68 Сердечные гликозиды.

Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин. Действие его начинается через 2-3 ч. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции). Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин, который действует быстрее и менее длительно, в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином. Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид), также получаемого из наперстянки шерстистой. Поскольку препараты наперстянки действуют относительно медленно, но длительно, их целесообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях. Целанид, учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно. Препараты горицвета весеннего (адонизид) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче - (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах, повышенной возбудимости (микстура Бехтерева). Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно. Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д. Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат - настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС.

50 Препараты инсулин.

Инсулин понижает содержание глюкозы в крови, обеспечивая ее транспорт через клеточные мембраны и утилизацию в тканях, стимулирует образование глюкозо-6-фосфата, активирует процессы энергообразования, стимулирует синтез белков и жирных кислот. При недостаточной продукции инсулина развивается сахарный диабет - тяжелое заболевание, проявляющееся повышением уровня сахара в крови и появлением его в моче, нарушением окислительных процессов (с накоплением кетоновых тел), нарушением липидного обмена и развитием сосудистой патологии. Углеводный голод клеток (инсулинозависимых тканей), нарушение электролитного баланса и кетоацидоз вызывает развитие тяжелого проявления сахарного диабета - диабетической комы. Инсулин - белок, состоящий из двух полипептидных цепей, соединенных дисульфидными мостиками. В настоящее время осущест­влен синтез инсулина человека и животных, усовершенствован биотехнологический способ его получения. Инсулин использут при инсулинзависимом сахарном диабете со склонностью к кетоацидозу. Введение инсулина больным сахарным диабетом приводит к падению уровня сахара в крови и накоплению в тканях гликогена. Уменьшается глюкозурия и обусловленные ею полиурия и полидипсия. Нормализуется белковый и липидный обмен, что обусловливает снижение содержания азотистых оснований в моче. В крови и моче перестают определяться кетоновые тела. В медицинской практике применяют препараты инсулина с различной продолжительностью действия (короткого, среднего, длительного). Дозу рассчитывают индивидуально, учитывая тяжесть процесса. С целью уменьшения количества инъекций, после достиже­ния компенсации, больных переводят на инсулин пролонгированного действия: суспензия цинк-инсулина кристаллического, суспензия инсулина -у льтралонг , протамин -цинк-инсулин . Часто для лечения используют комбинации различных (по длительности действия) в-идов инсулина. Препараты инсулина не лишены недостатков. Инсулин инактивируется в печени инсулиназой, что обусловливает недостаточную продолжительность его действия (4-6 ч). Инъекции инсулина весьма болезненны, на месте введения возможно возникновение инфильтратов. Инсулин и его пролонгиро­ванные формы могут вызывать аллергические реакции. Кроме инсулина, в качестве сахаропонижающих средств используют синтетические гипогликемические средства. К ним относят производные сульфанил мочевины: толбутамид (бутамид), хлорпропамид; бигуаниды: буформин {глыбутид), метформин (глюкофаг, глиформин). Производные сульфанилмочевины назначают при средней тяжести диабета в дополнение к диетотерапии. Бигуаниды целесообразно использовать при инсулинонезависимом диабете средней тяжести. Они сочетаются также с инсулином и сульфаниламидами.