6 курс / Эндокринология / Endokrinologia_-_2013

120

Атероклефит®

Глава 2

перекисная модификация липопро,

теидов и нормализуется

проницае,

мость сосудистой стенки.

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Данные

отсутствуют.

ПОКАЗАНИЯ. Гиперлипидемия IIa

типа по Фредериксону, слабовыра,

женная.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к

компонентам препарата;

• черепно,мозговая травма;

• заболевания головного мозга;

• заболевания печени;

• выраженные нарушения функции

почек;

• алкоголизм;

• возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функ,

статочное количество для полу,

ции почек легкой и средней степени

тяжести.

чения 1000 мл препарата

Лицам, имеющим хронические забо,

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

левания, перед применением препа,

рата обязательно проконсультирова,

ФОРМЫ. Экстракт: жидкость от

светло, до темно,коричневого цвета

ться с врачом.

со специфическим запахом. При хра,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0

нении допускается появление осадка.

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0

ФАРМАКОДИНАМИКА. Атерокле,

ДЬЮ. Препарат противопоказан к

®

представляет собой жидкий экст,

применению при беременности и в пе,

фит

риод грудного вскармливания. При

ракт из травы клевера красного, полу,

необходимости назначения препарата

ченный путем двойной экстракции сы,

в период лактации грудное вскармли,

рья 40% этанолом. Согласно результа,

вание следует прекратить.

там проведенных доклинических иссле,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

дований, жидкий экстракт травы клеве,

ра красного обладает умеренным гипо,

ЗЫ. Внутрь, по 1 ч.ложке препарата,

липидемическим действием: способст,

предварительно разведенного в 1/3

вует снижению концентрации общего

стакана воды, 3 раза в день за 30 мин до

холестерина, концентрации ЛПНП и

приема пищи. Курс лечения — 3–6 мес.

повышению концентрации ЛПВП.

Проведение повторного курса лечения

Механизм действия жидкого экст,

возможно по рекомендации врача.

Перед назначением препарата паци,

ракта травы клевера красного связан

с перераспределением холестерина

ент должен быть переведен на гипо,

из ЛПНП в ЛПВП, в составе которых

холестеринемическую диету, кото,

холестерин быстрее метаболизирует,

рую необходимо соблюдать в течение

ся и выводится из организма. Жид,

всего периода терапии.

кий экстракт травы клевера красного

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож,

также способствует снижению интен,

ны аллергические реакции (кожный

сивности перекисного окисления ли,

зуд, сыпь), а также тошнота, головная

пидов, в результате чего уменьшается

боль, ощущение горечи во рту.

Balsamed бальзам для...

121

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. В настоящее

BALSAMED БАЛЬЗАМ ДЛЯ

время нет данных о взаимодействии

ЕЖЕДНЕВНОГО УХОДА ЗА

®

препарата Атероклефит при совмест,

ЧУВСТВИТЕЛЬНОЙ КОЖЕЙ

ном применении его с другими лекар,

СТОП

ственными препаратами, в частности

гиполипидемическими препаратами.

(BALSAMED)

ПЕРЕДОЗИРОВКА. При примене,

BALSAMED INTENSIV БАЛЬ0

нии препарата в дозах, значительно

ЗАМ ДЛЯ ИНТЕНСИВНОГО

превышающих рекомендуемые, воз,

ЕЖЕДНЕВНОГО УХОДА ЗА

можно появление симптомов алкого,

СУХОЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОЙ

льной интоксикации.

КОЖЕЙ СТОП

Лечение: симптоматическое.

(BALSAMED INTENSIV)

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Содержание

этанола в препарате составляет не ме,

esparma GmbH (Германия)

нее 35%. Разовая доза препарата (1

ч.ложка) содержит 1,58 г абсолютного

спирта, максимальная суточная доза

(3 ч.ложки) содержит 4,74 г абсолют,

ного спирта.

В период терапии препаратом Ате,

роклефит® необходим контроль ак,

тивности печеночных трансаминаз,

КФК, контроль функции почек.

Женщины детородного возраста при

применении препарата должны испо,

льзовать надежные методы контра,

цепции.

Не следует превышать указанную су,

точную дозу.

Влияние на способность управлять

транспортными средствами, рабо/

тать с механизмами. В период лече,

ния препаратом Атероклефит® необ,

ходимо воздержаться от управления

транспортными средствами и заня,

тий другими потенциально опасны,

Общее описание

ми видами деятельности, требующи,

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И

ми повышенной концентрации вни,

мания и быстроты психомоторных

СОСТАВ

реакций.

Бальзамед

ФОРМА ВЫПУСКА. Экстракт для

Бальзам для ухода за ко0

приема внутрь жидкий. По 30, 50 или

жей стоп . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 туба

100 мл в бутылках из коричневого или

активные и вспомогательные ве/

оранжевого стекла для ЛС, укупорен,

щества: вода; мочевина;

цетил,

ных крышками навинчиваемыми с

стеариновый спирт; децилолеат;

уплотняющим элементом и контро,

пантенол (провитамин B5); токо,

лем первого вскрытия. Каждую бу,

ферола ацетат (витамин E); гли,

тылку помещают в пачку из картона.

церин; молочная кислота; масло

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

авокадо; натрия цетилстеарилсу,

По рецепту.

льфат; масло жожоба; тромета,

Бетадин®

123

тереть ноги и межпальцевые про,

г; лимонная кислота безводная —

странства насухо.

0,071 г; динатрия гидрофосфат —

ФОРМА ВЫПУСКА. Бальзам для

0,15 г; 10% раствор натрия гидро,

ухода за кожей стоп. По 40 г в алюми,

ксида (м/о)

для установления

ниевых тубах, запаянных алюминие,

pH; вода очищенная — до 100 мл

вой фольгой и закрытых пластиковы,

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ми колпачками. Каждую тубу поме,

ФОРМЫ. Раствор темно,коричнево,

щают в картонную пачку.

го цвета, не содержащий взвешенных

Бенфотиамин* +

или осажденных частиц.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Антисеп,

123 Пиридоксин*

тическое и дезинфицирующее средст,

Синонимы

во. Высвобождаясь из комплекса с

Мильгамма® композитум:

ПВП, при контакте с кожей и слизи,

драже (W rwag Pharma GmbH

стыми, йод образует с белками бакте,

& Co. KG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 390

рий йодамины, коагулирует их и вызы,

БЕТАДИН® (BETADINE®)

вает гибель микроорганизмов. Оказы,

вает быстрое бактерицидное действие

Повидон,йод . . . . . . . . . . . . . . . . . . 528

на грамположительные и грамотрица,

тельные бактерии (за исключением M.

EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

tuberculosis). Эффективен в отношении

грибов, вирусов, простейших.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. При мест,

ном применении почти не происходит

абсорбции йода.

ПОКАЗАНИЯ

• лечение и профилактика раневых

инфекций в хирургии, травматоло,

гии,комбустиологии,стоматологии;

• лечение бактериальных, грибковых

и вирусных инфекций кожи, про,

филактика суперинфекции в дер,

матологической практике;

• обработка пролежней, трофических

язв, диабетической стопы;

• дезинфекция кожи и слизистых при

подготовке к оперативным вмеша,

тельствам, инвазивным исследова,

ниям (в т.ч. пункции, биопсии, инъ,

екции);

• дезинфекция кожи вокруг дрена,

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И

жей, катетеров, зондов;

• дезинфекция полости рта при сто,

СОСТАВ

матологических операциях;

Раствор для местного и

• дезинфекция родовых путей, при

наружного применения . . . . 100 мл

проведении

малых гинекологиче,

активное вещество:

ских операций (в т.ч. искусственное

повидон,йод . . . . . . . . . . . . . . . . 10 г

прерывание беременности, введение

вспомогательные вещества: гли,

внутриматочной спирали

(ВМС),

церол — 1 г; ноноксинол 9 — 0,25

коагуляция эрозии и полипа).

124

Бетадин®

Глава 2

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

содержащими щелочи, ферменты и

• повышенная чувствительность к

ртуть.

йоду и другим составляющим пре,

В присутствии крови бактерицидное

парата;

действие может уменьшаться, однако

• нарушение функции

щитовидной

при увеличении концентрации рас,

железы (гипертиреоз) — см. «Осо,

твора бактерицидная активность мо,

бые указания»;

жет быть увеличена.

• аденома щитовидной железы;

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При нару,

• герпетиформныйдерматитДюринга;

шениях функции щитовидной желе,

• одновременное применение радио,

зы применение препарата возможно

активного йода;

только под строгим наблюдением

• недоношенные и новорожденные

врача.

дети.

Применение препарата у новорож,

С осторожностью: беременность и пе,

денных детей возможно только в

риод кормления грудью, хроническая

случае необходимости, после иссле,

почечная недостаточность.

дования функции щитовидной же,

лезы.

Применение Бетадина®

не рекоменду,

ется с 3,го мес беременности и во вре,

Следует соблюдать осторожность

мя лактации. При необходимости в

при регулярном применении на по,

этих случаях лечение возможно под

врежденной коже у больных с хро,

индивидуальным медицинским конт,

нической почечной недостаточно,

стью.

ролем.

Необходимо следить за тем, чтобы

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

под больным не оставался излишек

ЗЫ. Для обработки кожи и слизи,

раствора. Не нагревать перед упо,

стых оболочек применяют в нераз,

треблением.

бавленном виде для смазывания, про,

В месте применения образуется окра,

мывания или в качестве влажного

шенная пленка, сохраняющаяся до

компресса. Для применения в дре,

высвобождения всего количества ак,

нажных системах 10% раствор раз,

тивного йода, что означает прекраще,

бавляют от 10 до 100 раз. Раствор

ние действия препарата.

приготавливают непосредственно пе,

Окраска на коже и тканях легко смы,

ред применением, разбавленные рас,

вается водой.

творы не хранят.

Не использовать при укусах насеко,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. При ча,

мых, домашних и диких животных.

стом применении на большой пло,

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для

щади раневой поверхности и слизи,

местного и наружного применения.

стых оболочках может произойти

По 30, 120 и 1000 мл препарата во

системная абсорбция йода, что мо,

флаконе из ПЭ зеленого цвета, снаб,

жет отразиться на тестах функцио,

женном капельницей из бесцветного

нальной

активности

щитовидной

ПЭ и навинчивающейся пробкой из

железы.

белого пропилена с контролем перво,

Реакции

повышенной

чувствитель,

го вскрытия. Флаконы по 30 и 120 мл

ности к препарату, возможно прояв,

упакованы в картонную пачку. На

ление аллергической реакции (гипе,

флакон по 1000 мл наклеивается две

ремия, жжение, зуд, отек, боль), что

этикетки и прикрепляется инструк,

требует отмены препарата.

ция, флакон в картонную пачку не

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Несовместим

вкладывается.

с другими дезинфицирующими и ан,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

тисептическими средствами, особенно

Без рецепта.

Бивалос®

125

БИВАЛОС® (BIVALOS®)

ной ткани, а также стимулирует реп,

Стронция ранелат . . . . . . . . . . . 573

ликацию

предшественников

остео,

бластов и синтез коллагена в культу,

Les Laboratoires Servier (Франция)

ре костных клеток; уменьшает резор,

бцию костной ткани путем подавле,

ния дифференцировки остеокластов,

а также их резорбтивной активности.

В результате действия препарата ба,

ланс между образованием и разруше,

нием костной ткани изменяется в сто,

рону процессов образования кости.

Активность стронция ранелата изу,

чалась в экспериментах с использова,

нием различных доклинических мо,

делей. В частности, в экспериментах

на интактных крысах применение

стронция ранелата приводило к уве,

личению трабекулярной массы кос,

ти, числа трабекул и их толщины, в

результате чего улучшались механи,

ческие свойства кости.

В костной ткани человека и экспери,

ментальных животных, которым на,

значался препарат, стронция ранелат

в основном абсорбировался на повер,

хности кристаллов гидроксиапатита

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

и лишь в незначительной степени за,

И СОСТАВ

мещал кальций в этих кристаллах в

Порошок для приготовле0

новообразованной костной

ткани.

ния суспензии для прие0

Стронция ранелат не изменяет харак,

ма внутрь . . . . . . . . . . . . . . . 1 саше

теристики кристаллов костной тка,

активное вещество:

ни. По данным биопсии гребня под,

вздошной кости, проведенной после

стронция ранелата гид,

терапии стронция ранелатом в дозе 2

рат . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2632 мг

(в пересчете на стронция ранелат

г/сут длительностью до 60 мес в кли,

нических

исследованиях, неблаго,

безводный — 2000 мг)

приятное влияние на качество кост,

вспомогательные вещества: ас,

ной ткани или минерализацию уста,

партам — 20 мг; мальтодекстрин

новлено не было.

— 400 мг; маннитол — 948 мг

Комбинированные эффекты распреде,

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ления стронция в костной ткани (см.

ФОРМЫ. Порошок от белого до

«Фармакокинетика») и повышенного

бледно,желтого цвета.

поглощения рентгеновских

лучей

При растворении порошка в воде об,

стронцием по сравнению с кальцием

разуется непрозрачная суспензия бе,

приводят к повышению минеральной

лого цвета.

плотности костной ткани (МПКТ), ко,

ФАРМАКОДИНАМИКА. Остеопо/

торая измеряется методом двухфотон,

роз

ной рентгеновской абсорбциометрии.

Механизм действия. В исследованиях

Полученные к настоящему моменту

in vitro стронция ранелат стимулиру,

данные указывают на то, что эти фак,

ет образование кости в культуре кост,

торы обусловливают примерно 50%

126

Бивалос®

Глава 2

прироста показателя МПКТ через 3

растает при увеличении числа факто,

года лечения препаратом Бивалос® в

ров риска.

дозе 2 г/сут. Эту особенность следует

Лечение постменопаузного остеопо/

учитывать при интерпретации измене,

роза. В ходе исследований с участием

ния показателя МПКТ в ходе лечения

более 6,5 тыс. женщин в постменопа,

препаратом Бивалос®.

узе

с документально

подтвержден,

В исследованиях, подтвердивших

ным остеопорозом изучалось дейст,

способность препарата Бивалос® уме,

вие препарата Бивалос® на предот,

ньшать риск переломов, измеренное

вращение переломов.

среднее значение МПКТ возрастало в

Было показано, что применение пре,

группе пациентов, получавших пре,

парата Бивалос® уменьшало относи,

парат Бивалос®, по сравнению с ис,

тельный риск возникновения новых

ходным значением — для пояснич,

переломов позвонков на 41% через 3

ных

позвонков приблизительно на

года терапии. Данный эффект стано,

4% в год, а для шейки бедренной кос,

вился достоверным начиная с перво,

ти на 2% в год; через 3 года увеличе,

го года терапии. Относительный риск

ние

показателя МПКТ составило

переломов позвонков, сопровождав,

13–15% и 5–6% соответственно, по

шихся клиническими проявлениями

данным различных исследований.

(определялись как переломы с разви,

Начинаястретьегомесяцатерапииив

тием болевого синдрома и/или уме,

течение 3 лет наблюдения отмечалось

ньшением роста пациентки не менее

повышение показателей биохимиче,

чем на 1 см), снижался на 38%. Также

терапия препаратом

Бивалос

®

по

ских маркеров образования костной

ткани (костной фракции ЩФ и

сравнению с плацебо достоверно сни,

C,терминального пропептида прокол,

жала число пациенток, рост которых

лагена I типа) и снижение показате,

уменьшился на 1 см и более. Благо,

лей маркеров резорбции костной тка,

приятное влияние препарата Бива,

лос

®

по сравнению с плацебо было

ни (поперечносвязанных С,термина,

льного и N,терминального телопепти,

продемонстрировано и при оценке

дов в моче) по сравнению с плацебо.

качества жизни с помощью специаль,

ной шкалы QUALIOST® и общего вос,

Для стронция ранелата вторичным

приятия состояния здоровья по об,

эффектом по отношению к основным

щей шкале SF/36.

фармакологическим свойствам явля,

Подтверждена эффективность

при,

ется незначительное уменьшение сы,

менения препарата Бивалос® в отно,

вороточных концентраций кальция и

шении снижения риска возникнове,

паратиреоидного гормона, а

также

ния новых переломов позвонков, в

повышение концентрации фосфора в

т.ч. и у пациенток, не имевших в ана,

крови и активности общей ЩФ, что,

мнезе переломов, связанных с остео,

однако, не сопровождается

каки,

порозом.

ми,либо клиническими эффектами.

При ретроспективном анализе было

Факторами риска постменопаузного

показано, что у пациенток с отсутст,

остеопороза являются сниженная ко,

вием в анамнезе переломов и показа,

стная масса, сниженная МПКТ, ран,

телем МПКТ поясничных позвонков

нее наступление менопаузы, курение

и/или шейки бедренной кости, сви,

в анамнезе и семейная отягощенность

детельствовавшим об

остеопении,

по остеопорозу.

применение препарата Бивалос® в те,

Одним из наиболее клинически зна,

чение 3 лет уменьшало риск первого

чимых осложнений остеопороза яв,

перелома позвонков на 72%.

ляется развитие переломов, при этом

В группе пациенток с высоким рис,

риск возникновения переломов воз,

ком переломов (значение Т,критерия

Бивалос®

127

индекса МПКТ шейки бедренной ко,

резорбции хряща; оказывает положи,

сти в пределах ≤3 СО) в возрасте

тельный эффект на патофизиологию

старше 74 лет прием препарата Бива,

остеоартроза за счет ингибирования

лос® в течение 3 лет уменьшал риск

синтеза ключевых факторов резорб,

переломов бедренной кости на 36%

ции в остеобластах субхондральной

по сравнению с группой пациенток,

кости; in vivo продемонстрировано,

получавших плацебо.

что стронция ранелат подавляет раз,

Лечение остеопороза у мужчин. Эф,

витие макроповреждений мыщелков

фективность применения препарата

бедра и верхней суставной больше,

Бивалос® для лечения остеопороза у

берцовой кости, а также уменьшает

мужчин была продемонстрирована в

выраженность синовита и склероза

ходе 2,летнего клинического иссле,

субхондральной кости. Полученные

дования с участием 243 пациентов с

результаты демонстрируют положи,

высоким риском возникновения пе,

тельное воздействие стронция ране,

реломов (средний возраст пациентов

лата как на суставной хрящ, так и на

составил 72,7 года, среднее значение

субхондральную кость.

Т,балла показателя МПКТ пояснич,

В клинических

исследованиях на

ного отдела позвоночника — 2,6; 28%

фоне приема стронция ранелата от,

с переломами позвонков в анамнезе).

мечено значимое снижение показате,

В ходе исследования пациенты полу,

лей биохимических маркеров дегра,

чали кальций (1000 мг/сут) и вита,

дации хряща (мочевые С,терминаль,

мин D (800 МЕ/сут).

ные телопептиды коллагена II типа

CTX II) по сравнению с плацебо.

Статистически значимое увеличение

показателя МПКТ отмечалось через

Лечение остеартроза. У мужчин и

6 мес после начала терапии (по срав,

женщин с клиническим первичным

нению с плацебо).

остеоартрозом

коленного

сустава

продемонстрировано

превосходство

Через®12 мес терапии препаратом Би,

терапии стронция ранелатом в дозе 1

валос

показано статистически зна,

и 2 г/сут по сравнению с плацебо в за,

чимое увеличение среднего показате,

медлении прогрессирования остеоар,

ля МПКТ поясничного отдела позво,

троза коленного сустава за 3,летний

ночника (основной критерий эффек,

период лечения.

тивности 5,32%; р <0,001), сходные

В исследовании SEKOIA принимали

значения отмечались в ходе исследо,

участие 1683 пациента (средний воз,

ваний по изучению действия препа,

раст составил 63 года, 70% пациентов

рата Бивалос

®

на предотвращение пе,

составили женщины, средний индекс

реломов у женщин в постменопаузе.

2

).

Статистически значимое увеличение

массы тела 29,9 кг/м

Продемонстрировано

достоверное

показателя МПКТ шейки бедренной

замедление сужения суставной щели

кости и индекса МПКТ бедренной

за 3 года на фоне приема стронция ра,

кости (р <0,001) отмечалось через 12

нелата в дозе 2 г/сут по сравнению с

мес после начала терапии препаратом

результатом, полученным в

группе

Бивалос®.

плацебо (среднее значение сужения

Остеоартроз

суставной щели — основной крите,

Механизм действия. В исследованиях

рий эффективности). Значение суже,

in vitro стронция ранелат стимулиру,

ния суставной щели в группе пациен,

ет образование хрящевого матрикса,

тов, получавших стронция ранелат 2

воздействуя на хондроциты человека

г/сут, было на 26% меньше по сравне,

(как нормальные, так и пораженные

нию с группой плацебо. Прием строн,

остеоартрозом), и замедляет резорб,

ция ранелата в дозировке 2 г/сут в те,

цию хрящевой ткани без стимуляции

чение 3 лет обеспечивает 1 год защи,

128

Бивалос®

Глава 2

ты от дальнейшей потери хрящевой

ного стронция и одна молекула ране,

ткани (подтверждено рентгенологи,

ловой кислоты (органическая часть,

чески). Эффективность лечения под,

благодаря которой достигаются тре,

тверждена с первого года терапии.

буемые значения молекулярной мас,

Доля пациентов с клинически значи,

сы, обеспечиваются благоприятные

мым прогрессированием поражения

фармакокинетические свойства и хо,

хряща была достоверно меньше на

рошая переносимость ЛС). Фармако,

23% в группе пациентов, получавших

кинетика стронция и ранеловой кис,

стронция ранелат 2 г/сут, по сравне,

лоты оценивалась в группе здоровых

нию с группой плацебо (р=0,012).

молодых мужчин и здоровых женщин

Относительный риск рентгенографи,

в постменопаузе, а также во время

ческого прогрессирования остеоартро,

длительного применения препарата в

за коленного сустава (определенного

группе женщин с остеопорозом в по,

каксужениесуставнойщели

≥0,5мм)и

стменопаузе, включая женщин пожи,

недостаточное уменьшение

болевого

лого возраста.

синдрома в коленном суставе (<20% по

Абсорбция, распределение и связы,

шкале WOMAC) (индекс выраженно,

вание ранеловой кислоты с белками

сти

остеоартроза университетов За,

плазмы являются достаточно низки,

падногоОнтариоиМакМастера)были

ми, что обусловлено высокой поляр,

достоверно ниже на 44% (р=0,008) в

ностью молекулы.

группе пациентов, получавших строн,

Ранеловая кислота не кумулирует и

ция ранелат в дозе 2 г/сут.

не проявляет метаболической актив,

ности в организме животных и чело,

Отмеченное замедление сужения су,

ставной щели коленного сустава на

века.

фоне приема стронция ранелата в

Абсорбированная ранеловая кисло,

дозе 2 г/сут сопряжено с улучшением

та быстро и в неизмененном виде вы,

симптомов остеоартроза.

водится из организма человека поч,

ками.

На фоне приема стронция ранелата

отмечено уменьшение болевого синд,

Абсорбция

рома и улучшение всех показателей

Абсолютная биодоступность строн,

по шкале WOMAC по сравнению с

ция после перорального приема 2 г

стронция ранелата составляет около

плацебо (р=0,071). Было продемон,

стрировано достоверное улучшение

25% (19–27%). Cmax в плазме крови до,

стигается через 3–5 ч после разового

по субшкале болиWOMAC в группе

пациентов, получавших стронция ра,

приема 2 г препарата. Css достигается

через 2 нед терапии. Прием стронция

нелат 2 г/сут.

ранелата вместе с пищей, пищевыми

В соответствии с результатами иссле,

добавками и

препаратами кальция

дования, полученными у пациентов с

уменьшает биодоступность стронция

остеоартрозом коленного сустава, у

примерно на 60–70% по сравнению с

пациентов с диагностированным со,

уровнем биодоступности при упо,

путствующим остеоартрозом тазо,

треблении препарата через 3 ч после

бедренного сустава улучшение струк,

еды. Принимая во внимание относи,

туры коленного сустава и его функ,

тельно медленную абсорбцию строн,

ции на фоне приема стронция ранела,

ция, следует избегать приема пищи,

та сопровождалось уменьшением бо,

препаратов и пищевых добавок каль,

лей в тазобедренном суставе, вызван,

ция как до, так и после приема препа,

ных остеоартрозом.

®

. Препараты и пищевые

ФАРМАКОКИНЕТИКА. В составе

рата Бивалос

добавки витамина D не оказывают

лекарственной формулы стронция ра,

какое,либо влияние на абсорбцию

нелата содержится два атома стабиль,

стронция.

Бивалос®

129

Распределение

30 до 70 мл/мин и у 6% — <30 мл/мин

Vd стронция — примерно 1 л/кг. Свя,

на момент включения, при этом сред,

зывание стронция с белками плазмы

нее значение Cl креатинина составля,

человека низкое (25%), при этом

ло около 50 мл/мин. Таким образом,

стронций характеризуется высоким

коррекция дозы препарата у больных

сродством к костной ткани. Измере,

с легкой и умеренной почечной недо,

ние концентрации стронция в био,

статочностью не требуется. Данные по

птатах подвздошной кости больных,

фармакокинетике препарата у боль,

получавших стронция ранелат в дозе

ных с тяжелой почечной недостаточ,

2 г/сут на протяжении длительного

ностью (Cl креатинина <30 мл/мин)

времени (до 60 мес), свидетельствует

о том, что концентрация стронция в

отсутствуют.

костной ткани достигает плато при,

Пациенты с печеночной недостаточ/

мерно через 3 года терапии. Данные

ностью. Данные по фармакокинетике

по элиминации стронция из костной

препарата у больных с печеночной

ткани после

прекращения

терапии

недостаточностью отсутствуют. Тем

отсутствуют.

не менее, учитывая фармакокинети,

Биотрансформация

ческие свойства стронция,

можно

Представляя

собой

двухвалентный

предполагать, что они не изменяются

катион, стронций не метаболизирует,

у этой группы пациентов.

ся в организме человека. Стронция

ПОКАЗАНИЯ

ранелат не подавляет ферменты сис,

• лечение остеопороза у женщин в пе,

темы цитохрома Р450.

риоде постменопаузы с целью сни,

Элиминация

жения риска переломов позвонков

Элиминация стронция является вре,

и бедренной кости (в т.ч. перелома

мя, и дозозависимой. Эффективный

шейки бедра);

T1/2

стронция — примерно 60 ч.

• лечение остеопороза у мужчин с це,

Стронций выделяется почками и че,

лью снижения риска переломов;

рез

ЖКТ.

Плазменный

клиренс

• лечение остеоартроза коленного и

стронция —

примерно 12

мл/мин

тазобедренного суставов с

целью

(CV 22%), а почечный клиренс —

замедления прогрессирования раз,

примерно 7 мл/мин (CV 28%).

рушения хряща.

Фармакокинетика у особых групп па/

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

циентов

• известная гиперчувствительность к

Пациенты пожилого возраста. Дан,

ные по фармакокинетике в этой целе,

стронция ранелату и/или любому

из компонентов препарата;

вой популяции свидетельствуют об

• детский возраст до 18 лет (ввиду от,

отсутствии связи между возрастом и

определяемым клиренсом стронция.

сутствия данных по применению).

• пациенты с венозной тромбоэмбо,

Пациенты с почечной недостаточно/

стью. У больных с почечной недоста,

лией (ВТЭ) или с эпизодами ВТЭ в

анамнезе, включая тромбоз глубо,

точностью легкой и умеренной степе,

ких вен и тромбоэмболию легочной

ни

(Cl креатинина

30–70

мл/мин)

артерии;

клиренс стронция

уменьшается по

• постоянная или временная иммо,

мере снижения Cl креатинина (при,

мерно на 30% при значениях Cl креа,

билизация (например при соблюде,

тинина в диапазоне от 30 до 70

нии строгого постельного режима в

мл/мин), что приводит к возрастанию

послеоперационном периоде или по

плазменной концентрации стронция.

иной причине).

В клинических исследованиях у 85%

С осторожностью: пациенты с тяже,

больных Cl креатинина составлял от

лой почечной недостаточностью (Cl