- •Оглавление
- •Часть 2
- •Лекция № 1.
- •Лекция № 1.
- •1. Фармация
- •2. Фармацевтическая технология
- •3. Терминологический словарь
- •4. Классификация лекарственных форм
- •5. Биофармация.
- •5.Биофармация как теоретическая основа технологии лекарственных форм
- •9. Фармацевтические факторы, определяющие биологическую активность лекарственных препаратов. Лекция №2.
- •Лекция №3.
- •Характеристика весов
- •Вместимости пипетки, баллончика и штангласа
- •Лекция 4.
- •1. Право на фармацевтическую деятельность
- •2. Состав препарата. Стандартные и нестандартные прописи
- •3. Формы рецептурных бланков, перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учету
- •4. Отпуск этилового спирта
- •5. Отпуск лекарственных препаратов с лекарственными средствами списков «а» и «б»
- •Лекция №5
- •1. Аптечная тара. Упаковочные материалы
- •2.Укупорочные средства
- •3. Обработка аптечной тары и средств укупорки.
- •4. Растворители для изготовления и растворов.
- •Контрольные вопросы
- •Лекция №6
- •1. Порошки, как лекарственная форма
- •2. Классификация порошков. Свойства порошковых веществ.
- •3. Способы выписывания рецептов
- •4. Изготовление простых дозированных и недозированных порошков
- •1. Подготовительные мероприятия.
- •2. Оценка качества порошковой массы.
- •3. Приготовление лекарственной формы
- •4. Oцehka качества готовой лекарственной формы
- •1. Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта
- •2. Расчеты масс ингредиентов и развески порошка
- •3. Расчеты при изготовлении порошков, содержащих экстракты
- •1. Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта.
- •2. Тритурации. Расчеты при изготовлении порошков с использованием тритурации
- •3.Технология изготовления порошков с веществами списков а и б.
- •Наименование лекарственного вещества, указывается его масса (0,6г) (шесть дециграмм)
- •4. Оформление порошков
- •1.Изготовление порошков с красящими и пахучими веществами.
- •2. Расчеты и изготовления порошков с полуфабрикатами.
- •3. Хранение и отпуск порошков
- •4. Технологический контроль качества
- •Лекция №11
- •1. Общая характеристика и классификация
- •Классификация жидких лекарственных форм в зависимости от типа дисперсной системы
- •2. Классификация дисперсионных сред. Требования, предъявляемые к дисперсионным средам
- •Лекция №12
- •1. Истинные растворы низкомолекулярных лекарственных веществ в массовой концентрации
- •Способы обозначения массовой концентрации раствора в прописи рецепта
- •2. Истинные растворы низкомолекулярных лекарственных веществ объемной и массообъемной концентрации
- •Способы обозначения объемной и массообъемной концентрации раствора в прописи рецепта
- •Лекция №13
- •1. Основные правила изготовления водных растворов и других жидких лекарственных форм
- •2. Частная технология водных растворов
- •Отклонения, допустимые в объеме жидких лекарственных форм при изготовлении массо-объемным способом
- •Отклонения, допустимые в общей массе жидких лекарственных форм при изготовлении по массе
- •3. Особые случаи изготовления водных растворов
- •4. Фильтрование
- •5. Упаковка, оформление, контроль качества водных растворов
- •Лекция №14
- •1. Концентрированные растворы
- •2. Изготовление.
- •3. Контроль качества
- •4. Бюреточная установка с механическим приводом
- •Лекция №15
- •1. Микстуры на основе готовых концентрированных растворов
- •2. Изготовление
- •3. Микстуры на основе готовых концентрированных растворов с добавлением твердых веществ.
- •Лекция №16
- •1. Изготовление водных растворов путем растворения твердых веществ
- •5. Упаковка, укупорка, оформление к отпуску
- •Лекция № 17
- •1. Стандартные растворы
- •Стандартные растворы
- •2. Растворы кислоты хлористоводородной
- •3. Растворы аммиака и кислоты уксусной
- •4. Растворы алюминия ацетата основного, калия ацетата, водорода перекиси, формальдегида
- •Лекция № 18
- •1. Изготовление сиропов
- •2. Изготовление укропной воды 0.005%
- •3. Изготовление мятной воды 0.044%
- •15 Хранение: вода мятная (фасовка по 200 мл) — 10 сут (фасовка по 500 и 1000 мл) — 15 сут? лекция № 19
- •1. Неводные растворы
- •2. Растворение, упаковка и укупорка, контроль качества
- •3. Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта.
- •1000 Мл — 391 мл воды
- •288 Мл воды — 1000 мл
- •Лекция № 20
- •1. Изготовление капель
- •2.Проверка доз веществ списков а и б в водных растворах.
- •3. Проверка доз веществ списков а и б в смесях настоек и других галеновых и новогаленовых лекарственных средств
- •Лекция № 21
- •1. Изготовление растворов высокомолекулярных веществ в аптеке
- •2. Технология изготовления растворов вмв
- •3. Изготовление растворов защищенных коллоидов в аптеке
- •Лекция №22
- •1. Общая характеристика и классификация
- •2. Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта
- •3. Расчеты.
- •4. Изготовление суспензий конденсационным способом
- •Лекция №23
- •1. Изготовление суспензий методом диспергирования (дисперсионным)
- •2. Суспензии с гидрофильными и гидрофобными лекарственными средствами
- •3. Изготовление суспензий серы
- •4. Хранение и отпуск суспензий
- •1. Эмульсии - дисперсные системы
- •1. Характеристика лекарственной формы
- •2. Сущность извлечения
- •3. Факторы влияющие на полноту извлечения
- •Размер частиц некоторых видов измельченного сырья в соответствии с гф
- •Стандартные концентрации некоторых водных извлечений
- •Нестандартные концентрации водных извлечений некоторых видов сырья
- •Режимы экстрагирования в зависимости от вида извлечения и его объема
- •1. Стандартность растительного сырья
- •Стандартное содержание некоторых действующих веществ в лекарственном растительном сырье
- •2. Аппаратура, используемая при изготовлении водных извлечений в аптеке
- •Сильнодействующее сырье
- •3. Выбор оптимального режима экстрагирования.
- •1. Выбор оптимального режима экстрагирования
- •2. Изготовление водных вытяжек из экстрактов-концентратов
- •3. Расчёт массы сырья и обьёма экстрагента с помощью расходного коэффицента
- •1. Многокомпонентные водные извлечения из лекарственного растительного сырья, требующего одинаковых условий экстракции
- •2. Многокомпонентные водные извлечения из лекарственного растительного сырья, требующего различных условий экстракции
- •3. Особенности изготовления водных извлечений из некоторых видов сырья
- •4. Упаковка и маркировка. Контроль качества.
- •Лекция №29
- •1. Характеристика лекарственной формы
- •2. Изготовление
- •Лекция №30
- •1. Мази. Определение. Характеристика лекарственной формы
- •2. Мазевые основы
- •Лекция №31
- •1. Изготовление эмульсионных мазей
- •2. Изготовление суспензионных мазей
- •Выбор жидкого компонента мази в зависимости от основы
- •3. Комбинированные мази
- •Лекция №32
- •1. Многокомпонентные мази. Изготовление.
- •2. Мази с полуфабрикатами
- •Лекция №33
- •1. Характеристика лекарственной формы
- •Лекция №1
- •1. Классификация и общая характеристика
- •2. Суппозиторные основы
- •Лекция №2
- •1. Метод ручного формирования суппозиториев.
- •2. Метод разлива суппозиториев в формы.
- •1. Метод ручного формирования суппозиториев.
- •2. Метод разлива суппозиториев в формы.
- •Лекция №3
- •1. Растворы для инъекций и инфузионные растворы. Общая характеристика.
- •Понятие о стерильности.
- •3. Методы стерилизации
- •4. Термические методы стерилизации.
- •Лекция №4
- •1. Химические методы стерилизации
- •2. Стерилизация фильтрованием
- •3. Стерилизация излучением
- •Контрольные вопросы
- •Лекция №5
- •1. Асептика. Создание асептических условий.
- •2.Понятие о пирогенности.
- •3. Требования к лекарственным средствам.
- •Контрольные вопросы
- •Лекция №6
- •1. Растворы для инъекций. Инфузионные растворы.
- •2. Требования к инъекционным и инфузионным растворам.
- •Типовая схема изготовлении - алгоритм. Алгоритм изготовления инъекционных и инфузионных растворов.
- •I. Вспомогательные работы.
- •II. Приготовление и постадийный контроль лекарственной формы.
- •III. Стерилизация.
- •IV. Опенка качества.
- •V. Маркировка fоформление к отпуску).
- •Контрольные вопросы
- •Лекция №7
- •1. Факторы влияющие на стабильность инъекционных растворов.
- •2. Физико-химические свойства лекарственных веществ.
- •3.Стабилизаторы растворов для инъекций.
- •Контрольные вопросы
- •Лекция №8
- •1. Требование к инфузионным растворам.
- •2. Изотонирование инфузионных растворов.
- •3. Изготовление физиологических растворов.
- •Контрольные вопросы:
- •1.Характеристика лекарственной формы.
- •2.Стерильность, изотоничность, изогидричность, стабильность, прозрачность.
- •3.Учет физико-химичееские свойства лекарственных и вспомогательных веществ.
- •4.Технологии изготовления, хранения. Отпуска.
- •Контрольные вопросы:
- •1.Характеристика лекарственной формы.
- •2.Изготовление, хранение, отпуск.
- •Контрольные вопросы:
- •«Лекарственные формы с антибиотиками».
- •1. Характеристика антибиотиков.
- •2. Физико-химические и фармакологические свойства антибиотиков
- •3. Лекарственные формы с антибиотиками, изготавливаемые в аптеке
- •4. Частная технология лекарственных форм с антибиотиками
- •План. «Лекарственные формы для новорожденных и детей первого года жизни».
- •Особенности детского организма.
- •Характеристика лекарственной формы.
- •Изготовление, хранение, отпуск.
- •1.Особенности детского организма.
- •2. Характеристика лекарственной формы.
- •3. Изготовление, хранение, отпуск.
- •Тема. «Фармацевтические несовместимости».
- •Химическая несовместимость.
- •1. Понятие о фармацевтической несовместимости.
- •2. Способы предотвращения фармацевтической несовместимости.
- •3. Физико-химическая несовместимость.
- •4.Химическая несовместимость.
- •Лекция № 14. Тема.Ветеринарные лекарственные формы. Характеристика. Изготовление. Отпуск, хранение
- •1. Характеристика лекарственной формы.
- •2.Технология ветеринарных лекарственных форм.
- •3. Пути и способы введения ветеринарных лекарственных форм
- •Тема. «гомеопатические лекарственные формы».
- •1. Возникновение и развитие гомеопатии
- •2. Основные принципы гомеопатии
- •3. Исходные и вспомогательные вещества
- •4. Технология изготовления.
- •1.Фитопрепараты.
- •2. Настойки. Характеристика.
- •3.Требования гф.
- •4.Галеновое производство.
- •5. Получение хранении.
- •1.Экстракты. Характеристика.
- •2.Жидкие экстракты. (extracta fluida)
- •3. Схема производства жидких экстрактов.
- •1.Характеристика.
- •2.Фракционное осаждение.
- •3.Экстракция в системах жидкость – жидкость.
- •4.Адсорбция.
- •5.Ионообменные процессы.
- •6.Номенклатура максимально очищенных фитопрепаратов.
- •7.Новогаленовые (неогаленовые) препараты
- •Контрольные вопросы
- •Тема. «Капсулы. Микрокапсулы. Аэрозоли.»
- •1.Классификация и характеристика капсул.
- •2. Способы получения желатиновых капсул
- •3.Микрокапсулирование лекарственных веществ
- •4.Аэрозоли
- •Тема. «Таблетки, драже, гранулы».
- •Определение и характеристика таблеток как лекарственной формы.
- •2. Таблетирование (прессование)
- •Вспомогательные вещества.
- •Требование гф.
- •Драже. Дражированные покрытия.
- •Гранулы.
- •Определение талька
- •Определение прочности таблеток на истирание
- •Определение распадаемости лекарственных форм
- •Р астворение
- •«Лекарственные формы пролонгированного Действия».
- •1.Характеристика.
- •2.Основные принципы увеличения времени пребывания лекарственного вещества в организме.
- •3. Пролонгирование в различных лекарственных формах
- •4. Способы получения лекарственных форм продленного действия.
- •Контрольные вопросы
- •Литература
- •Литература
2. Суппозиторные основы
Классификация суппозиторных основ. .Применяемые в настоящее время основы для изготовления суппозиториев можно отнести к трем группам:
липофильные;
гидрофильные;
дифильные.
К липофильным основам относятся: масло какао; гидрогенизированные жиры (хлопковое, пальмоядровое, арахисовое, подсолнечное масла); твердый жир кондитерский на пальмо-ядровой основе масла и на основе пластифицированного саломаса (гидрожира) типа А (100%); основа жировая для суппозиториев; бутирол и др.
Липофильные основы представляют собой жиры, жироподобные вещества и их сплавы с углеводородами. Это группа природных основ или основ полусинтетического происхождения. Классической основой этой группы является масло какао (Oleum Cacao).В настоящее время в ряде стран, в том числе и в России, оно является официальной основой, т.е. включено в фармакопею.
Масло какао — растительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева. В семядолях его содержится до 50%. Впервые масло какао в качестве основы было использовано во Франции в 1710г. В химическом отношении масло какао является триглицеридом с одной молекулой ненасыщенной жирной кислоты (олеиновой, лауриновой, линолевой) и двумя молекулами насыщенной (пальмитиновой и стеариновой). Такой химический состав объясняет полиморфные модификации этой основы с различными физическими свойствами, например, различной температурой плавления. Обычно температура плавления масла какао равна 30-34 о С.
При комнатной температуре масло какао представляет собой куски светло-желтого цвета с запахом какао и приятным вкусом. Если в рецепте основа не указана, следует использовать масло какао. Это объясняется тем, что масло какао представляет собой наиболее индифферентную основу, хорошо смешивающуюся с лекарственными веществами, дающую хорошие, пластичные суппозиторные массы.
Достоинством масла какао также является то, что при нагревании оно сразу образует жидкость, минуя стадию размягчения, что очень важно для метода выкатывания суппозиториев.
Недостатками масла какао являются:
• полиморфизм, проявляющийся после его расплавления; при этом температура плавления снижается до 23—24°С, а температура застывания — до 17—18°С, что вызывает трудности при формировании суппозиториев. В связи с этим масло какао используют в чистом виде только для ручного формирования суппозиториев, без расплавления;
• масло какао плохо эмульгирует водные растворы;
• склонно к прогорканию, при этом белеет.
Заменитель масла какао — жир коричника японского (Oleum Cinamomi pedunculati), твердый жир ядра из плодов коричника японского, получаемый прессованием. Температура плавления— 34—35°С. Предложен Эристави (1957 г.). При комнатной температуре жир коричника японского имеет твердую консистенцию, желтовато-белого цвета, слабого ароматного запаха. Жир коричника японского может быть использован для изготовления суппозиториев методом выкатывания. Широкого практического применения эта основа не получила.
Учитывая перечисленные недостатки масла какао и необходимость замены импортного продукта отечественным, в нашей стране с 30-х гг. проводятся работы по поиску новых суппозиторных основ. В этой области работали отечественные ученые А.И. Тенцова, И.С. Ажгихин, В.А. Головкин и др. Чаще всего поиск основ осуществляется путем получения гидрогенизированных жиров, их сплавов с жироподобными веществами и углеводородами. Впервые в 1934 г. А.Г. Военным была предложена основа, представляющая собой сплав гидрогенизированных жиров и парафина — бутирол. В настоящее время бутирол имеет состав — 50% гидрогенизированных жиров, 20% парафина и 30% масла какао. Кроме того, используется основа жировая для суппозиториев, в состав которой входят: масло какао — 30%, жир кулинарный «фритюрный» (температура плав¬ления 31—34°С) — 49—60%, парафин — 21 %.
Гидрированное хлопковое, пальмоядровое, арахисовое, подсолнечное масло, называемое жиром кулинарным «фритюрный», входят в состав липофильных и дифильных основ для суппозиториев.
В качестве суппозиторной основы для получения суппозиториев методом выливания можно рекомендовать в аптечных условиях твердый жир на пальмоядровой основе и на основе гидрированного подсолнечного масла (саломаса) типа А. Он содержит 100% твердого жира и может использоваться при изготовлении детских суппозиториев.
Кроме гидрированных жиров могут использоваться продукты их термического фракционирования, т. е. выделения по температурному признаку узких фракций глицеридов, имеющих оптимальную температуру плавления. Примером может служить себувинол, представляющий собой фракцию бычьего жира с температурой плавления 36—37°С.
Ажгихин И.С. (1968 г.) предложил в качестве основ ацентонорастворимые фракции гидрогенизатов пальмоядрового масла и говяжьего жира. К ним часто добавляют эмульгатор" Т-2 и др.
Все перечисленные выше суппозиторные основы: гидроге-низированные жиры, продукты их термического фракционирования и ацетонорастворимые фракции — могут использоваться для изготовления суппозиториев методом выливания в формы.
Гидрофильные основы чаще всего используются для изготовления суппозиториев методом выливания. Они представлены желатино-глицериновой, мыльно-глицериновой и полиэти-леноксидной основой.
Желатино-глицериновая основа. Официнальная ее пропись включает 1 часть желатина, 2 части воды, 5 частей глицерина (около 12,5% желатина). Изготовление основы ведут с учетом особенностей технологии раствора желатина. Применяется в основном для вагинальных суппозиториев методом выливания. Лекарственные вещества легко всасываются из этой основы, однако основа нестабильна как в физиологическом отношении, так и в отношении микробной контаминации.
Мыльно-глицериновая основа не индифферентна в фарма¬кологическом отношении. Это лекарственное средство, обла¬дающее слабительным действием.
Официнальная пропись глицериновых свечей включает (ГФ X):
Глицерина 60,0 г
Натрия карбоната кристаллического 2,6 г
Стеариновой кислоты 5,0 г
При взаимодействии натрия карбоната кристаллического со стеариновой кислотой вьщеляется углекислый газ, при этом образуется натрия стеарат — мыло, обладающее слабительным действием. Одна глицериновая свеча содержит 3,0 г глицерина и 0,27 г натрия стеарата.
Полиэтиленоксидные основы. Полиэтиленоксиды — синтетические вещества, получаемые путем полимеризации этиленгликоля или окиси этилена в присутствии воды и гидроксида калия. В зависимости от степени полимеризации они могут иметь различные необходимые структурно-механические характеристики.
Полиэтиленоксидные основы могут использоваться для изготовления суппозиторных основ как выливанием, так и прессованием. Недостатком этой основы является то, что, имея осмотическую активность, она вызывает обезвоживание и раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Гидрофильные основы при введении растворяются в прямой кишке в отличие от липофильных, которые расплавляются, а затем уже высвобождают лекарственные вещества.
Дифильные основы. Дифильные основы представляют собой сплавы гидрофильных и липофильных основ с эмульторами, в связи с чем обладают комплексом положительных свойств тех и других основ. В некоторых случаях эти сплавы уменьшают или исключают недостатки отдельных компонентов. К дифильным основам относяися продукты этерификации спиртов и кислот, полученные полусинтетическим путем: ланолевая (Lanolum), витепсол (Witepsol), лазупол (Lasupol).
Ланолъ — эфир фталевой кислоты с высокомолекулярны¬ми спиртами кашалотового жира (цетиловый и др.). Ланоль входит в состав ланолевой основы, применяемой для приго¬товления суппозиториев методом выливания.
Ланолевая основа (температура плавления равна 35,5— 37,5°С):
Ланоля 60 г (80 г)
Гидрожира 20 г (10 г)
Парафина 20 г (10 г)
Вишепсол — триглицерид лауриновой или стеариновой кислот с добавкой 1 % моноглицерида лауриновой или стеариновой кислоты в качестве эмульгатора. Температура плавления 33—35°С. Витепсол выпускается в различных группах Н, W, S, Е, отличающихся своими физико-химическими свойствами. Используется для изготовления суппозиториев методом выливания.
Кроме того, к дифильным основам относятся гидрогенизированные жиры с добавками эмульгаторов. При этом введение эмульгаторов улучшает структурно-механические свойства основ, облегчает инкорпорирование значительных объемов жидкостей и ускоряет высвобождение лекарственных веществ из суппозиториев. В качестве этой группы основ используют гидрогенизаты хлопкового, пальмоядрового, подсолнечного и других растительных масел с добавлением эмульгатора Т-2.
Все дифильные основы используются для изготовления суппозиториев методом выливания. Они характеризуются положительными структурно-механическими свойствами и стабильностью при хранении.
Контрольные вопросы:
1. Суппозитории — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела, дозированные лекарственные формы
Ректальные (suppositoria rectalia) в форме конуса, цилиндра с заостренным концом должны иметь массу в пределах 1,1 —4,0 г
вагинальные (suppositoria vaginalia) — шарики (globuli), имеющие сферическую форму, с массой в пределах 1,5 — 6,0 г;
Палочки (bacilli), в форме цилиндра с заостренным концом толщиной 2 —5 мм и длиной до 10 см. Палочки вводят в мочеиспускательный канал и другие узкие каналы
Если масса ректальных суппозиториев (свечей) в рецепте не указана, их изготавливают массой 3,0
Если в рецепте не указана масса вагинальных суппозиториев, их изготавливают массой 4,0 г.
Ряд специфических особенностей:
Являются дозированной лекарственной формой, что позволяет назначать в суппозиториях вещества списков А, Б и наркотические
Они позволяют вводить вещества, которые разрушаются под действием пищеварительных ферментов при введении per os (антибиотики, витамины, ферменты, гормоны и др.)
Их можно назначать в тех случаях, когда невозможен прием препарата per os (при нарушении акта глотания, рвоте, после операций на верхних отделах желудочно-кишечного тракта; при заболеваниях желудка, печени, желчевыводящих путей; при бессознательном состоянии пациента, в психиатрии)
Применение суппозиториев позволяет избежать таких явлений, как рвота, ощущение горечи, отрицательное влияние запаха, снижения аллергических реакций