3.1.2.6.2 Психостимуляторы

К этому классу психотропных средств относятся лекарственные средства, обладающие способностью устранять физическую и психическую усталость.

Классификация

• Фенилалкиламины: амфетамин (фенамин);

• Производные сиднонимина: мезокарб (сиднокарб);

• Метилксантины: кофеин.

Механизмы действия

Фармакологические эффекты психостимуляторов являются следствием присущего им непрямого адреномиметического действия: выбросом эндогенных катехоламинов из пресинаптических депо, угнетением обратного захвата медиатора из синаптической щели, угнетением МАО. В результате интенсифицируются возбудительные процессы в различных отделах головного мозга - ретикулярной формации ствола, гипоталамусе, гиппокампе, коре мозга.

Фармакологические эффекты

Ощущение возросшей умственной и психической активности; улучшение самочувствия и повышение настроения; уменьшение сонливости; повышение уверенности в себе; активизация волевой сферы; ощущение большей легкости и эффективности работы; повышением умственной, операторской и физической работоспособности. В совокупности психостимулирующее действие проявляется в снятии или ослаблении ощущения усталости и усиления желания продолжать работу.

Фенамин наряду с центральным адреномиметическим действием оказывает заметное влияние на периферическую иннервацию (тахикардия, повышение АД). К нему возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. В настоящее время имеет ограниченное распространение.

Сиднокарб в отличие от фенамина практически не проявляет периферического адреномиметического действия, при этом вызываемая им стимуляция воспринимается не как эйфория (фенамин), а как естественное чувство бодрости, прилива энергии, повышения работоспособности.

У кофеина сочетаются психостимулирующее и аналептическое свойства. Его влияние на высшую нервную деятельность зависит от типа нервной системы. Так, у лиц со слабым типом нервной системы возможно развитие пародоксального эффекта кофеина - угнетающего (психоседативного). Кофеин стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывает прямое кардиотоническое действие, снижает тонус гладких мышц сосудов (за исключением мозговых, которые кофеин суживает) и полых внутренних органов, стимулирует секрецию желез желудка, увеличивая диурез, усиливает гликогенолиз, липолиз.

Показания для назначения

Астенические состояния, протекающие с заторможенностью, вялостью, нарколепсия. Иногда психостимуляторы используют для повышения работоспособности при утомлении.

3.1.2.6.3 Ноотропные средства

Активируют высшие интегративные функции головного мозга, благоприятно влияют на обучение и память при их нарушении.

Механизмы действия

Ноотропы при патологических состояниях оптимизируют обменные, энергетические и пластические процессы в клетках мозга, способствуя усилению синтеза макроэргических фосфатов, РНК, белков, активации ряда ферментов, стабилизации нейрональных мембран, повышению устойчивости головного мозга к повреждающим факторам (гипоксии, химическим агентам и т.д.). Некоторые ноотропы (пирацетам) ингибируют агрегацию тромбоцитов и восстанавливают эластические свойства мембран эритроцитов, что способствует их прохождению через сосуды микроциркуляторного русла.

Фармакологические эффекты

Ноотропный - оптимизация психического развития, при его задержке; мнемотропный - улучшение памяти и повышение обучаемости; психостимулирующий - повышение настроения, ослабление чувства апатии и психической инертности.

К группе ноотропных средств относят пирацетам (циклическое производное ГАМК), аминалон (препарат ГАМК), пантогам (кислота гапантеновая), пиридитол (пиритинол).

Наиболее распространенным средством этого класса является пирацетам. При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (биодоступность приближается к 100%). Кажущийся объем распределения составляет 0,6 Л/кг, что объясняет его хорошее распределение во все ткани и органы, проникновение через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, базальных ганглиях и мозжечке. Выводится из организма в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Показания для назначения

Сосудистые и дегенеративные поражения головного мозга, алкоголизм ( для лечения синдрома абстиненции и психоорганического синдрома), коррекция обучаемости у детей, серповидно-клеточная анемия.

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1. Почему амитриптилин противопоказан больным глаукомой?

2. Почему пищевые продукты, содержащие тирамин (сыр, бобовые,вино), противопоказаны на фоне использования антидепрессантов-ингибиторов МАО?

3. Каковы возможные механизмы анальгетического действия трициклических антидепрессантов?

4. Почему при систематической терапии психостимуляторы назначают в первой половине суток?

5. Возможно ли повышение пирацетамом коэффициента интеллектуальности у здорового человека?

6. Каковы возможные механизмы усиления антидепрессантами моноаминоэргической нейропередачи в ЦНС?

ПРЕПАРАТЫ ПО ТЕМЕ

ИМИПРАМИН Imipramine. Драже по 0,02г; ампулы по 2 мл 1,25% р-ра внутрь 0,025 - 0,05 , в/м 0,025

АМИТРИПТИЛИН Amitriptyline. Таблетки по 0,025; ампулы по 2 мл 1%

ФЛУОКСЕТИН Fluoxetin. Капсулы по 0,02г внутрь 0,02.

СИДНОКАРБ Sidnocarbum. Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,025

ПИРАЦЕТАМ Piracetam. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 капсулы по 0,4; ампулы по 5 мл 20% р-ра

Тестовые задания по теме «Психоаналептики»

Выберете один правильный ответ.

1. Отметить трициклический антидепрессант:

1. аминазин

2. амитриптилин

3. карбамазепин

4. мапротилин

5. ниаламид

2. Отметить психотропный эффект антидепрессантов:

1. антипсихотический

2. антидепрессивный

3. анксиолитический

4. психостимулирующий

3. Отметить антидепрессант, оказывающий заметное седативное действие:

1. амитриптилин

2. ниаламид

3. моклобемид

4. флуоксетин

4. Механизм психотропного действия антидепрессантов:

1. блокада постсинаптических дофаминовых рецепторов

2. блокада постсинаптических серотониновых рецепторов

3. блокада постсинаптических адренорецепторов

4. блокада переноса серотонина и норадреналина из синаптической щели в пресинаптическое нервное окончание

5. Показание для назначения антидепрессантов:

1. для устранения бреда и галлюцинаций при психозах

2. бессонница

3. депрессивное состояние

4. купирование психомоторного возбуждения

5. купирование рвоты

6. Отметить психостимулятор:

1. имизин

2. бемегрид

3. пиридитол

4. сиднокарб

7. Отметить психотропный эффект психостимуляторов:

1. анксиолитическое действие

2. антидепрессивное действие

3. ощущение возросшей умственной и физической работоспособности

4. снотворное действие

8. Отметить механизм психотропного действия кофеина:

1. блокада аденозиновых рецепторов

2. ингибирование МАО

3. усиление дофаминергической нейропередачи в мезолимбической системе

4. -усиление выброса эндогенных моноаминов из пресинаптических окончаний

9. Отметить ноотропное средство:

1. амитриптилин

2. амфетамин

3. кофеин

4. пирацетам

10. Психотропный эффект ноотропов:

1. устранение бреда и галлюцинаций

2. устранение депрессивного настроения

3. нормализация сна

4. положительное влияние на задержку развития и нарушенные высшие корковые функции