Хим превращ лв

Хим превращ лв происх в печени, почках, легких,стенке кишечника.Биотрансформации подверг-ся большво лс.Искл сост наркозные ср-ва.Различ 2 вида биотрансф-ии: метаболизм и конъюгация.Метаболизм-превращение в-в за счет окисления, восстановления и гидролиза.Больш-во в-в метаболизируются путем окисления, для кот необ кислород.Окисление происх за счет микросомальных оксидаз смешанного д-ия при уч НАДФ, кислорода и цитохрома Р-450.Поэтому наруш гипоксии,кровоообр наруш метеболизм ЛВ. Активность микросом-ых ферментов у мужчин выше, чем у женщин, т.к. мужские половые гормоны стимулируют их синтез, поэтому мужчины более устойчивы кд-ию ЛС Конъюгация – биосинтетич процесс, сопровождающийся присоединением к ЛВ или его метаболитам ряда хим-их группировок или молекул эндогенных соединений, результатом кот явл образование парных соединений ЛВ с биогенными в-вами(глюкуроновая, серная, уксусная к-ты, глицин). При этих процессах в-ва переходят в более полярные и водорастворимые метаболиты и конъюгаты.Это благоприятствует их дальнейшим хим превращениям, и способствует их выведению из орг-ма.В рез метабол-ой трансформации и конъюгации ЛС теряют свою биол-ую активность они лимитируют во времени д-ие в-в, при патологии печени сопровождающейся снижением активности микросом-ых ферментов, продолжит д-ия ряда в-в увелич.

Пути и мех выведения лекарств

Происходит в почках.ЛВ выводятся в виде метаболитов,конъюгатов или в неизменном виде.Сначала ЛВ в почечных клубочках из крови фильтр-ся в просвет капсулы и поступает в почечные канальцы.Многие ЛВ секретируют в проксимальные канальцы с помощью трансп-ых сис-м, за связь с которыми могут конкурировать др ЛВ и замедлять секрецию. Экскреция зависит от раств-ти ЛВ в воде и жирах.Водораств-ые выв-ся с мочой. При выведении ЛВ с желчью(тетрациклины, гликозиды)учитывается возм-ть повторного всасывания в кишечнике.Некоторые ЛВ выдел через желудок и кишечник (морфин), через молоч железы (больш-во липофил соед-ий), через потовые и сальные железы(препараты брома). Еще зависит от процесса их реабсорбции(обратное всас) в поч канальцах.ЛС реабс-ся путем простой диффузии(липофильные неполярные соед).Также в реабсорбции эндогенных в-в (а\к, мочевая к-та)принимает уч актив транспорт.

Количественные хар-ки скорости вывед лв Опр-ие мех д-ия и фарм эффекта

Под элиминацией понимают их инактивацию в рез-те биотрансформации и экскреции.Она оценивается по периоду полувыведения препарата и константе элиминации. Период полувыведения-время за кот концентрация ЛВ в крови уменьшается вдвое. Константа скорости элиминации-та часть ЛВ в %, на которое уменьш-ся его содержание в оргъме за единицу времени(в теч суток)Отражает скорость удал (обезвреж-ия) в-ва и должна учитываться при опр-ииподдерживающей дозы.Для ее опр-ия исп-ют клиренс, отражающийскорость очищения плазмы крови от в-ва. Сущ общий почечный и печеночный клиренсы.Почечный зависит от фильтрации, секреции, реабсорбции в почках.Отражает скорость очищения от в-ва опред-ого объема плазмы(крови) за ед времени.Печеночный связан с биотрансформацией ЛВ в печени и вывед с желчью.Общий клиренс показывает, какая часть объема распределения освобождается от ЛВ в единицу времени. Кривая концентрации в-ва в плазме крови-сумма свободной и связ с белками фракций ЛВ.Отражает различ фазы фармакокинетики:всас, распред и элиминацию в-ваДля клиники важным явл время развития макс эффекта и продолжит д-ия.Концентрация зависит от дозы, биодоступ-ти, скорости распределения в организме.Чтобы получить оптимальный терапевтич эффект, необходимо поддерж-ть в крови постоянную терапевтическую концентрацию ЛВ.Различ мин и макс терап концентр.Ниже мин леч д-ие не проявл-ся, а выше макс нач-ся токс д-ие. Широта токс д-ия-интервал между ними.Чем она больше тем меньше опасность передоз-ки.При назначении ЛС внутрь для быстрого достижения терапевтич концентрации дают нагрузочную дозу, затем-поддерживающие, кот обеспеч стабильную терапевтич концентрацию.