3.1.1.2.2.2 Адреноблокирующие средства

α-адреноблокаторы применяют при нарушениях внутриорганного кровообращения (кардиогенный, травматический, ожоговый шок, расстройства периферического кровообращения, трофические язвы), феохромоцитоме (опухоль мозгового вещества надпочечников, выбрасывающая в кровь большое количество адреналина и норадреналина), гипертензивных кризах, сердечной недостаточности.

Побочные эффекты α-адреноблокаторов – ортостатическая гипотензия, тахикардия, повышение потребности миокарда в кислороде, отеки конечностей, диспепсия.

Недостатки α-адреноблокаторов, связанные с их влиянием на пресинаптические α2-АР (устранение обратной отрицательной связи в адренергическом синапсе, и, как следствие, развитие тахикардии, повышение сократимости миокарда и его потребности в кислороде), побудили к созданию избирательных блокаторов постсинаптических α1-АР, у которых вышеуказанные побочные эффекты выражены меньше.

β-адреноблокаторы применяют для лечения ИБС - стенокардии и инфаркта миокарда (они уменьшают потребность миокарда в кислороде за счет снижения силы и частоты сердечных сокращений), для купирования и курсового лечения синусовой тахикардии, экстрасистолии, суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии (уменьшают возбудимость и автоматизм синусного, атриовентрикулярного узлов, эктопических очагов), а также для лечения артериальной гипертензии (уменьшают работу сердца и, соответственно, снижают систолическое давление).

Неизбирательные β-адреноблокаторы обладают большим количеством побочных эффектов. Они угнетают сердце в покое (вызывают брадикардию, сердечную недостаточность и артериальную гипотензию). За счет блокады β2-адренорецептров гладких мышц вызывают бронхоспазм, спазм периферических и коронарных сосудов, сокращение беременной матки. Тормозят гликогенолиз и нарушают секрецию инсулина; увеличивают концентрацию в плазме атерогенных липидов. У кардиоселективных (β1) адреноблокаторов менее выражено действие на гладкую мускулатуру сосудов и бронхов, а также на секрецию инсулина.

Резерпин, воздействуя на варикозные утолщения адренергических нервных волокон, уменьшает количество норадреналина, выделяющегося в ответ на нервные импульсы. Применяется для лечения артериальной гипертензии. Проникает через гематоэнцефалический барьер и может оказывать выраженное угнетающее действие на ЦНС.

Контрольные вопросы

1. Опишите фармакологические различия между адреналином и норадреналином.

2. Что такое «извращение» эффекта адреналина?

3. К чему может привести введение норадреналина людям с нормальным артериальным давлением?

4. В каких случаях показано местное применение α1-адреномиметиков?

5. Почему фентоламин оказывает стимулирующее действие на сердце?

6. Опишите отрицательные эффекты β-адреноблокаторов.

ПРЕПАРАТЫ. Эпинефрина гидрохлорид (Epinephrini hydrochloridum) – адреналина гидрохлорид – амп. 0,1%-1 мл; норэпинефрина гидротартрат (Norepinephrini hydrotartratis) – норадреналина гидрохлорид – амп. 0,2% - 1 мл; фенилэфрин (Phenylephrine) - мезатон – амп. 1%-1 мл; сальбутамол (Salbutamolum) – таб. 0,002, аэрозоль; фентоламин (Phentolaminum) –таб. 0,025; метопролол (Metoprololum) – таб. 0,1.

Тестовые задания

Выберите один правильный ответ:

1. Является адреномиметиком прямого действия

1. празозин

2. пропранолол

3. эфедрин

4. сальбутамол

2. Адреналин (эпинефрин) вызывает

1. миоз

2. бронхоспазм

3. брадикардию

4. гипогликемию

3. Альфа-1-адренорецепторы преимущественно

1. расположены на постсинаптической мембране в области окончаний симпатических нервов

2. в симпатических ганглиях

3. в парасимпатических ганглиях

4. на пресинаптической мембране симпатических нервов

4. При возбуждение бета-1-адренорецепторов отмечаются

1. снижение гликогенолиза

2. спазм сосудов

3. бронхоспазм

4. усиление работы сердца

5. К бета-адреномиметикам относится

1. сальбутамол

2. празозин

3. мезатон (фенилэфрин)

4. резерпин

6. Противопоказанием для назначения пропранолола является

1. высокое АД

2. бронхоспазм

3. тахикардия

4. стенокардия

7. Непрямое адреномиметическое действие оказывает

1. эфедрин

2. сальбутамол

3. адреналин

4. добутамин

8. К симпатолитикам относится

1. фентоламин

2. резерпин

3. дигидроэрготамин

4. пропранолол

9. Бета-адренорецепторы расположены преимущественно в

1. ганглиях

2. сосудах брюшной полости

3. миокарде

4. радиальной мышце радужной оболочки

10. Норэпинефрин применяют при

1. бронхиальной астме

2. миастении

3. глаукоме

4. резком снижении АД