Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Клиническая фармакология в таблицах-издание2.pdf
Скачиваний:
187
Добавлен:
19.03.2016
Размер:
2.44 Mб
Скачать

AB

 

 

 

 

 

F Tran

sf

 

 

 

 

 

D

 

 

 

 

 

Y

P

 

 

 

 

or

e

B

Y

 

 

 

 

 

 

 

m

 

 

 

 

 

 

buy

r

 

 

 

 

 

 

 

2

 

 

 

 

 

 

 

 

0

 

 

 

 

 

 

 

to

 

 

.

 

 

 

 

 

 

here

 

 

 

 

 

 

 

Click

 

 

 

 

w

 

 

 

 

 

m

 

 

 

 

 

 

 

 

 

w

w.

 

 

 

 

o

 

 

 

 

 

 

 

.

 

 

 

 

 

 

A BBYY

c

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

F Tran

sf

 

 

 

 

 

 

 

D

 

 

 

 

 

 

 

Y

P

 

 

 

 

 

or

e

 

 

B

Y

 

 

 

 

 

 

 

 

m

 

B

 

 

 

 

 

 

 

buy

r

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0

 

A

 

 

 

 

 

 

 

 

to

 

 

.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

188

 

 

 

 

 

 

 

 

here

 

 

 

 

 

 

 

 

Click

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

w

 

 

 

 

 

m

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

сти внутривенно болюс в 30 мг (3000 антиХаЕД)

 

 

 

w

 

 

 

 

 

 

o

 

 

 

 

 

w. .

 

 

 

 

 

 

 

A B BYY

c

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Надропарин Внутривенно болюс 86 антиХаЕД/кг, сразу за этим подкожно86 антиХаЕД/кг каждые 12 ч.

Побочные эффекты, противопоказания к применению НМГ такие же, как при терапии НФГ.

Селективные ингибиторы Ха-фактора (фондапаринукс)

Основные характеристики фондапаринукса

nселективное ингибирование Ха-фактора

n100% биодоступность при п/к введении

nполувыведение 17 часов, антитромботическая активность 24 часа

nне связывается с другими протеинами плазмы (кроме ATIII)

nпредсказуемый антикоагулянтный ответ

nнет необходимости в лабораторном мониторинге

n2,5мг п/к однократно в день, без учета массы тела

При ОКС фондапаринукс может служить альтернативой НМГ (эноксапарину) или НФГ, особенно у больных с высоким риском геморрагических осложнений или наличии гепарининдуцированной тромбоцитопении.

Гепариноиды

Это гликозаминогликаны, с высоким содержанием индуровой кислоты, обладающие антикоагулянтным действием: гепарана сульфат; дерматана сульфат (и препараты, содержащие их в своем составе)

Сулодексид Состоит из быстрой фракции гепарина(80%) и дерматана (20%). Быстрая

фракция обладает выраженной антитромботической активностью, инактивирует тромбин(IIa) и фактор Ха. Дерматан нейтрализует активность факторов свертывания при участии кофактора гепарина II.

Сулодексид эффективен как при парентеральном введении, так и при приеме внутрь.

Схемы дозирования зависят от цели применения и нозологии. В/в 600ед/сут, в/м 750ед 2 раза в сут, внутрь 500ед/сут.

Сулодексид имеет следующие показания к применению:

1.Профилактика и лечение тромбоза глубоких вен нижних конечностей, ТЭЛА.

2.Вторичная профилактика после острого инфаркта миокарда.

3.Лечение облитерирующего атеросклероза нижних конечностей.

4.Профилактика тромбоза аортокоронарных шунтов.

AB

 

 

 

 

 

F Tran

sf

 

 

 

 

 

D

 

 

 

 

 

Y

P

 

 

 

 

or

e

B

Y

 

 

 

 

 

 

 

m

 

 

 

 

 

 

buy

r

 

 

 

 

 

 

 

2

 

 

 

 

 

 

 

 

0

 

 

 

 

 

 

 

to

 

 

.

 

 

 

 

 

 

here

 

 

 

 

 

 

 

Click

 

 

 

 

w

 

 

 

 

 

m

 

 

 

 

 

 

 

 

 

w

w.

 

 

 

 

o

 

 

 

 

 

 

 

.

 

 

 

 

 

 

A BBYY

c

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

F Tran

sf

 

 

 

 

 

 

D

 

 

 

 

 

 

 

Y

P

 

 

or

 

 

 

 

 

 

 

 

e

 

 

B

Y

 

 

 

 

 

m

 

B

 

 

 

 

buy

r

 

 

 

 

 

 

2

 

 

 

 

 

 

 

0

 

A

 

 

 

 

 

to

 

.

 

 

 

 

 

 

 

 

189

 

 

 

 

 

here

 

 

 

 

 

 

Click

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

w

 

Данапароид

w

 

w.

A B

 

 

Состоит из гепарана (80%), дерматана, хондроитина и некоторых низкомолекулярных фракций гепарина.

Основное показание к применению – профилактика тромбоза глубоких вен нижних конечностей и профилактика тромбоэмболий. Данапароид может быть использован у больных с тромбоцитопенией (в т.ч. индуцированной гепарином).

Методы контроля:

 

m

o

.c

 

BYY

 

1.АЧТВ;

2.Тромбиновое время.

Побочные эффекты, противопоказания такие же как у НФГ.

Антикоагулянты, не зависимые от антитромбина – III

Гирудин Механизм действия: препарат напрямую связывается с активным центром

тромбина и инактивирует его.

Показания к применению: гирудин может использоваться для профилактики и лечения артериальных и венозных тромбозов.

Дозирование: в/в 0,02 – 0,05 мг/кг/час, п/к 0,3 – 0,5 мг/кг 2 – 3 раза в сут. Метод контроля: АЧТВ Гирудин и его аналоги, в отличие от НФГ, обладают рядом преимуществ:

·активность гирудина не зависит от уровня антитромбина III,

·фактор 4 тромбоцитов и гепариназа печени не изменяют активность гирудина,

·гирудин инактивирует тромбин, связанный с фибриновым сгустком,

т.е. оказывает избирательное действие на тромбообразование.

Однако, применение гирудина ограничивается высокой стоимостью препарата.

Бивалирудин (синтетический аналог гирудина) используется при ЧКВ, нестабильной стенокардии.

Аргатробан применяется при проведении ЧКВ у больных с тромбоцитопенией, вызванной НФГ.

Антикоагулянты непрямого действия

Механизм действия.

Препараты этой группы блокируют печеночный синтез витамика К, необходимого для синтеза в печени факторов свертывания крови.

Фармакодинамика.

Латентный период 12 – 24часа.

AB

 

 

 

 

 

F Tran

sf

 

 

 

 

 

D

 

 

 

 

 

Y

P

 

 

 

 

or

e

B

Y

 

 

 

 

 

 

 

m

 

 

 

 

 

 

buy

r

 

 

 

 

 

 

 

2

 

 

 

 

 

 

 

 

0

 

 

 

 

 

 

 

to

 

 

.

 

 

 

 

 

 

here

 

 

 

 

 

 

 

Click

 

 

 

 

w

 

 

 

 

 

m

 

 

 

 

 

 

 

 

 

w

w.

 

 

 

 

o

 

 

 

 

 

 

 

.

 

 

 

 

 

 

A BBYY

c

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

F Tran

sf

 

 

 

 

 

 

 

 

 

D

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Y

P

 

 

 

 

or

e

 

 

 

B

Y

 

 

 

 

 

 

 

 

m

 

 

B

 

 

 

 

 

 

buy

r

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0

 

 

A

 

 

 

 

 

 

 

to

 

 

 

.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

190

 

 

 

 

 

 

 

here

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Click

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

w

 

 

 

 

 

 

m

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Максимум действия 24 – 48час.

 

 

 

 

w

w. .

o

 

 

 

 

 

 

 

 

A B BYY

c

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Характерно наличие кумулятивной способности.

Гипокоагулирующий эффект сохраняется в течение 2 – 4 дней после отмены препарата.

Тактика дозирования.

В первые 2 – 3 дня дают насыщающую дозу, затем – поддерживающую. Курс – 3 – 6 нед. и более в зависимости от показаний

Производные кумарина реже вызывают аллергические реакции и дают -бо лее стабильный антикоагулянтный эффект. Препаратом выбора в настоящее время для пероральной антикоагулянтной терапии является варфарин(кумадин, мареван). После приема внутрь варфарин быстро и полностью всасывается в желудочй кишечном тракте. Максимальные концентрации препарата в плазме крови у здоровых лиц обнаруживаются через60 – 90 мин. Обычно Т1/2 колеблется от 36 до 44 ч, а длительность антикоагулянтного действия — 4 – 5 дней. Варфарин почти полностью находится в связанном белками плазмы состоянии, и лишь 1 – 3% свободного варфарина оказывают влияние на превращения витамина К в печени.

Схема дозирования варфарина:

Начальная доза – 5 мг/сут, средняя – 10 – 30 мг/сут, поддерживающая – 5 – 10 мг/сут.

Алгоритм насыщения варфарином на фоне гепаринотерапии.

Назначить гепарин (нефракционированный или гепарин с низким молекулярным весом в лечебной дозе) + варфарин в дозе 5 мг в течение 2-х дней

Измерить МНО на третий день

МНО Действие

<1,8 - Продолжить гепарин в лечебной дозе.

-Увеличить дозу варфарина на 1/2 таблетки.

-Определить МНО через 1 день.

1,8-2,0 - Продолжить гепарин в половинной лечебной дозе.

-Дозу варфарина не менять.

-Определить МНО на следующий день.

2,0-3,0 - Отменить гепарин.

-Дозу варфарина не менять.

-Определить МНО через 1-2 дня. Далее коррекция дозы АВК по стандартной схеме под контролем МНО.

Методы контроля терапии непрямыми антикоагулянтами:

1. АЧТВ – увеличивают в 2-4 раза от исходного; МНИ 2,0 – 3,5.

AB

 

 

 

 

 

F Tran

sf

 

 

 

 

 

D

 

 

 

 

 

Y

P

 

 

 

 

or

e

B

Y

 

 

 

 

 

 

 

m

 

 

 

 

 

 

buy

r

 

 

 

 

 

 

 

2

 

 

 

 

 

 

 

 

0

 

 

 

 

 

 

 

to

 

 

.

 

 

 

 

 

 

here

 

 

 

 

 

 

 

Click

 

 

 

 

w

 

 

 

 

 

m

 

 

 

 

 

 

 

 

 

w

w.

 

 

 

 

o

 

 

 

 

 

 

 

.

 

 

 

 

 

 

A BBYY

c

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

F Tran

sf

 

 

 

 

 

 

 

 

 

D

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Y

P

 

 

 

 

or

e

 

 

 

B

Y

 

 

 

 

 

 

 

 

m

 

 

B

 

 

 

 

 

 

buy

r

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

0

 

 

A

 

 

 

 

 

 

 

to

 

 

 

.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

191

 

 

 

 

 

 

 

here

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Click

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

w

 

 

 

 

 

 

m

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2.

Протромбиновое время.

 

 

 

w

w. .

o

 

 

 

 

 

 

 

 

A B BYY

c

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

3.

1 раз в 7 – 10 дней рекомендуют определять уровень фибриногена, фибри-

 

 

 

 

 

 

 

нолитическую активность, продукты деградации фибриногена.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Побочные эффекты:

1.Геморрагические реакции.

2.Аллергические реакции.

3.Токсические реакции со стороны ЖКТ.

4.Передозировка варфарина проявляется(на раннем этапе) образованием синяков, кровоточивостью десен, гематурией, обильными носовыми кровотечениями и месячными.

Основные показания к применению:

1.Первичная профилактика тромбоза глубоких вен нижних конечностей и тромбоэмболий у больных с постоянной ФП, застойной ХСН, тромбом в левом желудочке.

2.Вторичная профилактика венозного тромбоза у больных перенесших острую ТЭЛА и/или тромбоз глубоких вен нижних конечностей(после гепаринотерапии).

3.Профилактика артериальных и венозных эмболий кардиогенного происхождения у больных с ФП, протезированием клапанов, обширным ИМ, тромбом в левом желудочке.

Побочные эффекты, противопоказания такие же, как у НФГ.

Антиагреганты

I.Ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)

·ацетилсалициловая кислота (аспирин).

II. Модуляторы системы аденилатциклаза /ц АМФ

·дипиридамол (курантил).

III.Тиенопиридины:

·тиклопидин (тиклид),

·клопидогрел (плавикс).

IV. Блокаторы IIb/IIIa – рецепторов тромбоцитов:

·абциксимаб,

·тирофибан,

·эптифибатид,

·монофрам.

Ацетилсалициловая кислота