- •Часть I
- •Часть I
- •Глава I. Общая рецептура
- •1.1 Общие положения
- •1.1.1 Определения, условия отпуска лекарственных препаратов
- •1.1.2. Номенклатура
- •1.1.3.Структура рецепта
- •1.1.4. Схема развернутой формы прописи
- •1.1.5. Схема сокращенной формы прописи
- •1.2. Классификация лекарственных форм. Краткая характеристика отдельных лекарственных форм. Особенности их применения
- •1.2.4. Разные лекарственные формы
- •1.2.5. Фармацевтические расчеты
- •Глава II. Общая фармакология
- •2.1 Фармакокинетика
- •Всасывание лекарственных средств (лс)
- •Основные пути введения лекарственных средств
- •Распределение лекарственных веществ в организме
- •Биотрансформация лекарственных веществ в организме
- •Выведение лекарственных средств из организма
- •2.2 Фармакодинамика
- •Механизмы действия лекарственных средств
- •Виды действия лекарственных средств
- •Изменение действия лекарственных средств при длительном применении
- •Глава III. Частная фармакология
- •3.1 Средства, влияющие на функцию нервной системы
- •3.1.1 Средства, влияющие на периферическую нервную систему
- •Мепивакаин 4 мг/кг
- •3.1.1.2. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию
- •3.1.1.2.1. Холинотропные средства
- •3.1.2.1.1.1 Холиномиметические средства.
- •10. Какие лекарственные средства применяют при отравлении фосфорорганическими веществами?
- •3.1.1.2.1.2 Холиноблокирующие средства.
- •1. Указать м-холиноблокаторы:
- •2. Какие эффекты возникают при применении м-холиноблокаторов?
- •3. Отметить показания к применению м-холиноблокаторов:
- •3.1.1.2.2 Адренотропные средства
- •3.1.1.2.2.1 Адреномиметические средства
- •3.1.1.2.2.2 Адреноблокирующие средства
- •3.1.2 Средства влияющие на функцию центральной нервной системы
- •3.1.2.1Средства для наркоза (общие анестетики).
- •3.1.2.2. Снотворные средства.
- •Классификация снотворных средств
- •II. Препараты с наркотическим типом действия.
- •3.1.2.3 Противосудорожные средства
- •2.Неопиоидные препараты с анальгетической активностью.
- •3.Анальгетики смешанного действия (опиоидный и неопиоидный компоненты).
- •Тестовые задания.
- •1.2.4.2 Ненаркотические анальгетики.
- •Классификация.
- •Дайте определение ненаркотическим анальгетикам (на):
- •10. Выбрать не верное утверждение.
- •3.1.2.5 Психолептики
- •3.1.2.5.1 Нейролептики (антипсихотические средства)
- •3.1.2.5.2 Транквилизаторы
- •3.1.2.5.3 Седативные средства
- •3.1.2.5.4 Препараты лития
- •Тестовые задания.
- •3.1.2.6. Психоаналептики
- •3.1.2.6.1 Антидепрессанты
- •3.1.2.6.2 Психостимуляторы
- •3.1.2.6.3 Ноотропные средства
- •Эталоны ответов к тестовым заданиям
- •Список литературы
- •Глава I. Общая рецептура
- •Глава II. Общая фармакология
- •Глава III. Частная фармакология
- •Часть I
3.1.2.2. Снотворные средства.
Снотворными называются лекарственные вещества, вызывающие у человека состояние, близкое к физиологическому сну.
Они облегчают засыпание, увеличивают глубину и продолжительность сна; применяют эти препараты для лечения бессонницы (инсомнии). В малых дозах снотворные средства оказывают успокаивающее (седативное) действие.
Физиологический сон состоит из двух фаз:
фазы медленного сна
- составляет 75 – 80 %
- продолжается 1.5 – 2 часа
2) фазы быстрого сна
- составляет 20 – 25 %
- продолжительность 10 – 30 мин.
Таких смен фаз за весь период сна можно быть до четырех.
Варианты бессонницы.
Ранняя (пресомнические нарушения)
- Затруднено засыпание (продолжительность до 45 мин).
2. Недостаточная продолжительность сна (интрасомнические нарушения)
- Частые пробуждения, не связанные с физиологическими потребностями (до 6 пробуждений и более; повторяются не менее 4 ночей в неделю).
3. Поздняя (постсомнические нарушения).
- Мучительно ранее пробуждение.
Требования к снотворным:
Быстрое развитие эффекта.
Должны вызывать сон, близкий к физиологическому.
Не должны иметь неприятного вкуса и запаха.
Не должны раздражать желудок и дыхательные пути.
Не должны кумулировать.
Не должны оставлять последействие, вызывать привыкание и зависимость.
Классификация снотворных средств
I. Cнотворные средства с ненаркотическим типом действия. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.
1) Производные бензодиазепина
- нитразепам
- триазолам
- лоразепам
- феназепам
2) Небензодиазепиновые соединения
- золпидем (производное имидазолпиридина)
- зопиклон (производное циклопирролона)
II. Снотворные с наркотическим типом действия
1) гетероциклические соединения ( производные барбитуровой кислоты)
- этаминал натрия
- фенобарбитал
2) Алифатические соединения
- хлоргидрат
III. Препараты разных групп
1) Н1-гистаминоблокатор
- дифенгидрамин (димедрол)
2) Нейролептики с седативным действием
- хлорпромазин (аминазин)
3) Оксибутират натрия
4) Синтетический аналог гормона эпифиза
- мелатонин.
I. Снотворные средства с ненаркотическим типом действия – агонисты бензодиазепиновых рецепторов.
Механизм действия:
- стимулируют в мембранах нейронов ЦНС бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостерически связаны с ГАМКа рецепторами и повышают чувствительность ГАМКа рецепторов к ГАМК (тормозный медиатор), что сопровождается открытием СL- каналов. Ионы CL- входят в нервные клетки и вызывают гиперполяризацию клеточной мембраны. Бензодиазепины, таким образом, усиливают процессы торможения в ЦНС.
Основные фармакологические эффекты бензодиазепинов:
Снотворный.
Анксиометический (устранение тревоги, страха, напряжения).
Миорелаксирующий.
Противосудорожный.
Амнестический ( вызывают антеградную амнезию на 6 часов).
Бензодиазепины подавляют эмоциональные центры лимбической системы, облегчают засыпание, снижают частоту пробуждений, удлиняют сон, но уменьшают продолжительность быстрой фазы сна (меньше, чем барбитураты). Препараты хорошо всасываются, связываются белками крови на 70 – 99 %, не угнетают дыхательный и сосудодвигательный центры, метаболизируются в печени и незначительно активизируют микросомальные ферменты.
Бензодиазепины различают по длительности действия:
1. Препараты короткого действия:
а) Триазолам (Т 1/2 1 – 5 часов)
б) Мизазолам (Т 1/2 1 – 5 часов)
Особенность: не кумулируют, отсутствует последействия.
Применяют: при нарушении засыпания и для премедикации при хирургических операциях.
2. Препараты средней длительности действия:
а) Нитразепам (Т1/2 24 – 36 часов), действие продолжается 6 – 8 часов. Наступает сон через 30 – 40 минут, последействие – слабость, сонливость, снижение концетрации внимания, замедление психо-моторных реакиций.
3. Препараты длительного действия:
а) Флунитразепам, диазепам (Т1/2 > 36 часов); сон продолжается 8 часов, наступает через 45 – 60 минут, выражено последействие.
При систематическом применении бензодиазепинов к ним развивается психическая и физическая зависимость. Выражен синдром отмены: появляются тревога, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, тремор.
Противопоказаны бензодиазепины при миастении, нарушении функции печени и почек, депрессии. В больших дозах могут вызывать угнетение ЦНС с нарушением дыхания. В этих ситуациях вводят внутривенно специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов Флумазенил.
Производные имидазапиридина (золпидем) и циклопирролона (зопиклон)
Механизм действия:
Аналогично бензодиазепинам усиливающий ГАМК-ергическое торможение (особенно в области лимбической системы)
Особенности: не нарушают структуру сна, после пробуждения сохраняется работоспособность. Возможно длительное применение у людей с постоянной бессонницей (до 6 месяцев). Противопоказаны препараты при дыхательной недостаточности и детям до 15 лет.