Содержание фармаколог и ее место

Фармоколог-наука, изуч взаимод химич соединен с живым организм и пути создания новых ЛС.Прогрес ее оказал благотв влияние как на клинич медиц, так и на медикобиолог науки.Связана тесно с биологией ,морфологией, норм и патфиз, с клин дисциплинами и оказывает огромное влияние на их развит.Спомощью ЛС изучают тончайшее и сложн процесы в организме и управляют ими.

Достиж и оснеовные направл развития

Достижения-расказать про то что сейчас можно лечить то, что ранее было невозможно. Основные пути: фундаментал ислед для выяснения принципов и механ действия ЛС и разработка эффективных препаратов как основы лечения заболевания.

Роль работ В.И. Дыбковского

Благодоря ним эксперемент методы стали использ как в научн работе так и в преподавании.Зарадилась эксперем фарма в Юрьевском универе, где Бухгеймом была отрыта 1-я лабор эксперем фармы.Дыбковский-кардиотропные вещества.Кравков-руков кафедр военомед академ-проблемы зависимоми биолог эффекта от дозы ,концентр, комбиниров. Зависимость простран структуры ЛС и их физ активности, а также пробл пат фармы-изучал общую фарму, действие веществ на изолир органы, ССС, был токсикологом, 1-ый внутривен комбинир нркоз(гедонал+хлороформ), двухтомник издал (общая фарма)Создал больш школу фармы-основат отечеств фармы. Аничкин-фарма медиаторн средств (хемарецептор каротидн клубочка, нейроэндокринол, трофическ процессы, токсикология.Труды(нейроген дистроф, нейрофарма, избират действ медиаторов.Закусов-ЛС на синаптическ блокадуЦНС, коронар кровообр, психотроп препар, анестетики, миорелакс,ганглиоблокат. Труды (фарма Центр синапсов, ЦНС)Ермольева-получила пиницилин.

Фармакологическ работы физиологов. Сеченов, Павлов

Пирогов-средства для наркозы.Сеченов-разработка нейратропных средств. Боткин- основа кардиотропных средств. Павлов-сердечные гликозиды,жаропонижающие ,ряд ионов.Он возглавил кафедру фармаколог Военомедиц академии в Питере.Он основоположник психофармокологии, неврозы.

Основные научные напрвления украинск ученых

Черкес-руков кафедр фармы КМИ.Занимал проблем биохим фармы.Работы по влиянию серд гликозидов на метаб норм и пат изменен миокарда.Изучал вещ-ва влияющ на кров сосуды.Участвов в промышл и военной фармы.

Пути поиска и разработки ЛС

Пути:1.направл синтез, основ на знании свойств БАВ (БАВ, образ в организме (адреналин), создания антиметаболитов (сульфаниламиды) путем изменения структур известных БАВ и усилен их действия (преднизалон). Разраб препар на основе измен хим св-в, происх это по 2 направл:(создан пролекараств-вещ-во, которое актив в месте его действ пуьем высвоб активного агента (биопрекурзор) и созд ЛС измен активн ферментов. 2.эмпирическ поиск методом скрининга (поиск ЛС путем просеив через фармак иследов вещ-в с неизв св-ми) 3.получение препаратов из растений(галеновы ЛС-вытяжки, содерж БА соед и неактивн вещ-ва; неогаленовы-содерж только БАВ) ,животных (антибиотики) , минералов, хим чистые вещ-ва(алкалоиды и гликозиды). 4.выделение активных веществ из грибов и микроорганизмов ,биотехнология, клеточная и генная инженерия(антибиот, интерлейки, интерферон) 5. Синтез-созд ЛС путем узнования трехм стр-ры малекул (рецепторы. ферменты)

Основные принципы и методы испыт лв

Плацебо- физиологически инертное вещество, используемое в качестве лекарственного средства, положительный лечебный эффект которого связан с подсознательным психологическим ожиданием пациента.Слепой контроль-препарат(пустышка) назнач пациенту, не увидамлен о подмене(знает только лечаший врач).Этапы введения:1-фармокол изучение в эксперементе на животных, выясн-ся мех действ, эффектов, всасывания, превращения и выделение побоч эффекта, изучен действ на патолог модель, разценка дозы и хим состава.2-экспертная оценка результ фарм иследов, составл инструкц и программ клин испыт.3-клинич изучение создан препарата, имеют 4 фазы в процесс которых постеп расшир обьем иследов с целью уменьш риска ПЭ.

Основные мех всас лв и их хар-ки

В пищевар тракте всасывание ЛВ зависит от многих факторов. В ЖКТ промежутки между кл-ками эпителия слиз обол невелики и фильтрация в-в ограничена, поэтому гидрофильные полярные соед-ия всасыв-ся плохо, липофильные неполярные в-ва-хорошо.путем пассивной диффузии. Мех всас: 1.пассив диффузия через мембрану кл-ок. Определ-ся градиентом конц-ии в-в.Таким путем всас-ся липофильные (неполярные)в-в.Чем выше липофильность в-в, тем легче они проникают через клеточ мембр; 2.Фильтрация через поры мембран.Зависит от гидростат и осмотич давления; 3.Активный транспорт хар-ся избирательностью к определенным соединениям, насыщаемостью(при высоких концент-ях в-ва), возм-тью транспорта против градиента концентрации и затратой энергии.Он обеспечивает всас гидроф-ых полярных молекул, неорганич ионов, сахаров, а/к, пиримидинов; 4При пиноцетозе происходит инвагинация клеточной мембр с послед образ-ем вакуоли, он заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами в-ва, кот потом мигрирует по цитоплазме к противопол стороне Кл-ки, где путем экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу.В тонком кишечнике основ мех всас явл. пассив диф.Факторы:объем и хар-ер пищи, кот может изменить рН среды; хелатообразование(внутрикомплексные соединения, центр-ым звеном кот явл атом металла)они плохо всас в кишеч.Обр-ся при взаимод-ии ЛВ с молочными продуктами, овощами, содерж-ими железо; скорость опорожнения желудка, кот зависит от моторики желудка и хар-ра пищи. Всас затруд при воспалении слиз-ой жел-ка и кишечника, при наруш кровообращ; лекарственная форма (жидкие всас лучше, чем порошки, а порошки лучше, чем таблетки, драже, кот зависит от дисперсности частиц).

Основные разделы фармакологии

Делится на общую, включает в себя: Фармокодинамика – раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов ЛС и мех их действия. ЛС могут влиять на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействовать с в-вами клеток. Фармакокинетика– раздел клинической фармакологии, предметом которого является изучение процессов всасывания, распределения, связывания с белками, биотрансформации и выведения лек веществ. Константа скорости абсорбции (Ка) хар-ет скорость поступления препарата из места введения в кровь Период полувыведения (Т1/2) – время, необходимое для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови Кажущаяся начальная концентрация (С0) – концентрация препарата, которая была бы достигнута в плазме крови при внутривенном его введении и мгновенном распределении по органам и тканям. Равновесная концентрация (Css) – концентрация препарата, которая установится в плазме крови при поступлении препарата в организм с постоянной скоростью. Объем распределения препарата (Vd) характеризует степень его захвата тканями из плазмы крови. Vd (Vd = D/C0) – условный объем жидкости, в котором нужно растворить всю попавшую в организм дозу препарата (D), чтобы получилась концентрация, равная кажущейся начальной концентрации в сыворотке крови (С0). Общий клиренс препарата (Clt) характеризует скорость “очищения” организма от лекарственного препарата Абсолютная биодоступность (f) – часть дозы препарата (в процентах), которая достигла системного кровотока после внесосудистого введения и частную-взаимодейств отдельных групп препаратов с препаратов. Фармакотерапия-раздел науки о лечении и профилактике болезней человека спомощью ЛС. Клиническая фармокология-изучает д-вие фармаколог и лС на организм здорового и больного человека с целью разработки научных обоснов рекоменд по рационал их применению. Педиатричес фармакология-действие ЛС на детей. Гериатрическ фарма-действие на старых. Фармокогенетика. Повседневная практика показывает, что эффективность и переносимость одних и тех же лекарственных средств у различных больных неодинаковы.

Характеристика понятий

Фармакодинамика - раздел фармакологии, изучающий биохимические и физиологические воздействия наркотиков и механизмы этого воздействия. Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий абсорбцию, распрост- ранение, трансформацию в организме и выведение из организма химических веществ. Фармакотерапия-раздел науки о лечении и профилактике болезней человека спомощью ЛС.

Пути введения ЛВ в организм

Энтеральные(через пищевой канал):а-сублингвально,б-трансбукально(за щеку)-(попад в общий ток крови без первичьного прохожд через печень), реактольно(50% минует печень), парантеральный(минуя пищ канал)-иньекции(под кожу , в мышцу, вены ,артерии и полости-разводят в изотанич растворе),ингаляции ,спомощью ингаляций и аппликационный путь-нанисение препар на слизист ,на глаз, уретру.

Биодоступность и биоэквивалентность

Эффект ЛВ при приеме в-ва внутрь слабее, чем при парэнтеральном введении. Биодоступность-отражает кол-во неизменного в-ва в плазме крови относительно исходной дозы припарата. Для суждения о биодоступ-ти опр-ют макс конц-ию в-ва в плазме крови и время, необх для ее достижения.О биодост можно судить также по выделению препарата с мочой при усл, если он не подверг-ся биотрансформацииВеличина биодост-ти важна для опр-ия пути введения и величины нагрузочной дозы.Т.к. ЛВ с одинаковой биодоступностью могут всас-ся в кровь с различ скоростью для их сравнения использ понятие биоэквивалентность-одинаковые биодоступ-ть, пик д-ия, хар-тер и велич фармокол-го эффекта.Всас-ие зависит от мемб-ого транспортера-Р-гликопротеина, кот способ-ет выделению в-в в просвет кишечника и припят-ет их абсорбции.