3 курс / Фармакология / Регистр_лекарственных_средств_России_РЛС_Доктор_Хирургия_и_интенсивная

АВЕЛОКС®

Раствор для инфузий

250 мл/1 мл

(AVELOX®)

активное вещество:

Моксифлоксацин* . . . . . . . . . . . . 285

моксифлоксацина

гидрохлорид . . . . . 0,436 г/1,74 мг

Bayer Pharmaceuticals AG

(соответствует моксифлоксаци,

(Германия)

на основанию — 0,4 г/1,6 мг)

на,

вспомогательные вещества:

трия хлорид — 2 г/8 мг; кислота

хлористоводородная

1N

—

0,00–0,02 г/0,00–0,08 мг; раствор

натрия

гидроксида

2N

—

0,00–0,05

г/0,00–0,02

мг;

вода

для инъекций 248,659–248,664

г/до 1 мл

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ФОРМЫ. Таблетки: розовые мато,

вые, продолговатые, выпуклые, по,

крытые оболочкой, с напечаткой в

виде фирменного знака «BAYER» — с

одной стороны и «М400» — с другой.

Вид на изломе: однородная масса от

белого до светло,желтого с зеленова,

тым оттенком цвета, окруженная пле,

ночной оболочкой розового цвета.

Раствор для инфузий: прозрачный

раствор желтого или желтого с зеле,

СОСТАВ

новатым оттенком цвета.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ3

Таблетки, покрытые обо3

СТВИЕ. Антибактериальное широко

лочкой

. . . . . . . . . . . . . . .

. . 1 табл.

го спектра, бактерицидное.

активное вещество:

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Меха

моксифлоксацина гид,

низм действия

рохлорид. . . . . . . . . . . . . . . . 436,8 мг

(соответствует моксифлоксаци,

Моксифлоксацин — бактерицидный

антибактериальный препарат

широ,

на основанию — 400 мг)

кого спектра действия,

8,метоксиф,

вспомогательные вещества: лак,

торхинолон. Бактерицидное действие

тозы

моногидрат —

68

мг;

моксифлоксацина обусловлено инги,

МКЦ — 136 мг; натрия кроскар,

бированием бактериальных топоизо,

меллоза — 32 мг; магния стеа,

мераз II и IV, что приводит к наруше,

рат — 6 мг; гипромеллоза; железа

нию процессов репликации, репара,

оксид

желтый; макрогол

4000;

ции и транскрипции биосинтеза ДНК

титана диоксид

микробной клетки и, как следствие, к

оболочка: гипромеллоза — 9–12

гибели микробных клеток.

мг; железа оксид красный —

Минимальные бактерицидные кон,

0,3–0,42 мг; макрогол 4000 —

центрации моксифлоксацина в целом

3–4,2 мг; титана диоксид —

сопоставимы с его минимальными

2,7–3,78 мг

ингибирующими концентрациями.

36

Авелокс®

Глава 1

храняют чувствительность к моксиф,

локсацину.

Установлено, что добавление в струк,

туру молекулы моксифлоксацина ме,

токсигруппы в положении С8 увели,

чивает активность моксифлоксацина

и снижает образование резистентных

мутантных штаммов грамположите,

льных бактерий. Присоединение би,

циклоаминовой группы в положении

С7 предупреждает развитие активно,

го эффлюкса, механизма резистент,

ности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в

отношении широкого спектра гра,

мотрицательных и грамположитель,

ных микроорганизмов,

анаэробов,

кислотоустойчивых бактерий и ати,

пичных бактерий, таких как Mycop

lasma spp., Chlamydia spp., Legionella

spp., а также бактерий, резистентных

Механизмы резистентности

к β,лактамным и макролидным анти,

биотикам.

Механизмы,

приводящие к разви,

Влияние на кишечную микрофлору че

тию устойчивости к пенициллинам,

ловека

цефалоспоринам. аминогликозидам,

В двух исследованиях, проведенных

макролидам

и тетрациклинам, не

на добровольцах, отмечались следую,

влияют на антибактериальную ак,

щие изменения кишечной микрофло,

тивность моксифлоксацина. Пере,

ры после перорального приема мок,

крестной устойчивости между этими

сифлоксацина.

группами антибактериальных пре,

Отмечалось снижение концентра,

паратов и моксифлоксацином не от,

ций Escherichia coli, Bacillus spp., Bac

мечается. До сих пор также не на,

teroides vulgatus,

Enterococcus spp.,

блюдалось

случаев

плазмидной

Klebsiella spp., а также анаэробов Bifi

устойчивости. Общая частота разви,

dobacterium spp.,

Eubacterium spp.,

тия устойчивости очень незначите,

Peptostreptococcus

spp. Эти измене,

льна (10,7–10,10). Резистентность к

ния были обратимыми в течение 2

моксифлоксацину развивается мед,

нед. Токсин Clostridium difficile не

ленно, путем множественных мута,

обнаружен.

ций.

Многократное

воздействие

Тестирование чувствительности in

моксифлоксацина на микроорганиз,

vitro

мы в концентрациях ниже минима,

Спектр антибактериальной активно,

льной ингибирующей концентрации

сти моксифлоксацина включает мик,

(МИК) сопровождается лишь незна,

роорганизмы:

чительным увеличением МИК. От,

Умеренно

мечаются

случаи

перекрестной

Чувствительные чувствительные

Резистентные

устойчивости к хинолонам. Тем не

Грамположительные

менее, некоторые устойчивые к дру,

Gardnerella

гим хинолонам грамположительные

и анаэробные микроорганизмы со,

vaginalis

Авелокс®

37

Чувствительные

Умеренно

Резистентные

Чувствительные

Умеренно

Резистентные

Streptococcus

чувствительные

Коагулазонегатив'

чувствительные

Коагулазонега'

pneumoniae*

ные стафилококки

тивные стафи'

(включая штаммы,

(S. cohnii, S.

лококки (S.

устойчивые к пе'

epidermidis, S.

cohnii, S.

нициллину и

haemolyticus, S.

epidermidis, S.

штаммы с множе'

hominis, S.

haemolyticus,

ственной рези'

saprophyticus, S.

S. hominis, S.

стентностью к ан'

simulans), включая

saprophyticus,

тибиотикам), а

чувствительные к

S. simulans),

также штаммы, ус'

метициллину

включая рези'

тойчивые к двум

штаммы

стентные к ме'

или более анти'

тициллину

биотикам, таким

штаммы

как пенициллин

Enterococcus

(МИК ≥2 мкг/мл),

faecalis* (толь'

цефалоспорины II

ко штаммы,

поколения (напри'

чувствительные

мер цефуроксим),

к ванкомицину

макролиды, тетра'

и гентамицину)

циклины, тримето'

прим, сульфоме'

Enterococcus

токсазол

avium*

Streptococcus

Enterococcus

pyogenes

faecium*

(группа А)*

Грамотрицательные

Streptococcus

Haemophillus

milleri

(Streptococcus

influenzae (вклю'

anginosus*;

чая штаммы, про'

Streptococcus

дуцирующие и не'

constellatus*;

продуцирующие

Streptococcus

β'лактамазы)*

intermedius*)

Haemophillus

Группа

parainfluenzue*

Streptococcus

Moraxella

viridans (S. viridans,

catarrhalis (вклю'

S. mutans, S. mitis,

чая штаммы, про'

S. sanguinis, S.

дуцирующие и не'

salivarius, S.

продуцирующие

thermophilus, S.

β'лактамазы)*

constellatus)

Streptococcus

Bordetella

pertussis;

agalactiae

Streptococcus

Legionella

Escherichia

pneumophila;

coli*

dysgalactiae

Staphylococcus

Staphylococcus

Acinetobacter

Klebsiella

baumanii

pneumoniae*

aureus (включая

aureus (вклю'

чувствительные к

чая чувстви'

Klebsiella

метициллину

тельные к ме'

oxytoca

штаммы)*

тицилли'

ну/офлоксаци'

Citrobacter

ну штаммы).+

freundii

38

Авелокс®

Глава 1

Чувствительные

Умеренно

Резистентные

Чувствительные

Умеренно

Резистентные

чувствительные

чувствительные

Enterobacter spp.

Атипичные

(E. aerogenes, E.

Chlamydia

intermedius; E.

pneumoniae*

sakazaki)

Chlamydia

Enterobacter

trachomatis*

cloacae*

Pantoea

Mycoplasma

pneumoniae*

agglomerans

Pseudomonas

Mycoplasma

hominis

aeruginosa

Pseudomonas

Mycoplasma

enitalium

fluorescens

Burkholderia

Legionella

pneumophila*

cepacia

Stenotrophomo

Coxiella burnetii

nas maltophilia

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена

Proteus

клиническими данными.

+ Применение препарата Авелокс® не рекомендуется для

mirabilis*

лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus,

Proteus vulgaris

резистентными к метициллину (MRSA). В случае пред'

полагаемых или подтвержденных инфекций, вызван'

Morganella

ных MRSA, следует назначить лечение соответствую'

щими антибактериальными препаратами.

morganii

Для определенных

штаммов распро,

Neisseria

странение приобретенной резистентно,

gonorrhoeae*

сти может различаться в зависимости

Providencia spp.

от географического региона и с течени,

(P. rettgeri; P.

емвремени. Всвязисэтимпритестиро,

stuartii)

вании чувствительности штамма жела,

Анаэробы

тельно иметь местную информацию о

резистентности, особенно при лечении

Bacteroides spp.

тяжелых инфекций. Если у пациентов,

(B. fragilis*, B.

проходящих лечение в стационаре, зна,

distasonis; B.

чение AUC/МИК

, превышает 125, а

thetaiotaomicron

90

*; B. ovatus;

Cmax/МИК90 находится в пределах 8–10,

B.uniformis*; B.

то это предполагает клиническое улуч,

vulgaris)

шение. У амбулаторных пациентов зна,

Fusobacterium spp.

чения этих суррогатных

параметров

обычно меньше: AUC/МИК90 >30–40.

Peptostreptoco

ccus spp.

Параметр

Cmax/МИК90

AUCIC*,ч

(инфузия в

Porphyromonas

(среднее значение)

течение 1 ч)

spp.

МИК90 0,125 мг/л

279

23,6

Prevotela spp.

МИК90 0,25 мг/л

140

11,8

Propionibacterium

МИК90 0,5 мг/л

70

5,9

spp.

Clostridium spp.

*AUCIC площадь под ингибирующей кривой (соотноше'

ние AUC/МИК90).

Авелокс®

39

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва

Высокие концентрации моксифлокса,

ние. При пероральном приеме всасы,

цина, превышающие таковые в плазме,

вается быстро и почти полностью. Аб,

создаются в легочной ткани (в т.ч. в

солютная биодоступность составляет

альвеолярных макрофагах), в слизи,

около 91%.

стой бронхов, в носовых пазухах, в экс,

Фармакокинетика моксифлоксацина

судате из очага кожного воспаления

при приеме в дозе от 50 до 1200 мг од,

(для раствора для инфузий — в содер,

нократно, а также по 600 мг/сут в те,

жимом

воспалительных

пузырьков

чение 10 дней является линейной.

при поражении кожи). В интерстициа,

Устойчивое

состояние

параметров

льной жидкости и в слюне препарат

достигается в пределах 3 дней.

определяется в свободном, не связан,

После однократного применения 400

ном с белками виде, в концентрации

мг моксифлоксацина Cmax в крови до,

выше, чем в плазме. Кроме того, высо,

стигается в течение 0,5–4 ч и составля,

кие концентрации препарата опреде,

ет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400

ляются в органах брюшной полости и

мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Сss

перитонеальной жидкости, а также в

(max) Сss (min) составляют 3,2 мг/л и

тканях женских половых органов.

0,6 мг/л, соответственно. При приеме

Метаболизм. После прохождения 2,й

моксифлоксацина вместе с пищей от,

фазы

биотрансформации

моксиф,

мечается незначительное увеличение

локсацин выводится из

организма

времени достижения Cmax

(на 2 ч) и не,

почками и ЖКТ как в неизмененном

значительное снижение Cmax (прибли,

виде, так и в виде неактивных суль,

зительно на 16%), при этом длитель,

фосоединений (М1) и глюкуронидов

ность всасывания не изменяется. Од,

(М2). Моксифлоксацин не подверга,

нако эти данные не имеют клиническо,

ется биотрансформации микросома,

го значения, и препарат можно приме,

льной системой цитохрома Р450. Ме,

нять независимо от приема пищи.

таболиты Ml и М2 присутствуют в

После однократной инфузии в дозе

плазме крови в концентрациях ниже,

400 мг в течение 1 ч С

достигается в

чем исходное соединение. По резуль,

max

конце инфузии и составляет прибли,

татам доклинических исследований

зительно 4,1 мг/л, что соответствует ее

было доказано, что указанные мета,

увеличению приблизительно на 26%

болиты не имеют негативного воз,

по сравнению с величиной этого пока,

действия на организм с точки зрения

зателя при приеме препарата внутрь.

безопасности и переносимости.

Экспозиция препарата, определяемая

Выведение. T1/2 моксифлоксацина со,

по показателю AUC после в/в введе,

ставляет примерно 12 ч. Средний об,

ния, незначительно превышает тако,

щий клиренс после приема внутрь

вую при приеме препарата внутрь. По,

сле многократных в/в инфузий препа,

или в/в введения в дозе 400 мг со,

рата в дозе 400 мг продолжительно,

ставляет от 179 до 246 мл/мин. Около

стью 1 ч С (max) С (min) варьирует в

19% однократной дозы (400 мг) при

пределах от 4,1 до 5,9 мг/л и от 0,43 до

приеме внутрь (22% — при в/в введе,

ss

ss

0,84 мг/л соответственно. Средние ста,

нии) выводится в неизмененном виде

бильные концентрации,

равные 4,4

почками, около 25% (26% — при в/в

мг/л, достигаются в конце инфузии.

введении) — ЖКТ. Почечный кли,

Распределение. Моксифлоксацин бы,

ренс составляет 24–53 мл/мин. Это

строраспределяетсявтканяхиорганах

свидетельствует о частичной каналь,

и связывается с белками крови (глав,

цевой реабсорбции препарата.

ным образом с альбуминами) пример,

Баланс масс исходного соединения и

но на 45%. Объем распределения со,

метаболитов 2,й фазы составляет

ставляет приблизительно 2 л/кг.

приблизительно 96–98%, что указы,

40

Авелокс®

Глава 1

вает

на

отсутствие окислительного

• обострение хронического бронхита;

метаболизма.

• неосложненные инфекции кожи и

Фармакокинетика у различных групп

подкожных структур;

пациентов

• осложненные инфекции кожи и под,

Возраст, пол и этническая принад

кожных структур, (включая инфи,

лежность. При исследовании фарма,

цированную диабетическую стопу);

кокинетики моксифлоксацина у муж,

• осложненные интраабдоминальные

чин и женщин были выявлены разли,

инфекции, включая полимикроб,

чия в 33% по показателям AUC и Cmax.

ные инфекции, (в т.ч. внутрибрю,

Всасывание моксифлоксацина не за,

шинные абсцессы);

висело от пола. Различия в показате,

• неосложненные

воспалительные

лях AUC и Cmax были обусловлены

заболевания органов малого таза (в

скорее разницей в весе, чем полом и не

т.ч. сальпингиты и эндометриты).

считаются

клинически

значимыми.

*Streptococcus pneumoniae с множественной резистентно'

Не выявлено клинически значимых

стью к антибиотикам включают штаммы, резистентные

к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или бо'

различий фармакокинетики моксиф,

лее антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при

локсацина у пациентов различных эт,

минимальной подавляющей активности ≥2 мг/мл), це'

нических групп и разного возраста.

фалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды,

Дети. Фармакокинетика моксифлок,

тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

сацина у детей не изучалась.

• гиперчувствительность к любому

Почечная недостаточность. Не вы,

явлено

существенных

изменений

компоненту препарата;

• детский возраст до 18 лет;

фармакокинетики моксифлоксацина

у пациентов с нарушением функции

• беременность;

почек (включая пациентов с Cl креа,

• грудное вскармливание.

тинина

<30 мл/мин/1,73 м2) и нахо,

• наличие в анамнезе патологии сухо,

дящихся на непрерывном гемодиали,

жилий, развившейся вследствие ле,

чения антибиотиками хинолоново,

зе и длительном амбулаторном пери,

го ряда;

тонеальном диализе.

• в доклинических и клинических ис,

Нарушение функции печени. Концент,

рация моксифлоксацина у пациентов с

следованиях после введения мок,

сифлоксацина наблюдалось изме,

нарушениями функции печени (класс

нение электрофизиологических па,

А, В, С по классификации Чайлд,Пью)

раметров сердца, выражавшихся в

не имела существенных различий по

удлинении интервала QT. В связи с

сравнению с таковыми у здоровых доб,

этим, применение моксифлоксаци,

ровольцев или у пациентов с нормаль,

на противопоказано у пациентов

ной функцией печени (для примене,

следующих категорий: врожденные

ния у пациентов с циррозом печени см.

или приобретенные документиро,

также «Особые указания»).

ванные удлинения интервала QT,

ПОКАЗАНИЯ. Лечение у взрослых

электролитные нарушения, особен,

следующих

инфекций,

вызванных

но некоррегированная гипокалие,

чувствительными к препарату микро,

мия; клинически значимая бради,

организмами:

кардия; клинически значимая сер,

• острый синусит;

дечная недостаточность со снижен,

• внебольничная пневмония, вклю,

ной фракцией выброса левого же,

чая

внебольничную

пневмонию,

лудочка; наличие в анамнезе нару,

возбудителями которой являются

шений ритма,

сопровождавшихся

штаммы микроорганизмов с мно,

клинической симптоматикой.

жественной резистентностью к ан,

• моксифлоксацин нельзя применять

тибиотикам*;

с другими препаратами, удлиняю,

Авелокс®

41

щими интервал QT. В связи с нали,

(при применении матерью во время

чием в составе препарата лактозы,

беременности).

его прием противопоказан при вро,

В исследованиях на животных была

жденной

непереносимости лакто,

показана

репродуктивная

токсич,

зы, дефиците лактазы, глюкозо,га,

ность. Потенциальный риск для че,

лактозной мальабсорбции;

ловека неизвестен.

• в связи с ограниченным количест,

Как и другие хинолоны, моксифлокса,

вом клинических данным примене,

цин вызывает повреждения

хрящей

ние моксифлоксацина противопо,

крупных

суставов у

недоношенных

казано

пациентам

с

нарушением

животных. В доклинических исследо,

функции печени (класс С по клас,

ваниях установлено,

что

небольшое

сификации Чайлд,Пью) и пациен,

количество моксифлоксацина выделя,

там с повышением трансаминаз бо,

ется в грудное молоко. Данные о его

лее, чем в пять раз выше ВГН.

применении у женщин в период лакта,

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

ции отсутствуют. Поэтому назначение

моксифлоксацина в период грудного

При следующих заболеваниях:

вскармливания противопоказано.

• заболевания ЦНС (в т.ч. заболева,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3

ния, подозрительные в отношении

вовлечения ЦНС),

предраспола,

ЗЫ. Внутрь, независимо от приема

гающие к возникновению судорож,

пищи, не разжевывая, запивая боль,

ных припадков и снижающие порог

шим количеством воды;

судорожной активности;

Взрослым. Рекомендуемый режим до,

• у пациентов с потенциально про,

зирования моксифлоксацина — 400 мг

аритмическими состояниями, таки,

1 раз в день при любых инфекциях.

ми как острая ишемия миокарда,

Длительность терапии

особенно у женщин и пациентов по,

Продолжительность

лечения опре,

жилого

возраста;

при

myastenia

деляется локализацией и тяжестью

gravis; при циррозе печени, при од,

инфекции, а также клиническим эф,

новременном приеме с препаратами,

фектом.

снижающими содержание калия;

На начальных этапах лечения может

• удлинение интервала QT;

применяться раствор Авелокса® для

• гипокалиемия;

инфузий, а затем для продолжения

• брадикардия;

терапии при наличии показаний пре,

• острая ишемия миокарда;

парат может быть назначен внутрь в

• одновременный прием с препарата,

таблетках.

ми, удлиняющими интервал QT, и

Обострение

хронического

бронхи,

противоаритмическими

средства,

та — 5 дней.

ми IА и III классов;

Внебольничная пневмония — общая

• тяжелаяпеченочнаянедостаточность.

продолжительность ступенчатой те,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН3

рапии (в/в введение, затем прием

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ3

внутрь) 7–14 дней (только при прие,

ДЬЮ.

Безопасность

применения

ме внутрь — 10 дней).

моксифлоксацина во время беремен,

Острый синусит — 7 дней.

ности не установлена и его примене,

Неосложненные инфекции

кожи и

ние противопоказано. Описаны слу,

мягких тканей — 7 дней.

чаи обратимых повреждений суста,

Осложненные инфекции кожи и под,

вов у детей, получающих некоторые

кожных структур — общая продол,

хинолоны, однако не сообщалось о

жительность

ступенчатой

терапии

проявлении этого эффекта у плода

моксифлоксацином

(в/в

введение

42

Авелокс®

Глава 1

препарата с последующим приемом

препаратом Авелокс® в виде таблеток

внутрь) составляет 7–21 день.

и раствора для инфузий может дости,

Осложненные

интраабдоминальные

гать 21 дня.

инфекции

—

общая длительность

Пациенты пожилого возраста: изме,

ступенчатой терапии (в/в введение

нения режима дозирования не требу,

препарата с последующим приемом

ется.

внутрь) составляет 5–14 дней.

Дети: эффективность и безопасность

Неосложненные

воспалительные

моксифлоксацина у детей и подрост,

заболевания органов малого таза —

ков не установлена.

14 дней.

Нарушение функции печени: пациен,

В/в (в виде инфузии длительностью

там с незначительными нарушения,

не менее 60 мин).

ми функции печени изменения режи,

Рекомендуемый режим дозирования

ма дозирования не требуется.

моксифлоксацина: 400 мг (250 мл рас,

Почечная недостаточность: у паци,

твора для инфузий) 1 раз в день при

ентов с нарушением функции почек

инфекциях, указанных выше. Не сле,

(в т.ч. при тяжелой степени почеч,

дует превышать рекомендуемую дозу.

ной недостаточности с Cl креатини,

Продолжительность лечения

на ≤30 мл/мин/1,73 м2), а также у па,

Продолжительность лечения опреде,

циентов, находящихся на непрерыв,

ляется локализацией и тяжестью ин,

ном гемодиализе и длительном ам,

фекции, а также клиническим эффек,

булаторном перитонеальном диали,

том. На начальных этапах лечения

зе, изменения режима дозирования

может применяться Авелокс® раствор

не требуется.

для инфузий, а затем, при наличии

Применение у пациентов различных

показаний, препарат может быть на,

этнических групп: изменения режима

значен внутрь в таблетках.

дозирования не требуется.

, обострение хронического бронхита:

Способ применения

5–10 дней;

Препарат вводится в/в в виде инфу,

, острый синусит: 7 дней;

зий длительностью не менее 60 ми,

, неосложненные инфекции кожи и

нут как в неразбавленном виде, так

подкожных структур: 7 дней;

и в сочетании со следующими со,

, внебольничная пневмония: общая

вместимыми с ним растворами (с

продолжительность ступенчатой те,

использованием Т,образного пере,

рапии (внутривенное введение с по,

ходника):

следующим приемом внутрь) состав,

, вода для инъекций;

ляет 7–14 дней;

, раствор натрия хлорида 0,9%;

, осложненные инфекции кожи и

, раствор натрия хлорида 1М;

подкожных структур: общая продол,

, раствор декстрозы 5%;

жительность

ступенчатой

терапии

, раствор декстрозы 10%;

моксифлоксацином

(внутривенное

, раствор декстрозы 40%;

введение

с

последующим

приемом

, раствор ксилита 20%;

внутрь) составляет 7–21 день;

, раствор Рингера;

, осложненные интраабдоминальные

, раствор Рингера лактат.

инфекции: общая длительность сту,

Если Авелокс® раствор для инфузий

пенчатой

терапии

(внутривенное

назначается

совместно с

другими

введение

с

последующим

приемом

препаратами,

то каждый

препарат

внутрь) составляет 5–14 дней.

следует вводить отдельно.

Не следует превышать рекомендуе,

Смесь раствора препарата Авелокс® с

мую продолжительность лечения.

приведенными выше инфузионными

По данным клинических исследова,

растворами остается стабильной в те,

ний, продолжительность

лечения

чение24чприкомнатнойтемпературе.

Авелокс®

43

Поскольку раствор нельзя заморажи,

тенциально

угрожающий

жизни);

вать или охлаждать, его нельзя хранить

очень

редко

—

анафилактиче,

в холодильнике. При охлаждении мо,

ский/анафилактоидный шок (в т.ч.

жет выпадать осадок, который раство,

потенциально угрожающий жизни).

ряется при комнатной температуре.

Со стороны обмена веществ: нечас,

Раствор должен храниться в производ,

то — гиперлипидемия; редко — гипер,

ственной упаковке. Следует

приме,

гликемия гиперурикемия.

нять только прозрачный раствор.

Психические

расстройства:

нечас,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Данные

то — тревожность, психомоторная ги,

о неблагоприятных реакциях, зареги,

перактивность/ажитация;

редко —

стрированных при применении мок,

эмоциональная лабильность, депрес,

сифлоксацина 400 мг (внутрь, при

сия (в очень редких случаях возможно

ступенчатой терапии — внутривенное

поведение с тенденцией к самопо

введение препарата с последующим

вреждению, такое как суицидальные

его приемом внутрь — и только внут,

мысли или суицидальные попытки),

ривенно), получены из клинических

галлюцинации; очень редко — депер,

исследований и постмаркетинговых

сонализация, психотические реакции

сообщений (выделены курсивом).

(потенциально проявляющиеся в по

Неблагоприятные реакции, перечис,

ведении с тенденцией к самоповреж

ленные в группе «часто» встречались

дению, таком как суицидальные мыс

с частотой ниже 3%, за исключением

ли или суицидальные попытки).

тошноты и диареи.

Со стороны нервной системы: часто —

В каждой частотной группе нежела,

головная боль. головокружение; нечас,

тельные лекарственные реакции пе,

то — парестезии/дизестезии, наруше,

речислены в порядке убывания зна,

ния

вкусовой

чувствительности

чимости. Частоту определяют следу,

(включая в очень редких случаях агев,

ющим образом:

зию), спутанность сознания и дезори,

часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто

ентация, нарушения сна, тремор, вер,

(от

≥1/1000

до

<1/100),

редко

тиго, сонливость; редко — гипестезия,

(от≥1/10000 до

< 1/1000), очень ред,

нарушения обоняния (включая анос,

ко (<1/10000).

мию), атипичные сновидения, наруше,

Инфекционные и паразитарные забо

ниекоординации(включаянарушения

левания: часто — грибковые суперин,

походки

вследствие

головокружения

фекции.

или вертиго, в очень редких случаях ве

Со стороны системы кроветворения:

дущие к травмам в результате паде

нечасто — анемия; лейкопения; ней,

ния, особенно у пожилых пациентов),

тропения; тромбоцитопения; тромбо,

судороги с различными клиническими

цитемия; удлинение ПВ/увеличение

проявлениями (в т.ч. «grand mal» при,

MHO; редко — изменение концентра,

падки); нарушения внимания, наруше,

ции тромбопластина; очень редко —

ния

речи, амнезия,

периферическая

повышение концентрации протром,

нейропатия и полинейропатия; очень

бина/уменьшение MHO, изменение

редко — гиперестезия.

концентрации протромбина / изме,

Со стороны органа зрения: нечас,

нение MHO.

то

—нарушения

зрения

(особенно

Со стороны иммунной системы: неча,

при реакциях со стороны ЦНС);

сто — аллергические реакции; зуд,

очень редко — преходящая потеря

сыпь, крапивница, эозинофилия; ред,

зрения (особенно на фоне реакций со

ко

— анафилактические/анафилак,

стороны ЦНС).

тоидные реакции,

ангионевротиче,

Со стороны органа слуха и лабиринт

ский отек, включая отек гортани (по,

ные нарушения: редко — шум в ушах

44

Авелокс®

Глава 1

ухудшение

слуха, включая глухоту

дермальный некролиз (потенциально

(обычно обратимое).

опасный для жизни).

Со стороны ССС: часто — удлинение

Со стороны скелетно мышечной и со

интервала QT у больных с сопутству,

единительной ткани: нечасто — арт,

ющей гипокалиемией; нечасто — уд,

ралгия, миалгия, редко — тендинит,

линение

интервала

QT ощущение

повышение мышечного тонуса и су,

сердцебиения, тахикардия, вазодила,

дороги, очень редко — разрывы сухо

тация; редко — желудочковые тахиа,

жилий, артрит, расстройства походки

ритмии обмороки; повышение/сни,

вследствие повреждения опорно дви

жение АД; очень редко — неспецифи,

гательной системы, усиление симп

ческие аритмии, полиморфная желу

томов myastenia gravis.

дочковая тахикардия (torsade de poin

Со стороны почек и мочевыводящих

tes), остановка сердца, (преимущест

путей: нечасто — дегидратация (вы

венно у лиц с предрасполагающими к

званная диареей

или уменьшением

аритмиям состояниями, такими как

приема жидкости); редко — наруше,

клинически

значимая

брадикардия,

ние функции почек, почечная недо,

острая ишемия миокарда).

статочность (в результате дегидрата,

Со стороны дыхательной системы,

ции, что может привести к поврежде,

органов грудной клетки и средосте

нию почек, особенно у пожилых па,

ния: нечасто — одышка (включая аст,

циентов с сопутствующими наруше,

матические состояния).

ниями функции почек).

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота,

Общие расстройства: часто — неспе,

рвота, боли в животе, диарея; нечас,

цифические реакции в месте инъек,

то — сниженный аппетит и снижен,

ное потребление пищи, запор, дис,

ции/инфузии; нечасто — общее недо,

пепсия,

метеоризм,

гастроэнтерит

могание (в т.ч. симптомы плохого са,

(кроме эрозивного гастроэнтерита),

мочувствия, неспецифическая боль,

повышение активности амилазы; ред,

потливость, флебит и тромбофлебит

ко — дисфагия, стоматит, псевдомем,

в месте инъекции.

бранозный колит (в очень редких

Частота развития следующих побоч,

случаях ассоциированный с угрожа,

ных эффектов при применении сту,

ющими жизни осложнениями).

пенчатой терапии моксифлоксаци,

Со стороны печени и желчевыводящих

ном (при в/в введении препарата с

путей: часто — повышение активности

последующим

приемом

внутрь)

печеночных

трансаминаз; нечасто —

выше, чем при приеме препарата

нарушения функции печени (включая

внутрь: часто — повышение уровня

повышение

активности

лактатдегид,

ГГТ; нечасто — желудочковая тахиа,

рогеназы), повышение концентрации

ритмия, гипотензия, отеки,

псевдо,

билирубина,

повышение активности

мембранозный колит (в редких слу,

ГГТ, повышение в крови активности

чаях ассоциированный с угрожающи,

ЩФ; редко — желтуха, гепатит(преи,

ми для жизни осложнениями), судо,

мущественно холестатический); очень

рожные припадки с различными кли,

редко — фульминантный гепатит, по

ническими проявлениями

(в т.ч.

тенциально приводящий к жизнеугро

«grand mal» припадки), галлюцина,

жающей печеночной недостаточности

ции, печеночная недостаточность и

(включая фатальные случаи).

нарушения функции почек в резуль,

Со стороны кожи и мягких тканей:

тате дегидратации, что может привес,

очень редко — буллезные кожные ре

ти к повреждению почек, особенно у

акции, например, синдром Стивен

пожилых пациентов с сопутствую,

са Джонсона или токсический эпи

щими нарушениями функции почек.