21. Слабительные средства: классификация, механизм действия, показания и правила назначения препаратов. Антидиарейные средства.

Классификация: I. Неорганические вещества Солевые слабительные Магния сульфат

Натрия сульфат II. Органические средства: 1. Растительного происхождения а) Растительные масла Масло касторовое б) Препараты, содержащие антрагликозиды Экстракт крушины жидкий (сухой) Таблетки ревеня Настой листьев сены 2. Синтетические средства Фенолфталеин Изафенин

Солевые слабительные магния сульфат и натрия сульфат в ЖКТ диссоциируют с образованием ионов, к-ые плохо всас-­ся (Mg²⁺, S0₄²~). Происходит повышение осмотического давления в просвете ки­ш-ка, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищ-ых соков. Объем содержимого киш-ка увел-ся, что приводит к возбужде­нию механорецепторов. При этом перистальтика киш-ка усил-ся. Д-ют солевые слабительные на протяжении всего киш-ка. Прим-ют солевые слабительные при остро наступающем запоре, а также при отравлениях хим. в-вами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее д-е наступает через 4—6 ч. Для ускорения эф­фекта солевые слабительные запивают 1—2 стаканами воды. - Объем кишечника увеличивают также полимерные препараты полиэтилен-гликоля (форлакс, транзипег). Эти соединения, с высокой молекулярной мас­сой, не абсорбируются. Они способны набухать и удерживать значительные ко­личества воды. Содержимое кишечника при этом увеличивается что приводит к усилению перистальтики и послабляющему действию. Эффект наступает через 24-48 ч. - На протяжении всего кишечника действует и масло касторовое, получае­мое из семян растения клещевины (Ricinus communis). В ДПК под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота. Последняя раздражает рецепторы киш-ка и, по-видимому, нарушает транс­порт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики киш-ка и ускоряет его опорожнение. Эффект проявляется через 2—6 ч. При­меняют масло касторовое при остро возникающем запоре. Противопоказано его использование при отравлении жирорастворимыми соединениями. - Большое практическое значение имеют слабительные, действующие преиму­щественно на толстую кишку (препараты, содержащие антрагликозиды, фенол­фталеин, изафенин). Основное показание к применению таких препаратов — хро­нический запор. - Из препаратов растительного происхождения, содержащих антрагликозиды (состоят из Сахаров и производных антрацена, например эмодина, хризофановой кислоты), применяют препараты коры крушины (из коры крушины ольховидной — Frangula alnus Mill.), корня ревеня (из корневища ревеня тангутского — Rheumpalmatum), листьев сенны (folium Sennae). Д-щие начала этих пр-тов час­тично всас-ся в тонкой кишке и выд-ся в толстой, а частично освобож­даются непосред-но в толстой кишке под влиянием бактериальной флоры. Стимулируя рецепторные образ-ния толстой кишки, а также задерживая вса­сывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перисталь­тику. Послабляющее д-е наступает через 8—12 ч. Обычно такие пр-ты дают перед сном; эффект наступает на следующий день. При хроническом запоре применяют также синтетические ср-ва фенол­фталеин в виде таблеток (пурген) и изафенин (эулаксин, фенизан). Фенолфталеин всасывается в тонкой кишке и затем выделяется в толстой, где оказывает раздражающее действие на рецепторные образования и, по-видимому, задерживает абсорбцию электролитов и воды. Послабляющий эффект развивает­ся через 6—8 ч. Фенолфталеин хорошо переносится. Однако следует учитывать, что при длительном применении препарат кумулирует и может неблагоприятно влиять на почки. - Слабительный эффект изафенина связан с высвобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеи­ну, но менее токсичен. - К синтетич. пр-там отн-ся также гутталакс (натрий пикосульфат). В-во не абсорбируется из пищ-ного тракта. В толстом киш-ке превращается в дифенол. Он оказывает стимулирующее влияние на рецепторы кишечника и повы­шает его перистальтику. Эффект развивается через 6—12 ч. При длительном применении слабительных средств к ним может развиваться привыкание. В этом случае приходится чередовать различные препараты. Послабляющим влиянием обладают также химически инертные жидкие мас­ла, например масло вазелиновое. К ср-вам, размягчающим содержимое толстой кишки и увеличивающим его объем, отн-ся синтетические дисахариды (лактулоза, сорбитол). В тонкой кишке они практически не всасываются. В толстой кишке под влия­нием бактерий метаболизируются с образованием органич-х к-т, к-ые не всас-ся и создают повыш-ное осмот. давление, что при­водит к увел. объема содержимого толстой кишки и соответственно к повышению его перистальтики. Нередко используют свечи глицериновые. Они оказывают раздражающее действие на слизистую обо­лочку и стимулируют сокращения прямой кишки. Эффект развивается через 15—30 мин.

­Противодиарейные средства Действие препарата Действующее вещество Препараты Лек. Формы Режим дозирования I. Обволакивающее, адсорбирующее и противовоспалительное Аттапульгит, Висмута субсалицилат, Каопектат, Неоинтестопан, Десмол

II. Вяжущее, спазмолитическое и адсорбирующее Этакридин+таннина альбуминат, Таннакомп III. Снижение тонуса и моторики ЖКТ Лоперамид Иммодиум Лоперамид Лопедиум

IV. Биологического происхождения Леофилизированная Saccaramyces boulardii Энтерол Капсулы 1капс - 1-2 р/с V. Адсорбенты для приема внутрь Монокомпонентные: Комбинированные: Активированный уголь Поливидон Энтеродез Каопектат Порошок Таблетки 1ч.л. порошка на 100мл кипячен. воды 1-3 р/с в теч. 2-7 дней н.д.2т,далее п.к.ж.с. по 2т м.с.д. 12т VI. Противомикробные местного действия Нифуроксазид Тилихинол + тилихинол Н-додецил сульфат + тилброхинол Диастат Эрсефурил Интетрикс Капсулы Капсулы Капсулы 1капс - 4 р/с 1капс - 4 р/с О.К.И.:2к 3р/с во время еды в теч.5-6дн

Обычно применяют лекарства, позволяющие устранить причину возникновения диареи. При инфекционной диарее назначают антибиотики или другие антибактериальные средства. При диарее, связанной с нарушением функций пищеварительного тракта, используют средства, улучшающие процесс пищеварения (пищеварительные ферменты), или адсорбирующие и вяжущие препараты (на основе высокоочищенных природных глин, настои и отвары из листьев и кожуры плодов граната, коры дуба, листьев и плодов ежевики, травы зверобоя, плодов черники и черемухи, листьев и кожуры грецкого ореха), а также средства, способствующие сгущению каловых масс. Для снижения тонуса и повышенной двигательной активности кишечника могут назначаться упоминавшиеся выше холинолитики (из группы атропина) или другиеспазмолитические средства.

Специфическим средством лечения острой и хронической диареи является лоперамид (например, препарат Лопедиум). Он угнетает перистальтику, связываясь с так называемыми опиоидными рецепторами кишечника. Возбуждение этих рецепторов повышает тонус сфинктера и “запирает” кишечник – вот почему вызывают запоры наркотические анальгетики.

21. Лекарственные средства, влияющие на процессы гемостаза: классификация. Антиагреганты, антикоагулянты, повышающих свертываемость крови, антифибринолитики: механизм действия, примеры препаратов, показания к применению. Кровоостанавливающие фитопрепараты.

ЛС влияющие на процессы гемостаза

Классификация

I Средства применяемые для профилактики и лечения тромбоза

1. Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов( антиагреганты)

2. Средства, понижающие свертывание крови(антикоагулянты)

3. 3.Фибринолитические средства(тромболитические)

II Средства, способствующие остановке кровотечений(гемостатики)

1. Средства,повышающие свертывание крови

а) для местного применения

б) системного действия

2. Антифибринолитические

Антиагреганты тормозят адгезию, агрегацию тромбоцитов, формирование тромбоцитарного тромба, а также секрецию тромбоцитами биологически активных веществ.

Антиагреганты классифицируют на следующие группы:

1. Блокаторы рецепторов на тромбоцитах;( Тиклопидин, клопидогрел,танкан ,абциксимаб)

• рецепторов АДФ — тиклопидин, клопидогрел;

• рецепторов ФАТ — кетотифен (также блокирует освобождение гистамина и его H₁-рецепторы), препараты гинкго двулопастного (танакан, кадсуренон);

• ₂-адренорецепторов — -адреноблокаторы;

• рецепторов серотонина — кетансерин;

• гликопротеиновых рецепторов Ilb/IIIa — моноклональные антитела, циклические пептиды, вещества непептидной природы.

2. Ингибиторы синтеза тромбоксана A₂( Кислота ацетилсалициловая)

3. Средства, повышающие содержание аденозина и цАМФ в тромбоцитах.( Дипиридамол,пентоксифилин)