Ib класс — блокаторы натриевых каналов, укорачивающие эрп

Мембраностабилизирующие средства IB класса лидокаина гидрохлорид, мексилетин, токаинид и дифенин препятствуют возникновению и прогрессированию желудочковых форм аритмии:замедляют спонтанную деполяризацию в фазе 4 (блокируют инактивированные и открытые натриевые каналы);не изменяют (лидокаин, мексилетин) или ускоряют (дифенин) нарастание деполяризации в фазе 0;укорачивают ЭРП, повышая выход ионов калия в фазе 2;прекращают циркуляцию волны возбуждения, так как устраняют зону «функционального» блока в основном проводящем пути.

Оказывают преимущественное влияние на желудочки, не нарушают проведение возбуждения по сердцу и не снижают сократимость миокарда. Проводимость натриевых каналов после блока восстанавливается быстро. Лидокаин, мексилетин и токаинид обладают свойствами местных анестетиков, дифенин является противоэпилептическим средством.

Лидокаин плохо всасывается при приеме внутрь и подвергается интенсивной пресистемной элиминации (биодоступность — 15 — 35 %). После введения в вену создает максимальную концентрацию в крови «на конце иглы»(вливают сначала одномоментно,затем капельно), при инъекции в мышцы — через 5 — 15 мин. В крови 50 — 80% молекул связано с альбуминами и белком острой фазы. Хорошо проникает через плаценту (в крови новорожденного концентрация достигает 40 — 55% от концентрации в крови матери). Элиминация лидокаина из крови происходит в два этапа: быстрое снижение концентрации в результате перераспределения в скелетные мышцы и жировую ткань (период полуэлиминации — 8 мин);медленное снижение концентрации вследствие биотрансформации в печени (период полуэлиминации — 100 — 120 мин).Метаболиты лидокаина — моно-этилглицинксиламид и глицинксиламид —могут вызывать рвоту и судороги. Метаболиты и неизмененный лидокаин (10 %) выводятся почками.

Противоаритмические средства IB класса применяют для неотложной терапии желудочковой тахикардии и экстрасистолии, профилактики фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда и интоксикации сердечными гликозидами. Нежелательные эффекты противоаритмических средств IB класса — артериальная гипотензия, головная боль, головокружение, сонливость, ухудшение течения сердечной недостаточности. При быстром введении лидокаина в вену возможно развитие судорог. Лидокаин противопоказаны при слабости синусного узла, брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II — III степени, артериальной гипотензии, заболеваниях печени и почек, индивидуальной непереносимости. С осторожностью их назначают больным миастенией, эпилепсией, психическими расстройствами, а также амбулаторно людям, деятельность которых требует высокой психической и двигательной активности.

Дифенин, ускоряя развитие потенциала действия в фазе 0, облегчает проведение возбуждения по сердцу, усиливает сократительную деятельность миокарда. Уменьшает центральное симпатическое влияние на сердце, вводят в вену в виде натриевой соли для купирования суправентрикулярных и особенно желудочковых аритмий при интоксикации сердечными гликозидами. При передозировке дифенина возникают артериальная гипотензия, трепетание предсердий, атаксия, нистагм, гипертермия, лимфаденопатия, боль в суставах, затрудняется дыхание, нарушается психика. Дифенин противопоказан при заболеваниях печени, почек, сердечной недостаточности, миастении, истощении больных, беременности.