- •Оглавление
- •Часть 2
- •Лекция № 1.
- •Лекция № 1.
- •1. Фармация
- •2. Фармацевтическая технология
- •3. Терминологический словарь
- •4. Классификация лекарственных форм
- •5. Биофармация.
- •5.Биофармация как теоретическая основа технологии лекарственных форм
- •9. Фармацевтические факторы, определяющие биологическую активность лекарственных препаратов. Лекция №2.
- •Лекция №3.
- •Характеристика весов
- •Вместимости пипетки, баллончика и штангласа
- •Лекция 4.
- •1. Право на фармацевтическую деятельность
- •2. Состав препарата. Стандартные и нестандартные прописи
- •3. Формы рецептурных бланков, перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учету
- •4. Отпуск этилового спирта
- •5. Отпуск лекарственных препаратов с лекарственными средствами списков «а» и «б»
- •Лекция №5
- •1. Аптечная тара. Упаковочные материалы
- •2.Укупорочные средства
- •3. Обработка аптечной тары и средств укупорки.
- •4. Растворители для изготовления и растворов.
- •Контрольные вопросы
- •Лекция №6
- •1. Порошки, как лекарственная форма
- •2. Классификация порошков. Свойства порошковых веществ.
- •3. Способы выписывания рецептов
- •4. Изготовление простых дозированных и недозированных порошков
- •1. Подготовительные мероприятия.
- •2. Оценка качества порошковой массы.
- •3. Приготовление лекарственной формы
- •4. Oцehka качества готовой лекарственной формы
- •1. Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта
- •2. Расчеты масс ингредиентов и развески порошка
- •3. Расчеты при изготовлении порошков, содержащих экстракты
- •1. Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта.
- •2. Тритурации. Расчеты при изготовлении порошков с использованием тритурации
- •3.Технология изготовления порошков с веществами списков а и б.
- •Наименование лекарственного вещества, указывается его масса (0,6г) (шесть дециграмм)
- •4. Оформление порошков
- •1.Изготовление порошков с красящими и пахучими веществами.
- •2. Расчеты и изготовления порошков с полуфабрикатами.
- •3. Хранение и отпуск порошков
- •4. Технологический контроль качества
- •Лекция №11
- •1. Общая характеристика и классификация
- •Классификация жидких лекарственных форм в зависимости от типа дисперсной системы
- •2. Классификация дисперсионных сред. Требования, предъявляемые к дисперсионным средам
- •Лекция №12
- •1. Истинные растворы низкомолекулярных лекарственных веществ в массовой концентрации
- •Способы обозначения массовой концентрации раствора в прописи рецепта
- •2. Истинные растворы низкомолекулярных лекарственных веществ объемной и массообъемной концентрации
- •Способы обозначения объемной и массообъемной концентрации раствора в прописи рецепта
- •Лекция №13
- •1. Основные правила изготовления водных растворов и других жидких лекарственных форм
- •2. Частная технология водных растворов
- •Отклонения, допустимые в объеме жидких лекарственных форм при изготовлении массо-объемным способом
- •Отклонения, допустимые в общей массе жидких лекарственных форм при изготовлении по массе
- •3. Особые случаи изготовления водных растворов
- •4. Фильтрование
- •5. Упаковка, оформление, контроль качества водных растворов
- •Лекция №14
- •1. Концентрированные растворы
- •2. Изготовление.
- •3. Контроль качества
- •4. Бюреточная установка с механическим приводом
- •Лекция №15
- •1. Микстуры на основе готовых концентрированных растворов
- •2. Изготовление
- •3. Микстуры на основе готовых концентрированных растворов с добавлением твердых веществ.
- •Лекция №16
- •1. Изготовление водных растворов путем растворения твердых веществ
- •5. Упаковка, укупорка, оформление к отпуску
- •Лекция № 17
- •1. Стандартные растворы
- •Стандартные растворы
- •2. Растворы кислоты хлористоводородной
- •3. Растворы аммиака и кислоты уксусной
- •4. Растворы алюминия ацетата основного, калия ацетата, водорода перекиси, формальдегида
- •Лекция № 18
- •1. Изготовление сиропов
- •2. Изготовление укропной воды 0.005%
- •3. Изготовление мятной воды 0.044%
- •15 Хранение: вода мятная (фасовка по 200 мл) — 10 сут (фасовка по 500 и 1000 мл) — 15 сут? лекция № 19
- •1. Неводные растворы
- •2. Растворение, упаковка и укупорка, контроль качества
- •3. Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта.
- •1000 Мл — 391 мл воды
- •288 Мл воды — 1000 мл
- •Лекция № 20
- •1. Изготовление капель
- •2.Проверка доз веществ списков а и б в водных растворах.
- •3. Проверка доз веществ списков а и б в смесях настоек и других галеновых и новогаленовых лекарственных средств
- •Лекция № 21
- •1. Изготовление растворов высокомолекулярных веществ в аптеке
- •2. Технология изготовления растворов вмв
- •3. Изготовление растворов защищенных коллоидов в аптеке
- •Лекция №22
- •1. Общая характеристика и классификация
- •2. Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта
- •3. Расчеты.
- •4. Изготовление суспензий конденсационным способом
- •Лекция №23
- •1. Изготовление суспензий методом диспергирования (дисперсионным)
- •2. Суспензии с гидрофильными и гидрофобными лекарственными средствами
- •3. Изготовление суспензий серы
- •4. Хранение и отпуск суспензий
- •1. Эмульсии - дисперсные системы
- •1. Характеристика лекарственной формы
- •2. Сущность извлечения
- •3. Факторы влияющие на полноту извлечения
- •Размер частиц некоторых видов измельченного сырья в соответствии с гф
- •Стандартные концентрации некоторых водных извлечений
- •Нестандартные концентрации водных извлечений некоторых видов сырья
- •Режимы экстрагирования в зависимости от вида извлечения и его объема
- •1. Стандартность растительного сырья
- •Стандартное содержание некоторых действующих веществ в лекарственном растительном сырье
- •2. Аппаратура, используемая при изготовлении водных извлечений в аптеке
- •Сильнодействующее сырье
- •3. Выбор оптимального режима экстрагирования.
- •1. Выбор оптимального режима экстрагирования
- •2. Изготовление водных вытяжек из экстрактов-концентратов
- •3. Расчёт массы сырья и обьёма экстрагента с помощью расходного коэффицента
- •1. Многокомпонентные водные извлечения из лекарственного растительного сырья, требующего одинаковых условий экстракции
- •2. Многокомпонентные водные извлечения из лекарственного растительного сырья, требующего различных условий экстракции
- •3. Особенности изготовления водных извлечений из некоторых видов сырья
- •4. Упаковка и маркировка. Контроль качества.
- •Лекция №29
- •1. Характеристика лекарственной формы
- •2. Изготовление
- •Лекция №30
- •1. Мази. Определение. Характеристика лекарственной формы
- •2. Мазевые основы
- •Лекция №31
- •1. Изготовление эмульсионных мазей
- •2. Изготовление суспензионных мазей
- •Выбор жидкого компонента мази в зависимости от основы
- •3. Комбинированные мази
- •Лекция №32
- •1. Многокомпонентные мази. Изготовление.
- •2. Мази с полуфабрикатами
- •Лекция №33
- •1. Характеристика лекарственной формы
- •Лекция №1
- •1. Классификация и общая характеристика
- •2. Суппозиторные основы
- •Лекция №2
- •1. Метод ручного формирования суппозиториев.
- •2. Метод разлива суппозиториев в формы.
- •1. Метод ручного формирования суппозиториев.
- •2. Метод разлива суппозиториев в формы.
- •Лекция №3
- •1. Растворы для инъекций и инфузионные растворы. Общая характеристика.
- •Понятие о стерильности.
- •3. Методы стерилизации
- •4. Термические методы стерилизации.
- •Лекция №4
- •1. Химические методы стерилизации
- •2. Стерилизация фильтрованием
- •3. Стерилизация излучением
- •Контрольные вопросы
- •Лекция №5
- •1. Асептика. Создание асептических условий.
- •2.Понятие о пирогенности.
- •3. Требования к лекарственным средствам.
- •Контрольные вопросы
- •Лекция №6
- •1. Растворы для инъекций. Инфузионные растворы.
- •2. Требования к инъекционным и инфузионным растворам.
- •Типовая схема изготовлении - алгоритм. Алгоритм изготовления инъекционных и инфузионных растворов.
- •I. Вспомогательные работы.
- •II. Приготовление и постадийный контроль лекарственной формы.
- •III. Стерилизация.
- •IV. Опенка качества.
- •V. Маркировка fоформление к отпуску).
- •Контрольные вопросы
- •Лекция №7
- •1. Факторы влияющие на стабильность инъекционных растворов.
- •2. Физико-химические свойства лекарственных веществ.
- •3.Стабилизаторы растворов для инъекций.
- •Контрольные вопросы
- •Лекция №8
- •1. Требование к инфузионным растворам.
- •2. Изотонирование инфузионных растворов.
- •3. Изготовление физиологических растворов.
- •Контрольные вопросы:
- •1.Характеристика лекарственной формы.
- •2.Стерильность, изотоничность, изогидричность, стабильность, прозрачность.
- •3.Учет физико-химичееские свойства лекарственных и вспомогательных веществ.
- •4.Технологии изготовления, хранения. Отпуска.
- •Контрольные вопросы:
- •1.Характеристика лекарственной формы.
- •2.Изготовление, хранение, отпуск.
- •Контрольные вопросы:
- •«Лекарственные формы с антибиотиками».
- •1. Характеристика антибиотиков.
- •2. Физико-химические и фармакологические свойства антибиотиков
- •3. Лекарственные формы с антибиотиками, изготавливаемые в аптеке
- •4. Частная технология лекарственных форм с антибиотиками
- •План. «Лекарственные формы для новорожденных и детей первого года жизни».
- •Особенности детского организма.
- •Характеристика лекарственной формы.
- •Изготовление, хранение, отпуск.
- •1.Особенности детского организма.
- •2. Характеристика лекарственной формы.
- •3. Изготовление, хранение, отпуск.
- •Тема. «Фармацевтические несовместимости».
- •Химическая несовместимость.
- •1. Понятие о фармацевтической несовместимости.
- •2. Способы предотвращения фармацевтической несовместимости.
- •3. Физико-химическая несовместимость.
- •4.Химическая несовместимость.
- •Лекция № 14. Тема.Ветеринарные лекарственные формы. Характеристика. Изготовление. Отпуск, хранение
- •1. Характеристика лекарственной формы.
- •2.Технология ветеринарных лекарственных форм.
- •3. Пути и способы введения ветеринарных лекарственных форм
- •Тема. «гомеопатические лекарственные формы».
- •1. Возникновение и развитие гомеопатии
- •2. Основные принципы гомеопатии
- •3. Исходные и вспомогательные вещества
- •4. Технология изготовления.
- •1.Фитопрепараты.
- •2. Настойки. Характеристика.
- •3.Требования гф.
- •4.Галеновое производство.
- •5. Получение хранении.
- •1.Экстракты. Характеристика.
- •2.Жидкие экстракты. (extracta fluida)
- •3. Схема производства жидких экстрактов.
- •1.Характеристика.
- •2.Фракционное осаждение.
- •3.Экстракция в системах жидкость – жидкость.
- •4.Адсорбция.
- •5.Ионообменные процессы.
- •6.Номенклатура максимально очищенных фитопрепаратов.
- •7.Новогаленовые (неогаленовые) препараты
- •Контрольные вопросы
- •Тема. «Капсулы. Микрокапсулы. Аэрозоли.»
- •1.Классификация и характеристика капсул.
- •2. Способы получения желатиновых капсул
- •3.Микрокапсулирование лекарственных веществ
- •4.Аэрозоли
- •Тема. «Таблетки, драже, гранулы».
- •Определение и характеристика таблеток как лекарственной формы.
- •2. Таблетирование (прессование)
- •Вспомогательные вещества.
- •Требование гф.
- •Драже. Дражированные покрытия.
- •Гранулы.
- •Определение талька
- •Определение прочности таблеток на истирание
- •Определение распадаемости лекарственных форм
- •Р астворение
- •«Лекарственные формы пролонгированного Действия».
- •1.Характеристика.
- •2.Основные принципы увеличения времени пребывания лекарственного вещества в организме.
- •3. Пролонгирование в различных лекарственных формах
- •4. Способы получения лекарственных форм продленного действия.
- •Контрольные вопросы
- •Литература
- •Литература
Стандартные концентрации некоторых водных извлечений
Листья наперстянки, трава термопсиса,трава чистотела……………..1:400
Корневища с корнями валерианы, корни истода, рожки спорыньи,
трава горицвета, трава (листья, цветки ландыша, семена льна………..1:30
Корни алтея, трава душицы, плоды шиповника………………………..1:20
Сырье общего списка (кора дуба, цветки ромашки,
листья брусники и др.)……………………………………………………1:10
Для некоторых видов лекарственного растительного сырья существует ряд инструкций, ФСП, в которых указана другая концентрация для изготовления водных извлечений (например, березового гриба чаги, травы душицы, корней истода, листьев почечного чая и др.).
Нестандартные концентрации водных извлечений некоторых видов сырья
Шишки ели обыкновенной………………………………………………...1:5
Корень девясила………………………………………………………...1:12,5
Брикет листьев толокнянки, травы багульника болотного…………….1:20
Листья сенны, брикет цветков календулы………………………………1:25
Цветки липы………………….……………………………………….1:28,5
Брикет листьев мяты……………………………………………………1:40
Брикет цветков боярышника……………………………………………1:50
Изготовленные водные извлечения могут быть использованы для пенных или кислородных пенных коктейлей. Водные извлечения для ингаляций и лечебных ванн изготавливают в концентрации 1:10; при этом готовую вытяжку для ванн можно использовать в соотношении с водой, как 1:100.
Растворы для примочек, спринцеваний, ванночек для местного применения готовят более высокой концентрации - 1:5 или 1:3. Для примочек используют лекарственное сырье с размером частиц до 2 мм и обработанное водой температурой 90 - 95 °С.
Расчет объема экстрагента с использованием коэффициента водопоглощения. При изготовлении извлечения из сухого растительного сырья его объем получается значительно меньше, чем выписанный в рецепте, так как в процессе экстракции возможны потери объема экстрагента за счет: поглощения растительным материалом (абсорбция растительным сырьем); испарения при нагревании; смачивания материала аппаратуры.
Поглощение экстрагента растительным материалом обусловлено капиллярным смачиванием и процессом набухания ВМВ. Оно составляет около 84 % общей потери и его следует учесть при расчетах объема экстрагента. Для этого используют коэффициент водопоглощения (Кв), который является величиной, показывающей объем воды, мл, удерживаемый 1 г измельченного растительного сырья после отжима его в перфорированном стакане инфундирки.
В нормативных документах приведены коэффициенты для каждого вида сырья. Дополнительный объем экстрагента рассчитывают по формуле:
Vдоп = m1Kв1 + m2Kв2 + … + mnKвn
где m1; m2; mn — масса каждого вида лекарственного растительного сырья, г; Kв1; Kв2; Kвn — коэффициенты водопоглощения соответствующих видов сырья, мл/г.
Общий объем экстрагента, который следует взять для получения необходимого объема извлечения, включает объем извлечения, указанный в рецепте, и дополнительно рассчитанный объем экстрагента, удерживаемый сырьем. Установлено, что при изготовлении водных извлечений с учетом Кв количество действующих веществ, переходящих в водную вытяжку, увеличивается на 13 - 20% поэтому, если Кв в таблице отсутствует, то дополнительный объем экстрагента рассчитывают, исходя из его средних значений:
для корней, корневищ, коры - 1,5 мл/г;
для трав, цветков, листьев - 2,0 мл/г;
для семян - 3,0 мл/г;
для брикетированного сырья - 2,3 мл/г.
Если экстрагированию подвергают сырье массой менее 1 г, поглощение воды сырьем не учитывают и Кв при расчете объема экстрагента не используют.
Потерю объема экстрагента за счет смачивания стенок аппаратуры и испарения учитывают после изготовления извлечения, доводя полученный объем необходимым количеством воды до указанного в рецепте.
Более правильным было бы использовать не коэффициент водопотребления Кв, а коэффициент общей потери Кп, который следовало бы рассчитать для каждого вида сырья с учетом характера процесса экстрагирования.
Расчет массы сырья и объема экстрагента с помощью расходного коэффициента. При изготовлении водного извлечения из корней алтея расчеты имеют некоторые особенности. После завершения процесса экстракции сырье не отжимают, чтобы избежать попадания в водное извлечение зерен крахмала. Но в этом случае количество его получается намного меньше, чем указано в рецепте. Поэтому при расчетах используют не Кв, а расходный коэффициент Кр — отношение теоретически выписанного в рецепте объема настоя корней алтея и концентрации действующих веществ к практически полученному объему и концентрации. Он показывает, во сколько раз следует увеличить массу сырья и объем экстрагента, чтобы получить выписанный объем водного извлечения требуемой концентрации.
Так, например, если взять 5 г корней алтея и 100 мл воды очищенной, настоя (без отжима сырья) получится всего 77 мл.
Если 5 г сырья удерживают 23 мл извлечения, следовательно, 1 г сырья удерживает 4,6 мл (23:5), т.е. 4,6 мл — постоянная величина, полученная из расчета: (100 мл - 77 мл):5 = 4,6 мл и показывающая, что 1 г корня алтея удерживает 4,6 мл водного извлечения. Таким образом, Кр для 5 % концентрации можно рассчитать по формуле:
100___
100-(5,0 4,6)
100
77
Кр = =
5,0 — 77 мл
Х1 — 100 мл;
Х1 = 6,5 г сырья для получения 100 мл 5 % настоя.
100 мл — 77 мл
Х2 — 100 мл;
Х2 = 130 мл воды для получения 100 мл настоя.
В нормативных документах приведены значения Кр с учетом концентрации, %, извлечения.
С, %.............................1 2 3 4 5
Кр …………………. 1,05 1,10 1,15 1,20 1,30
Для расчета Кр любой концентрации настоя корней алтея используют формулу: Кр = 100 мл: 100 мл — {М- 4,6 мл/г), где М — навеска сырья, г, для изготовления 100 мл водного извлечения необходимой концентрации, %.
При изготовлении водных извлечений из растительного сырья нельзя использовать концентрированные растворы других лекарственных веществ. Уменьшение объема экстрагента (воды) при вычитании объемов концентрированных растворов приведет к изменению оптимального соотношения массы сырья и объема экстрагента, а использование концентрированных растворов в составе экстрагента приведет к химической деструкции экстрагируемых и содержащихся в концентрированных растворах веществ при нагревании.
Режим экстрагирования (время, температура, использование физических методов воздействия: ультразвук, токи высокой частоты и др.).
Нагревание имеет существенное значение для ускорения про¬цесса экстракции и повышения выхода экстрактивных веществ в извлечение. При нагревании повышается растворимость (дубильные вещества, соли алкалоидов, пектиновые вещества и др.), ускоряется диффузия молекул экстрагента и экстрагируемых веществ, диализ веществ, происходит гибель микроорганизмов, инактивируются ферменты. Однако продолжительное действие высокой температуры может привести к негативным последствиям:
разрушению термолабильных веществ (например, сердечных гликозидов, некоторых витаминов);
понижению растворимости некоторых веществ при повышении температуры и потере летучих компонентов (например, масел эфирных);
увеличению выхода сопутствующих и балластных веществ (крахмала, дубильных веществ, пектина, инулина и др.), помутнению, повышению вязкости, снижению качества препарата.
Выбор оптимального режима экстрагирования зависит от анатомо-морфологической (гистологической) структуры растительного сырья и от химического состава действующих и сопутствующих веществ, водные извлечения могут быть изготовлены на кипящей водяной бане; открытом огне; путем воздействия токов высокой частоты, сжиженными газами (в промышленных условиях); в термосах, в воде очищенной, нагретой до кипения.
Методом холодного экстрагирования (настаивания при комнатной температуре) изготавливают настой корней алтея, так как в сырье кроме слизи содержится крахмал, который при нагревании набухает, растворяется и превращается в клейстер внутри клеток, в результате экстракция действующих веществ затрудняется и блокируется фармакологическое действие полисахаридов слизистой природы.
Из рыхлого тонкого, ломкого сырья, мягкой анатомо-гистологической структуры: листьев, трав, стеблей, цветков обычно изготавливают водные извлечения с более мягким режимом экстрагирования (настои). Настои могут быть изготовлены также из сырья с плотной анатомо-морфологической структурой, но содержащего термолабильные или летучие вещества, например, эфирные масла (корневища с корнями валерианы, корневища аира, плоды кориандра, можжевельника, тмина, фенхеля). Изготовление водных извлечений из плотного сырья (коры, корней, корневищ), а также кожистых листьев толокнянки и брусники, листьев ольхи клейкой, содержащих много дубильных веществ; листьев сенны, содержащих антрагликозиды, требует более жестких условий экстракции, из них изготавливают отвары. В ряде случаев целесообразно изготавливать отвар из некоторых трав, цветков, содержащих агликоны флавоноидов (цветков бессмертника песчаного, липы, травы череды, хвоща полевого, сушеницы то-пяной). Термин «отвар» следует считать неточным, так как процесс отваривания предполагает длительное нагревание при кипении самого водного извлечения. Такого режима изготовления водных извлечений в ГФ нет, есть более жесткие условия настаивания на кипящей водяной бане.
После помещения инфундирного стакана с лекарственным сырьем на водяную баню время настаивания замечают от момента повторного закипания воды в инфундирном аппарате. По истечении времени настаивания инфундирку с содержимым оставляют охлаждаться при комнатной температуре для дальнейшего извлечения действующих веществ (табл. 18.2). Постепенное охлаждение до комнатной температуры способствует обогащению настоев ВМВ, которые медленно дифундируют, некоторыми другими лекарственными веществами, сердечными гликозидами, флавоноидами. Более длительное настаивание при комнатной температуре увеличивает также выход балластных веществ.
В процессе настаивания и охлаждения извлечения периодиче¬ски перемешивают.
Исключения по режимам экстрагирования составляют:
отвары из сырья — источника дубильных веществ (коры дуба, корневищ лапчатки, змеевика), а также отвары из листьев брусники, толокнянки, содержащих дубильные вещества в значительном количестве, фильтруют в горячем виде без охлаждения, так как через 5 мин дубильные вещества выделяются в осадок;
отвары из листьев сенны охлаждают полностью, чтобы произошло освобождение извлечения от смол, вызывающих раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
настои из сырья, содержащего эфирные масла, перемешивают, не открывая крышки, и охлаждают полностью в хорошо закрытом инфундирном стакане;
настои корней алтея настаивают в течение 30 мин при комнатной температуре, периодически помешивая извлечение.
Для отдельных видов растительного сырья предусмотрены методики изготовления (настои гриба чаги, травы душицы, листьев дягиля и др.).
Таблица 11