2+-түтікшелерін тежегіштер (T-типті) |
ГАМКергиялық жүйені белсендіруші жүйе |
Глутаматергиялық жүйенің белсенділігін төмендететін заттар | ||
фенитоин карбамазепин вальпроат Na ламотриджин |
этосуксимид вальпроат Na+ триметин |
Бензо- диазепиндер |
Барби - тураттар |
вальпроат Na (ГАМҚ синтезін жоғарылатады, биотранс-формациясын төмендетеді) |
ламотриджин |
Сонымен, әртүрлі әсер ету механизміне ие жаңа қояншыққа қарсы дәрілердің жиынтығы, дәрігерге қояншық кезінде барабар фармакотерапияны жүргізуге мүмкіндік береді. Қояншыққа қарсы дәрілерді талдаудың ең бастысы талманың сипатымен (парциальды немесе жалпыланыс, естің тануымен немесе естің жоғалмауымен ж.т.б.) анықталынады. Сонымен қатар, дебют жасы, талма жиілігі, неврологиялық симптомдардың болуы, зерде жағдайы және т.б. ескеріледі.