- •Основные принципы и методы испыт лв
- •Основные мех всас лв и их хар-ки
- •Основные разделы фармакологии
- •Распределение лс в орг-ме
- •Биол барьеры
- •Хим превращ лв
- •Пути и мех выведения лекарств
- •Количественные хар-ки скорости вывед лв Опр-ие мех д-ия и фарм эффекта
- •Виды мех д-ия лекарств.
- •Основ понят рецепт теории:спец-ть рей, аффинитет
- •Понятие об агонистах и антогонистах рецепторов, виды.
- •Классиф рецепторов по подтипам , мех, локализации.
- •Виды направления действия и фарм эффекта.
- •Взаимодействие лекарств и его виды
- •Комбинированное действие лекарств
- •Изменения действия лв при повторном применении
- •Осложнения связан-е с органотоксич действием лв
- •Тератогенность, эмбриотоксичность, мутагенный и канцерогенный эффекты.
- •Значение возраста, пола для лекарств.
- •Зависимость фарм эффекта от пат состояния
- •Местноанестез в-ва. Мех действия.
- •Локализация м- холинорецептеров, эффекты возбуждения и их практическое значение.
- •Средства, одновременно стимулирующие м- и н- холинорецепторы прямого действия
- •Средства блокирующие н-хр скелетных мышц.
- •Локализ.Адрен.Рец.
- •Понятие о наркозе.
- •Сравнит.Хар-ка средств для инг.Наркоза.
- •Резорбтив. И местное дей-я этил.Спирта.
- •Антихолинэстеразные средства.
- •Ноотропные средства.
- •Токсич эффекты антихолинестеразных средств.
- •Отхаркивающие и муколитические ср-ва.
- •Механизмы д-я рвот и противорвот средств.
- •Классификация желчегонных средств.
- •Классификация диуретиков.
- •Общетонизирующие средства(Адаптогены).
- •Классификация противоподагрических средств.
- •Средства, используемые для ост-ки маточ кровотечений.
- •Средства, испол для усиления и ослаб родовой деят-ти.
- •Производные ксантина и осмотические диуретики.
- •Срав хар-ка аналептиков рефлект-го и смеш-го действия.
- •Классиф ср-в вяющ на передачу возб в х с.
Классиф рецепторов по подтипам , мех, локализации.
Различают постсинаптические, пресинаптические и внесинаптические рецепторы. В соответствии с функц-й ролью их подразде ляют на 4 типа: 1) рецепторы, контрол-е ионные каналы (Н-холинорецепторы, ГАМК- рецепторы) 2) рецепторы, действующие через систему "G-белки — вторичные пере датчики" или "G-белки — ионные каналы" (М-холинорецепторы, адренорецепторы, дофаминовые рецепторы, опиоидные рецепторы); 3) рецепторы, связанные с тирозинкиназой и регулирующие фосфорилирование белков (инсулиновые рецепторы, рецептор факторов роста); 4) рецепторы, регулирующие транскрипцию ДНК.
Обнаружено много подтипов рецепторов: адренергических (а1,а2) холинергических (М1, М2), гистаминовых (Н1, Н2), дофаминовых (D1-, D2-) и др. Это привело к созданию высокоэффективных Л С с избирательным д-вием. Некоторые ЛВ при .взаимод-вии с рецепторами не оказывают прямого влияния на синаптическую передачу, но модулируют д-вие медиатора, усиливая или ослабляя его. Этот тип взаимод-вия назван аллостерическим. Если, вещество взаимод-вует только с одним типом рецепторов, это д-bие называют избирательным (селекигвным), или преимущественным. В-ва, влияющие на разные подтипы рецепторов называют неизбирательными, или неселектявньми. Связь ЛВ с рецепторами осуществляется за счет межмолекулярного взаимод-вия и может быть прочной (необратимой) непрочной (обратимой). Важную роль в синаптичесшй передаче играют пресинаптические рецепторы. Они регулируют высвобождение медиатора из нервных окончаний. Различают также неслецифические рецепторы или места связывания вещества. При взаимод-вии с ними никого эффекта не наблюдается.
Виды направления действия и фарм эффекта.
ЛВ взаимод-ющие с мембр рецепторами, передают сигнал внутрь клетки через G-белки, ферменты (аденилатциклаз, фосфолипаза С) и вторичные передатчики (цАМФ, цГМФ, Са2+). МД ЛВ может быть связан с; ингабирующим д-вием на фермента Напр., прозерин, ингибируя ацетилхолинэстеразу, предохраняет ацети холин от ферментативного расщепления, в результате чего возрастает тонус холинергической системы. МД многих ЛВ связан с ионными каналами мембран клеток, в результате чего замедляется движение ионов и уменьшается их содержание в структурах клетки (напр., блокаторы кальциевых, калиевых, натриевых каналов). К блокаторам Nа+-каналов относятся местные анестетики, антиаритмические и противосудорожные ЛС. Блокаторы Са2+-каналов и К+-каналов играют важную роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Некоторые Л В способствуют выходу ионов и молекул из клеточных и тканевых депо. МД ряда ЛВ обусловлен истощением запасов медиатора в окончаниях нервов в результате нарушения синтеза или обратного нейронального захвата. Мишенью для таких Л С являются транспортные системы (белки, натриево-калиевый насос, протоновый насос и др.). Таким образом, первичная фармакологическая реакция осущ-ся на молекулярном уровне, поэтому скрыта от непосредственного наблюдения. Она проявляется в виде фармакологических эффектов, которые могут быть зарегистрированы обычными методами (например, АД, работа сердца, органов дыхания, пищеварения и т.п.).