3 курс / Фармакология / Литвинов_С_А_Особенности_действия_и_применения_лекарственных_средств
.pdfб) на тонус скелетных мышц: ___________________________________
____________________________________________________________
в) на артериальное давление:____________________________________
____________________________________________________________
9. Проведите сравнительную характеристику фармакологического действия транквилизаторов и нейролептиков:
а) транквилизаторы: ____________________________________________
_______________________________________________________________
_______________________________________________________________
б) нейролептики: ________________________________________________
ЭТАЛОНЫ
контрольных вопросов и заданий по теме «Снотворные и противосудорожные средства, транквилизаторы, нейролептики»
1.Побочное действие реланиума:
А) сонливость Б) гипотония
В) физическая зависимость Г) атаксия Д) угнетение дыхания
2. Недостатки барбитуратов:
А) изменяют структуру сна; Б) непродолжительный период эффективного воздействия на орга-
низм;
В) частые побочные эффекты; Г) развитие устойчивости при многократном применении;
Д) формирование психической и физической зависимости; Е) узкая широта терапевтического действия;
Ж) сложность комбинирования с другими лекарственными средствами из-за потенцирующей способности.
3. Дополнительные эффекты снотворных средств:
а) спазмолитический; б) противосудорожный; в) седативный; г) холинолитический;
д) миорелаксирующий.
4.Показания к применению реланиума:
а) эпилептический статус; б) столбняк;
131
в) острое психомоторное возбуждение; г) премедикация.
5. «Дневные» транквилизаторы:
а) рудотель б) грандаксин в) мебикар г) хальцион
6.Порядок убывания продолжительности действия:
Феназепам > Элениум > Реланиум > Нитразепам
7.Таблица.
|
Фармакологическая |
Т ½ |
Наличие актив- |
Препарат |
группа |
(часы) |
ных метаболитов |
Нитразепам |
Транквилизатор |
25 |
Нет |
Диазепам |
Транквилизатор |
50 (20 лет-20ч) |
+ |
|
|
(80 лет90ч) |
|
Аминазин |
Нейролептик |
До 60 суток |
+ |
Меллерил |
Нейролептик |
10 |
+ |
Галоперидол |
Нейролептик |
15-40 |
Нет |
8. Влияние аминазина на:
а) температуру тела: аминазин оказывает гипотермическое действие за счет угнетения центра терморегуляции и усиления теплоотдачи. В сочетании с физическим (в том числе, искусственным) охлаждением тела, вызывает выраженное снижение температуры (конечный результат зависит от температуры окружающей среды).
б) тонус скелетных мышц: аминазин снижает двигательную активность (миорелаксирующее действие), т.к. подавляет тонизирующее влияние ретикулярной формации на спинной мозг. Непосредственно на спинной мозг аминазин не влияет.
в) артериальное давление: аминазин вызывает резкое снижение давления (гипотонию). Это связано со следующими причинами:
α – адреноблокирующий и спазмолитический свойства аминазина;
подавлением сосудосуживающих рефлексов;
снижение силы сердечных сокращений.
9. Сравнительная характеристика:
а) транквилизаторы: основным для данной группы средств является анксиолитический (транквилизирующий) эффект. Проявляется он в устранении страха, тревоги, беспокойства, уменьшение внутреннего напряжения. Большинство препаратов обладает седативным действием. Применяются они в основном при неврозоподобных состояниях. Не влияют на
132
функцию вегетативной нервной системы и не вызывают экстрапирамидных нарушений (мелкодрожательный паралич).
б) нейролептики: обладают выраженным антипсихотическим действием и в разной степени выраженности седативным. Устраняют в основном симптоматику психозов – бред, галлюцинации, а также предупреждают дальнейшее развитие таких заболеваний, как шизофрения, маниакальные психозы, белая горячка.
В отличие от транквилизаторов, нейролептики обладают широким, фармакодинамическим спектром: гипотермическое, миорелаксирующее, гипотензивное, противорвотное, противоаритмическое действие. Характерным для нейролептиков является наличие побочного эффекта – экстрапирамидные нарушения в виде симптома Паркинсона (тремор, повышение мышечного тонуса). Обладают также выраженной кардиотоксичностью и гепатотоксичностью.
Тестовые задания по теме
«Снотворные и противосудорожные средства, транквилизаторы, нейролептики»
1. Заполните схему основных этапов механизма развития физиологического
сна:
1[ ] +>2[ ] +>3[ ] +>4[ ]:
1.гипногенная система тормозит активирующую систему ретикулярной формации ствола мозга;
2.активация ретикулярной формации;
3.снижение нисходящих тормозных влияний коры на гипногенную систему;
4.развитие в коре процессов внутреннего торможения;
5.снижение корковой активности и развитие сна.
2.Задача. При остром отравлении барбитуратами его вводят внутривенно, медленно. Специфический, конкурентный антагонист, который оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр. При передозировке возможны судороги.
Укажите данный препарат:
1.кофеин - бензоат натрия
2.этимизол
3.кордиамин
4.бемегрид
5.сульфокамфокаин
3.Установите соответствие:
Группа снотворных средств: |
Препараты: |
|
1. |
Барбитураты |
А) нитразепам |
2. |
Бензодиазепины |
Б) этаминала - натрий |
3. |
Циклопирролоны |
В) диазепам |
|
|
Г) зопиклон |
Д) фенобарбитал Е) триазолам
133
4.Укажите правильные ответы. Какие лекарственные средства применяют для купирования эпилептического статуса?
1.фенобарбитал
2.сибазон (внутривенно)
3.гексенал
4.дифенин натриевая соль
5.вальпроат магния
6.бромокриптин
5.Установите соответствие:
|
Группа снотворных средств: |
Препараты: |
1. |
Барбитураты |
а) нитразепам |
2. |
Бензодиазепины |
б) амобарбитал |
3. |
Циклопирролоны |
в) диазепам |
|
|
г) зопиклон |
д) фенобарбитал е) нозепам
6. Составьте фармакологическую характеристику аминазина. Аминазин –
это:
А. Фармакологическая группа:
1.нейролептики
2.транквилизаторы
3.психодислептики
Б. Фармакодинамические эффекты:
1.гипертензивное действие
2.гипертермическое действие
3.галлюциногенное действие
4.антипсихотическое действие В. Показания к применению:
1.неврозы
2.психозы
3.искусственная гипертермия
4.гипотония Г. Побочные эффекты:
1.гипертония
2.депрессия
3.рвота
4.лекарственная зависимость
7.Составьте фармакологическую характеристику дифенина. Дифенин – это:
А. Фармакологическая группа:
1.противопаркинсонические
2.противоэпилептические
3.антидепрессант
Б. Химическая группа:
1.производное пиримидина
2.производное сукцинимида
3.производное гидантоина В. Показания к применению:
1.болезнь Паркинсона
2.малые приступы эпилепсии
134
3.депрессии
4.большие приступы эпилепсии Г. Побочные эффекты:
1.нистагм
2.гемералопия
3.гиперплазия десен
4.привыкание
5.галлюцинации
8.Установите соответствие:
|
Фармакологическая группа |
противопаркинсонические |
|
|
препараты |
1. |
центральные холиноблокаторы |
А) депренил |
2. |
предшественники дофамина |
Б) бромокриптин |
3. |
дофаминомиметики |
В) мидантан |
4. |
ингибиторы МАО – В |
Г) циклодол |
|
|
Д) леводопа |
|
|
Е) акинетон |
9. Укажите правильные ответы. Противоэпилептическими средствами явля-
ются:
1.мидантан
2.циклодол
3.гексамидин
4.леводопа
5.натрия вальпроат.
10.Укажите правильные ответы. Для лечения малых приступов эпилепсии («petit mal») применяются:
1.фенобарбитал
2.этосуксимид
3.конвулекс
4.дифенин
5.триметин
11.Укажите правильные ответы. Для лечения малых приступов эпилепсии («petit mal») применяются:
1.фенобарбитал;
2.сибазон;
3.этосуксимид;
4.триметин;
5.нитразепам.
12.Установите соответствие:
Механизм противопаркинсонического действия |
Препараты: |
1. Активация дофаминергических влияний |
А) акинетон |
2. Блокада центральных холинорецепторов |
Б) циклодол |
|
В) парлодел |
|
Г) леводопа |
|
Д) мидантан |
|
Е) депренил |
135
13.Укажите правильные ответы. Для лечения больших форм эпилепсии («grand mal») применяются:
1.гексамидин;
2.карбамазепин;
3.сибазон;
4.циклодол;
5.фенобарбитал
14.Установите соответствие:
Препарат: |
Синоним: |
1. Натрия вальпроат |
А) финлепсин |
2. Карбамазепин |
Б) депакин |
|
В) конвулекс |
15. Установите соответствие: |
|
Характер метаболизма: |
Препарат: |
1. Быстрый |
А) фенобарбитал |
2. Медленный |
Б) дифенин |
|
В) этосуксимид |
|
Г) карбамазепин |
|
Д) гексамидин |
|
Е) натрия вальпроат |
16.Найдите ошибки. Для купирования эпилептического статуса у детей в/в применяются:
1.Сибазон.
2.Клоназепам.
3.Натрия вальпроат.
4.Этосуксимид.
5.Натрия оксибутират
17.Найдите ошибки. Основные эффекты барбитуратов:
1.седативный
2.гипотермический
3.гипергликемический
4.противосудорожный
5.миорелаксирующий
18.У студента после сдачи экзаменов не снималось напряжение и тревога, возникла бессонница. Врач назначил препарат из группы лекарственных средств, обладающий анксиолитическим, снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксантным эффектами.
Эта группа применяется для лечения невротических состояний, эпилепсии и для премедикации перед хирургическими вмешательствами. Отметить фармакологиче-
скую группу, к которой относится данный препарат?
1.Нейролептики
2.Транквилизаторы
3.Ноотропные средства
4.Бромиды
5.Препараты растительного происхождения
136
19. Установите соответствие: |
|
|
|
Международное название: |
Патентованное название: |
1. |
Нитразепам |
А) седуксен |
2. |
Диазепам |
Б) эуноктин |
|
|
В) радедорм |
|
|
Г) сибазон |
|
|
Д) реланиум |
20.Найдите ошибки. К «дневным» транквилизаторам относятся:
1.эуноктин
2.рудотель
3.грандаксин
4.мебикар
5.реланиум.
21.Укажите правильные ответы. Лекарственные средства, применяемые для проведения нейролепанальгезии:
1.тиопентал-натрий
2.аминазин
3.галоперидол
4.дроперидол
5.промедол
6.фентанил
22.Впишите (по-русски) недостающее слово. При остром отравлении у детей транквилизаторами, в качестве специфического, конкурентного антагониста применя-
ется препарат ______________
23.Найдите ошибки. Показаниями к применению реланиума являются:
1. эпилептический статус
2.острое отравление алкоголем
3.столбняк
4.премедикация
5.глаукома
24.Укажите правильные ответы. ДИАЗЕПАМ:
1.уменьшает эмоциональное напряжение
2.применяется при психозах
3.устраняет судороги
4.активирует память
5.вызывает сон
6.потенцирует действие анальгетиков
25.Укажите правильные ответы. К транквилизаторам относятся:
1.медазепам
2.хлордиазепоксид
3.дроперидол
4.сульпирид
5.феназепам
6.хлорпромазин
26.Установите соответствие:
Химическая группа |
Препараты: |
137
1. |
Фенотиазины |
а) сульпирид |
2. |
Бутерофеноны |
б) хлорпромазин |
3. |
Бензамиды |
в) этаперазин |
|
|
г) флуфеназин |
д) галоперидол е) дроперидол
27.Укажите правильный ответ. Антипсихотическое действие нейролептиков обусловлено:
1.блокадой ГАМК - рецепторов
2.стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов
3.блокадой дофаминовых рецепторов
4.стимуляцией β - адренорецепторов
5.стимуляцией дофаминовых рецепторов
28.Задача. Длительное применение препарата характеризовалось появлением следующих побочных эффектов: запоздалая реакция на внешние раздражители, депрессия, безразличие, кататония, паркинсонизм, акатизия, артериальная гипотония.
Указанные побочные эффекты характерны для ________________ синдрома
(впишите по-русски недостающее слово).
29.Установите соответствие:
|
Нейролептики: |
Препараты: |
1. |
Производные фенотиазина |
А) труксал |
2. |
Производные бутерофенона |
Б) дроперидол |
3. |
Производные тиоксантена |
В) меллерил |
4. |
Бензамиды |
Г) тизерцин |
|
|
Д) эглонил |
|
|
Е) галоперидол |
30.Найдите ошибку. Для аминазина характерно:
1.антипсихотическое действие
2.противорвотное действие
3.гипотермическое действие
4.гипертензивное действие
5.экстрапирамидные расстройства
31.Укажите правильные ответы. Показаниями к применению реланиума яв-
ляются:
1.гипотония
2.острое отравление алкоголем
3.глаукома
4.эпилептический статус
5.столбняк
32.Найдите ошибки. Основные эффекты аминазина:
1.антипсихотический
2.гипотензивный
3.гипертермический
4.гипотермический
5.гипертензивный
138
33.Укажите правильные ответы. К нейролептикам с выраженной противорвотной активностью относятся:
1.компазин
2.тизерцин
3.эглонил
4.стелазин
5.модитен
34.Укажите правильные ответы. Действие нейролептиков на сердечнососудистую систему выражается в следующих эффектах:
1.тахикардия
2.брадикардия
3.гипотония
4.гипертензия
5.антиаритмический эффект
ЭТАЛОНЫ тестовых заданий
№ |
Эталон ответа: |
№ |
Эталон ответа: |
1 |
1[ 4 ] +>2[ 3 ] +>3[ 1 ] +>4[ 5 ] |
18 |
2 |
2 |
бемегрид |
19 |
1-Б, В; 2-А, Г, Д |
3 |
1-Б, Д; 2-А, В, Е; 3-Г |
20 |
1, 5 |
4 |
2, 3, 4 |
21 |
4, 6 |
5 |
1-Б, Д; 2-А, В, Е; 3-Г |
22 |
флумазенил |
6 |
А-1; Б-4; В-2; Г-2 |
23 |
2, 5 |
7 |
А-2; Б-3; В-4; Г-1, 3 |
24 |
1, 3, 5, 6 |
8 |
1-Г, Е; 2-Д; 3-Б; 4-А, В |
25 |
1, 2, 5 |
9 |
3, 5 |
26 |
1-Б, В, Д; 2-Д, Е; 3-А |
10 |
2, 3, 5 |
27 |
3 |
11 |
3, 4 |
28 |
нейролептического |
12 |
1-В, Г , Д, Е; 2-А, Б |
29 |
1-В, Г; 2-Б, Е; 3-А; 4-Д |
13 |
1, 2, 5 |
30 |
4 |
|
|
|
|
14 |
1-Б, В; 2-А |
31 |
4, 5 |
15 |
1-Г, Д, Е; 2-А |
32 |
3, 5 |
16 |
3, 4 |
33 |
1, 3, 4 |
17 |
2, 3 |
34 |
1, 3, 5 |
6 Наркотические анальгетики
Наркотические анальгетики – лекарственные средства, блокирующие или ослабляющие передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, в том числе и в коре больших полушарий, изменяющие эмоциональную окраску боли и реакции на нее.
Феномен боли реализуется через специализированную многокомпонентную систему. Ноцицептивный компонент воспринимает и анализиру-
139
ет боль и антиноцицептивный – регулирует и подавляет ее. Процессы обеспечиваются различными медиаторами.
Нейромедиаторы боли. Эндорфины, динорфины, энкефалины, получившие название «собственный морфин мозга», образуют в спинном и головном мозге ингибирующую антиболевую систему (антиноцецептивнаяэнкефалинергическая), которая в свою очередь активируется потоком с болевых и других рецепторов. Помимо эндорфинов, в антиноцицептивной системе функционируют серотонин и глицин, являющиеся синергистами морфина.
В случае недостаточности антиноцецептивной системы (при чрезмерно выраженном или длительном повреждающем воздействии), болевые ощущения приходится подавлять с помощью болеутоляющих средств - анальгетиков.
КЛАССИФИКАЦИЯ по действию на опиатные рецепторы
Чистые агонисты |
Умеренные |
Агонисты- |
Антагонисты |
(активируют Мю- |
агонисты |
антагонисты |
(блокируют рецепторы, |
1,2) |
|
(слабее активируют |
устраняя эффекты |
|
агонистов) |
||
|
|
Мю) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1.Морфина г/х |
1.Кодеин |
1.Пентазоцин |
1.Налоксон |
||||
(морфилонг) |
|
|
|
|
(Наркан) – |
||
|
|
|
|
|
|
|
полный |
2.Промедол |
|
|
|
2.Налбуфин |
антагонист |
||
|
|
|
(нубаин) |
|
|||
(лидол) |
|
|
|
|
2.Налтрексон |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
3.Фентанил |
|
|
|
3.Буторфанол |
|
||
|
|
|
(морадол) |
3.Налорфин |
|||
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
4.Омнопон |
|
|
|
4. Бупренорфин |
|
||
(пантопон) |
|
|
|
(норфин) |
|
||
|
Агонист со смешанным |
|
|
5.Дипидолор |
|
||
|
|
механизмом действия: |
|
||||
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|||
Трамадол (ТРАМАЛ |
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
Фармакодинамика морфина Анальгетическое действие:
Во-первых, морфин активирует в спинном и головном мозге энкефалинергическую антиболевую (антиноцецептивную) систему (в свою оче-
редь, последняя активируется потоком с болевых и других рецепторов). Опиаты и экзогенные опиоиды путем избирательного влияния на специфические опиоидные рецепторы повышают активность антиноцицептивной системы, усиливают тормозное ее влияние на систему боли и как следствие вызывают анальгетический эффект. Морфин и его аналоги яв-
ляются агонистами опиатных рецепторов.
Для анальгетического эффекта помимо энкефалинов и эндорфинов существенное значение имеет уровень катехоламинов в мозге, а также синергистов морфина – серотонина и глицина.
Во-вторых, морфин повышает порог болевой чувствительности, снижая, таким образом, восприятие боли.
В - третьих, морфин изменяет эмоциональную реакцию на боль. Психотропное действие. Анальгетическое действие морфина со-
провождается чувством благополучия (эйфории) и улучшение настроения.
140