3 курс / Фармакология / Литвинов_С_А_Особенности_действия_и_применения_лекарственных_средств
.pdfПоказания к применению:
1.миастения (мышечная слабость),
2.чувствительные и двигательные нарушения, вызванные неврита-
ми,
3.остаточные явления после полиомиелита: психогенная и спинная импотенция;
4.как антидот миорелаксантов (рис. 4)
Рис. 4. Нервно-мышечный блок (1), вызванный тубокурарином (200 мкг/кг), и снятие его (2), галантамином (3 мг/кг).
Побочные эффекты АХЭ средств:
1.усиление тонуса кишечника (диарея);
2.брадикардия;
3.бронхоспазм (особенно у лиц, склонных к этому);
4.повышение тонуса матки (опасность выкидыша).
Специфическими антидотами при отравлениях ФОС являются реак-
тиваторы холинестеразы
Дипироксим (амп. 15% - 1мл). Вводится подкожно или в/в (в комплексе с атропином) в зависимости от тяжести состояния по 1-3 мл 15% раствора, в особо тяжелых случаях до 7-10 мл.
Изонитрозин (амп. 40% - 3 мл). Вводят обычно в/м по 3 мл 40% раствора. При тяжелых отравлениях, сопровождающихся коматозным состоянием, вводят в/в 3 мл 40% р-ра. Затем повторно через каждые 30-40 минут до прекращения мышечных фибрилляций и прояснения сознания. Общая доза - до 8-10 мл.
Тестовые задания по теме «Холинергические средства»
1. Указать М – холиномиметики:
1). Атропин; 2) Пилокарпин; 3) Ацеклидин; 4) Платифиллин
2.Укажите ошибку. Локализация М-холинорецепторов:
1.постганглионарные окончания парасимпатической нервной системы;
2.постганглионарные окончания симпатической нервной системы (потовые железы, сосуды нижних конечностей, матка);
3.лимбико-ретикулярная зона;
61
4.гипоталамус;
5.нервно-мышечные синапсы.
3.Найдите ошибку. Н - холинорецепторы находятся в следующих образовани-
ях:
1. клетки эффекторных органов в области окончаний холинергических во-
локон
2.нейроны симпатических ганглиев
3.нейроны парасимпатических ганглиев
4.нейроны ЦНС
5.синокаротидные клубочки
6.хромаффинные клетки мозгового слоя надпочечников
7.концевые пластинки скелетных мышц (нервно-мышечный синапс)
4.Найдите правильные ответы. Обратимо блокируют ацетилхолинэстеразу:
1.празозин
2.галантамин
3.прозерин
4.фентоламин
5.армин
5.Найдите правильные ответы. Необратимо блокируют ацетилхолинэстеразу:
1.галантамин
2.армин
3.фентоламин
4.прозерин
5.изонитрозин
6.Укажите правильный ответ. Облегчают нервно-мышечную передачу:
1.М-холиномиметики
2.М-холиноблокаторы
3.антихолинэстеразные средства
4.курареподобные средства
5.реактиваторы ацетилхолинэстеразы
7.Укажите правильный ответ. ПРОЗЕРИН:
1.прямо стимулирует М – холинорецепторы
2.прямо стимулирует Н – холинорецепторы
3.прямо стимулирует адренорецепторы
4.угнетает ацетилхолинэстеразу
8.Укажите ошибки. Прозерин вызывает:
1.сокращение мочевого пузыря
2.сужение зрачка
3.спазм бронхов
4.тахикардия
5.усиление перистальтики
6.стимуляция вегетативных ганглиев
9.Установите соответствие:
Группы |
Препараты |
62
А) антихолинэстеразные об- |
1. |
прозерин |
ратимого действия |
2. |
армин |
Б) антихолинэстеразные не- |
3. |
галантамин |
обратимого действия |
4. |
физостигмин |
10.Укажите правильные ответы. Пилокарпин снижает внутриглазное давление, так как:
1.суживает зрачки
2.вызывает мидриаз
3.вызывает спазм аккомодации
4.уменьшает продукцию внутриглазной жидкости
5.облегчает отток внутриглазной жидкости
11.Укажите правильный ответ. Прозерин применяется при атонии кишечника, так как препарат:
1.обладает миотропным спазматическим действием
2.облегчает проведение возбуждения в ЦНС
3.облегчает проведение возбуждения в симпатических ганглиях
4.облегчает проведение возбуждения в парасимпатических ганглиях
5.способствует возбуждению М-холинорецепторов мышц кишечника
12.Укажите правильные ответы. При миастении у детей применяют:
1.пилокарпин
2.прозерин
3.галантамин
4.армин
5.атропин
13.Укажите правильные ответы. Прозерин используют:
1.для лечения миастении
2.для облегчения репозиции костных отломков
3.при интубации трахеи
4.при атонии кишечника
5.для стимуляции дыхания при асфиксии новорожденных
6.при артериальной гипертензии
14.Укажите соответствие.
Группа |
|
препарат |
А) обратимые ингибиторы холинэстеразы |
1. |
пилокарпина гидрохлорид |
Б) М-холиномиметики |
2. |
физостигмина салицилат |
В) М+Н-холиномиметики |
3. |
карбахолин |
|
4. |
ацеклидин |
|
5. |
прозерин |
15.Впишите по-русски недостающие слова (название фармакологической
группы)
Изонитрозин и Дипироксим относятся к группе ________ ___________
16.Укажите правильный ответ. Армин относится к группе:
1.М-холиномиметиков;
2.реактиваторов холинэстеразы;
3.антихолинэстеразных средств обратимого действия;
63
4.антихолинэстеразных средств «необратимого» действия;
5.М и Н – холиномиметиков.
17.Укажите правильные ответы. При отравлениях антихолинэстеразными средствами «необратимого» действия (ФОС) применяют препараты следующих групп:
1.М-холиноблокаторы
2.-адреноблокаторы
3.миорелаксанты
4.ганглиоблокаторы
5.реактиваторы холинэстеразы
18.Укажите соответствие:
|
Препарат |
Группа |
1. |
платифиллин |
А). М1- селективный холиноблокатор |
2. |
метацин |
Б) М3-холиноблокатор для ингаляционного при- |
3. |
пирензепин |
менения |
4. |
ипратропиум бромид |
В) М-холиноблокатор, оказывающий прямое |
|
(атровент) |
спазмолитическое действие |
|
|
Г) М-холиноблокатор периферического действия |
19. Укажите соответствие: |
|
|
Группа |
|
препарат |
А) блокаторы М-холинорецепторов |
1. «Аэрон» |
|
Б) блокаторы дофаминовых Д 2 - ре- |
2. |
диэтилперазин |
цепторов |
3. |
метоклопрамид |
20. Вставьте недостающие слова.
Атровент является аналогом (1) _____________, по химической структуре имеет сходство с основным препаратом группы (2) ______________, и в отличие от последне-
го является _____________ амином (3) и применяется ________________ (4).
1.ипратропиума, платифиллина, метацина;
2.метацином, атропином, скополамином;
3.четвертичным, третичным, бисчетвертичным;
4.внутрь, ректально, ингаляционно.
21.Найдите ошибку. При лечении глаукомы применяют:
1.атропин
2.армин
3.пилокарпин
4.прозерин
5.ацеклидин
22.Укажите правильные ответы. Цитизин (цититон) применяют:
1.при глаукоме
2.при атонии кишечника
3.для стимуляции дыхания при асфиксии новорожденных
4.для облегчения отвыкания от курения
23.Укажите правильные ответы. Галантамин применяют:
1.для исследования глазного дна
2.при атонии мочевого пузыря
3.для управляемой гипотензии
64
4.при парезах и параличах после полиомиелита
5.при бронхиальной астме
24.Укажите соответствие:
Группа |
|
препарат |
А) антихолинэстеразные препараты |
1. |
пилокарпина гидрохлорид |
обратимого действия |
2. |
физостигмина салицилат |
Б) М-холиномиметики |
3. |
карбахолин |
В) М+Н-холиномиметики |
4. |
ацеклидин |
|
5. |
прозерин |
25. Выбрать соответствующую цифру и заполнить таблицу. Охарактеризуйте прозерин по критериям:
Фармакологическая группа |
Источник получения |
Химическое строение |
|
|
|
Фармакологическая группа
1)антихолинэстеразный препарат обратимого действия;
2)антихолинэстеразный препарат «необратимого» действия;
3)М-холиномиметик;
4)реактиватор холинэстеразы.
Источник получения
5)синтетический препарат;
6)подснежник Воронова;
7)«калабарские» бобы.
Химическое строение
8)фосфорорганическое соединение;
9)четвертичный амин;
10)третичный амин.
26.Выбрать соответствующую цифру и заполнить таблицу. Охарактеризуйте пилокарпина гидрохлорид по критериям:
Фармакологическая группа |
Источник получения |
Химическое строение |
|
|
|
Фармакологическая группа
1)антихолинэстеразный препарат;
2)М-холиномиметик;
3)Н-холиномиметик;
Источник получения
4)растение Стефания гладкая;
5)растение Pilocarpus Jaborandi.
Химическое строение
6)фосфорорганическое соединение;
7)алкалоид - четвертичный амин;
8)алкалоид - третичный амин.
27.Составьте фармакологическую характеристику атропина.
АТРОПИН-это:
1. Ганглиоблокатор
2. Н – холиномиметик
3. М – холиномиметик
4. М – холиноблокатор
65
5.снижающий тонус гладкой мускулатуры и применяющийся при спазмах гладкой мускулатуры
6.снижающий тонус бронхов и применяющийся при бронхиальной астме.
28.Задача. При поступлении в клинику у ребенка отмечались следующие симп-
томы: бледность и влажность кожных покровов, миоз, саливация, брадикардия, бронхоспазм, снижение артериального давления, диарея.
Указанные симптомы свидетельствуют об отравлении алкалоидом
________________ (впишите по-русски недостающее слово).
29.Укажите правильный ответ. В качестве антидота при отравлении мускарином используется:
1.адреналин
2.пилокарпина гидрохлорид
3.атропина сульфат
4.прозерин
5.анаприлин
30.Составьте фармакологическую характеристику прозерина.
ПРОЗЕРИН – это:
1.адреномиметик
2.миорелаксант
3.антихолинэстеразный препарат
4.суживает периферические сосуды и применяется при коллапсе
5.повышает тонус поперечнополосатой мускулатуры и применяется при миастении
6.расслабляет поперечно - полосатую мускулатуру и применяется для интубации трахеи.
31.Задача. При поступлении в клинику у ребенка отмечены симптомы: речевое
идвигательное возбуждение, резко выражена одышка, мидриаз, фотофобия, сухость слизистых и кожи, тахикардия, повышение артериального давления, гипертермия.
А. Указанные симптомы свидетельствуют об отравлении:
1.прозерином
2.атропином
3.мускарином
4.фентоламином
5.адреналином
Б. Для уменьшения всасывания этого яда в ЖКТ используется _______________
(впишите по-русски недостающее слово)
32.Заполните последовательно схему механизма паралича аккомодации при действии М – холиноблокаторов 1[ ? ] + 2[ ? ] + 3[ ? ]
1.усиление натяжения цинновой связки
2.расслабление цилиарной мышцы
3.уменьшение кривизны хрусталика
33.Заполните схему последовательности расслабления мышц при действии миорелаксантов 1[ ? ] + 2[ ? ] + 3[ ? ] + 4[ ? ] + 5[ ? ]
1.межреберные мышцы
2.мышцы шеи и лица
3.мышца диафрагмы
66
4.мышцы туловища
5.мышцы конечностей
34.Укажите антихолинэстеразный препарат необратимого действия:
1.Атропин; 2. Прозерин; 3. Пилокарпин; 4. Галантамин; 5. Армин
35.Установите соответствие:
Группы |
Препараты |
|
А) М-холиномиметики |
1. |
ацеклидин |
|
2. |
пилокарпин |
Б) Антихолинэстеразные |
3. |
армин |
4.прозерин
5.физостигмин
6.галантамин
36.Препараты терапии глаукомы:
1.Галантамин; 2.Атропин; 3. Армии; 4. Прозерин; 5. Ацеклидин
37.Укажите ошибки. Показания к применению Прозерина:
1.миастения и вялые параличи
2.атония ЖКТ и мочевого пузыря
3.глаукома
4.осмотр глазного дна
5.спазмы гладкой мускулатуры
6.передозировка кураре антидеполяризующего действия.
38.Установите соответствие:
Группы |
Препараты |
|
А) М-холиномиметики |
1. |
прозерин |
Б) антихолинэстеразный препарат необратимо- |
2. |
пилокарпин |
го действия |
3. |
армин |
В) антихолинэстеразный препарат обратимого |
4. |
ацеклидин |
действия |
5. |
галантамин |
|
6. |
физостигмин |
39.Задача. В реанимацию доставлен ребенок в коматозном состоянии симптомами: диарея, затрудненное дыхание, многократная рвота, брадикардия, гипотония. Установлено, что случайно выпил жидкость, приготовленную родителями для борьбы с насекомыми.
1.Чем произошло отравление?
2.Антидоты, снимающие эту симптоматику.
40.Установите соответствие:
Препараты |
|
Дозы, концентрации |
А) пилокарпин |
1. |
1-3 % |
Б) прозерин |
2. |
0,05-0,5 % |
В) армин |
3. |
0,01 % |
41. Отличие галантамина от прозерина:
1.лучше проникает через ГЭБ
2.не проникает через ГЭБ
3.не применяется для лечения глаукомы
67
4.применяется у детей для терапии ДЦП.
42.Задача. В реанимацию поступил ребенок в коматозном состоянии. Симптомы: миоз, саливация, диарея, гипотония, брадикардия (пульс 50 уд/ мин), затрудненное дыхание, обильное потоотделение. Установлено, что в пищу употреблял собранные грибы.
1.Чем произошло отравление?
2.Антагонист и меры помощи.
|
|
|
ЭТАЛОНЫ |
|
|
|
|
№ |
Эталон ответа: |
№ |
Эталон ответа: |
1 |
2, 3 |
22 |
3, 4 |
2 |
5 |
23 |
2, 4 |
3 |
1 |
24 |
А-2, 5; Б-1, 4; В-3 |
4 |
2, 3 |
25 |
фармакологическая группа (1); источник получения (5); |
|
|
|
хим. строение (9) |
5 |
2, 5 |
26 |
фармакологическая группа (2); источник получения (5); |
|
|
|
хим. строение (8) |
6 |
3 |
27 |
4, 5, 6 |
7 |
5 |
28 |
мускарином |
8 |
4, 6 |
29 |
3 |
9 |
А-1, 3, 4; Б-2 |
30 |
3, 5 |
10 |
1, 5 |
31 |
А – атропином; Б – танин |
11 |
5 |
32 |
1[ 2 ] + 2[ 1 ] + 3[ 3 ] |
12 |
2, 3 |
33 |
1[ 2 ] + 2[ 5 ] + 3[ 4 ] + 4[ 3 ] + 5[ 1 ] |
13 |
1, 4 |
34 |
5 |
14 |
А-2, 5, Б-1, 4, В-3 |
35 |
А-1, 2; Б- 3, 4, 5, 6 |
15 |
реактиваторы хо- |
36 |
3, 4, 5 |
|
линэстеразы |
|
|
16 |
4 |
37 |
5, 6 |
17 |
1, 5 |
38 |
А- 2, 4; Б-З; В-1, 5, 6 |
18 |
1-В; 2- Г, ;3-А; 4-Б |
39 |
1.отравление инсектицидами группы ФОС |
|
|
|
2. антидоты – дипироксим, изонитрозин, атропин |
19 |
А-1; Б-2, 3 |
40 |
А- 1; Б- 2; В- 4 |
20 |
1.ипратропиума, |
41 |
1, 3, 4 |
|
2. атропином |
|
|
|
3. четвертичным |
|
|
|
4. ингаляционным |
|
|
21 |
1 |
42 |
1. отравление мускарином (грибной яд мухомора). |
|
|
|
2. Атропин. Промывание ЖКТ, форсированный диурез, |
|
|
|
гемодиализ, крово- и плазмозамещающие жидкости |
3. Адренергические и антиадренергические средства
Адреномиметики в педиатрической практике используются по тем же показаниям, что и у взрослых, однако действие их у детей различных возрастных групп имеет свои особенности и как правило, для получения равного эффекта требуются большие дозировки, чем у взрослых. Объясняется это тем, что в адренергических синапсов небольшие запасы медиатора в
68
связи с менее интенсивным его синтезом и несовершенными механизмами депонирования, хотя и при достаточно развитых рецепторах в сердце и сосудах.
Классификация
Средства, влияющие на адренергические синапсы
- адреномиметики
1-адреномиметики:
1.Мезатон
2 -адреномиметики:
1.Нафтизин
2.Галазолин
3.Клофелин
(адреномиметики)
, - адреномиметики:
1. Норадреналин
2. Адреналин
- адреномиметики
1 –адреномиметики:
1. Добутамин
2 –адреномиметики:
1.Фенотерол
2.Сальбутамол
3.Формотерол
1,2- адреномиметики:
1. Изадрин
Часто применяют -адреномиметики для устранения спазма бронхиальной мускулатуры при астматических состояниях и - адреномиметики для повышения тонуса сосудов. Использование их должно быть ограничено из-за нарушения почечного кровотока и гипертензии малого круга кровообращения, что крайне нежелательно у детей младших возрастных групп. У детей 6-8 лет процессы синтеза и депонирования медиаторов уже достаточно выражены.
3.1. Адреномиметики
Норадреналин и мезатон используются у детей, как и у взрослых, при острой сосудистой недостаточности (гипотензии) в случае неэффективности других средств, в т.ч. глюкокортикоидов. Вводить препараты следует внутривенно капельно в растворе глюкозы.
Адреналин. Часто в детской практике используют его - эффекты. При остановке сердца вводят в полость сердца после обязательного
введения атропина, предотвращающего развитие аритмий.
При устранении бронхоспазма следует помнить, что при частых и тяжелых приступах бронхиальной астмы создается большая кислородная задолженность, снижающая чувствительность -рецепторов или даже извращающая реакцию, особенно у детей младшего возраста (вместо расслабления возможен бронхоспазм).
69
Другое показание – гипогликемия новорожденных, в частности, при диабете у рожениц. Гипергликемический эффект адреналина представляет особую опасность для детей-аллергиков, у которых он особенно сильно выражен.
- эффект адреналина представляет ценность при сужении сосудов слизистой оболочки дыхательных путей, уменьшая отечность. Рекомендуется применять не чаще 3 раз в день. Этот эффект особенно желателен у детей раннего возраста, у которых слизистая оболочка отличается значительной гидрофильностью. Однако, выраженный - эффект адреналина может привести к резкому сужению сосудов легких, что нарушает газообмен, повышает гидростатическое давление и способствует развитию отека легких.
Нафтизин, галазолин, тизин. Желательно применять у детей старшего возраста при ринитах и синуситах.
У детей раннего возраста на слизистой оболочке вызывает слабый местный эффект. Короткие и мало извитые носовые ходы, через которые раствор легко затекает в ротовую полость и легко всасывается и часто приводит к резорбтивному действию – нарушению гемодинамики. Кроме того, из-за нежности слизистых оболочек, частое закапывание может вызвать сухость слизистых и даже атрофию носовой перегородки.
70