2.Неопиоидные препараты с анальгетической активностью.

Неопиоидные (ненаркатические) анальгетики (производные парааминофенола).

Ацетаминофен (Парацетамол, Панадол, Эффералган) - ненаркотический анальгетик, производное парааминофенола. Обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Противовоспалительная активность отсутствует.

Анальгетическое действие связано с ингибированием циклооксигеназы в ЦНС.

Используют препарат при головной боли, для снижения температуры при лихорадке, миалгии, невралгии, суставных болях.

По эффективности парацетамол сопоставим с ацетилсалициловой кислотой. В терапевтических дозах редко вызывает побочные эффекты. Однако токсическая доза ацетаминофена лишь в 3 раза превышает терапевтическую. При передозировке препарат оказывает гепатотоксическое действие, вызывая некроз клеток печени. При передозировке, в течение первых 12ч после отравления вводят ацетилцистеин или метионин.

Препараты различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия.

Клонидин (Клофелин) — а2-адреномиметик, используемый как антигипертензивное средство. Обладает выраженным анальгетическим действием, которое объясняют усилением нисходящих тормозных влияний на проведение болевых импульсов в афферентных путях спинного мозга. Препятствует развитию вегетативных нарушений, связанных с болью.

Как анальгетик используется при оперативных вмешательствах, в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях.

Амитриптилин и имипрамин (Имизин) — трициклические антидепрессанты. Угнетают передачу болевых импульсов на уровне спинного мозга. Эффективны главным образом при хронических болях. Используются при невралгии различной этиологии, фантомных болях.

Карбамазепин и Дифенин - блокаторы натриевых каналов, применяемые как противоэпилептические средства. Как анальгетики эффективны при невралгии тройничного нерва, сопровождающейся приступами сильных болей.

Кетамин (Кеталар) — производное фенциклидина, является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов, обладает выраженным анальгетическим действием, применяется для общего обезболивания .

Азота закись обладает выраженными анальгетическими свойствами, применяется ингаляционно для уменьшения болей при инфаркте миокарда, для обезболивания родов, в послеоперационном периоде.

3.Анальгетики смешанного действия (опиоидный и неопиоидный компоненты).

Трамадол (Трамал) — взаимодействует с опиоидными рецепторами; анальгетический эффект дополнительно опосредуется за счет влияния на адренергическую и серотонинергическую передачи, в результате чего усиливаются нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов на уровне спинного мозга. Трамадол по активности уступает морфину. Анальгетическое действие практически не сопровождается угнетением дыхания, снижением моторики желудочно-кишечного тракта, повышением тонуса мочевыводящих путей. В сравнении с морфином препарат обладает незначительным наркогенным потенциалом (меньше риск лекарственной зависимости). Применяют препарат при послеоперационных болях и других болевых синдромах (при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях, травмах).

Назначают внутривенно, внутрь и ректально 4 раза в сутки.

Контрольные вопросы по теме:

1. Назовите группы анальгетиков преимущественно центрального типа действия.

2. Перечислите показания для назначения морфина.

3. Перечислите противопоказания для назначения морфина.

4. Какие мероприятия проводят при отравлении морфином?

5. Какой анальгетик, центрального типа действия используют для обезболивания при родах?

6. Какой анальгетик в сотни раз превосходит морфин по обезболивающей активности?

7.Каковы виды фармакологической активности парацетамола?

8. Назовите специфический антагонист морфина.

9. Назовите анальгетик, оптимальный для купирования болей при инфаркте миокарда.

Препараты по теме:

1. Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum) Ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1%-ного раствора для инъекций. Применять подкожно или внутривенно по 1 мл. Таблетки-депо по 0,01, 0,03, 0,06, 0,1 или 0,2 г.

У онкологических больных внутрь, не разжевывая; 0,2—0,8 мг/кг каждые 12ч. (длительно). При сильных послеоперационных болях, инфаркте, травмах —внутрь 20 мг (пациентам до 70 кг) или 30 мг (свыше 70 кг) каждые 12 ч.

2. Тримеперидин (Trimeperidinum) - Промедол. Ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 2%-ного или по 2 мл 1%-ного раствора для инъекций. Применяется подкожно или внутривенно по 1—2 мл при сильных болях.

3. Налоксона гидрохлорид (Naloxoni hydrochloridum) Ампулы по 1 мл 0,4%-ного раствора для инъекций (в упаковке 10 шт.). Вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно — по 1 мл (при необходимости – каждые 2-3 мин); детям — по 5—10 мкг/кг.