F Tran

sf

D

Y

P

or

e

B

Y

m

buy

r

2

0

to

.

here

Click

w

m

w

w.

o

.

A BBYY

c

F Tran

sf

D

Y

P

or

e

B

Y

m

B

buy

r

2

0

A

to

.

130

here

Click

w

m

w

o

w. .

A B BYY

c

Механизм действия СГ

СГ ингибируя

+

+

АТФ-азу, блокируют натрий-калиевый

К Na -зависимую

насос. При этом

активируется специальныйNa+ Ca2+-переносчик, который

выводит ионы натрия из клетки, освобождаясь от них, захватывает ионы кальция

и вводит их внутрь клетки, тем самым увеличивая внутриклеточное содержание

ионов кальция, что приводит к положительному ионотропному эффекту. Кроме

вышеуказанного механизма действия СГ возможно влияют на проницаемость

клеточной мембраны для быстрообменной фракции кальция; проникая внутрь

клетки действуют на саркоплазматический ретикулум.

Фармакокинетические характеристики СГ

Свойства

Группы СГ

Полярные

Относитель-

Неполярные

но полярные

Растворимость в воде

+ +

+

–

Растворимость в жирах

–

+

+ +

Всасываемость в ЖКТ

–

+

+ +

Степень связи с белками плазмы

–

+

+ +

Биотрансформация в печени

–

+

+ +

Выведение почками в неизмененном виде

+ +

+

–

Степень кумуляции в организме

–

+

+ +

Рациональный способ применения

в/в

в/в или

внутрь

внутрь

Препарат

Время действия

Ср.нас. доза

Ср.подд. доза

Кel

Начало

Макс.

Длит.

мл

мг

млг

(%)

Строфантин

5-10 мин

1 ч

2-3 сут

1,25

0,6

0,5

0,25

40

0,05%-1,0мл (0,5мг)

Коргликон

5-10 мин

1 ч

2-3 сут

3.0

1,8

1,0

0,65

40

0,06%-1мл (0,6мг)

Дигоксин

15-30 мин

1,5-2 ч

5-6 сут

6,0

1,4

1,6 (2,0)

0,4

33

0,025%-1мл (0,25мг)

1 табл=0,00025г

1,5-2 ч

3-6 ч

5-6 сут

7 табл

1,8

2 табл

0,55

33

Целанид

15-30 мин

1,5-2 ч

5-6 сут

7,5

1,5

2,25

0,45

33

0,02%-1мл (0,2мг)

1 табл=0,00025г

1,5-2 ч

3-6 ч

5-6 сут

16 табл

3,5

3 табл

0,8

33

Дигитоксин

3-6 ч

8-12 ч

14-21 сут

12 табл

1,2

1,5 табл

0,12

8

1табл=0,0001г

F Tran

sf

D

Y

P

or

e

B

Y

m

buy

r

2

0

to

.

here

Click

w

m

w

w.

o

.

A BBYY

c

F Tran

sf

D

Y

P

or

e

B

Y

m

B

buy

r

2

0

A

to

.

131

here

Click

w

m

w

o

w. .

A B BYY

c

Структура фармакотерапии ХСН сердечными гликозидами

Периоды

фарма-

Темпы

Тактика введения СГ.

Критерии

котера-

насыщения.

дигитализации

пии СГ.

Период

Быстрый (вве-

Первое введение болюсное – 30

-

урежение

ЧСС (до

насыще-

дение

насыща-

– 50% от средней насыщающей

60-70 уд. в 1 мин);

ния

ющей

дозы

СГ

дозы,

оставшуюся

часть доз

-

нормализация ЧДД

за 1 сутки).

вводят

через

равные

интервал

или уменьшение

времени за 3 инъекции.

одышки;

Умеренный

1 день - 50% от средней насы-

-

увеличение диуреза;

(введение

щающей дозы; 2 день - 50% от

-

уменьшение

или

ис-

насыщающей

насыщающей

дозы,

3 день

-

чезновение

симптомо

дозы

СГ

за3

часть

дозы, которую

необходи-

застоя в

малом

кр

суток).

мо ввести до достижения сред-

кровообращения;

ней насыщающей дозы.

-

уменьшение

разме-

Медленный

С первого дня назначается сред-

ров печени;

(достижение

няя поддерживающая доза СГ.

-

исчезновение набу-

насыщения

СГ

хания шейных вен;

за 5 - 10 суток).

ЭКГ критерии (укоро-

Период

Назначают

индивидуальную поддерживающую

чение Q-Т, удлинение

поддер-

дозу (ИПД) гликозида, которую расчитывают

Р-Q, удлинение R-R,

живаю-

исходя из индивидуальной насыщающей дозы

корытообразная

щей

(ИНД) и константы элиминации СГ :

депрессия S-Т, сниже-

терапии

ИПД=(ИНД× Кel)/100.

ние амплитуды или ин-

версия зубца Т).

Учитывая, что в последнее десятилетие в комплексной терапии ХСН наря-

ду с СГ используются такие эффективные препараты как ИАПФ, диуретики, ББ,

необходимость проведения быстрой и умеренной

дигитализации, в боль-

шинстве случаев, не является первостепенным лечебным мероприятием.

Применение короткодействующих сердечных гликозидов для внутривен-

ного введения (строфантин К) очень ограниченно: только в случаях обострения

СН на фоне тахисистолической формы мерцания предсердий. В связи с риском

гликозидной интоксикации. оптимально использование невысоких доз СГ. Пре-

паратом выбора считают дигоксин. Он у больных ХСН всегда должен приме-

няться в малых дозах: до 0,25 мг/сут (для больных с массой тела более85 кг до

0,375 мг/сут, а при массе тела менее 55 кг до 0,125 мг/сут).

При применении сердечных гликозидов у женщин чаще возникают инток-

сикация и смертельные осложнения, что связано с более высокими концентра-

циями

дигоксина, создающимися в

крови при приеме

одинаковых

доз, чем

у

F Tran

sf

D

Y

P

or

e

B

Y

m

buy

r

2

0

to

.

here

Click

w

m

w

w.

o

.

A BBYY

c

F Tran

sf

D

P

or

Y

Y

m

B

e

B

buy

r

2

.

0

A

to

132

here

Click

w

m

w

w.

o

c

.

A B BYY

мужчин. Поэтому рекомендуется назначать им более низкие дозы и контролиро-

F Tran

sf

D

Y

P

or

e

B

Y

m

buy

r

2

0

to

.

here

Click

w

m

w

w.

o

.

A BBYY

c

F Tran

sf

D

Y

P

or

e

B

Y

m

B

buy

r

2

0

A

to

.

133

here

Click

w

m

Интоксикация СГ

w

o

w. .

A B BYY

c