Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

3 курс / Фармакология / Литвинов_С_А_Особенности_действия_и_применения_лекарственных_средств

.pdf
Скачиваний:
2
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
8.55 Mб
Скачать

б) на тонус скелетных мышц: ___________________________________

____________________________________________________________

в) на артериальное давление:____________________________________

____________________________________________________________

9. Проведите сравнительную характеристику фармакологического действия транквилизаторов и нейролептиков:

а) транквилизаторы: ____________________________________________

_______________________________________________________________

_______________________________________________________________

б) нейролептики: ________________________________________________

ЭТАЛОНЫ

контрольных вопросов и заданий по теме «Снотворные и противосудорожные средства, транквилизаторы, нейролептики»

1.Побочное действие реланиума:

А) сонливость Б) гипотония

В) физическая зависимость Г) атаксия Д) угнетение дыхания

2. Недостатки барбитуратов:

А) изменяют структуру сна; Б) непродолжительный период эффективного воздействия на орга-

низм;

В) частые побочные эффекты; Г) развитие устойчивости при многократном применении;

Д) формирование психической и физической зависимости; Е) узкая широта терапевтического действия;

Ж) сложность комбинирования с другими лекарственными средствами из-за потенцирующей способности.

3. Дополнительные эффекты снотворных средств:

а) спазмолитический; б) противосудорожный; в) седативный; г) холинолитический;

д) миорелаксирующий.

4.Показания к применению реланиума:

а) эпилептический статус; б) столбняк;

131

в) острое психомоторное возбуждение; г) премедикация.

5. «Дневные» транквилизаторы:

а) рудотель б) грандаксин в) мебикар г) хальцион

6.Порядок убывания продолжительности действия:

Феназепам > Элениум > Реланиум > Нитразепам

7.Таблица.

 

Фармакологическая

Т ½

Наличие актив-

Препарат

группа

(часы)

ных метаболитов

Нитразепам

Транквилизатор

25

Нет

Диазепам

Транквилизатор

50 (20 лет-20ч)

+

 

 

(80 лет90ч)

 

Аминазин

Нейролептик

До 60 суток

+

Меллерил

Нейролептик

10

+

Галоперидол

Нейролептик

15-40

Нет

8. Влияние аминазина на:

а) температуру тела: аминазин оказывает гипотермическое действие за счет угнетения центра терморегуляции и усиления теплоотдачи. В сочетании с физическим (в том числе, искусственным) охлаждением тела, вызывает выраженное снижение температуры (конечный результат зависит от температуры окружающей среды).

б) тонус скелетных мышц: аминазин снижает двигательную активность (миорелаксирующее действие), т.к. подавляет тонизирующее влияние ретикулярной формации на спинной мозг. Непосредственно на спинной мозг аминазин не влияет.

в) артериальное давление: аминазин вызывает резкое снижение давления (гипотонию). Это связано со следующими причинами:

α – адреноблокирующий и спазмолитический свойства аминазина;

подавлением сосудосуживающих рефлексов;

снижение силы сердечных сокращений.

9. Сравнительная характеристика:

а) транквилизаторы: основным для данной группы средств является анксиолитический (транквилизирующий) эффект. Проявляется он в устранении страха, тревоги, беспокойства, уменьшение внутреннего напряжения. Большинство препаратов обладает седативным действием. Применяются они в основном при неврозоподобных состояниях. Не влияют на

132

функцию вегетативной нервной системы и не вызывают экстрапирамидных нарушений (мелкодрожательный паралич).

б) нейролептики: обладают выраженным антипсихотическим действием и в разной степени выраженности седативным. Устраняют в основном симптоматику психозов – бред, галлюцинации, а также предупреждают дальнейшее развитие таких заболеваний, как шизофрения, маниакальные психозы, белая горячка.

В отличие от транквилизаторов, нейролептики обладают широким, фармакодинамическим спектром: гипотермическое, миорелаксирующее, гипотензивное, противорвотное, противоаритмическое действие. Характерным для нейролептиков является наличие побочного эффекта – экстрапирамидные нарушения в виде симптома Паркинсона (тремор, повышение мышечного тонуса). Обладают также выраженной кардиотоксичностью и гепатотоксичностью.

Тестовые задания по теме

«Снотворные и противосудорожные средства, транквилизаторы, нейролептики»

1. Заполните схему основных этапов механизма развития физиологического

сна:

1[ ] +>2[ ] +>3[ ] +>4[ ]:

1.гипногенная система тормозит активирующую систему ретикулярной формации ствола мозга;

2.активация ретикулярной формации;

3.снижение нисходящих тормозных влияний коры на гипногенную систему;

4.развитие в коре процессов внутреннего торможения;

5.снижение корковой активности и развитие сна.

2.Задача. При остром отравлении барбитуратами его вводят внутривенно, медленно. Специфический, конкурентный антагонист, который оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр. При передозировке возможны судороги.

Укажите данный препарат:

1.кофеин - бензоат натрия

2.этимизол

3.кордиамин

4.бемегрид

5.сульфокамфокаин

3.Установите соответствие:

Группа снотворных средств:

Препараты:

1.

Барбитураты

А) нитразепам

2.

Бензодиазепины

Б) этаминала - натрий

3.

Циклопирролоны

В) диазепам

 

 

Г) зопиклон

Д) фенобарбитал Е) триазолам

133

4.Укажите правильные ответы. Какие лекарственные средства применяют для купирования эпилептического статуса?

1.фенобарбитал

2.сибазон (внутривенно)

3.гексенал

4.дифенин натриевая соль

5.вальпроат магния

6.бромокриптин

5.Установите соответствие:

 

Группа снотворных средств:

Препараты:

1.

Барбитураты

а) нитразепам

2.

Бензодиазепины

б) амобарбитал

3.

Циклопирролоны

в) диазепам

 

 

г) зопиклон

д) фенобарбитал е) нозепам

6. Составьте фармакологическую характеристику аминазина. Аминазин

это:

А. Фармакологическая группа:

1.нейролептики

2.транквилизаторы

3.психодислептики

Б. Фармакодинамические эффекты:

1.гипертензивное действие

2.гипертермическое действие

3.галлюциногенное действие

4.антипсихотическое действие В. Показания к применению:

1.неврозы

2.психозы

3.искусственная гипертермия

4.гипотония Г. Побочные эффекты:

1.гипертония

2.депрессия

3.рвота

4.лекарственная зависимость

7.Составьте фармакологическую характеристику дифенина. Дифенин – это:

А. Фармакологическая группа:

1.противопаркинсонические

2.противоэпилептические

3.антидепрессант

Б. Химическая группа:

1.производное пиримидина

2.производное сукцинимида

3.производное гидантоина В. Показания к применению:

1.болезнь Паркинсона

2.малые приступы эпилепсии

134

3.депрессии

4.большие приступы эпилепсии Г. Побочные эффекты:

1.нистагм

2.гемералопия

3.гиперплазия десен

4.привыкание

5.галлюцинации

8.Установите соответствие:

 

Фармакологическая группа

противопаркинсонические

 

 

препараты

1.

центральные холиноблокаторы

А) депренил

2.

предшественники дофамина

Б) бромокриптин

3.

дофаминомиметики

В) мидантан

4.

ингибиторы МАО – В

Г) циклодол

 

 

Д) леводопа

 

 

Е) акинетон

9. Укажите правильные ответы. Противоэпилептическими средствами явля-

ются:

1.мидантан

2.циклодол

3.гексамидин

4.леводопа

5.натрия вальпроат.

10.Укажите правильные ответы. Для лечения малых приступов эпилепсии («petit mal») применяются:

1.фенобарбитал

2.этосуксимид

3.конвулекс

4.дифенин

5.триметин

11.Укажите правильные ответы. Для лечения малых приступов эпилепсии («petit mal») применяются:

1.фенобарбитал;

2.сибазон;

3.этосуксимид;

4.триметин;

5.нитразепам.

12.Установите соответствие:

Механизм противопаркинсонического действия

Препараты:

1. Активация дофаминергических влияний

А) акинетон

2. Блокада центральных холинорецепторов

Б) циклодол

 

В) парлодел

 

Г) леводопа

 

Д) мидантан

 

Е) депренил

135

13.Укажите правильные ответы. Для лечения больших форм эпилепсии («grand mal») применяются:

1.гексамидин;

2.карбамазепин;

3.сибазон;

4.циклодол;

5.фенобарбитал

14.Установите соответствие:

Препарат:

Синоним:

1. Натрия вальпроат

А) финлепсин

2. Карбамазепин

Б) депакин

 

В) конвулекс

15. Установите соответствие:

 

Характер метаболизма:

Препарат:

1. Быстрый

А) фенобарбитал

2. Медленный

Б) дифенин

 

В) этосуксимид

 

Г) карбамазепин

 

Д) гексамидин

 

Е) натрия вальпроат

16.Найдите ошибки. Для купирования эпилептического статуса у детей в/в применяются:

1.Сибазон.

2.Клоназепам.

3.Натрия вальпроат.

4.Этосуксимид.

5.Натрия оксибутират

17.Найдите ошибки. Основные эффекты барбитуратов:

1.седативный

2.гипотермический

3.гипергликемический

4.противосудорожный

5.миорелаксирующий

18.У студента после сдачи экзаменов не снималось напряжение и тревога, возникла бессонница. Врач назначил препарат из группы лекарственных средств, обладающий анксиолитическим, снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксантным эффектами.

Эта группа применяется для лечения невротических состояний, эпилепсии и для премедикации перед хирургическими вмешательствами. Отметить фармакологиче-

скую группу, к которой относится данный препарат?

1.Нейролептики

2.Транквилизаторы

3.Ноотропные средства

4.Бромиды

5.Препараты растительного происхождения

136

19. Установите соответствие:

 

 

Международное название:

Патентованное название:

1.

Нитразепам

А) седуксен

2.

Диазепам

Б) эуноктин

 

 

В) радедорм

 

 

Г) сибазон

 

 

Д) реланиум

20.Найдите ошибки. К «дневным» транквилизаторам относятся:

1.эуноктин

2.рудотель

3.грандаксин

4.мебикар

5.реланиум.

21.Укажите правильные ответы. Лекарственные средства, применяемые для проведения нейролепанальгезии:

1.тиопентал-натрий

2.аминазин

3.галоперидол

4.дроперидол

5.промедол

6.фентанил

22.Впишите (по-русски) недостающее слово. При остром отравлении у детей транквилизаторами, в качестве специфического, конкурентного антагониста применя-

ется препарат ______________

23.Найдите ошибки. Показаниями к применению реланиума являются:

1. эпилептический статус

2.острое отравление алкоголем

3.столбняк

4.премедикация

5.глаукома

24.Укажите правильные ответы. ДИАЗЕПАМ:

1.уменьшает эмоциональное напряжение

2.применяется при психозах

3.устраняет судороги

4.активирует память

5.вызывает сон

6.потенцирует действие анальгетиков

25.Укажите правильные ответы. К транквилизаторам относятся:

1.медазепам

2.хлордиазепоксид

3.дроперидол

4.сульпирид

5.феназепам

6.хлорпромазин

26.Установите соответствие:

Химическая группа

Препараты:

137

1.

Фенотиазины

а) сульпирид

2.

Бутерофеноны

б) хлорпромазин

3.

Бензамиды

в) этаперазин

 

 

г) флуфеназин

д) галоперидол е) дроперидол

27.Укажите правильный ответ. Антипсихотическое действие нейролептиков обусловлено:

1.блокадой ГАМК - рецепторов

2.стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов

3.блокадой дофаминовых рецепторов

4.стимуляцией β - адренорецепторов

5.стимуляцией дофаминовых рецепторов

28.Задача. Длительное применение препарата характеризовалось появлением следующих побочных эффектов: запоздалая реакция на внешние раздражители, депрессия, безразличие, кататония, паркинсонизм, акатизия, артериальная гипотония.

Указанные побочные эффекты характерны для ________________ синдрома

(впишите по-русски недостающее слово).

29.Установите соответствие:

 

Нейролептики:

Препараты:

1.

Производные фенотиазина

А) труксал

2.

Производные бутерофенона

Б) дроперидол

3.

Производные тиоксантена

В) меллерил

4.

Бензамиды

Г) тизерцин

 

 

Д) эглонил

 

 

Е) галоперидол

30.Найдите ошибку. Для аминазина характерно:

1.антипсихотическое действие

2.противорвотное действие

3.гипотермическое действие

4.гипертензивное действие

5.экстрапирамидные расстройства

31.Укажите правильные ответы. Показаниями к применению реланиума яв-

ляются:

1.гипотония

2.острое отравление алкоголем

3.глаукома

4.эпилептический статус

5.столбняк

32.Найдите ошибки. Основные эффекты аминазина:

1.антипсихотический

2.гипотензивный

3.гипертермический

4.гипотермический

5.гипертензивный

138

33.Укажите правильные ответы. К нейролептикам с выраженной противорвотной активностью относятся:

1.компазин

2.тизерцин

3.эглонил

4.стелазин

5.модитен

34.Укажите правильные ответы. Действие нейролептиков на сердечнососудистую систему выражается в следующих эффектах:

1.тахикардия

2.брадикардия

3.гипотония

4.гипертензия

5.антиаритмический эффект

ЭТАЛОНЫ тестовых заданий

Эталон ответа:

Эталон ответа:

1

1[ 4 ] +>2[ 3 ] +>3[ 1 ] +>4[ 5 ]

18

2

2

бемегрид

19

1-Б, В; 2-А, Г, Д

3

1-Б, Д; 2-А, В, Е; 3

20

1, 5

4

2, 3, 4

21

4, 6

5

1-Б, Д; 2-А, В, Е; 3

22

флумазенил

6

А-1; Б-4; В-2; Г-2

23

2, 5

7

А-2; Б-3; В-4; Г-1, 3

24

1, 3, 5, 6

8

1-Г, Е; 2; 3; 4-А, В

25

1, 2, 5

9

3, 5

26

1-Б, В, Д; 2-Д, Е; 3

10

2, 3, 5

27

3

11

3, 4

28

нейролептического

12

1-В, Г , Д, Е; 2-А, Б

29

1-В, Г; 2-Б, Е; 3; 4

13

1, 2, 5

30

4

 

 

 

 

14

1-Б, В; 2

31

4, 5

15

1-Г, Д, Е; 2

32

3, 5

16

3, 4

33

1, 3, 4

17

2, 3

34

1, 3, 5

6 Наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики – лекарственные средства, блокирующие или ослабляющие передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, в том числе и в коре больших полушарий, изменяющие эмоциональную окраску боли и реакции на нее.

Феномен боли реализуется через специализированную многокомпонентную систему. Ноцицептивный компонент воспринимает и анализиру-

139

ет боль и антиноцицептивный – регулирует и подавляет ее. Процессы обеспечиваются различными медиаторами.

Нейромедиаторы боли. Эндорфины, динорфины, энкефалины, получившие название «собственный морфин мозга», образуют в спинном и головном мозге ингибирующую антиболевую систему (антиноцецептивнаяэнкефалинергическая), которая в свою очередь активируется потоком с болевых и других рецепторов. Помимо эндорфинов, в антиноцицептивной системе функционируют серотонин и глицин, являющиеся синергистами морфина.

В случае недостаточности антиноцецептивной системы (при чрезмерно выраженном или длительном повреждающем воздействии), болевые ощущения приходится подавлять с помощью болеутоляющих средств - анальгетиков.

КЛАССИФИКАЦИЯ по действию на опиатные рецепторы

Чистые агонисты

Умеренные

Агонисты-

Антагонисты

(активируют Мю-

агонисты

антагонисты

(блокируют рецепторы,

1,2)

 

(слабее активируют

устраняя эффекты

 

агонистов)

 

 

Мю)

 

 

 

 

 

 

 

1.Морфина г/х

1.Кодеин

1.Пентазоцин

1.Налоксон

(морфилонг)

 

 

 

 

(Наркан)

 

 

 

 

 

 

 

полный

2.Промедол

 

 

 

2.Налбуфин

антагонист

 

 

 

(нубаин)

 

(лидол)

 

 

 

 

2.Налтрексон

 

 

 

 

 

 

 

3.Фентанил

 

 

 

3.Буторфанол

 

 

 

 

(морадол)

3.Налорфин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

4.Омнопон

 

 

 

4. Бупренорфин

 

(пантопон)

 

 

 

(норфин)

 

 

Агонист со смешанным

 

 

5.Дипидолор

 

 

 

механизмом действия:

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Трамадол (ТРАМАЛ

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Фармакодинамика морфина Анальгетическое действие:

Во-первых, морфин активирует в спинном и головном мозге энкефалинергическую антиболевую (антиноцецептивную) систему (в свою оче-

редь, последняя активируется потоком с болевых и других рецепторов). Опиаты и экзогенные опиоиды путем избирательного влияния на специфические опиоидные рецепторы повышают активность антиноцицептивной системы, усиливают тормозное ее влияние на систему боли и как следствие вызывают анальгетический эффект. Морфин и его аналоги яв-

ляются агонистами опиатных рецепторов.

Для анальгетического эффекта помимо энкефалинов и эндорфинов существенное значение имеет уровень катехоламинов в мозге, а также синергистов морфина – серотонина и глицина.

Во-вторых, морфин повышает порог болевой чувствительности, снижая, таким образом, восприятие боли.

В - третьих, морфин изменяет эмоциональную реакцию на боль. Психотропное действие. Анальгетическое действие морфина со-

провождается чувством благополучия (эйфории) и улучшение настроения.

140

Соседние файлы в папке Фармакология