2. Мазевые основы

ЛИПОФНЛЬНЫЕ ОСНОВЫ

К группе липофильных мазевых основ относятся:

• жировые;

• углеводородные;

• силиконовые.

Жиры представляют собой триглицериды высших жирныхкислот. Все жиры нерастворимы в воде, очень мало растворимы в этаноле, легко — в эфире и хлорофоре.

Свиной жир плавится при 34—46°С. Содержит 62—68% триолеина и до 35% трипальмитина и тристеарина.

Бычий жир плавится при 42—-50°С. Содержит 55 % трипальмитина и тристеарина и 45% триолеина.

Гидрогенизированные жиры: саломас (сплав из 80—90% гидрогенизированного жира и 10—20% растительного масла), комбижир (сплав из 55% саломаса, 30% растительного масла и 15% говяжьего или свиного жира).

Растительные масла: подсолнечное, персиковое и др. — применяются в качестве добавок к бычьему салу и воску.

Общим недостатком жиров является их легкая прогоркаемость, что приводит к раздражению кожи и слизистых оболочек. Некоторые растительные масла (например, хлопковое) содержат естественный антиоксидант — токоферол. Из синтетических высокоактивными и физиологически безвредными являются бутилоксианизол (БОА) и бутилокситолуол (БОТ). Кислотное число жиров не должно превышать 2,25—2,5.

Воски представляют собой сложные эфиры жирных кислот и высших одноатомных спиртов. К ним относятся:

Ланолин — смесь сложных эфиров высокомолекулярных циклических спиртов — холестеролов — с жирными кислотами, свободных кислот и высокомолекулярных спиртов. Температура плавления 36—42°С; при растирании с водой способен поглощать ее более 150%, не теряя при этом мазеобразной консистенции, легко растворим в эфире и хлороформе.

Спермацет — сложный эфир цетилового спирта и пальмитиновой кислоты — способен образовывать грубые эмульсии, вследствие чего широко применяется в кольдкремах. Нерастворим в воде, этаноле, растворим в кипящем 95% этаноле, эфире, хлороформе, температура плавления 45—54°С.

Воск. Главной составной частью воска являются сложные эфиры высокомолекулярных цетилового и мирцилового спиртов и пальмитиновой кислоты. Нерастворим в воде и этаноле, частично растворим в кипящем этаноле, хлороформе. Температура плавления 63—65°С. Вводится в мази для придания им плотности.

Углеводородные основы представляют собой в основном продукт переработки нефти.

Вазелин — смесь жидких, полужидких и плотных углеводородов, плавящаяся при температуре 37—50°С. Вазелин нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, растворим в эфире и хлороформе, смешивается во всех отношениях с жирами и жирными маслами (кроме касторового) и восками.

Петролатум — тугоплавкая модификация вазелина. Плавится при температуре около 60°С.

Парафин состоит из предельных высокомолекулярных углеводородов, плавится при 50—57°С.

Церезин — рафинированный озокерит, плавится при 68— 72°С. Состоит из высокомолекулярных углеводородов или бии трициклических нафтенов.

Искусственный вазелин — сплав 1 ч. парафина и 4 ч. вазелинового масла.

Силиконовые основы — высокомолекулярные кремнийорганические соединения. Представляют собой цепи молекул, состоящие из чередующихся звеньев, построенных из атомов кремния и кислорода, в которых свободные валентности кремния замещены метальными, эти льны ми и фенильными радикалами. Бесцветные вязкие маслянистые жидкости.

Для некоторых мазей предложена эсилон— аэросильная основа, в состав которой входит полидиэтилсилоксановая жидкость, названная «Эсилон-5» и имеющая степень конденсации 15. Для увеличения вязкости к ней добавляют 16% оксила — коллоидальной двуокиси кремния, известной под названием аэросил. Имея на поверхности частиц силановые Si-OH и силоксановые Si-O-Si группы, он способен за счет водородных связей образовывать структурный каркас. Гели, полученные при добавлении аэросила к вазелиновому и касторовому маслам, рыбьему жиру, сохраняют свою консистенцию даже при 100°С, легко выдавливаются из туб, хорошо удерживаются на коже.

ГИДРОФИЛЬНЫЕ ОСНОВЫ

К группе гидрофильных мазевых основ относятся:

• гели высокомолекулярных соединений и белков.

• гели неорганических веществ.

• гели синтетических высокомолекулярных соединений.

Гомогенные мази

Мази экстракционные. Получают экстрагированием измельченного растительного сырья расплавленной основой или одним из ее компонентов, чаще всего — жидким, как правило, на кипящей водяной бане при периодическом помешивании. Продолжительность экстракции — 30 мин, иногда она увеличивается до 2— 3 ч. В некоторых случаях экстракцию выполняют при комнатной температуре, но более продолжительное время, чем при нагревании. Для изготовления экстракционной мази лекарственное растительное сырье или сырье животного происхождения (иногда минерального) измельчают в кофемолке или другом аппарате для измельчения.

В состав экстракционных мазей часто входят медицинские масла: беленное (болеутоляющее), зверобойное (для лечения ожогов, ран, язв, отрубевидного лишая), репейное (из корней лопуха) — для лечения угрей, фурункулов, экземы, для укрепления волос).

Из почек тополя черного получают масло, которое оказывает смягчающее, охлаждающее, болеутоляющее действие. Его применяют при ожогах, ранах, язвах, заболеваниях суставов, при подагре, дерматите, геморрое.

Перечисленные масла можно рассматривать как жидкие экстракционные мази (линименты). Для экстракции чаще всего применяют подсолнечное или оливковое масла в соотношении 1:3, но могут быть и другие соотношения. Например, извлечение из цветков календулы в оливковом масле для лечения простого гер¬песа получают в соотношении 1:10. Для снятия ревматических бо¬лей, лечения подагры применяют масло ромашки аптечной, из¬готовленное в соотношении 1:5.

ПримерRp.: Florum Chamomillae 20,0

Olei Olivarum 100,0

Camphorae 10,0

Extrahe et misce, ut fiat linimentum.

DS. Для втираний в коленный сустав

Мелко измельченные цветки ромашки настаивают на водяной бане при периодическом помешивании в течение 2 ч. Масляное извлечение фильтруют через тонкое полотно во флакон для отпуска, сырье отжимают. Доводят массу линимента до 100,0 г маслом оливковым. В теплом извлечении растворяют 10,0 г камфоры, в случае необходимости вновь фильтруют.

Масляный экстракт сушеницы топяной изготавливают в соотношении 1:2 (ранозаживляющее, антиаллергическое и противо-микробное средство).

Оформление ППК не вызывает затруднений.

Мази-сплавы на линофильных основах. Их получают плавлением твердых, вязких, полужидких и жидких компонентов. Некоторые твердые при обычных условиях компоненты (масло какао, воск, парафин и др.) предварительно превращают в стружку. Сплавляют компоненты в фарфоровых чашках на водяной бане. Затем сплав переливают в теплую ступку (во избежание быстрой кристаллизации тугоплавкого вещества). При небольших количествах мазей (до 30,0 г) плавление веществ (кроме тугоплавких) можно проводить в ступке, предварительно нагретой до 50—60 °С в сушильно-стерилизационном шкафу. Во избежание перегрева компонентов основы плавление начинают с веществ, имеющих более высокую температуру плавления. Мазь перемешивают в ступке до полного охлаждения и получения мягкой, пластичной, однородной массы и далее поступают, как было описано выше.

Наиболее часто в аптеках изготавливают нафталанную, парафиновую, реже — восковую, спермацетовую, диахильную мази.

Мази-сплавы на гидрофильных основах. Их готовят в основном промышленным способом.

Мази-растворы на линофильных основах. Получают при растворении лекарственных веществ в расплавленной основе (всей или ее части в зависимости от растворимости веществ). Температуру расплавленной основы регулируют с учетом свойств лекарственных веществ (летучести, способности к разложению при нагревании и др.).

Летучие вещества (тимол, ментол, камфору, метилсалицилат, скипидар, масла эфирные и др.) растворяют в основе при температуре не выше 40 °С. При массе мази (до 30,0 г) вещества могут быть растворены в части основы, расплавленной в предварительно нагретой ступке. При наличии в прописи липофильных жидкостей (растительных масел, масла вазелинового, масляных растворов витаминов, гормонов) можно использовать эти жидкости для растворения жирорастворимых веществ.

При изготовлении мазей-растворов не следует изготавливать пересыщенные растворы, так как при охлаждении мази растворившиеся при нагревании вещества могут выпасть в осадок (например, анестезин (> 2 %), кислота бензойная (> 3 %) и некоторые др.).

Некоторые лекарственные вещества (ментол, камфора, эфирные масла, скипидар, хлоралгидрат и др.), введенные в основы в значительных количествах, способны образовывать с ними эвтектические смеси, понижать температуру плавления мази. Для уплотнения таких мазей в состав основ вводят тугоплавкие вещества (воск, парафин), например, в камфорную, цитралевую мази.

Пример Rp.: Mentholi 0,3

Anaesthesini 0,2

Vaselini 30,0

Misce fiat unguentum.

DS. Смазывать голень ноги при зуде

Компоненты прописи совместимы. Лекарственных веществ списка А и наркотических нет. Анестезин относится к списку Б. Дозы не проверяют. Выписана мазь-раствор.

Тарируют фарфоровую чашку, отвешивают 30,0 г вазелина на тарирных весах и 0,2 г анестезина на весах ВР-1. Нагревают на водяной бане при перемешивании до плавления основы и растворения анестезина. Снимают чашку с водяной бани и при температуре около 40 °С растворяют в теплом растворе анестезина 0,3 г ментола (летуч!), взвешенного на специально выделенных для него ручных весах (пахуч!). Мазь переносят в ступку, перемешивают до охлаждения, помещают в банку для отпуска, укупоривают, оформляют к отпуску, заполняют лицевую сторону ППК:

Дата___________ППК 19.2

Vaselini 30,0 (t С)

Anaesthesini 0,2

M entholi 0,3

М_мази = 30,5, М_{тары без крышки} =

Подписи:

Мази-растворы на гидрофильных основах. Получают при растворении водорастворимых веществ в воде или других гидрофильных жидкостях с учетом растворимости. Для введения анестезирующих веществ гидрофильные основы являются лучшими, они легко растворяют лекарственные вещества и обеспечивают их всасывание. В анестезиологии применяют дикаиновую мазь на 7 % крахмало-глицериновом геле. Мазь применяют свежеприготовленной.

Пример Rp.: Dicaini 0,05

Unguenti Glycerini 10,0

Misce, fiat unguentum

DS. Мазь для носа

Ингредиенты прописи совместимы. В прописи имеется вещество списка А. Растворимость дикаина в воде 1:10.

На оборотной стороне ППК выполняют необходимые расчеты.

Объем воды для растворения дикаина — 0,5 мл (не превышает норму допустимого отклонения для данной массы мази (± 8 %), т.е. можно добавить дополнительно).

Рассчитывают массу ингредиентов для изготовления 10,0 г мази глицериновой.

Изготавливают крахмало-глицериновый гель (см. гл. 15). Проверяют массу геля, которая должна быть равна 10,0 г. Недостаток восполняют водой очищенной при перемешивании. Дикаин, полученный у провизора, растворяют в ступке в 0,5 мл воды очищенной и небольшими порциями добавляют глицериновую мазь из фарфоровой чашки, постоянно перемешивая. После упаковки, укупорки и оформления заполняют лицевую сторону ППК:

Дата__________ППК «А» 19.3

Amyli 0,7

Aquae purificatae 0,7 ml

G lycerini 9,3 (/ °C)

m = 10,0

Dicaini 0,05

Aquae purificatae 0,5 ml (gtts X)

M= 10,05 (10,10); М_{тары без крышки} =

Подписи:

Контрольные вопросы:

1. По типу дисперсной системы различают мази гомогенные (мази-сплавы, мази-растворы, экстракционные мази) и гетерогенные (суспензионные, эмульсионные и комбинированные).

2. К группе липофильных мазевых основ относятся:жировые; углеводородные;силиконовые.

3. Вазелин — смесь жидких, полужидких и плотных углеводородов, плавящаяся при температуре 37—50°С. Углеводородные основы представляют собой в основном продукт переработки нефти.

4. Жиры представляют собой триглицериды высших жирных кислот. Свиной жир плавится при 34—46°С. Бычий жир плавится при 42—-50°С. Гидрогенизированные жиры: саломас.

5. Ланолин — смесь сложных эфиров высокомолекулярных циклических спиртов с жирными кислотами.. Температура плавления 36—42°С;

6. Силиконовые основы — высокомолекулярные кремнийорганические соеди

7. .Мази-растворы Летучие вещества (тимол, ментол, камфору, метилсалицилат, скипидар, масла эфирные и др.) растворяют в основе при температуре не выше 40 °С

8. Мази-сплавы. Их получают плавлением твердых, вязких, полужидких и жидких компонентов.

9. Некоторые твердые при обычных условиях компоненты (масло какао, воск, парафин и др.) предварительно превращают в стружку

10. Сплавляют компоненты в фарфоровых чашках на водяной бане.

11. Во избежание перегрева компонентов основы плавление начинают с веществ, имеющих более высокую температуру плавления.