70 Тетрациклин и левомицетин.

Тетрациклины имеют широкий спектр противомикробного действия: ГР+ и ГР-, возбудители особо опасных инфекций, бациллярной и амебной дизентерии, риккетсии, спирохеты, некоторые простейшие, крупные вирусы. Механизм их противомикробного действия связывают с унетением синтеза внутриклеточного белка. Они прекращают фиксацию на рибосомальной мембране активированных аминокислот, ингибируют многие ферментные системы, образуя хелатные соединения с двух- и трехвалентными ионами металлов (кальция, магния, железа и т.д.). Действуют тетрациклины и на вне-, и на внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Устойчивость к ним развивается медленно, но она почти полностью перекрестна для всех препаратов этой группы. Перекрестной устойчивости с антибиотиками других групп нет. Тетрациклины хорошо проникают в ткани. Вместе с ионами кальция могут откладываться в костях, дентине и эмали зубов. Это особенно следует учитывать при назначении тетрациклинов детям и беременным женщинам. Тетрациклины легко проникают через плаценту и частично выделяются молочными железами, в результате, откладываясь в костях и зачатках зубов, они могут нарушать перинатальный остеогенез и формирование твердых тканей зуба, Применяют тетрациклины при бронхолегочных инфекциях различной этиологии, ангине, коклюше, дизентерии, сыпном и возвратном тифе, особо опасных инфекциях, заболеваниях кишечника, печени, желчного пузыря (выделяются с желчью), почек, гнойно-септических поражениях и т.д. Левомицетин: По химической структуре является хлорсодержащим производным нитробензола, имеет широкий спектр противомикробного действия. В стоматологической практике левомицетин назначается местно и внутрь при тяжелых инфекциях челюстно-лицевой области, периодонтитах, периоститах, пародонтитах, подостром одонтогенном септическом состоянии. Левомицетин - один из наиболее токсичных антибиотиков. При превышении дозы он теряет избирательность действия на микроорганизмы и угнетает синтез белка в клетках макроорганизма. Наиболее чувствительны к токсическому действию левомицетина система кроветворения (костный мозг) и эпителий желудочно-кишечного тракта. Подавление костномозгового кроветворения при­водит к развитию лейкопении и агранулоцитоза, при этом в полости рта могут возникать явления язвенно-некротического стоматита. В тяжелых случаях может наблюдаться необратимая аплазия костного мозга. У новорожденных левомицетин может вызывать интоксикацию с тяжелым сердечно-сосудистым коллапсом ("серый синдром"), что обусловлено медленным выведением у них препарата почками и недостаточностью ферментов. Нередко при использовании левомицетина развиваются осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, аноректальный синдром), дисбактериоз, суперинфекция, аллергические проявления, реакция обострения, нарушения со стороны центральной нервной системы (психомоторное возбуждение).

55 Производные нитрофурана

Препараты имеют широкий спектр, действуют на сальмонеллы, бруцеллы, простейшие (трихомонады, лямблии), хламидии, анаэробы. Под влиянием нитрофуранов блокируется цикл трикарбрновых кислот в микробной клетке, тормозится клеточное дыхание, рост и размножение микроорганизмов: нарушение биосинтеза ряда мембранных белков и активности дыхательных ферментов может привести к разрушению цитоплазматической мембраны. Препараты в связи с уникальным механизмом действия эффективны при устойчивости микроорганизмов к антибиотикам и сульфаниламидам. Нитрофураны применяются местно: нитрофурал (фурацилин), фуразидин (фурагин), фуразолидон. Препараты этой группы (особенно фурадонин) могут вызывать осложнения: тошнота, рвота, диспепсия (поэтому их следует назначать после еды); изменения периферической нервной системы (полиневриты), нарушение функции почек, анемия (из-за дефицита фолиевой кислоты). Метронидазол (трихопол) - производное нитроимидазола, вызванных простейшими - трихомониаза, лямблиоза, амебиаза. Позже оказалось, что он обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим бактероиды, анаэробные кокки, фузобактерии, клостридии и др. (но не аэробные бактериии грибы). Фарингосепт содержит активное вещество амбазон, облада­ет бактериостатическим действием, подавляет рост гемолитического и зеленящего стрептококков, пневмококков. Применяется при тонзил­литах, гингивитах, стоматитах сублингвально (после еды).