- •Қазақстан Республикасының Денсаулық сақтау министрлігі
- •615.1 (075.8)
- •Мазмұны
- •1 Тарау. Жалпы фармакология...............................................................11
- •2 Тарау. Жалпы рецептура.....................................................................32
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер...............48
- •4 Тарау. Эфференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер. Холинорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •5 Тарау. Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсерлі дәрілер.................................137
- •7 Тарау. Наркозға арналған дәрілер. Этил спирті........................157
- •8 Тарау. Гамқ (гамма-аминомайлы қышқылы) рецепторларына
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер................................................224
- •11 Тарау. Иммунотропты дәрілер..........................................................292
- •1 Тарау. Жалпы фармакология.
- •Фармакокинетикалық кезең
- •1.1.2. Дәрілердің сіңірілуі
- •1.1.3. Дәрілердің таралуы
- •1.1.4. Дәрілердің өзгеруі
- •1.1.5. Дәрілердің шығарылуы (экскреция)
- •Негізгі фармакокинетикалық өлшемдер.
- •Фармакодинамикалық кезең
- •Фармакодинамика мен фармакокинетиканың арасындағы байланыс
- •1.3.1. Сурет Дәрі мен жүктілік
- •1.4. Дәрілердің негізгі ықпалдары
- •1.5. Дәрілердің жанама әсерлерінің көрінісі
- •1.6. Фармацевтикалық кезең
- •13. “Аффинитет” – бұл:
- •15. «Биотрансформация» дегеніміз:
- •17. «А» тізіміне жататын дәрілер:
- •18. Дәріге тәуелділік – бұл:
- •19. Рецептор – бұл:
- •22. Ағзаға дәрілерді энтералді жолмен енгізу:
- •29. Фармакодинамика – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі:
- •30. Мутагендік – бұл фармакологияның зерттейтін бөлімі //
- •2. Тарау Жалпы рецептура
- •2.1. Қатты дәрілік түрлер
- •2.2. Жұмсақ дәрілік түрлер
- •2.3. Сұйық дәрілік түрлер.
- •2.4. Егуге арналған дәрілік түрлер
- •2.5.Аэрозоль және басқада дәрілік түрлер.
- •2. Сыртқа қолдануға арналған ұнтақтар келесі мөлшерде жазылады:
- •7. Наркотикалық және соларға теңестірілген дәрілерге рецептті жазудың ерекшеліктері:
- •8. Флакон түріндегі шығатын мөлшерленген дәріге жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •9. Суспензия – бұл:
- •10. Драже – бұл:
- •11. Драженің мөлшерленген түріне жазылған дұрыс рецептті көрсетіңіз:
- •12. Рецепт – бұл дәрігердің жазбаша жүгінуі:
- •І бөлім. Шеткі жүйке жүйесінің бөліміне әсер ететін дәрілер.
- •3 Тарау. Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер
- •3.1.1. Беткейлік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин, бумекаин)
- •3.1.2. Инфильтрациялық жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, бупивакаин, тримекаин)
- •3.1.3. Өткізгіштік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин)
- •3.1.4. Мидың өрмек қабықшасының астындағы кеңістікті жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин жоғарыда 3.1.1.; 3.1.2. Және 3.1.3 қара)
- •3.1.5. Эпидуральды және каудальды жансыздандыру үшін қолданылатын
- •Дәрілер (лидокаин, бупивакаин, ропивакаин).
- •Тұтқыр, қаптағыш және сорғыш дәрілер.
- •3.2.1. Тұтқыр дәрілер
- •3.2.2. Қармаушы дәрілер
- •3.2.3. Сорғыш дәрілер
- •3.2.4. Тітіркендіргіш дәрілер
- •«Афференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •4.1. Антихолинэстеразды дәрілер
- •4.1.1 Кесте. Антихолинэстеразды дәрілермен жедел улану (прозерин, фоқ).
- •4.2. М-холиномиметиктер
- •4.3. Н-холиномиметиктер
- •4.4. М-холинотежегіштер
- •4.5. Ганглиотежегіштер
- •4.6. Миорелаксанттар
- •«Холинорецепторларға әсер ететін заттар» тақырыбы бойынша тестілік тапсырмалар.
- •14. Ганглиотежегіштерге жатады:
- •5.1. Адреномиметиктер
- •5.1.1. Α - және β – адреномиметиктер
- •5.1.2. Α - адреномиметиктер
- •5.1.3. Β – адреномиметиктер
- •5.2. Адренотежегіштер
- •5.2.1. Α - адренотежегіштер
- •5.2.2. Β – адренотежегіштер
- •Симпатомиметикалық және симпатолитикалық дәрілер
- •Симпатомиметикалық дәрілер
- •5.3.2. Симпатолитикалық дәрілер
- •«Адренорецепторларға әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тест сұрақтары.
- •Іі бөлім. Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер
- •6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсері дәрілер (дофаминді, серотонинді және пкринергиялық рецепторлар)
- •6.1. Дофаминергиялық дәрілер
- •6.2. Серотонинергиялық дәрілер
- •6.3. Пуринергиялық дәрілер
- •1. Бас ми қабығына айқын қоздырушы әсер береді:
- •7.1.1. Тыныс арқылы берілетін наркозды дәрілер
- •7.1.2 Тыныс арқылы берілмейтін наркозды дәрілер
- •7.2. Этил спирті
- •«Наркозға арналған заттар мен этил спирті» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •8.1.Ұйықтататын дәрілер
- •8.1.1. Гамқ (бензодиазепиндерге ұқсас болып келеді) рецепторларының агонисттері
- •8.1.2. Наркотикалық типті әсері бар ұйықтататын дәрілер
- •8.1.3. Әр түрлі топтағы ұйықтататын дәрілер
- •8.2. Қояншыққа қарсы дәрілер
- •8.2.1.Үлкен тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.2. Кіші тырысу ұстамаларында қолданылатын дәрілер
- •8.2.3. Психомоторлы эквивалент кезінде қолданылатын дәрілер
- •8.2.4. Миаклонуста қолданылатын дәрілер
- •8.2.5. Қояншық статусын шеттетуде қолданылатын дәрілер
- •8. 3. Паркинсонизмге қарсы дәрілер
- •8.3.1. Холинергиялық дәрілер
- •8.3.2. Дофаминергиялық дәрілер
- •«Гамқ-рецепторларына әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •9 Тарау. Ауыруды басатын дәрілер
- •Ағзадағы ауыруды жалпыландыратын және басатын механиз
- •9.1. Орталыққа әсер ететін наркотикалық (опиоидтық) ауыруды басатын дәрілер
- •9.1.1. Опиоидты рецепторлардың (табиғи анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.2. Опиоидты рецепторлардың – (жасанды анальгетиктер) толық агонисттері
- •9.1.3. Опиоидты рецепторлардың жартылай агонисттері мен агонист-антагонисттері
- •9.1.4. Наркотикалық ауыруды басатындардың антагонистері
- •9.2. Орталыққа әсері ететін наркотикалық емес ауыруды басатын дәрілер
- •9.2.1. Қызуды және ауырсынуды басатын ықпал әсері бар дәрілер
- •9.2.2. Ауырсынуды басатын ықпал әсері бар әртүрлі топтағы дәрілер
- •9.2.3. Әсер ету механизмі аралас ауыруды басатын дәрілер
- •9.3. Шетке әсер ететін ауыруды басатын дәрілер (стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер)
- •Ііі бөлім. Қабынуды тежейтін және иммундық үрдістерге әсер ететін дәрілер
- •10 Тарау. Қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1. Стероидты қабынуға қарсы дәрілер
- •10.1.1. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының табиғи гормондары
- •10.1.2. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының жасанды гормондары
- •10.1.3. Бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының фтордан тұратын гормондары
- •10.1.4. Ингаляциялық жолмен қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.1.5. Жергілікті қолдануға арналған глюкокортикоидты препараттар
- •10.2.1. Стероидты емес қабынуға қарсы қышқылдар тобының дәрілері
- •10.2.1.1 Салицил қышқылының туындысы
- •10.2.1 Пиразолидин туындысы
- •10.2.1.3. Индол сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.4. Фенил сірке қышқылының туындысы
- •10.2.1.5. Оксикам туындысы
- •10.2.1.6. Пропион қышқылының туындысы
- •10.2.2. Стреоидты емес қабынуға қарсы – қышқылдық емес топтар
- •10.2.2.1 Алканон туындысы
- •10.2.2.2. Сульфонамид туындысы
- •10.3. Әртүрлі топтардағы қабынуға қарсы дәрілер
- •10.3.1. Алтын препараттары
- •10.3.2. Жиынақ түзеуші қосылыстар
- •10.3.3. Безгекке қарсы дәрілер Хлорохин, гидроксихлорохин (Безгекке қарсы дәрілер 2-ші бөлімді қара)
- •11.1. Иммуносупрессорлы дәрілер
- •11.1.1. Цитостатикалық дәрілер
- •11.1.2. Глюкокортикоидтар
- •Антибиотиктер
- •Антиденелер препараттары
- •Иммунды белсендіруші дәрілер
- •11.2.1. Эндогенді жолмен алынған полипептидтер және олардың үйлестері
- •11.2.2. Жасанды препараттар
- •Микробтардан алынған препараттар және олардың үйлестері
- •Интерферондар (ифн)
- •Интерферонның индукторлары (интерфероногендер)
- •Интерлейкиндер
- •11.2.7. Иммуноглобулин препараттары
- •11.3. Аллергияға қарсы дәрілер
- •11.3.1. Гистаминге қарсы дәрілер
- •11.3.2. Мес жасушасының түйіршіксізденуіне кедергі жасайтын дәрілер
- •11.3.3. Глюкокортикоидтар (10.1. Стероидты қабынуға қарсы қолданылатын дәрілер тақырыбын қарау)
- •11.3.4. Симптоматикалық аллергияға қарсы қолданылатын дәрілер
- •«Иммунотропты дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар
- •Пәндік көрсеткіш
- •Е ж з
5.2. Адренотежегіштер
Адренотежегіштер – шеткері медиаторлы жүйенің адренорецепторларына тікелей тежегіш әсер көрсететін адренергиялық заттар болып табылады.
Кесте 5.2.1. Адренотежегіштердің жалпы сипаттамасы
Әсер ету ықпалы |
Қолданылуы |
Кері көрсеткіші |
Жанама әсерлері |
Адренорецепторларға тежегіш әсер етеді: α1 және α2, β1 және β2 , адренергиялық физиологиялық ықпалдарды тежеуге әкеледі |
Артериалды гипертензия, гипертониялық криз, геморрагиялық және кардиогенді шок, стенокардия, тахиаритмия, феохромоцитома, глаукома, шеткі қан айналымының бұзылыстары (эндартериит, Рейно ауруы, акроцианоз ж.т.б.), аталық безінің қатерлі емес гиперплазиясы |
Брадикардия, артериалды гипотензия, Жедел және созылмалы жүрек жетіспеушілігі, атрио- Вентрикулярлы тежелу, бронх демікпесі, атеросклероздың ауыр түрлері, бүйрек және бауыр жетіспеушлігі, жүктілік |
Басу ауыру, бас айналу, тахикардия, ортостатикалық коллапс, жүрек жетіспеушілігі, бронхоспазм, қышыну мен терінің гиперемиясы, мұрынның шырышты қабаттың ісінуі, жүректің айнуы, құсу, іштің өтуі |
5.2.1. Α - адренотежегіштер
Фентоламин (Phentolaminum) талдамсыз α-адернотежегіштерге жатады, бір мезгілде синапстан кейінгі α1 және синапстың алдындағы α2 адренорецепторларға әсер етеді, ол бұлшық еттің, терінің, шырышты қабақтың қан айналымын жоғарылатып, тарылуларды шеттетеді және шеткі тамырларды кеңейтеді, әсіресе артериолдар мен прекапилярларды және қан қысымын төмендетеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Феохромоцитома кезіндегі гипертензивті кризді шеттетеді, шеткі қан айналым бұзылыстврында (Рейно ауруы, эндартерит, акроциноз, атеросклерозды гангренаның бастапқы сатысында), аяқтың трофикалық жараларын емдеу үшін, жазылмайтын трофикалық жаралар мен үсулерде қолданылады. Ересектерге ішке таблетка түрінде 0,05г және балаларға 0,025 г тәулігіне 3 – 5 рет.
Кері көрсеткіштері. Жүректің және тамырлардың органикалық бұзылыстарында.
Жанама әсерлері. Тахикардия, бас айналуы, терінің қызаруы және қышуы, мұрынның шырышты қабатының ісінуі, кейде лоқсу, құсу және іш өту.
Шығарылу түрі. 25 мг таблеткада.
Рецепт үлгісі. Rp.: Phentolamini 0,05
D.t.d. № 6 in tab.
S. 1 таблеткадан күніне 3-4 реттен.
#
Троподифен (Tropodifenum), тропафен. Троподифен әлсіз холинотежегіш қасиеті бар, белсенді α-адренотежегіш болып табылады. Негізінен шеткері тамырларды қатты кеңейтеді және артериялық қан қысымын төмендетеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Шеткі қан айналым бұзылыстарымен байланысты ауруларды емдеу үшін (эндартериит, Рейно ауры, акроцианоз ж.т.б.), аяқтың трофикалық жараларын және жазылмайтын жараларды емдеу үшін, гипертониялық кризді шеттету үшін, феохромоцитоманы диагностика жасау мен емдеу үшін. Тері астына немесе бұлшықетке 1% немесе 2% ерітіндіні 0,5-2 мл-ден күніне 1-3 реттен.
Кері көрсеткіштері және жанама әсерлері. Жүрек пен тамырлардың органикалық өзгерістері кезінде.
Жанама әсерлері. Ортостатикалық коллапстың, тахикардияның дамуы мүмкін, бастың айналуы, терінің қызаруы мен қышынуы, мұрынның шырышты қабатының ісінуі, жүректің ануы мен құсу, іштің өтуі.
Шығарылу түрі. Егуге арналған 20 мг-нан тұратын лиофилизирленген флакондағы ұнтақ .
Рецепт үлгісі. Rp.: Tropapheni 0,02
D.t.d. № 6 in amp.
S. Ампуланың ішіндегісін егу үшін еріту керек.
#
Празозин (Prazosinum) тамырлардың синапстан кейінгі α1 – адренорецепторларына талдамды әсер етеді, осы әсеріне байланысты ол норадреналин медиаторының тамырларды тарылту ықпалын тежейді. Празозин бір мезгілде артерио – мен веналарды кеңейтетін әсер көрскетеді, осыған байланысты жүрекке венозды қанның қайтып келуін шектейді және шеткі қарсыласудың азайтуы арқасында оның жұмысын жеңілдетеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Әртүрлі артериялды гипертензия, шеткі қан айналым бұзылыстары (Рейно ауруы), ерте кезеңдегі аталық безінің аденомасын емдеу. Аз мөлшерін 0,5 мг жатар алдында тағайындайды, содан соң 1 мг-нан күніне 2-3 реттен.
Кері көрсеткіштері. Жүктілік, 12 жасқа дейінгі балалар және бүйрек ауруы.
Жанама әсерлері. «Бірінші мөлшер феномені» дамуы мүмкін – постуралды гипотензия естен тануға дейін, бас айналу, бастың ауыруы, ұйқысыздық, әлсіздік, шаршағыштық, лоқсу, іш өту, іш қату, ауыз құрғауы, кей жағдайларда жүрек соғу жиілігінің жиілеуі мүмкін.
Шығарылу түрі. 0,5, 1, 2 және 5 мг таблеткада N. 30, 100.
Рецепт үлгісі. Rp.: Prazosini 0,001
D.t.d. N 10 in tab.
S. 1 таблеткадан ұйықтар алдында.
#
Доксазозин (Doxazosinum), артезин, кардура, тонокардин. Доксазозин таңдамалы α1– адренотежегіштер.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Негізінен артериялды гипертензия, тоқыраулы жүрек жеткіліксіздігі, аталық безінің қатерсіз гиперплазиясы. Ішке 1-8 мг күніне 1 реттен (таблеткалар 1, 2, 4 және 8 мг N10, 20, 30) тәулігіне 8-16 мг-ға дейін қолданады.
Кері көрсеткіштері. Аорталды және митралды қақпақшаның стенозы, бауыр қызметінің бұзылуы, жүктілік.
Жанама әсерлері. Ортостатикалық гипотензия, тахикардия, аритмия, дірілдеу, лоқсу, іштің қатуы, ұйқышылдық.
Шығарылу түрі. 1, 2, 4 және 8 мг таблеткада N. 10, 20, 30.
Пророксон (Proroxanum), пирроксан. Пророксан шеткері және орталықтағы α-адренотежегіш болып табылады, сонымен қатар қышынуға қарсы әсері бар.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Симпатикалық тонустың жоғарылауында (психикалық бұзылыс пен қорқыныш), диэнцефалды және гипертониялық криздерде, морфинді және алкоголды абстиненция, вестбулярлы аппараттың қозуы (теңіз және әуе ауруы, Меньер синдромы), қышыну дерматозы. Ішке 15-45 мг-нан тағайындайды, тері астына және бұлшықетке 20-30 мг-нан күніне 2-3 реттен тағайындайды.
Кері көрсеткіштері. Атеросклероздың ауыр түрлері, стенокардия ұстамасымен жүретін жүректің ишемиялық ауруы, ми қан айналымының бұзылуы, айқын жүрек жеткіліксіздігі.
Жанама әсерлері. Брадикардия, стенокардияны шақыру, стенокардиямен ауыратын науқастардың жүрек тұсының ауыру сезімі күшеюі мүмкін.
Шығарылу түрі. 15 мг таблеткада N.50; 1% 1 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді.
Бутироксан (Butyroxanum) шеткері және орталықты α – адренорецепторлар мен орталықты Н-холинорецепторлардың тежегіші болып табылады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Вегетотамырлық дистониялар, артериялды гипертензия, гипертониялық криздер, маскүнемдік пен наркомания кезінде абстенетті синдромды емдеу, қышыну дерматозында (экзема, есекжем, нейродермит). Ішке 10 мг-нан тәулігіне 1-4 рет, тері астына және бұлшықетке 10-20 мг-нан 1-2 мл 1% ерітіндіні тәулігіне 1-2 рет тағайындау қажет.
Кері көрсеткіштері. Артериялды гипотензия, жүрек жеткіліксіздігі, ми қан айналымының бұзылысы, стенокардия, глаукома.
Жанама әсерлері. Артериялды қан қысымының төмендеуі, стенокардия ұстамасының жиіленуі.
Шығарылу түрі. 10 мг таблеткада N.50; 1% егуге арналған 1 мл ампуладағы ерітінді.
Теразозин (Terazosinum), корнам, сетегис. Теразозин химиялық құрылымы бойынша празозинге ұқсас және таңдамалы α1 – ұзақ әсерлі адренотежегіштерге жатады. Тамырлардың, аталық бездің және қуықтың синапстан кейінгі α1 – адренорецепторын тежейді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Артериялды гипертензияда, аталық безінің қатерсіз гиперплазиясында және зәр шығарудың бұзылуы. Ішке 5-20 мг-нан күніне 1 рет тағайындайды.
Кері көрсеткіштері. Артериялды гипотензия, жүктілік, емшекпен емізу.
Жанама әсерлері. «Бірінші мөлшердің феномені» - артериялды қан қысымының кенеттен ортостатикалық коллапсқа дейін түсуі, тахикардия, аритмия, шеткері ісінулер, ұйқышылдық, бас ауыруы, бас айналу, лоқсу, құсу, артралгия, миалгия, лейкопения, либидоның төмендеуі, аллергиялық реакциялар.
Шығарылу түрі. 1, 2, 5 және 10 мг таблеткада N.20, 28.
Тамсулозин (Tamsulosinum), омник. Тамсулозин таңдамалы α1 –адренотежегіш әсер көрсетеді, айрықша аталық бездің, қуық мойынына және уретраның простатикалық бөліміне таңдамалы α1 – адренотежегіш әсер береді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Қатерсіз аталық безінің гиперплазиясы, зәр шығаруының қиындауы. Ішке 0,4 мг-нан күніне 1 рет тағайындайды.
Кері көрсеткіштері. Анамнезінде ортостатикалық гипотензия болса, айқын бауыр және бүйрек жетіспеушілігі.
Жанама әсерлері. Ортостатикалық гипотензия, бас айналу, бас ауыру, астения, либидоның төмендеуі.
Шығарылу түрі. 0,4 мг таблеткада және капсулада N. 10, 30.
Альфузозин (Alfuzosinum), дальфаз. Альфузозин аталық безінің, уретраның және қуықтың адренорецепорларына айрықша әсер ететін α1– адренотежегіштер.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Негізінен аталық безінің қатерсіз гиперплазиясында зәр шығарудың қиындауы кезінде. Ішке 10 мг-нан тәулігіне 2 реттен тағайындайды.
Кері көрсеткіштері. Анамнезінде ортостатикалық гипотензия болған кезде.
Жанама әсерлері. Диспепсиялық бұзылыстар, тахикардия, ортостатикалық гипотензия, стенокардия симптомының өршуі, аллергиялық реакциялар.
Шығарылу түрі. 2,5; 5 және 10 мг таблеткада N. 14, 56.