1.2. Классификация лекарственных форм. Краткая характеристика отдельных лекарственных форм. Особенности их применения

Лекарственные формы классифицируются по физическому состоянию на твердые, мягкие и жидкие лекарственные формы. Существуют, однако, и другие формы, например, газообразные лекарственные вещества и препараты (Азота закись, «Карбоген»), мелко распыленные жидкости для ингаляций с помощью небулайзера («туманы»), отвердевающие жидкости для заполнения полостей, каверн, губки лекарственные, пены и др.

1.2.1. Твердые лекарственные формы включают порошки, гранулы, капсулы, таблетки, драже, трансдермальные и трансбуккальные терапевтические системы (лекарственные пленки, наклейки), карамели, леденцы и пастилки, сборы.

2.1.1. ПОРОШКИ (Pulvis, pulv.) классифицируют:

- по степени измельчения: крупные, средние, мелкие, мельчайшие;

- по применению: для внутреннего, наружного употребления, для инъекций, для ингаляций;

- по способу отпуска пациентам: разделенные на дозы и неразделенные;

- по составу: простые и сложные.

Порошки для приема внутрь могут быть мелкими, средними, крупными, их отпускают как не разделенными на дозы (обычно при разовой дозе (р.д.) более 1 г), так и разделенными на дозы (при р.д. 1 г и менее).

NB! Все порошки для приема внутрь выписывают только развернутой формой прописи. Если р.д. разделенных порошков менее 0,1 г, то к порошку добавляют по 0,2 или 0,3 г сахара или глюкозы, крахмала, реже соды (в качестве constituens-corrigens).

Примеры прописей

Rp.: Acidi ascorbinici 0,3

D.t.d. N. 20

S. По 1 порошку внутрь 3 раза в сутки.

Rp.: Thiamini chloridi 0,01

Riboflavini

Acidi folici ana 0,05

Sacchari 0,2

M.f.pulvis

D.t.d. N. 20

S. Внутрь по 1 порошку 3 раза в сутки

Для наружного применения используют только мельчайшие (subtilissimus) порошки, или присыпки (aspersio, -onis, asp.). В качестве формообразующего агента в присыпки вводят нейтральные порошки с высокими адсорбционными свойствами: тальк (стандарт), крахмал, окись цинка, белая глина. Простые присыпки на тальке и официнальные присыпки выписывают сокращенной прописью (начиная со слова Asp.), присыпки на нестандартной основе и сложные неофицинальные присыпки выписывают развернутой прописью. Порошки также используют для приготовления растворов непосредственно перед применением (ex tempore); такие порошки могут быть разделенными на дозы и неразделенными. Существуют патентованные составы сложных порошков с фирменным наименованием (приводятся в кавычках).

Примеры прописей

Rp.: Zinci oxydi subtilissimi 30,0

D.S. Припудривать пораженные участки кожи

4-6 раз в сутки.

Rp.: Asp. Benzocaini 3% - 20,0

D.S. Наносить на зудящие участки кожи

3-4 раза в сутки.

Rp.: Benzocaini 0,6

Dimedroli 0,2

Talci ad 20,0

M.f.pulv.subtiliss.

D.S. Наносить на пораженные участки кожи

4-6 раз в сутки.

Rp.: «Remodent» 3,0

D.t.d. N. 40

S. 1 пакетик растворить в 100 мл кипяченой воды,

полоскать рот в течение 3-5 мин. после еды и

чистки зубов щеткой с зубной пастой 4 раза в неделю.

Rp.: Natrii hydrocarbonatis 100,0

D.S. 1 ч.л. соды растворить в стакане

кипяченой воды, полоскать рот после каждой

ингаляции ГКС и после приемов пищи.

2.1.2. КАПСУЛЫ – оболочки для порошков (твердые с крышечками) или жидкостей (эластичные желатиновые сферы). Капсулы защищают лекарства от разрушения желудочным соком (например, оксациллин), от испарения с носителя (например, нитроглицерин), а пациента - от неприятного вкуса или запаха, раздражающего действия лекарства (например, касторовое масло, хинин). Чаще всего капсулы глотают целыми, но в ряде случаев содержимое капсул извлекают и используют в виде порошка ингаляционно с помощью турбоингалятора (например, кромолин-натрий).

Примеры прописей

Rp.: Sol. Tocoferoli acetatis oleosae 20% 0,5 ml

D.t.d. N.60 in caps. gel.

S. Внутрь по 2 капсулы после еды (глотать целыми!)

Rp.: Lincomycini hydrochloridi 0,25

D. t.d.N.40 in caps.

S. По 2 капсулы через каждые 8 часов

3 раза в сутки (за 1 час до еды или через 2 часа после еды ).

2.1.3. ГРАНУЛЫ – официнальная лекарственная форма в виде однородных (крупинки, зернышки) мелких (размером 0,2-0,3 мм) частиц, чаще недозированная. В гранулах обычно выпускают лекарства с неприятным вкусом или запахом, гигроскопичные, с местнораздражающим действием, но отличающиеся низкой токсичностью. Их дозируют чайными ложками и принимают внутрь. Некоторые гранулированные препараты перед употреблением растворяют в воде и принимают как жидкие лекарственные формы, нередко отпускают разделенными на дозы (в пакетиках).

Rp.: Granulorum Acetylcysteini 4,7 (0,2) N.10

D. S. Содержимое 1 пакетика растворить в 0,5 стакана воды, принимать внутрь после еды 3 раза в сутки.

2.1.4. ТАБЛЕТКИ - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая путем прессования или грануляции (влажной или сухой). В состав таблеток производители вводят вспомогательные и формообразующие вещества, «склеивающие» компоненты, а также облегчающие растворение таблеток в желудке, придающие приятный вкус, цвет и т.п. Все таблетки относятся к готовым формам (официнальны).

(Tabuletta, им.п. ед.ч.; -ae, им.п. мн.ч.; -am, вин.п. ед.ч.; -as, вин.п. мн.ч.; -tis, тв.п. мн.ч.)

Таблетки с разделительной полоской предназначены для достаточно точного деления дозы, их можно делить и измельчать для более быстрого растворения и всасывания.

Таблетки, покрытые оболочкой - tabulettae obductae - (желудочно-резистентные, или кишечно-растворимыe), предназначены для растворения в кишечнике либо в целях защиты слизистой желудка от раздражающего действия лекарства (Kислота ацетилсалициловая в кишечнорастворимых таблетках и др.), либо в целях защиты лекарства от кислоты и/или пепсина желудочного сока (препараты, содержащие ферменты поджелудочной железы типа "Фестал" и др.), либо из-за неприятного вкуса лекарства («Aллохол», Пробантин и др). В качестве покрытия чаще всего используют полимеры (т.н. «фильм-таблетки»), редко – сахар, шоколад. Их не рекомендуется делить или измельчать. В сигнатуре указывают: глотать целиком.

Таблетки с модифицированным (регулируемым) высвобождением - покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии (спрессованные из микрокапсул или микродраже). Это позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества (например, препараты железа с замедленным высвобождением Ферроградумет, Тардиферон) или же обеспечить максимальное поступление препарата к месту действия (препарат панкреатина Креон), или удлинить эффект препарата (нитроглицерин в препаратах продленного действия Сустак, Нитронг). Такие таблетки следует глотать целыми, не разжевывая. Нередко их выпускают в двух дозах: Sustac-mite, …-forte. Подобны им спансулы - капсулы, содержащие микродраже: Нитронг-мите, …-форте, Креон-10000, …- 25000.

Таблетки для приготовления растворов растворяют перед употреблением. Они компактнее и стабильнее при хранении, чем растворы. Например, таблетки фурациллина, гидропирита, таблетки для приготовления состава Рингера-Локка. Разновидность таблеток для приготовления растворов - таблетки шипучие - непокрытые таблетки, обычно содержащие кислотные вещества и карбонаты или гидрокарбонаты, которые быстро растворяются в воде с выделением двуокиси углерода. Они предназначены для растворения перед употреблением, что ускоряет всасывание. Кроме того, избыток натрия и гидрокарбонатов ускоряет раскрытие привратника и эвакуацию из желудка в кишечник, что также ускоряет всасывание лекарства. Такие таблетки не предназначены для регулярного длительного приема, т.к. избыток натрия и гидрокарбонатов может оказать системное действие и вызвать задержку жидкости, отеки и ощелачивание плазмы (алкалоз) и мочи, особенно у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

Таблетки жевательные быстро и легко распадаются во рту при жевании, образуя кремообразную массу со сладким вкусом. В такой форме выпускают таблетки для детей - поливитамины, некоторые антибиотики, а также антациды. К этой же категории относятся таблетки, рассчитанные на местное действие на слизистую полости рта, в том числе таблетки- пастилки, или троше (Troschiski), таблетки-леденцы, или лозенги (Lozenges), таблетки-карамели (Caramel). Карамели и леденцы получают карамелизацией сахара с растворением в нем лекарственного вещества; при сосании происходит медленное высвобождение лекарства и продляется его местное действие. Длительность эффекта – от 1 до 4 часов. Пастилки получают смешиванием лекарственных веществ с сахаром и слизями. Они растворяются быстрее карамелей, их действие не столь продолжительно. Применяются для местного лечения заболеваний полости рта, глотки, пищеварительного тракта. Пастилки, леденцы и карамели особенно удобны в детской практике, начиная с 3-летнего возраста.

Таблетки для использования в полости рта (защечные, сублингвальные) - непокрытые таблетки, полученные по особой технологии с целью высвобождения лекарства в полости рта для резорбтивного или местного действия (нитроглицерин, валидол и др.).

Существуют стерильные таблетки для имплантации, например, депо-препарат дисульфирама Эспераль для лечения хронического алкоголизма.

Существует 3 равнозначные формы прописи таблеток: все они сокращенные.

Примеры прописей:

Rp.: Tabulettas «Tardyferon» obductas N.50

D.S. По 1 таблетке внутрь после еды 2 раза в сутки

(глотать целиком, не разжевывая)

Rp.: Tabulettam Natrii fluoridi 0,0022

D.t.d. N. 250

S. Таблетку держать во рту до полного растворения

(перед сном после чистки зубов), ежедневно.

Rp.: Nitroglycerini 0,005

D.t.d. N.50 in tabulettis

S. 1 таблетку под язык (не проглатывать!) при болях в сердце

(принимать сидя или полулежа)

Rp.: Caramel Decamini 0, 00015

D.t.d. N.40

S. По 1 карамели через каждые 3-4 часа

(держать в полости рта до рассасывания)

Rp.: Troschiski «Drill» N.12

D.S. По 1 пастилке рассасывать, не разжевывая,

4 раза в сутки с интервалом не менее 2 час.

2. 1.5. ДРАЖЕ содержат сахарную основу с активным веществом (или веществами), нанесенным(и) на микрочастицы инертных носителей, покрыты глазурью. (Dragee - не склоняется, не сокращается). В отличие от таблеток драже - более устойчивая к воздействию влажности и кислорода лекарственная форма, более стабильная при хранении. Однако драже медленнее растворяются в ЖКТ и не дают быстрого эффекта. Эту форму применяют для длительной плановой терапии или для создания многокомпонентных препаратов (в драже компоненты отделены слоями формообразующей субстанции и не взаимодействуют друг с другом, как, например, поливитаминные препараты).

Примеры прописи:

Rp.: Dragee Diazolini 0,025

D.t.d. N.20

S. По 1 драже 2-3 раза в день

Rp.: Dragee "Undevitum"

D.t.d. N.100

S. По 1 драже 2 раза в день (после еды)

1.2.2 Жидкие лекарственные формы включают растворы, суспензии, эмульсии, галеновы и новогаленовы препараты, а также медицинские клеи (жидкие пластыри), жидкие органопрепараты (вытяжки из тканей убойного скота, например, инсулин свиной), соки растений (например, сок алоэ, подорожника, каланхоэ), лекарственные сиропы (смеси экстрактов лекарственных растений или химически чистых веществ с сахарным сиропом, например, сироп шиповника, сироп натрия оксибутирата), медицинские масла (масляные экстракты из лекарственных растений, например, масло облепихи, шиповника), микстуры (смеси).

2.2.1. РАСТВОРЫ – прозрачные жидкие лекарственные формы, состоящие из 2 компонентов: растворенного лекарственного вещества и растворителя. К последним относятся стандартные растворители: вода дистиллированная (Aqua destillata), спирт этиловый 90% (spiritus aethylicus), масла персиков и оливок (oleum persicorum, oleum olivarum), а также нестандартные: другие жидкие масла (льна, подсолнечника и др.), другие спирты (пропиловый, этиловый в меньших концентрациях), глицерин. При выписывании раствора на стандартном растворителе обычно его не указывают (по умолчанию), следовательно, возможны сокращенные формы прописи. Стандартные масла и 90% этанол в рецепте, однако, упоминают: после названия лекарственного вещества ставят oleosae или spirituosae. Выписывание растворов на нестандартных растворителях требуют развернутой формы прописи, т.к. требуется точно указать растворитель. Растворы вводят всеми способами: наружно, внутрь, инъекционно, отпускают, за исключением инъекционных, неразделенными на дозы. Водные растворы для приема внутрь дозируют чайными (5 мл), десертными (7,5 – 10 мл), столовыми (15 мл) ложками, каплями (1 мл содержит 20 капель) и др. Спиртовые и масляные растворы назначают каплями. Об инъекционных растворах – см. соответствующий раздел.

Пример прописи:

Rp.: Sol. Povidoni Iodi 8,5% - 50 ml

D.S. 1 ч.л. раствора развести в ¼ стакана воды,

полоскать горло несколько раз в сутки.

Rp.: Sol. Chlorophyllipti oleosae 2% - 20 ml

D.S. Для обработки слизистых оболочек при периодонтите.

Rp.: Sol. Eucalimini spirituosae 0,25% - 100 ml

D.S. На турундах вводить в пародонтальные карманы

на 15-20 мин.1 раз в день.

2.2.2 СУСПЕНЗИИ (Suspensio, -onis, susp.), или взвеси, представляют собой взвеси твердых частиц разного размера в жидкости. Различают крупно-, средне- и мелкодисперсные суспензии. Эта лекарственная форма сочетает некоторые свойства растворов и твердых форм: достаточно высокую скорость всасывания и биодоступность, стабильность субстанции. Перед употреблением суспензии взбалтывают. Оформление прописей не отличается от прописей растворов, исключая название лекарственной формы.

2.2.3. ЭМУЛЬСИИ (Emulsum, -i) - взвеси несмешивающихся жидких веществ или масел в воде с добавлением эмульгатора (сурфактанта), применяются внутрь и наружно. Более стабильны микроэмульсии, содержащие мельчайшие капельки масла. Эмульсии из липосом (крошечных сферических пузырьков, состоящих из двойного слоя фосфолипидов с гидрофильным раствором внутри) особенно глубоко проникают в кожу и слизистые, обеспечивая транспорт водорастворимых веществ. Ниосомы вместо фосфолипидов содержат неионизированные сурфактанты. Существуют микроэмульсии для в/в введения (для парентерального питания). Молочко - это жидкие эмульсии типа масло/вода. Они легко наносятся на кожу (без трения) и могут быть использованы на раздраженной, воспаленной или осадненной коже, на участках с волосяным покровом, для полосканий. Официнальные эмульсии выписывают сокращенно в процентах.

2.2.4. ГАЛЕНОВЫ ПРЕПАРАТЫ включают в себя водные (настои, отвары) и спиртовые (настойки, жидкие экстракты) извлечения действующих начал из лекарственных растений. Настои (Infusum, –i, Inf.) и отвары (Decoctum, -i, Dec.) готовят в аптеках или дома путем нагревания на водяной бане измельченного растительного сырья и воды в определенных пропорциях (1:200 – 1:400 для ядовитых, 1:20 – 1:40 для сильнодействующих и 1:10 для прочих лекарственных растений). Настои и отвары не подлежат длительному хранению, их готовят перед употреблением или на срок не более 4 дней. Выписывают только сокращенной в массо-объемном отношении формой прописи с указанием используемой части растения.

NB! Отношение массы растительного сырья к общему объему настоя/отвара НЕ указывают в рецепте, но используют при расчетах потребного сырья или объема настоя.

Настойки (Tinctura, -ae, Tinct) и жидкие экстракты (Extractum, -I, Extr.), напротив, стабильны при хранении благодаря экстрагенту (чаще всего это 70%-ный этанол), всегда официнальны, их выписывают сокращенно с указанием общего объема препарата.

Примеры прописей:

Rp.: Inf. fol. Salviae 20,0 – 200 ml

D.S. Для полоскания полости рта 3-4 раза в день при стоматите.

Rp.: Dec. cort. Quercus 20,0 – 200 ml

D.S. Для полоскания полости рта при пародонтите.

Rp.: Tinct. Calendulae 30 ml

D.S. 1 чайную ложку растворить в ½ стакана воды,

полоскать полость рта 3 раза в сутки при стоматите.

Rp.: Extr. Stigmatis Maydis fluidi 25 ml

D.S. По 20 капель в 1 стол. ложке теплой воды

за 30 мин. до еды 3-4 раза в сутки.

2.2.5. НОВОГАЛЕНОВЫ ПРЕПАРАТЫ - официнальные максимально очищенные от примесей вытяжки действующих начал из лекарственных растений. Применяют внутрь, инъекционно, местно. Выписывают без указания лекарственной формы: лишь название и общий объем.

Пример прописи:

Rp.: Tanakani 30 ml

D.S. По 1 мл внутрь во время еды 3 раза в сутки.

2.2.6. МИКСТУРЫ – жидкие смеси нескольких жидких и твердых лекарственных веществ или лекарственных форм. Их применяют для приема внутрь, наружно, для инъекций. Готовят путем простого смешивания в аптеках и на фармацевтических производствах, микстуры могут образовывать осадок, расслаиваться при стоянии (такие микстуры взбалтывают перед употреблением). Микстуры для инъекций стерильны.

NB! Микстуры выписывают согласно правилам для каждого из компонентов микстуры, в Prescriptio указывают: Misce, или М. (Смешай). НЕ обозначают лекарственную форму.

Официнальные микстуры выписывают с указанием названия в кавычках и общего объема. Микстуры для инъекций могут быть разделенными на дозы ( в ампулах или флаконах).

1.2.3. Мягкие лекарственные формы включают мази, кремы, пасты, гели (см. также раздел «Лекарственные формы для местного применения), суппозитории вагинальные и ректальные, карандаши (Stilus) и палочки (Bacilli), пластыри (Emplastrum, -i, Empl.).

2.3.1. СУППОЗИТОРИИ, или свечи (Suppositorium, им.п. и вин.п. мн.ч. –а, Supp.) – разделенные на дозы формы, сохраняют твердость при комнатной температуре, но плавятся в полостях тела (около 38◦С), преимущественно официнальны. Различают ректальные и вагинальные (шарики, пессарии) суппозитории. Ректальные свечи применяют как для местного, так и для системного действия. В последнем случае лекарственное вещество в значительной степени попадает в систему нижней полой вены и избегает эффекта первого прохождения через печень, что снижает пресистемную элиминацию лекарства. Ректальное введение системно действующих препаратов предпочтительно приему внутрь у пациентов с нарушениями глотания, рвотой, портальной гипертензией. Предлагаемые ниже 2 формы прописи официнальных суппозиториев равнозначны. Карандаши применяют наружно для нанесения лекарства на небольшие участки кожи или слизистых (например, карандаш с серебра нитратом для прижигания язвочек на слизистой или коже), официнальны. Палочки вводят в мочеиспускательный канал, шейку матки, свищевые ходы и т.п., их готовят в аптеках по индивидуальным размерам свищей, выписывают полной прописью (сейчас применяют редко).

Примеры прописей:

Rp.: Suppositoria “Cefecon” N.10

D.S. По 1 свече в прямую кишку при лихорадке.

Rp.: Suppositorium Metronidazoli vaginale 0,5

D.S. По 1 свече во влагалище (на ночь) в течение 10 дней

Rp.: Stili Mentholi N.1

D.S. Натирать виски при мигрени.

3.2. ПЛАСТЫРИ размягчаются при температуре тела и применяются на плоском носителе (твердые) или в виде жидкостей, аэрозолей (летучие жидкости, кожные клеи - оставляют после испарения растворителя пленку на месте нанесения). Официнальны. Карандаши, палочки.