2. Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта

При поступлении рецепта в аптеку провизор-технолог и фармацевт должны уметь отличить лекарственную форму «суспензии» от фармацевтической несовместимости, связанной с нерастворимостью вещества в дан­ной дисперсионной среде.

В суспензиях для внутреннего применения в осадке не должны содержаться ядовитые вещества, в том числе вещества списка А. Масса вещества списка Б в суспензиях для внутреннего примене­ния не должна превышать высшую разовую дозу. Осадок должен легко ресуспендироваться, быть тонко дисперсным, не оказывать раздражающего действия на кожу и слизистые оболочки. Препа­рат в виде суспензии должен оказывать необходимое фармаколо­гическое действие.

Дозы веществ списков Б (в виде суспензии или раствора) и А (в виде раствора в составе суспензии) при необходимости прове­ряют аналогично другим жидким лекарственным формам для внут­реннего применения. Для веществ, находящихся на предметно-количественном учете, также проверяют соответствие выписан­ной в прописи массы вещества норме допустимого отпуска по одному рецепту.

3. Расчеты.

При выполнении расчетов следует учитывать, что водные суспензии изготавливают в массообъемной концентрации и контролируют по объему при содержании твердой фазы менее 3 %. В этом случае могут быть использованы концентрированные растворы других лекарственных веществ, также изготовленные в массообъемной концентрации. Водные суспензии при содержа­нии твердой фазы 3 % и более, суспензии в вязких и летучих дис­персионных средах изготавливают и контролируют по массе.

Количество стабилизатора при изготовлении водных суспен­зий рассчитывают с учетом степени гидрофобности лекарствен­ных веществ. Так, для нерезкогидрофобных веществ желатозу, например, берут в соотношении 0,5 г на 1,0 г стабилизируемого вещества; для резко гидрофобных соотношение составляет 1:1. В тех же соотношениях могут быть использованы: крахмал, МЦ, Na-КМЦ, бентонит, из рассчитанного количества которых пред­варительно готовят 5 % гели.

Особого подхода требует изготовление суспензии серы. Адсорбируясь на поверхности пузырьков воздуха, частицы серы всплы­вают на поверхность в виде пенистого слоя. В качестве стабилиза­тора суспензии серы целесообразно использовать калийное, или медицинское, мыло (на 1,0 г серы 0,1—0,2 г мыла), так как оно, разрыхляя поры эпидермиса, облегчает проникновение серы че­рез кожу, а это увеличивает ее фармакологическую активность. Мыло добавляют по указанию врача и при условии, что в пропи­си нет солей тяжелых и щелочноземельных металлов. Применение других стабилизаторов приводит к снижению фармакологической активности серы.

Кроме массы стабилизатора рассчитывают количество воды очищенной для поучения суспензионной пульпы. Воды берут 50 % от суммы масс измельчаемого вещества и стабилизатора. В случае отсутствия стабилизатора количество воды очищенной для получения пульпы будет составлять 50 % массы измельчаемого ве­щества.

Перед изготовлением водных суспензий гидрофильных веществ рассчитывают: количество воды очищенной (или водного раство­ра) для получения первичной пульпы; объем порции воды (или водного раствора) для дробного фракционирования частиц веще­ства; число порций воды;

Количество воды очищенной для образования суспензионной пульпы составляет '/₂ массы измельчаемого вещества. Объем воды (или водного раствора), взятый для фракционирования, должен в 10—20 раз превышать объем, занимаемый массой измельчаемого вещества.

При изготовлении водных суспензий веществ с нерезко выра­женными гидрофобными свойствами рассчитывают массу стабили­затора и массу воды для получения первичной пульпы.

Массу воды рассчитывают как полусумму массы лекарственно­го вещества и стабилизатора. Если в качестве стабилизатора ис­пользуют желатозу, ее берут в количестве ¹/₂ от массы вещества.

При изготовлении суспензий гидрофобных веществ вводят боль­шее количество стабилизатора. При стабилизации суспензий мен­тола масса желатозы будет равна массе лекарственного вещества. Учитывая, что ментол относится к трудно измельчаемым веще­ствам, для его предварительного измельчения рассчитывают мас­су 90 % этанола с учетом растворимости (1:1).

Масса воды очищенной для получения первичной пульпы так­же будет равна полусумме массы лекарственного вещества и ста­билизатора.

Технология изготовления. Микрогетерогенные дисперсные си­стемы (в том числе и суспензии) получают двумя основными методами: смешиванием сухих порошков с жидкостью или из­мельчением твердых тел в жидкости (метод диспергирования); вы­делением твердой фазы из жидкой среды (метод конденсации).

В основе метода диспергирования лежит процесс измельчения частиц. Таким образом изготавливают суспензии, если в прописи рецепта выписаны лекарственные вещества, практически не рас­творимые в данной дисперсионной среде или с превышением предела растворимости. Метод диспергирования требует затраты энергии на преодоление сил межмолекулярного взаимодействия и накопление свободной поверхностной энергии образовавшихся частиц. Измельчение твердых тел осуществляют раздавливанием, истиранием, дроблением, расщеплением механическим способом с помощью ступок, дробилок, мельниц различной конструкции (шаровых, вибромельниц, струйных, коллоидных), ультразвуком, а также электрическими методами. Энергетические затраты на диспергирование в жидкой среде снижают за счет адсорбцион­ного понижения прочности твердых тел, вводя ПАВ (эффект Ребиндера). При изготовлении устойчивых суспензий дисперсион­ным способом важно знать отношение вещества к дисперсионной среде.