Средства блокирующие н-хр скелетных мышц.

Это ЛВ расслабляющие скелетные мышцы. МД состоит в блокаде передачи импульсов с окончаний двигательных нервов на мышечные клетки в результате влияния на н-ХР. По Мд миорелаксантьт делятся на З группы: 1) Антидеполяризующие (тубокурарин, пипекуроний, панкуроний, мелликтин, векуроний, атракурий и др.) 2)деполяризующие-суксаметоний (дитилин) 3)смешанного действия (диоксоний). Основным эффектом миорелаксантов является расслабление скелетных мышц, которое происходит в определенной последовательности: мимические мышцы лица, мышцы шеи, мышцы гортани, конечностей туловища, диафрагмы. Показания: а) оперативные вмешательства; ) интубация трахеи; в) вправление отломков костей, вывихов суставов; с) снятие судорог при столбняке, при электросудорожной терапии, отраваение стрихнином. ПЭ: гипотония, гипертензия, тахикардия, аритмия, бронхоспазм, мышечные боли. При передозировке антидеполяризующих ЛС применяют антихолинэстеразный препарат неостегмин (прозерин), который усиливает высвобождение АЦХ.

Локализ.Адрен.Рец.

А и В-адренорец.(а1,а2,в1,в2),а1-локализ на постсинапт мембр.,а2-пост- и пре-.(роль пресинапт.а2рецеп.-участ.в обратной отриц.связи регул.высвобожд норадреналина),возбужд.-торм.высвобожд.норадрен.из варикоз.расшир.;пост-а2- локал в сосудах(неинн.слой),возбужд.-адреналином в крови.;в1(постсинапт)-(локал.в сердце)возбужд-норадренал.на Инн.в1-рецеп., в2-(бронхи,сосуды,матка),возб-адренал.на не имеющ.в2-рец.;Пресинапт.в-адренорец.(в2)осущ полож.обратную связь,стим. высвобожд. норадрен.

Класифик.ср-в,влияющ.на предач.возбужд.в адренерг.синапсах.

1.вещ-ва, действ. Непосред.на адренорецепторы (адреномим(норадр гидрохлор,адрен гидр), адреноблокаторы(фентоламин,анаприлин)); 2.В-ва пресинапт.д-я,влияющ на высбожд или депонир.норадрен.(адреномим непрямого д-я(тирамин,эфедрина гидрохлорид);симпатолитики(октадин,резерпин)).

А и В-адреномиметики.

Прямого д-я, т.е 1.Стим. а и в-адренорецепт. (адреналин(а1,а2,в2,в1),норадрен.(а1,а2,в1))-суж.сосудов(гл.муск.),сниж.тонуса и мотор.киш.,рашир.сосудов(скел.мышц),сниж.тонуса мышц бронхов.коронар.сосуды.;2.стимулир. преим.а-адренорецепт. (мезатон(а1)-влиян ССС,повыш АД,рефлект.брадикардию; нафтизин(а2)-сосудосуж.эфф.-ринит, галазолин(а2)-остр.ринит); 3.Стим.преим.в-адренорецепт.(изадрин(в1,в2)-бронхолитик,AV-провод,цнс-стим; салбутамол(в2),фенотерол,тербуталин(в2),-бронхолитики,сниж.сократит.актив.миометрия добутамин(в1)-выраж.положит.инотропное д-е,кардиотонич.ср-во).

Ср-ва,стим.альфа адренорец.

(мезатон(а1)-как аналог норадрен.влияет на ССС,повыш АД при в/в в теч 20мин.вызывает рефлект.брадикардию, на сердце практ не действ.,оказ.незначит.стим.д-е на ЦНС,использ в виде прессорного ср-ва, местно при ринитах,глаукома; нафтизин(а2)(нафозалин нитрат,санорин)-сущ отл от норадренал и мезатона-более длит.сосудосуж.эфф.,Угнет ЦНС,прим.местно при ринитах, галазолин(а2)-остр.ринит),оказывает некотор.раздраж.д-е;

В-ва,стим.непосред.Вета-адренорец

(изадрин(в1,в2)-оказывает прямое стим.влияние на в-адренорец.,увелич силу и ЧСС,систол.давл.повыш,также возбужд.в2-адренорецепт.сосудов(скелет.мышц),бронхолитик,облегч. AV-проводим, повыш.автоматизм сердца, ЦНС-стим-Прим. (бронхоспазмы,AV-блоке). Салбутамол(в2), фенотерол, тербуталин(в2), -обладают более продолжит.действием чем изадрин бронхолитики, сниж.сократит.актив.миометрия. Добутамин(избират. в1)-выраж.положит.инотропное д-е, прим. в виде кардиотонич.ср-ва).

Ср-ва, блок. Альфа-адренорецепт.

В-ва уменьшающ.прессорное д-е адреналина или извращать его.под Дей-вием а-адреноблок, адреналин не повыш АД, а сниж.его.Класифиц.-1.на неселективные а1 и а2(фентоламин,тропафен,пирроксан)-блокир. Адренорецепт.гладких мышц и сосудов(Фарм.эфф.-расшир.перефирич.сосудов, сниж АД,повыш моторики ЖКТ, миотропное спазмолитич.д-е),Показ.:различные наруш.перефирич.кровообращ., шок,феохромоцитома. 2.селективные(а1)---на общего дей-я (празозин,теразозин,доксазозин-блок а1-рецепт гладких мышц и сосудов,Фарм.д-е:сниж АД, показ:гипертонич бол-нь)----Простатоселектив. (тамсулозин- дей-ет на а1-АР мочевывод.путей;устраняет спазм мочевывод.путей,простатиты.).

В-ва, блокир в-адренорецепт.

Классифик.-1.Неселектив.(в1,в2)- анаприлин, надолол, соталол, тимолол(Фарм.эфф:уменьш ЧСС, Сократ миокарда,потребл О2,сниж.автоматии и провод., повыш тонуса бронхов, антагонисты адреналина в отнош. Его гиперглик. И липолит.д-я.Показания:Гипертоническая б-нь, ишемич.б-нь сердца, стенокардия, суправентрик.аритмии, глаукома). 2.Кардиоселективные(в1)- Метопролол, талинолол, атенолон, ацебутолол (Фарм.эфф:уменьш ЧСС, Сократ миокарда, потребл О2, сниж. автоматии и провод.,Показания: ишемич.б-нь сердца, cтенокардия суправентрик.аритмии)

Симпатолитики

Нарушают передачу возбужд. на уровне варикоз.утолщений адренерг. волокон,дей-ют пресинапт.,на адренорец.не влияют.,уменьшают кол-во мед.норадреналина,выд. на нерв.импульсы.Октадин-производ.гуанидина, препят.обратному захвату норадрен.варик.утолщен.Локализ. в интранейронал.депо.,плохо проник через ГЭБ,,снижает АД, небольшое суж. зрачка, сниж.внутриглаз.давл.,моторика ЖКТ повыш,угнет.нервно-мыш.передачи.Резерпин- производ индола. Нарушает процесс депонир норадр. в везикулах, уменьш содерж норадр в сердце,сосудах,мозг.слое надпоч., на ЦНС-угнет Дей-е, успокаивающ ср-во,антипсихотич.ср-во, подавляет интероцептивные рефлексы, угнетает дых, сниж t тела., сниж АД. Прим Резерпина и октадина: леч гиперт б-ни, глаукома, шизофрения. Орнид- в виде гипотензивного ср-ва не прим,назнач при аритмиях.