- •Оглавление
- •Часть 2
- •Лекция № 1.
- •Лекция № 1.
- •1. Фармация
- •2. Фармацевтическая технология
- •3. Терминологический словарь
- •4. Классификация лекарственных форм
- •5. Биофармация.
- •5.Биофармация как теоретическая основа технологии лекарственных форм
- •9. Фармацевтические факторы, определяющие биологическую активность лекарственных препаратов. Лекция №2.
- •Лекция №3.
- •Характеристика весов
- •Вместимости пипетки, баллончика и штангласа
- •Лекция 4.
- •1. Право на фармацевтическую деятельность
- •2. Состав препарата. Стандартные и нестандартные прописи
- •3. Формы рецептурных бланков, перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учету
- •4. Отпуск этилового спирта
- •5. Отпуск лекарственных препаратов с лекарственными средствами списков «а» и «б»
- •Лекция №5
- •1. Аптечная тара. Упаковочные материалы
- •2.Укупорочные средства
- •3. Обработка аптечной тары и средств укупорки.
- •4. Растворители для изготовления и растворов.
- •Контрольные вопросы
- •Лекция №6
- •1. Порошки, как лекарственная форма
- •2. Классификация порошков. Свойства порошковых веществ.
- •3. Способы выписывания рецептов
- •4. Изготовление простых дозированных и недозированных порошков
- •1. Подготовительные мероприятия.
- •2. Оценка качества порошковой массы.
- •3. Приготовление лекарственной формы
- •4. Oцehka качества готовой лекарственной формы
- •1. Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта
- •2. Расчеты масс ингредиентов и развески порошка
- •3. Расчеты при изготовлении порошков, содержащих экстракты
- •1. Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта.
- •2. Тритурации. Расчеты при изготовлении порошков с использованием тритурации
- •3.Технология изготовления порошков с веществами списков а и б.
- •Наименование лекарственного вещества, указывается его масса (0,6г) (шесть дециграмм)
- •4. Оформление порошков
- •1.Изготовление порошков с красящими и пахучими веществами.
- •2. Расчеты и изготовления порошков с полуфабрикатами.
- •3. Хранение и отпуск порошков
- •4. Технологический контроль качества
- •Лекция №11
- •1. Общая характеристика и классификация
- •Классификация жидких лекарственных форм в зависимости от типа дисперсной системы
- •2. Классификация дисперсионных сред. Требования, предъявляемые к дисперсионным средам
- •Лекция №12
- •1. Истинные растворы низкомолекулярных лекарственных веществ в массовой концентрации
- •Способы обозначения массовой концентрации раствора в прописи рецепта
- •2. Истинные растворы низкомолекулярных лекарственных веществ объемной и массообъемной концентрации
- •Способы обозначения объемной и массообъемной концентрации раствора в прописи рецепта
- •Лекция №13
- •1. Основные правила изготовления водных растворов и других жидких лекарственных форм
- •2. Частная технология водных растворов
- •Отклонения, допустимые в объеме жидких лекарственных форм при изготовлении массо-объемным способом
- •Отклонения, допустимые в общей массе жидких лекарственных форм при изготовлении по массе
- •3. Особые случаи изготовления водных растворов
- •4. Фильтрование
- •5. Упаковка, оформление, контроль качества водных растворов
- •Лекция №14
- •1. Концентрированные растворы
- •2. Изготовление.
- •3. Контроль качества
- •4. Бюреточная установка с механическим приводом
- •Лекция №15
- •1. Микстуры на основе готовых концентрированных растворов
- •2. Изготовление
- •3. Микстуры на основе готовых концентрированных растворов с добавлением твердых веществ.
- •Лекция №16
- •1. Изготовление водных растворов путем растворения твердых веществ
- •5. Упаковка, укупорка, оформление к отпуску
- •Лекция № 17
- •1. Стандартные растворы
- •Стандартные растворы
- •2. Растворы кислоты хлористоводородной
- •3. Растворы аммиака и кислоты уксусной
- •4. Растворы алюминия ацетата основного, калия ацетата, водорода перекиси, формальдегида
- •Лекция № 18
- •1. Изготовление сиропов
- •2. Изготовление укропной воды 0.005%
- •3. Изготовление мятной воды 0.044%
- •15 Хранение: вода мятная (фасовка по 200 мл) — 10 сут (фасовка по 500 и 1000 мл) — 15 сут? лекция № 19
- •1. Неводные растворы
- •2. Растворение, упаковка и укупорка, контроль качества
- •3. Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта.
- •1000 Мл — 391 мл воды
- •288 Мл воды — 1000 мл
- •Лекция № 20
- •1. Изготовление капель
- •2.Проверка доз веществ списков а и б в водных растворах.
- •3. Проверка доз веществ списков а и б в смесях настоек и других галеновых и новогаленовых лекарственных средств
- •Лекция № 21
- •1. Изготовление растворов высокомолекулярных веществ в аптеке
- •2. Технология изготовления растворов вмв
- •3. Изготовление растворов защищенных коллоидов в аптеке
- •Лекция №22
- •1. Общая характеристика и классификация
- •2. Фармацевтическая экспертиза прописи рецепта
- •3. Расчеты.
- •4. Изготовление суспензий конденсационным способом
- •Лекция №23
- •1. Изготовление суспензий методом диспергирования (дисперсионным)
- •2. Суспензии с гидрофильными и гидрофобными лекарственными средствами
- •3. Изготовление суспензий серы
- •4. Хранение и отпуск суспензий
- •1. Эмульсии - дисперсные системы
- •1. Характеристика лекарственной формы
- •2. Сущность извлечения
- •3. Факторы влияющие на полноту извлечения
- •Размер частиц некоторых видов измельченного сырья в соответствии с гф
- •Стандартные концентрации некоторых водных извлечений
- •Нестандартные концентрации водных извлечений некоторых видов сырья
- •Режимы экстрагирования в зависимости от вида извлечения и его объема
- •1. Стандартность растительного сырья
- •Стандартное содержание некоторых действующих веществ в лекарственном растительном сырье
- •2. Аппаратура, используемая при изготовлении водных извлечений в аптеке
- •Сильнодействующее сырье
- •3. Выбор оптимального режима экстрагирования.
- •1. Выбор оптимального режима экстрагирования
- •2. Изготовление водных вытяжек из экстрактов-концентратов
- •3. Расчёт массы сырья и обьёма экстрагента с помощью расходного коэффицента
- •1. Многокомпонентные водные извлечения из лекарственного растительного сырья, требующего одинаковых условий экстракции
- •2. Многокомпонентные водные извлечения из лекарственного растительного сырья, требующего различных условий экстракции
- •3. Особенности изготовления водных извлечений из некоторых видов сырья
- •4. Упаковка и маркировка. Контроль качества.
- •Лекция №29
- •1. Характеристика лекарственной формы
- •2. Изготовление
- •Лекция №30
- •1. Мази. Определение. Характеристика лекарственной формы
- •2. Мазевые основы
- •Лекция №31
- •1. Изготовление эмульсионных мазей
- •2. Изготовление суспензионных мазей
- •Выбор жидкого компонента мази в зависимости от основы
- •3. Комбинированные мази
- •Лекция №32
- •1. Многокомпонентные мази. Изготовление.
- •2. Мази с полуфабрикатами
- •Лекция №33
- •1. Характеристика лекарственной формы
- •Лекция №1
- •1. Классификация и общая характеристика
- •2. Суппозиторные основы
- •Лекция №2
- •1. Метод ручного формирования суппозиториев.
- •2. Метод разлива суппозиториев в формы.
- •1. Метод ручного формирования суппозиториев.
- •2. Метод разлива суппозиториев в формы.
- •Лекция №3
- •1. Растворы для инъекций и инфузионные растворы. Общая характеристика.
- •Понятие о стерильности.
- •3. Методы стерилизации
- •4. Термические методы стерилизации.
- •Лекция №4
- •1. Химические методы стерилизации
- •2. Стерилизация фильтрованием
- •3. Стерилизация излучением
- •Контрольные вопросы
- •Лекция №5
- •1. Асептика. Создание асептических условий.
- •2.Понятие о пирогенности.
- •3. Требования к лекарственным средствам.
- •Контрольные вопросы
- •Лекция №6
- •1. Растворы для инъекций. Инфузионные растворы.
- •2. Требования к инъекционным и инфузионным растворам.
- •Типовая схема изготовлении - алгоритм. Алгоритм изготовления инъекционных и инфузионных растворов.
- •I. Вспомогательные работы.
- •II. Приготовление и постадийный контроль лекарственной формы.
- •III. Стерилизация.
- •IV. Опенка качества.
- •V. Маркировка fоформление к отпуску).
- •Контрольные вопросы
- •Лекция №7
- •1. Факторы влияющие на стабильность инъекционных растворов.
- •2. Физико-химические свойства лекарственных веществ.
- •3.Стабилизаторы растворов для инъекций.
- •Контрольные вопросы
- •Лекция №8
- •1. Требование к инфузионным растворам.
- •2. Изотонирование инфузионных растворов.
- •3. Изготовление физиологических растворов.
- •Контрольные вопросы:
- •1.Характеристика лекарственной формы.
- •2.Стерильность, изотоничность, изогидричность, стабильность, прозрачность.
- •3.Учет физико-химичееские свойства лекарственных и вспомогательных веществ.
- •4.Технологии изготовления, хранения. Отпуска.
- •Контрольные вопросы:
- •1.Характеристика лекарственной формы.
- •2.Изготовление, хранение, отпуск.
- •Контрольные вопросы:
- •«Лекарственные формы с антибиотиками».
- •1. Характеристика антибиотиков.
- •2. Физико-химические и фармакологические свойства антибиотиков
- •3. Лекарственные формы с антибиотиками, изготавливаемые в аптеке
- •4. Частная технология лекарственных форм с антибиотиками
- •План. «Лекарственные формы для новорожденных и детей первого года жизни».
- •Особенности детского организма.
- •Характеристика лекарственной формы.
- •Изготовление, хранение, отпуск.
- •1.Особенности детского организма.
- •2. Характеристика лекарственной формы.
- •3. Изготовление, хранение, отпуск.
- •Тема. «Фармацевтические несовместимости».
- •Химическая несовместимость.
- •1. Понятие о фармацевтической несовместимости.
- •2. Способы предотвращения фармацевтической несовместимости.
- •3. Физико-химическая несовместимость.
- •4.Химическая несовместимость.
- •Лекция № 14. Тема.Ветеринарные лекарственные формы. Характеристика. Изготовление. Отпуск, хранение
- •1. Характеристика лекарственной формы.
- •2.Технология ветеринарных лекарственных форм.
- •3. Пути и способы введения ветеринарных лекарственных форм
- •Тема. «гомеопатические лекарственные формы».
- •1. Возникновение и развитие гомеопатии
- •2. Основные принципы гомеопатии
- •3. Исходные и вспомогательные вещества
- •4. Технология изготовления.
- •1.Фитопрепараты.
- •2. Настойки. Характеристика.
- •3.Требования гф.
- •4.Галеновое производство.
- •5. Получение хранении.
- •1.Экстракты. Характеристика.
- •2.Жидкие экстракты. (extracta fluida)
- •3. Схема производства жидких экстрактов.
- •1.Характеристика.
- •2.Фракционное осаждение.
- •3.Экстракция в системах жидкость – жидкость.
- •4.Адсорбция.
- •5.Ионообменные процессы.
- •6.Номенклатура максимально очищенных фитопрепаратов.
- •7.Новогаленовые (неогаленовые) препараты
- •Контрольные вопросы
- •Тема. «Капсулы. Микрокапсулы. Аэрозоли.»
- •1.Классификация и характеристика капсул.
- •2. Способы получения желатиновых капсул
- •3.Микрокапсулирование лекарственных веществ
- •4.Аэрозоли
- •Тема. «Таблетки, драже, гранулы».
- •Определение и характеристика таблеток как лекарственной формы.
- •2. Таблетирование (прессование)
- •Вспомогательные вещества.
- •Требование гф.
- •Драже. Дражированные покрытия.
- •Гранулы.
- •Определение талька
- •Определение прочности таблеток на истирание
- •Определение распадаемости лекарственных форм
- •Р астворение
- •«Лекарственные формы пролонгированного Действия».
- •1.Характеристика.
- •2.Основные принципы увеличения времени пребывания лекарственного вещества в организме.
- •3. Пролонгирование в различных лекарственных формах
- •4. Способы получения лекарственных форм продленного действия.
- •Контрольные вопросы
- •Литература
- •Литература
3.Микрокапсулирование лекарственных веществ
В настоящее время микрокапсулирование применяется в различных отраслях промышленности: в медицинской, космической, пищевой, сельскохозяйственной, в целях уменьшения опасности работы со взрывчатыми веществами, в космической медицине, для ингибиторов коррозии металлических конструкций и др.
Характеристика микрокапсул.
Микрокапсулы — мельчайшие частицы твердого, жидкого или газообразного вещества, заключенные в оболочку. Размер заключенных в оболочку частиц — микрокапсул — может составлять от 1 до 6500 мкм. Наиболее широкое применение в медицине находят микрокапсулы размером от 100 до 500 мкм. Особым видом микрокапсул являются нанокапсулы, частицы лекарственных веществ размером 80—200 нм (размер коллоидных частиц, мицелл), полученных полимеризацией и способных высвобождать лекарственное вещество при парентеральном введении.
Форма капсул определяется составом их содержимого: жидкие и газообразные вещества придают микрокапсулам шарообразную форму, твердые — овальную или геометрически неправильную.
Содержимое микрокапсул (внутренняя фаза, ядро) составляет от 15 до 99% их массы, но чаще всего 50—55%. Толщина оболочки микрокапсул колеблется от 0,1 до 200 мкм и может быть однослойной, многослойной, эластичной или жесткой, с различной устойчивостью к воздействию воды, органических растворителей, нагреванию, давлению. Масса оболочек составляет 1—70% от массы микрокапсул. Строение микрокапсул представлено на рис.
А Б В Г
Рис. 3. Строение микрокапсул: А — с одной оболочкой; Б — с двойной оболочкой; В — капсула в капсуле; Г — дисперсия в микрокапсуле
Основными целями микрокапсулирования являются:
• маскировка вкуса, запаха и цвета лекарственных веществ;
• уменьшение летучести лекарственного препарата, его горючести, воспламеняемости и взрывоопасности;
• изолирование реагирующих между собой лекарственных веществ;
• предохранение лекарственных веществ и ферментов от воздействия неблагоприятных факторов окружающей среды: влаги, кислорода воздуха, колебаний температуры и др. Это удлиняет срок годности лекарственных средств, потому что стабилизирует неустойчивые лекарственные вещества (фер¬менты, антибиотики, витамины и др.);
• получение лекарственных форм с направленной локализацией действия, например, получение микрокапсул, устойчивых в кислой среде желудка и высвобождающие лекарственные вещества в кишечнике;
• высвобождение лекарственного вещества с регулируемой скоростью за счет определенной толщины, пористости и растворимости оболочки. Иными словами, создание пролонгированных лекарственных форм с целью сокращения числа приемов лекарственного вещества и снижения их побочного действия;
• снижение раздражающего действия лекарственных веществ на ткани организма;
• изменение технологии за счет перевода жидких и газообразных лекарственных веществ в сыпучие твердые массы, удобные для дозирования, расфасовки и переработки в готовые лекарственные формы;
• микрокапсулы могут использоваться как самостоятельно, так и при получении различных лекарственных форм для внутреннего, наружного и парентерального применения;
• получение иммобилизированных ферментов для использования в инженерной энзимологии.
Недостатками микрокапсулированных лекарственных веществ являются:
• несовместимость в некоторых случаях лекарственного вещества с веществом оболочки;
• нестабильность оболочек из некоторых полимеров при хранении, что требует введения консервантов;
• микрокапсулирование экономически относительно дорогой
в настоящее время технологический процесс, в некоторых
случаях требующий специального дорогого оборудования.
В зависимости от назначения и свойств микрокапсулированных веществ, свойств полимерного материала оболочки и ее толщины, известны 3 типа оболочек микрокапсул.
Оболочка микрокапсулы не проницаема для ядра и окружающей среды. Высвобождение внутренней фазы происходит в результате механического разрушения оболочки, в результате ее растворения, нагревания, давления, изменения рН.
Оболочка микрокапсулы проницаема для ядра. Скорость высвобождения ядра зависит от толщины и пористости оболочек. Лекарственное вещество выделяется не сразу, а постепенно, т. е. в окружающей среде можно в течение длительного времени поддерживать определенную концентрацию, что имеет большое значение в лекарственной терапии.
Оболочка микрокапсулы полупроницаема, т. е. она не проницаема для ядра, но проницаема для низкомолекулярных веществ, содержащихся в окружающей среде. Действие микрокапсул обеспечивается благодаря диффузии низкомолекулярной жидкости внутрь микрокапсулы.
Веществами для создания оболочки микрокапсул являются пленкообразователи, которые должны давать оболочку, хорошо прилипающую к капсулируемому веществу, и обеспечивать ее герметичность, эластичность, прочность и стабильность при хранении. При производстве микрокапсул для медицинских целей наиболее употребимы следующие пленкообразователи.
Водорастворимые — желатин, гуммиарабик, поливинилпирролидон, карбоксиметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, поливиниловый спирт, полиакриловая кислота.
Водонерастворимые — этилцеллюлоза (ЭЦ), нитроцеллюлоза, полипропилен, полиметакрилат, полиамид, латексы, силиконы.
Энтеросолюбильные (кишечнорастворимые) соединения — шеллак, зеин, ацетофталат (АЦФ), ацетобутират, ацетосукцинат целлюлозы.
Воски и липиды — парафин, спермацет, пчелиный воск, стеариновая кислота, пальмитиновая кислота, цетиловый, стеариловый, лауриловый спирты и др.
Требования к проницаемости оболочки определяются назначением микрокапсул. Если лекарственное вещество нужно защитить от окружающей среды, то оболочка должна быть низкопроницаемой. Один из способов уменьшения проницаемости оболочки — получение многослойных покрытий и дополнительная их обработка (обезвоживание, дубление).
Оболочки, непроницаемые для внутренней фазы и окружающей среды, обеспечивают прочность и герметичность упаковки ядра. Такие оболочки используют в микрокапсулах с целью изоляции друг от друга взаимодействующих компонентов, а также для придания жидким и вязким составам свойства сыпучести.
Технология микрокапсулирования позволяет создать микрокапсулы с оболочкой, непроницаемой для ядра и материала растворимого в воде (желатин), в кислой (ЭЦ) или слабощелочной (АЦФ) среде желудочно-кишечного тракта.
Если оболочка проницаема для ядра, то скорость высвобождения идет за счет диффузии и зависит от толщины оболочки, размера микрокапсул, наличия пор и растворимости вещества во внешней среде.