3 курс / Фармакология / Литвинов_С_А_Особенности_действия_и_применения_лекарственных_средств

Изадрин, орципреналин и особенно сальбутамол часто используют у детей для купирования приступов бронхиальной астмы.

β2 - адреномиметики у детей до 1,5 лет менее эффективны, чем у детей старшего возраста.

Рекомендуется вводить ингаляционно для уменьшения опасности влияния на сердце (развитие аритмий и ишемии миокарда). Изадрин нель-

зя вдыхать более 3 раз в день.

У детей младших возрастных групп, изадрин в меньшей степени увеличивает силу сокращений миокарда, меньше истощает его энергетические ресурсы, но вызывает более тяжелые нарушения ритма (повышенная чувствительность волокон Пуркинье).

Детям нельзя позволять самим применять ингаляции из-за опасности передозировки.

Дофамин. Применяют у детей в шоковом состоянии для усиления сердечных сокращений без увеличения их частоты и для нормализации кровообращения в почках, печени и миокарде.

71

Апоморфин (дофаминомиметик) используется у детей старше трех лет в качестве рвотного средства при интоксикациях. У детей младшего возраста может вызвать угнетение дыхания.

Эфедрин гидрохлорид. Алкалоид эфедрин содержится в листьях растения Effedra. Адреномиметик непрямого действия, способствует освобождению медиатора норадреналина и оказывает более слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. По фармакологическим эффектам аналогичен адреналину, однако эффекты развиваются медленнее и продолжаются более длительно (например, на АД в 7-10 раз).

Хорошо всасывается при приеме внутрь и проникает в ЦНС, возбуждает ее, а у детей в возрасте 1-7 лет напротив, может вызывать вялость, сонливость. При повторном введении эфедрина через 10-30 минут от первого введения отмечается снижение степени ответа (явление тахифилаксии).

Показания к применению:

1.артериальная гипотония, в т.ч хроническая; для существенного повышения артериального давления детям до 7 лет требуются большие дозы;

2.для профилактики приступов бронхиальной астмы;

3.риниты (местно). Требует осторожности закапывание растворов эфедрина в носовые ходы.

4.нарколепсия (особое психическое состояние с повышенной сонли-

востью и апатией); введение эфедрина направлено на стимуляцию ЦНС;

5.отравления снотворными и наркотическими средствами. Осложнения у старших детей совпадают с таковыми у взрослых –

артериальная гипертензия, тахикардия, бессонница, тремор, повышенная возбудимость.

Взаимодействия адреномиметиков

1.Не рекомендуется комбинировать адреномиметики со средства-

ми для наркоза (циклопропан, фторотан) – возможно развитие опасных для жизни нарушений сердечного ритма.

2.Не рациональна комбинация адреномиметиков с нейролептика-

ми (аминазин, тизерцин, галоперидол, дроперидол и др.) – прессорное действие норадреналина и мезатона слабо выражено, а адреналин и эфедрин могут даже усилить гипотензию.

3.Нежелательна комбинация адреномиметиков и трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин и др.) – усиливают побочные эффекты адреномиметиков (тахикардия, нарушение сердечного ритма,

резкий подъем АД). В/в введение мезатона на фоне лечения трициклическими антидепрессантами может усилить прессорный эффект мезатона в 2- 3 раза.

4.Совместное применение адреномиметиков и антидепрессантов - ингибиторов МАО опасно, даже если адреномиметики используют в виде глазных капель или капель в нос. При их совместном применении возмож-

72

ны резкий подъем АД, гипертермия, судороги, летальный исход. Интервал между приемом препаратов не менее 2-х недель.

5.Фенамин усиливает прессорный эффект норадреналина.

6.-адреномиметические эффекты адреномиметиков усиливают

противопаркинсонические средства - производные леводопы.

7.При комбинированном применении адреномиметиков и М-

холиномиметиков отмечается взаимный антагонизм.

8.Не рационально сочетанное применение адреномиметиков и ган-

глиоблокаторов – эффекты адреномиметиков усиливаются ввиду повышения чувствительности адренорецепторов.

10. Не желательная комбинация адреномиметических средств между собой – возможны нарушения ритма сердца, резкая гипертензия и даже летальный исход.

3.2. Адреноблокаторы и симпатолитики

Фентоламин – α-адреноблокатор. Может использоваться у детей при недержании мочи (повышается тонус мускулатуры мочевого пузыря).

Эффективен иногда у детей с недержанием мочи – под его влиянием повышается тонус мускулатуры мочевого пузыря. Необходимо помнить о возможности фентоламина увеличивать частоту и силу сердечных сокращений.

Селективный α1 – адреноблокатор празозин используют у детей в качестве гипотензивного средства.

-адреноблокаторы, главным образом анаприлин (пропранолол), используют в педиатрии при сердечно-сосудистой патологии (лечение тахиа-

ритмий, в т.ч., обусловленных тиреотоксикозом, при гипертонической болезни).

Применяют и с целью уменьшения влияния симпатической системы на сердце у детей с врожденными пороками (не заращение межжелудочковой перегородки), что приводит к уменьшению силы сокращения миокарда и как следствие, к уменьшению попадания венозной крови из правого желудочка в левый.

У детей -адреноблокаторы способны снижать артериальное давление (уменьшается секреция ренина), особенно при тяжелой почечной недостаточности (хронический гломерулонефрит), трансплантации почек.

В связи со значительными индивидуальными колебаниями концентрации препаратов в плазме крови, использование -адреноблокаторов требует тщательного наблюдения за состоянием ребенка. Так например, у новорожденных детей Т ½ анаприлина в два раза больше чем у взрослых, и во столько же больше продолжительность эффекта.

По возможности следует ограничить использование анаприлина у детей из-за его более сильного влияния на деятельность сердца (AVбло-

кады, ослабление сократительной активности миокарда) и артериальное дав-

73

ление (велика вероятность коллапса). Кроме того среди побочных эффектов часто отмечается бронхоспазм и гипогликемия.

Соответственно, анаприлин противопоказан у детей с сердечной недостаточностью, гипотонией, атриовентрикулярным блоком и бронхиальной астмой.

Указанные осложнения реже наблюдаются при применении препаратов с собственной симпатомиметической активностью (пиндолол, окспренолол, алпренолол), а применение кардиоселективных 1 – адре-

ноблокаторов – метопролола, атенолола, талинолола – существенно сни-

жает вероятность бронхоспазма.

Важно отметить, что – адреноблокаторы на ранних сроках беременности обладают тератогенными свойствами, а на поздних ее сроках, снижают чувствительность матки и ослабляют родовую деятельность.

В случае применения беременными женщинами – адреноблокаторов незадолго до родов, у новорожденных через час после рождения могут наблюдаться брадикардия и гипогликемия.

Симпатолитики используют у детей старших возрастных групп для лечения гипертоний.

Новорожденные и дети младшего возраста высокочувствительны к токсическому действию резерпина.

Уподростков, резерпин может вызвать развитие психической депрессии, а более маленьких детей, наоборот, может иметь место повышение возбудимости ребенка.

Применение резерпина в конце беременности и в период кормления детей опасно, т.к. он проникает через плаценту и выделяется с молоком.

Удетей в течение нескольких дней может отсутствовать сосательный рефлекс, возникать набухание слизистой оболочка носа, нарушение носово-

го дыхания (новорожденные не умеют дышать ртом!).

Октадин проникает через ГЭБ. Поэтому его желательно не использовать у детей младших возрастных групп, у которых кроме того чаще, чем у взрослых, возникает ортостатический коллапс.

Леводопа (L-ДОФА) - предшественник дофамина используется при гиперкинезах. Положительные результаты отмечаются при лечении умственно отстающих детей. В последнее время этот препарат стали использовать

сдиагностической целью при задержке роста у детей – он увеличивает содержание соматотропного гормона в плазме.

L-дофа оказывает неблагоприятное влияние на половое созревание: при введении в раннем возрасте замедляется половое созревание, при введении в более поздние сроки (но до полового созревания) ускоряет этот процесс.

Большой осторожности требует использование L -ДОФА у детей с бронхиальной астмой и астматическим бронхитом.

74

Тестовые задания по теме

«Адренергические и антиадренергические средства»

Д) доксазозин

2.Укажите неправильные ответы. К симпатолитикам относятся:

1.октадин

2.надолол

3.резерпин

4.орнид

5.эфедрина гидрохлорид

3.Укажите соответствие:

Г) орнид Д) эфедрин

4.Впишите недостающее слово (название препарата по-русски)

Единственным адреномиметиком природного (растительного) происхождения является ___________.

5.Укажите правильный ответ. Норадреналина гидротартрат относится к груп-

пе:

1.-адреномиметиков

2.+ 1-адреномиметиков

3.1+ 2-адреномиметиков

4.1,2+ 1,2-адреномиметиков.

6.Укажите правильный ответ . Сальбутамол относится к группе:

1.1+ 1,2-адреномиметиков

2.Симпатолитиков

3.-адреноблокаторов

4.селективных 2-адреномиметиков

7.Укажите правильные ответы. Артериальное давление снижают:

1.мезатон

2.дитилин

3.бензогексоний

4.скополамин

5.празозин

6.гигроний

75

8.Укажите ошибки. Эффекты, характерные для ганглиоблокаторов:

1.мидриаз

2.расширение сосудов

3.задержка мочеиспускания

4.облегчение нервно-мышечной передачи

5.гиперсаливация

9.Укажите правильный ответ. Для управляемой гипотензии применяют:

1.фентоламин

2.празозин

3.анаприлин

4.ацеклидин

5.гигроний

10.Укажите правильный ответ. Адреналина гидрохлорид относится к группе:

1.1,2 + 1,2- адреномиметиков

2.2- адреномиметиков

3.- адреномиметиков

4.1- адреномиметиков.

11.Укажите правильный ответ. Мезатон относится к группе:

1.+ 1- адреномиметиков

2.1+ 2- адреномиметиков

3.- адреномиметиков

4.2- адреномиметиков

5.симпатомиметиков

12.Впишите недостающее слово (название препарата по-русски). Типичным и хорошо изученным неселективным 1+ 2 - адреноблокатором является ______________.

13.Впишите недостающее слово (название препарата по-русски). Симпатолитик с выраженной антиаритмической активностью – это ____________

14. Впишите недостающее слово (название препарата по-русски). К неселективным 1+ 2-адреноблокаторам пролонгированного действия относится

_____________.

15.Найдите ошибки. Какие вещества применяют для повышения артериального давления?

1.фенотерол

2.мезатон

3.норадреналин

4.адреналин

5.эфедрин

6.галазолин

16.Найдите ошибки. Какие вещества применяют при бронхиальной астме у де-

тей?

1.фенотерол

2.эфедрин

3.норадреналин

4.изадрин

76

5.анаприлин

6.адреналин

7.сальбутамол

17.Найдите ошибки. Какие препараты применяют местно у детей при ринитах?

1.галазолин

2.фенотерол

3.адреналин

4.эфедрин

5.изадрин

18.Укажите правильные ответы. Побочные эффекты Изадрина:

1.повышение артериального давления

2.снижение артериального давления

3.тахикардия

4.брадикардия

5.блокада атриовентрикулярной проводимости

19.Укажите правильные ответы. При угрожающих преждевременных родах применяют:

1.норадреналин

2.галазолин

3.добутамин

4.фенотерол

5.мезатон

6.сальбутамол

20.Найдите ошибку. Норадреналин:

1.стимулирует α – адренорецепторы

2.стимулирует β1-адренорецепторы

3.вызывает рефлекторную брадикардию

4.эффективное бронхолитическое средство

5.эффективное прессорное средство

21.Укажите правильные ответы. К симпатолитикам относится:

1.орнид

2.армин

3.анаприлин

4.октадин

5.прозерин

6.эфедрина гидрохлорид

7.празозин

22.Составьте фармакологическую характеристику норадреналина. Норад-

реналин – это:

1.преимущественно β – адреномиметик

2.α – адреноблокатор

3.преимущественно α - адреномиметик

4.препарат, снижающий тонус бронхов и применяемый при бронхиальной астме

5.препарат, повышающий тонус периферических сосудов и применяемый при острой сосудистой недостаточности

77

6.препарат, расширяющий периферические сосуды и применяемый при спазме периферических сосудов

23.Задача. У больного ребенка развилась острая сосудистая недостаточность, явившаяся причиной резкого падения артериального давления. Для повышения тону-

са сосудов необходима стимуляция их ______________ (впишите по-русски недо-

стающее слово)

24.Укажите правильный ответ. Препаратом, применяемым при острой сосудистой недостаточности является:

1.платифиллина гидротартрат

2.празозин

3.мезатон

4.атропин

5.дитилин

25.Адреномиметик непрямого действия: 1. адреналин; 2. мезатон; 3. изадрин;

4.эфедрин; 5. анаприлин.

26.Укажите препараты, возбуждающие преимущественно - адренорецеп-

торы:

1.адреналин; 2. мезатон; 3. изадрин; 4. сальбутамол; 5. тербуталин; 6. фенотерол; 7. эфедрин; 8. нафтизин.

27.Изадрин (изопреналин):

1.суживает кровеносные сосуды

2.повышает диастолическое давление

3.увеличивает работу сердца

4.стимулирует аденилатциклазу клеток

5.снижает содержание сахара в крови

6.снижает сократимость миометрия

28.Найти ошибки. Фармакодинамические эффекты адреналина:

1.мидриаз; 2. тахикардия; 3. гипертензия; 4. повышение внутриглазного давления; 5. гипотония; 6. гипергликемия; 7. расслабление мускулатуры бронхов.

29.Найти ошибки. Уменьшить отек слизистой при рините можно, используя: 1.адреналин; 2. изадрин; 3. норадреналин; 4.нафтизин; 5. празозин; 6. эфедрин.

30.Задача. Ребенку, больным бронхиальной астмой был назначен препарат, который предупреждал развитие приступов заболевания, но способствовал появлению тахикардии и болей в области сердца.

1.Укажите препарат, принимаемый больным.

2.Причина указанных осложнений?

3.Укажите препараты, которые не дают указанных осложнений.

31.Укажите правильные ответы. Норадреналин отличается от адреналина

тем, что:

1.слабо стимулирует β2 – адренорецепторы

2.возбуждает β – адренорецепторы сильнее адреналина

78

3.более предпочтителен для снятия бронхоспазма

4.не разрушается с помощью МАО

5.более избирательно возбуждает α – адренорецепторы

32.Укажите правильные ответы. Эфедрин вызывает следующие эффекты:

1.сужение бронхов

2.сужение кровеносных сосудов

3.сужение зрачков

4.расширение бронхов

5.расширение зрачков

33.Установите соответствие:

34.Укажите правильные ответы. α1 – адренорецепторы:

1.расположены на постсинаптической мембране в области окончаний симпатических нервов;

2.расположены в симпатических ганглиях;

3.расположены на пресинаптической мембране парасимпатических нервов;

4.расположены на пресинаптической мембране симпатических нервов;

5.при возбуждении вызывают спазм сосудов;

6.при возбуждении вызывают спазм бронхов.

35.Задача. Определите вещество: эффективно снижает тонус бронхов, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, облегчает атриовентрикулярную проводимость, стимулирует ЦНС. Вызывает гипергликемию.

36.Укажите правильные ответы. К адреномиметикам прямого действия относятся:

1.празозин; 2. изадрин; 3. мезатон; 4. анаприлин; 5. эфедрин;

6.октадин; 7. сальбутамол.

37.Найти ошибки. Противопоказаниями к назначению адреналина, являются:

1.бронхиальная астма

2.гипертензия

3.атеросклероз

4.органические поражения миокарда

5.повышенная возбудимость ЦНС

6.фторотановый наркоз

7.совместно с местными анестетиками

8.тиреотоксикоз

9.сахарный диабет.

79

38.Укажите правильные ответы. К -адреномиметикам относятся: 1. изад-

рин; 2. сальбутамол; 3. празозин; 4. адреналин; 5. фенотерол; 6. резерпин.

39.Укажите правильные ответы. К метаболическим эффектам адреналина (эпинефрина) относятся:

1.стимуляция гликогенолиза

2.уменьшение содержания в крови свободных жирных кислот

3.уменьшение сахара в крови;

4.стимуляция липолиза;

5.увеличение потребления кислорода тканями;

6.анаболическое действие.

40.Установите соответствие:

41.Укажите правильные ответы. Для изадрина характерно:

1.способность усиливать работу сердца (тахикардия)

2.рефлекторная брадикардия

3.применение при насморке

4.бронхолитический эффект

5.ингаляционное применение

6.расширение зрачка

42.Укажите правильные ответы. Гипертензивное действие адреналина (эпинефрина) обусловлено:

1.возбуждением сосудодвигательного центра

2.стимуляцией мозгового вещества надпочечников

3.усилением работы сердца

4.возбуждением симпатических ганглиев

5.стимуляцией - адренорецепторов сосудов

6.стимуляцией β – адренорецепторов сосудов

43.Укажите правильные ответы. К β – адреноблокаторам относятся:

1.изадрин

2.окспренолол (тразикор)

3.нафтизин

4.пропранолол (анаприлин)

5.фентоламин

6.дегидроэрготамин.

44.Укажите правильные ответы. Альфа-адреноблокаторы применяют при:

1.стенокардии

2.спазмах периферических сосудов

3.гипертонической болезни

4.глаукоме

5.феохромоцитоме

45.Установите соответствие:

80