3 курс / Фармакология / Литвинов_С_А_Особенности_действия_и_применения_лекарственных_средств

Знание нормальных суточных изменений температуры помогает вра- чу-педиатру избежать неправильной трактовки причин умеренного физиологического повышения вечерней температуры и восприятия ее как проявления гипертермии или лихорадки.

Наряду с повышением температуры воздуха потери тепла можно уменьшить оборачиванием головы и конечностей ребенка шерстяной тканью, помещением его на матрас с подогревом, согреванием и увлажнением дыхательной смеси, согреванием внутривенно вводимых растворов. Введение атропина и ингаляция эфиром способствуют и усиливают перегревание ребенка.

Таким образом, знание и оценка анатомо-физиологических особенностей, влияющих на основные параметры фармакокинетики, фармакодинамики и применения лекарственных средств у детей разных возрастов, имеет важное значение в проведении качественной и безопасной фармакотерапии (табл. 3).

Таблица 3

Возрастные значения некоторых физиологических факторов для оценки действия и применения лекарств

Тестовые задания по теме «Общая фармакология»

1.Укажите правильные ответы. Фармакокинетика – это раздел фармакологии, изучающий:

1.особенности всасывания и выведения лекарственных веществ;

2.осложнения лекарственной терапии;

3.биотрансформацию веществ в организме;

4.распределение веществ в организме;

5.механизмы действия лекарственных веществ;

6.влияние лекарств на плод.

2.Укажите правильные ответы. Запрещено внутривенное введение:

1.масляных растворов

2.больших объемов жидкости

3.нерастворимых соединений

4.осмотически активных соединений

5.микрокристаллических взвесей

6.препаратов центрального действия

3.Укажите правильный ответ. Система цитохром Р 450 печени:

42

1.обеспечивает процесс ацетилирования в микросомах

2.стимулирует реакцию восстановления лекарственных веществ

3.активирует эстеразы, обеспечивающие процессы гидролиза

4.участвует в процессах окисления веществ микросомальными ферментами

4.Укажите правильные ответы. Понятие «фармакокинетика» включает:

1.абсорбцию лекарственных веществ;

2.эффекты действия вещества;

3.биотрансформацию вещества;

4.распределение вещества;

5.механизм действия вещества

6.экскрецию вещества.

5.Укажите правильные ответы. Путем пассивной диффузии лучше всасыва-

ются:

1.вещества, растворимые в липидах

2.гидрофильные вещества

3.полярные соединения

4.вещества в неионизированном состоянии

6.Укажите правильные ответы. Индукция микросомальных ферментов пече-

ни может

1.потребовать уменьшения дозы лекарственных средств

2.потребовать увеличения дозы некоторых веществ

3.способствовать удалению чужеродных веществ из организма

4.препятствовать удалению чужеродных веществ из организма

5.укоротить действие препарата

7.Задача: Если Т ½ вещества составляет 8 часов, сколько времени потребуется для элиминации из организма 75% этого вещества?.

8.Укажите правильный ответ. Наиболее быстрому удалению лекарственного средства почками способствует:

1.вещество слабо фильтруется и слабо реабсорбируется

2.вещество хорошо фильтруется и хорошо реабсорбируется

3.вещество хорошо фильтруется и секретируется канальцами, но не реабсорбируется

4.вещество хорошо фильтруется, хорошо реабсорбируется и секретируется канальцами

9.Укажите правильные ответы. Период полуэлиминации (Т ½ ) – это:

1.абсорбция из места введения 50% дозы вещества

2.связывание с белками крови 50% вещества, введенного в кровь

3.время снижения содержания вещества в плазме на 50 % от введенной дозы

4.время экскреции почками 50% введенного вещества

5.термин, имеющий отношение к фармакокинетике лекарственного вещества

6.термин, имеющий отношение к фармакодинамике лекарственного вещества

10.Задача: Что такое Т ½ (период полужизни) лекарственного вещества?. Как будет изменяться данный показатель у новорожденных и детей.?

11.Укажите правильные ответы. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ)

43

легко проникают следующие соединения:

1.липофильные

2.неионизированные

3.гидрофильные

4.содержащие в молекуле четвертичный атом азота.

12.Задача. Какова роль генетических факторов в метаболизме лекарственных веществ? Приведите примеры.

13.Укажите правильный ответ. Физиологический фактор не влияющий на всасывание лекарств из желудочно-кишечного тракта:

1.пол

2.возраст

3.степень измельченности лекарств

4.состояние слизистой ЖКТ

5.состояние кровообращения

14.Заполните схему! Пути введения лекарств в порядке убывания скорости по-

явления их эффекта: 1[ ? ] > 2[ ? ] > 3[ ? ] > 4[ ? ] > 5[ ? ]

1.подкожно

2.внутривенно

3.энтерально

4.внутримышечно

5сублингвально

15.Укажите правильные ответы. Кумуляции лекарственного вещества в организме, способствует:

1.ослабление реабсорбции в почках;

2.усиление секреции в почечных канальцах;

3.снижение клубочковой фильтрации;

4.ослабление биотрансформации в печени;

5.активация микросомальных ферментов печени.

16.Укажите правильные ответы. К видам отрицательного действия лекарственных средств на организм относятся:

1.аллергические реакции

2.идиосинкразия

3.эмбриотоксическое действие

4.антагонизм

5.синергизм

6.тератогенное действие

17.Укажите правильные ответы. Привыкание к лекарственному средству может быть следствием:

1.индукции микросомальных ферментов печени

2.подавления активности цитохрома Р450;

3.повышения чувствительности рецепторов

4.повышения метаболизма данного лекарственного средства;

5.снижения метаболизма данного лекарственного средства.

18.Укажите правильный ответ. Вещества, похожие по строению и занимающие одни и те же рецепторы, но противоположные по действию, называются:

44

1.метаболитами;

2.конъюгатами;

3.синергистами;

4.конкурентными антагонистами.

19.Укажите правильные ответы. Термин «тахифилаксия» означает:

1.выраженную лекарственную зависимость;

2.быстрое привыкание к препарату;

3.врожденная непереносимость препарата;

4.быстрый, выраженный эффект препарата;

5.быстрое ослабление эффекта при повторном введении препарата;

6.повышенная чувствительность к препаратам определенной группы.

20.Укажите правильные ответы. Действие вещества, развивающееся после его поступления в системный кровоток, называется:

1. рефлекторным; 2. местным; 3. этиотропным; 4. резорбтивным; 5. общим.

21.Укажите правильный ответ. К понятию «полипрагмазия» имеет отно-

шение следующее явление:

1.сенсибилизация;

2.толерантность (привыкание)

3.абстиненция;

4.идиосинкразия;

5.необоснованное назначение большого количества препаратов.

22.Укажите правильный ответ. Возникновение обострения процесса или заболевания после резкого прекращения приема лекарства определяется как:

1.идиосинкразия

2.синдром «абстиненции»

3.синдром «отмены»

4.лекарственная зависимость

5.тахифилаксия

6.толерантность

23.Действие, характеризующее способность вещества вызывать нарушение развития или гибель плода, называется _____________ (впишите по-русски недо-

стающее слово)

24.Вещество, связывающиеся с эндогенным рецептором и стимулирующее его, называется ____________________ (впишите по-русски недостающее слово)

25.Укажите правильные ответы. Основным содержанием фармакодинамики

является:

1.биологические эффекты лекарственных веществ

2.механизмы действия лекарственных веществ

3.распределение лекарственных веществ в организме

4.изучение метаболизма лекарственных веществ

5.изучение особенностей путей введения лекарственных веществ

26.Укажите правильные ответы. Несовместимость лекарственных средств может быть:

1.психологической

45

2.эмоциональной

3.физиологической

4.фармацевтической

5.фармакологической

27.Укажите правильные ответы. Побочное действие лекарственного средства

- это:

1.любое прямое действие

2.нежелательное действие в процессе лечения

3.любое рефлекторное действие

4.антагонистическое действие

5.мутагенное действие

6.аллергенное действие

28.Вещество, препятствующее взаимодействию агониста с рецептором и снижающее активность рецептора, называется ____________________ (впишите по-

русски недостающее слово)

29.Укажите правильный ответ. Факторы не влияющие на кумуляцию ле-

карств:

1.детский возраст

2.замедление биотрансформации

3.замедление экскреции

4.привыкание

5.сердечная недостаточность

6.хорошая связь с белками плазмы крови

30.Укажите правильные ответы. Тератогенное действие – это:

5.токсическое действие на нервную систему больного

6.отрицательное действие на эмбрион и плод с нарушением органогенеза

7.токсическое действие на кроветворение

8.привыкание к препарату при повторном введении

9.отрицательное действие в момент рождения ребенка

10.вид побочного действия

31.Найдите ошибки. Антагонизм лекарственных средств может быть:

1.прямой

2.косвенный

3.односторонний

4.двусторонний

5.суммированный

6.потенцированный

7.конкурентный.

32.Укажите правильные ответы. Понятие «фармакодинамика» включает:

1.биотрансформацию вещества;

2.взаимодействие с рецепторами;

3.механизм действия вещества

4.фармакологические эффекты вещества

5.период полужизни (Т ½ ) вещества

33.Укажите правильные ответы. К энтеральным путям введения относятся:

46

1.введение через рот

2.через зонд в желудок

3.введение через прямую кишку

4.субарахноидальный путь

5.введение в плевральную полость

6.сублингвальное применение

34.Укажите правильный ответ. Основным механизмом всасывания лекарственных средств в ЖКТ, является:

1.активный транспорт

2.облегченная диффузия

3.пассивная диффузия

4.пиноцитоз

35.Укажите правильные ответы. К видам отрицательного действия лекарственных средств на организм относятся:

1.аллергические реакции

2.идиосинкразия

3.эмбриотоксическое действие

4.антагонизм

5.синергизм

6.тератогенное действие

36.Укажите правильные ответы. «Фармакокинетика» изучает:

1.абсорбцию лекарственных веществ;

2.эффекты действия вещества;

3.биотрансформацию вещества;

4.распределение вещества;

5.механизм действия вещества

6.экскрецию вещества.

37.Действие вещества при его применении в период беременности, приводящее к нарушению развития тканей и органов плода (врожденным уродствам),

называется _______________ (впишите по-русски недостающее слово)

38.Укажите правильный ответ. Физиологический фактор, не влияющий на всасывание лекарств из желудочно-кишечного тракта:

1.пол

2.возраст

3.степень измельченности лекарств

4.состояние слизистой ЖКТ

5.состояние кровообращения

39.Укажите правильный ответ. Факторы, не влияющие на кумуляцию ле-

карств:

1.детский возраст

2.замедление биотрансформации

3.замедление экскреции

4.привыкание

5.сердечная недостаточность

6.прочная связь с белками плазмы крови

47

40. Для ускорения экскреции «лекарства – основания» необходимо уменьшить его реабсорбцию, что достигается путем ______________ мочи (впишите по-

русски недостающее слово)

41. Установите соответствие:

ЭТАЛОНЫ «Общая фармакология»

48

2.Холинергические средства

Локализация М – холинорецепторов (рис. 3):

1.окончания постганглионарных волокон парасимпатических не-

рвов (М1 – желудок, М2 – сердце, М3 – гладкая мускулатура и железы);

2.синапсы в ЦНС;

3.окончания симпатических нервов иннервирующих потовые железы.

Локализация Н – холинорецепторов (рис. 3):

1.преганглионарные окончания парасимпатической и симпатической системы (ганглии)

2.нервно-мышечный синапс

3.клетки мозгового слоя надпочечников

4.сино-каротидная зона (клубочек)

5.синапсы в ЦНС

Эффекты, наблюдаемые при раздражении холинергических нервов

(возбуждение ПСС)

Сердце (отрицательное хроно – ино – батмо - и дромотропное дей-

ствие), остановка сердца Сокращение гладких мышц: повышение моторики и тонуса брон-

хов, желудка, кишечника, желчного пузыря и желчных протоков, мочевого пузыря, круговой мышцы радужки (сужение = миоз)

Расслабление сфинктеров желудка, кишечника и мочевого пузыря Повышение секреции желез бронхов, желудка, кишечника, слюн-

ных, слезных, носоглоточных Кровеносные сосуды: расширение сосудов скелетных мышц, слюн-

ных желез, пещеристых тел.

2.1.Средства, влияющие на М-холинорецепторы

Впедиатрии используют все группы средств, влияющих на процессы холинергического возбуждения, однако в связи с тем, что у новорожденных

иподростков токсичность холиномиметических средств достаточно высокая, в целом их применение ограничено.

М-холиномиметики (рис. 2). В педиатрической практике их применяют так же, как у взрослых. Выраженных особенностей фармакокинети-

49