Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

3 курс / Фармакология / Регистр_лекарственных_средств_России_РЛС_Доктор_Хирургия_и_интенсивная

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
24.69 Mб
Скачать

 

 

 

 

 

КардиАСК®

165

Дополнительная информация

КАРДИАСК

®

(CARDIASK)

Для изготовления Интратекта испо,

льзуется исключительно плазма здо,

Ацетилсалициловая

 

 

 

ровых доноров, в которой не были об,

кислота . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . . 67

наружены антитела к ВИЧ типа 1 и 2,

 

 

 

 

 

 

 

к вирусу гепатита С и поверхностный

ЗАО «Канонфарма продакшн»

антиген вируса гепатита В, а также

 

(Россия)

 

 

 

активность

ферментов

печени

 

 

 

 

 

 

 

(трансаминаз) не превышает границ

 

 

 

 

 

 

 

нормальных значений. Дополнитель,

 

 

 

 

 

 

 

но к тестированию плазмы отдель,

 

 

 

 

 

 

 

ных доноров контролю подвергаются

 

 

 

 

 

 

 

сначала минипулы (тестирование ме,

 

 

 

 

 

 

 

тодом полимеразной цепной реакции

 

 

 

 

 

 

 

(ПЦР) на ВИЧ, вирусы гепатита А, В

 

 

 

 

 

 

 

и С, парвовирус 19), а затем произ,

 

 

 

 

 

 

 

водственный пул плазмы, перераба,

 

 

 

 

 

 

 

тываемый для Интратекта (повтор,

 

 

 

 

 

 

 

ное тестирование на антитела к ВИЧ

 

 

 

 

 

 

 

типа 1 и 2, гепатиту В и С, а также ме,

 

 

 

 

 

 

 

тодом ПЦР на ВИЧ, вирусы гепатита

 

 

 

 

 

 

 

В и С). В производстве используется

 

 

 

 

 

 

 

пул плазмы только при отрицатель,

 

 

 

 

 

 

 

ных результатах тестирования.

 

 

 

 

 

 

 

Интратект изготавливают фракциони,

 

 

 

 

 

 

 

рованием этанолом на холоду. Помимо

 

 

 

 

 

 

 

этого в

производственный

процесс

 

 

 

 

 

 

 

включены

валидированные

стадии

 

 

 

 

 

 

 

удаления и/или инактивации вирусов

 

 

 

 

 

 

 

(обработка октановой кислотой и ка,

СОСТАВ

 

 

 

 

 

 

лия ацетатом, а также обработка соль,

Таблетки, покрытые

 

 

 

вентом/детергентом и фильтрация).

пленочной кишечнорас3

 

 

 

ФОРМА ВЫПУСКА. По 20, 50, 100

творимой оболочкой. . . . . . 1 табл.

или 200 мл во флаконах бесцветного

активное вещество:

 

 

 

стекла,

укупоренных пробкой из

ацетилсалициловая ки,

 

 

бромбутилового каучука и алюминие,

слота . . . . . . . . . . . . . . . . . .

 

. . . . 50 мг

вым колпачком.

 

 

 

 

 

 

 

100 мг

По 1 фл. в картонной пачке с инструк,

вспомогательные вещества: кис,

цией по применению.

 

лота стеариновая; крахмал куку,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

рузный; лактозы моногидрат (са,

По рецепту.

 

хар молочный); касторовое масло

Камбиогенплазмид

 

гидрогенизированное;

 

повидон

 

(пласдон К90 или коллидон 90F);

165 (Kambiogenplazmid)

 

полисорбат (твин 80); МКЦ

 

 

Синонимы

 

оболочка

пленочная: метакрило,

 

 

 

вой кислоты и этилакрилата со,

Неоваскулген®: лиоф.

 

полимер

1:1 (колликут

МАЕ

д/р,ра для в/м введ. (Ин

 

100Р); макрогола и поливинило,

ститут Стволовых Клеток Че

 

вого спирта сополимер (колли,

ловека) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 294

кут IR);

коповидон

(пласдон

166

КардиАСК®

 

 

 

Глава 1

S630); триэтилцитрат; тальк; ти,

ФАРМАКОКИНЕТИКА. После прие,

тана диоксид

 

мавнутрьАСКбыстроиполностьювса,

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

сывается из ЖКТ. АСК частично мета,

ФОРМЫ. Таблетки: покрытые пле,

болизируется во время абсорбции. Во

ночной оболочкой белого или почти бе,

время и после всасывании АСК превра,

лого цвета, круглые, двояковыпуклые.

щается в главный метаболит — салици,

Допускается

легкая шероховатость и

ловую кислоту, которая метаболизиру,

слабый запах уксусной кислоты.

 

ется главным образом в печени под вли,

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ3

янием ферментов с образованием таких

СТВИЕ. Антиагрегационное.

 

метаболитов, как фенилсалицилат, са,

ФАРМАКОДИНАМИКА. В основе

лициловойкислотыглюкуронидисали,

механизма

антиагрегантного

дейст,

цилуровая кислота, обнаруживаемых во

вия

ацетилсалициловой кислоты

многих тканях и в моче. У женщин про,

(АСК) лежит необратимое ингибиро,

цесс метаболизма проходит медленнее

вание ЦОГ,1, в результате чего блоки,

(меньшаяактивностьферментоввсыво,

руется синтез тромбоксана А2 и по,

роткекрови). Tmax

АСКвплазмекрови —

давляется

агрегация тромбоцитов.

10–20минпослеприемавнутрь,салици,

Антиагрегантный эффект развивается

ловой кислоты — 0,3–2 ч.

 

даже после применения малых доз

Вследствие того, что таблетки покрыты

препарата и сохраняется в течение 7

кислотоустойчивой оболочкой, АСК

сут после однократного приема. Счи,

высвобождается не в желудке (оболоч,

тается, что АСК имеет и другие меха,

ка эффективно блокирует растворение

низмы подавления агрегации тромбо,

препаратавжелудке),авщелочнойсре,

цитов, что расширяет область ее при,

де двенадцатиперстной кишки. Таким

менения при различных сосудистых

образом, абсорбция АСК в форме таб,

заболеваниях. В высоких дозах АСК

леток, покрытых кишечнорастворимой

также

оказывает противовоспалите,

оболочкой, замедлена на 3–6 ч по срав,

льное, жаропонижающее и анальгези,

нению с обычными (без такой оболоч,

рующее действие.

 

ки) таблетками. АСК и салициловая

 

 

 

 

кислотасвязываютсясбелкамиплазмы

 

 

 

 

крови (от 66 до 93% в зависимости от

 

 

 

 

дозы) и быстро распределяются в орга,

 

 

 

 

низме. Салициловаякислотапроникает

 

 

 

 

через плаценту и в грудное молоко.

 

 

 

 

Выведение салициловой кислоты яв,

 

 

 

 

ляется дозозависимым, поскольку ее

 

 

 

 

метаболизм ограничен возможностя,

 

 

 

 

ми ферментативной системы. T1/2 со,

 

 

 

 

ставляет от 2–3 ч при применении

 

 

 

 

АСК в низких дозах и до 16 ч при при,

 

 

 

 

менении препарата в высоких дозах

 

 

 

 

(обычные дозы

ацетилсалициловой

 

 

 

 

кислоты в качестве анальгезирующего

 

 

 

 

средства). В отличие от других сали,

 

 

 

 

цилатов, при многократном

приеме

 

 

 

 

препарата негидролизированная АСК

 

 

 

 

не накапливается в сыворотке крови.

 

 

 

 

Салициловая кислота и ее метаболи,

 

 

 

 

ты выводятся почками. У пациентов с

 

 

 

 

нормальной

функцией

почек

 

 

 

 

 

 

 

КардиАСК®

167

80–100% разовой дозы препарата вы,

период лактации;

 

 

водится почками в течение 24–72 ч.

детский возраст до 18 лет;

 

ПОКАЗАНИЯ

 

 

 

выраженная почечная недостаточ,

первичная профилактика

острого

ность (Cl креатинина менее 30

инфаркта

миокарда при

наличии

мл/мин);

 

 

 

 

факторов риска (например сахар,

выраженная

печеночная

недоста,

ный диабет, гиперлипидемия, арте,

точность (класс В и выше по шкале

риальная

гипертензия,

ожирение,

Чайлд,Пью);

 

 

 

курение, пожилой возраст) и по,

хроническая сердечная недостаточ,

вторного инфаркта миокарда;

ность (III–IV

функционального

нестабильная (включая подозрение

класса по классификации NYHA);

на развитие острого инфаркта мио,

дефицит лактазы, непереносимость

карда) и стабильная стенокардия;

лактозы,

глюкозо,галактозная

профилактика

ишемического ин,

мальабсорбция.

 

 

 

сульта (в т.ч. у пациентов с преходя,

С осторожностью: подагра, гиперури,

щим нарушением мозгового крово,

кемия, т.к. АСК в низких дозах снижает

обращения);

 

 

 

экскрецию мочевой кислоты; следует

профилактика

преходящего нару,

иметь в виду, что АСК в низких дозах

шения мозгового кровообращения;

может спровоцировать развитие подаг,

профилактика тромбоэмболии после

ры

у предрасположенных пациентов

операций

и

инвазивных

вмеша,

(имеющих сниженную экскрецию мо,

тельств на сосудах (например аорто,

чевой кислоты); язвенные поражения

коронарное шунтирование, эндарте,

ЖКТ или желудочно,кишечные крово,

рэктомия сонных артерий, артериове,

течения в анамнезе; нарушение функ,

нозное шунтирование, ангиопластика

ции печени (ниже класса В по шкале

и стентирование коронарных арте,

Чайлд,Пью); нарушение функции по,

рий, ангиопластика сонных артерий);

чек (Cl креатинина более 30 мл/мин);

профилактика тромбоза глубоких вен

бронхиальная астма, хронические забо,

и тромбоэмболии легочной артерии и

левания органов дыхания, сенная лихо,

ее ветвей (в т.ч. при длительной им,

радка, полипоз носа, лекарственная ал,

мобилизации в результате обширного

лергия, в т.ч. на НПВС (анальгетики,

хирургического вмешательства).

противовоспалительные,

противорев,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 

матические средства); II триместр бере,

повышенная

чувствительность к

менности; предполагаемое хирургиче,

АСК, вспомогательным веществам

ское вмешательство (включая незначи,

препарата и другим НПВС;

тельные, например экстракция зуба),

бронхиальная астма, индуцирован,

т.к. АСК может вызывать склонность к

ная приемом салицилатов и других

развитию кровотечений в течение не,

НПВС, полное или неполное соче,

сколькихднейпослеприемапрепарата.

тание бронхиальной астмы, рециди,

ПРИМЕНЕНИЕ

ПРИ

БЕРЕМЕН3

вирующего полипоза носа и около,

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

носовых

пазух, непереносимости

Применение больших доз салицилатов

АСК и других НПВС;

 

 

в первые 3 мес беременности ассоции,

эрозивно,язвенные

поражения

руется с повышенной частотой дефек,

ЖКТ (в стадии обострения);

тов

развития

плода (расщепленное

желудочно,кишечное кровотечение;

небо, пороки сердца). Назначение сали,

геморрагический диатез;

 

цилатов I триместре беременности про,

сочетанное применение с метотрек,

тивопоказано. Во II триместре беремен,

сатом в дозе 16 мг/нед и более;

ности салицилаты можно назначать то,

беременность (I и III триместр);

лько с учетом строгой оценки риска и

168

КардиАСК®

 

 

 

Глава 1

пользы, предпочтительно в дозах не

лее часто отмечаются тошнота, изжога,

выше 150 мг/сут и непродолжительно.

рвота, боли в животе; редко — язвы

В последнем триместре беременности

слизистой оболочки желудка и двенад,

салицилаты в высокой дозе (более 300

цатиперстной кишки; очень редко —

мг/сут) вызывают ослабление родовой

перфоративные язвы слизистой обо,

деятельности,

преждевременное за,

лочки желудка и двенадцатиперстной

крытые артериального протока у пло,

кишки,желудочно,кишечныекровоте,

да, повышенную кровоточивость у ма,

чения, преходящие нарушения функ,

тери и плода, а назначение непосредст,

ции печени с повышением активности

венно перед родами может вызвать

печеночных трансаминаз.

внутричерепные кровоизлияния, осо,

Со стороны системы кроветворения:

бенно у недоношенных детей. Назна,

назначение АСК сопровождается по,

чение салицилатов в последнем триме,

вышенным

риском кровотечений

стре беременности противопоказано.

вследствие ингибирующего действия

Салицилаты и их метаболиты в неболь,

АСК на агрегацию тромбоцитов; ред,

ших количествах проникают в грудное

ко — анемия.

молоко. Случайный прием салицила,

Аллергические реакции: кожная сыпь,

тов в период лактации не сопровожда,

кожный зуд, крапивница, отек Квинке,

ется развитием побочных реакций у ре,

ринит, отек слизистой оболочки носа,

бенка и не требует прекращения груд,

ринит,

кардиореспираторный дист,

ного вскармливания. Однако при дли,

ресс,синдром, а также тяжелые реак,

тельном применении препарата или на,

ции, включая анафилактический шок.

значении его в высокой дозе кормление

Со стороны ЦНС: головокружение,

грудьюследуетнемедленнопрекратить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

снижение слуха, головная боль, шум

в ушах.

 

 

Внутрь, перед едой, запивая большим

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. КардиАСК®

количеством жидкости, 1 раз в сутки.

КардиАСК® предназначен для длитель,

при одновременном применении уси,

ного применения. Длительность тера,

ливает действие следующих ЛС:

пии определяется лечащим врачом.

, метотрексат (за счет снижения по,

Первичная

профилактика

острого

чечного клиренса и вытеснения его из

инфаркта

миокарда при

наличии

связи с белками плазмы), также соче,

факторов риска: 50–100 мг/сут.

тание АСК с метотрексатом сопро,

Профилактика повторного инфаркта

вождается повышенной частотой раз,

миокарда, стабильная и нестабиль,

вития побочных эффектов со сторо,

ная стенокардия: 50–100 мг/сут.

ны органов кроветворения;

Нестабильная стенокардия (при по,

, гепарин и непрямые антикоагулянты

дозрении на развитие острого инфар,

(за счет нарушения функции тромбо,

кта миокарда): 50–100 мг/сут.

цитов и вытеснения непрямых антико,

Профилактика

ишемического инсу,

агулянтовизсвязисбелкамиплазмы);

льта и преходящего нарушения мозго,

, тромболитические препараты и ан,

вого кровообращения: 50–100 мг/сут.

тиагреганты (тиклопидин);

Профилактика тромбоэмболии после

, дигоксин (вследствие снижения его

операций

и

инвазивных

вмеша,

почечной экскреции);

тельств на сосудах: 50–100 мг/сут.

, гипогликемические средства (инсу,

Профилактика

тромбоза

глубоких

лин и производные сульфонилмоче,

вен и тромбоэмболии легочной арте,

вины),

за

счет гипогликемических

рии и ее ветвей: 50–100 мг/сут.

свойств самой АСК в высоких дозах и

ПОБОЧНЫЕДЕЙСТВИЯ. Со сторо

вытеснения производных сульфонил,

ны пищеварительной системы: наибо,

мочевины из связи с белками плазмы;

 

 

 

 

 

 

КардиАСК®

169

, вальпроевая кислота (за счет вытес,

ем слуха, повышенным потоотделе,

нения ее из связи с белками плазмы).

нием, тошнотой и рвотой, головной

Сочетание АСК с антикоагулянтами,

болью и спутанностью сознания.

тромболитиками и антиагрегантами

Лечение: уменьшение дозы препарата.

сопровождается повышенным рис,

Шум в ушах может появляться при

ком развития кровотечения.

концентрации АСК в плазме крови

При одновременном приеме АСК с

150–300 мкг/мл. Более тяжелые симп,

алкоголем наблюдается аддитивный

томы проявляются при концентрации

эффект и повышается риск повреж,

АСКвплазмекровивыше300мкг/мл.

дения слизистой оболочки ЖКТ и

Симптомы острой интоксикации: тя,

удлинения времени кровотечения.

желое нарушение кислотно,основно,

АСК ослабляет действие урикозури,

го состояния, проявления которого

ческих препаратов — бензбромарона

могут варьировать в зависимости от

(снижение урикозурического эффек,

возраста больного и степени тяжести

та вследствие конкурентного подав,

интоксикации. У детей наиболее ти,

ления почечной канальцевой секре,

пичным является развитие метаболи,

ции мочевой кислоты), ингибиторов

ческого ацидоза.

 

 

АПФ

(отмечается

дозозависимое

Лечение: проводится в соответствии с

снижение скорости клубочковой фи,

принятыми стандартами и зависит от

льтрации в результате ингибирова,

степени тяжести

интоксикации и

ния ПГ, обладающих сосудорасширя,

клинической

картины, и

должно

ющим действием, и, соответственно,

быть направлено на ускорение выве,

ослабление

гипотензивного дейст,

дения препарата

и восстановление

вия),

диуретиков (при совместном

водно,электролитного баланса и кис,

применении с АСК в высоких дозах

лотно,основного состояния.

 

отмечается снижение скорости клу,

Передозировка особенно опасна у па,

бочковой фильтрации в результате

циентов пожилого возраста.

 

снижения синтеза ПГ в почках).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. АСК может

Усиливая элиминацию

салицилатов,

системныеГКСослабляютихдействие.

провоцировать

бронхоспазм,

а также

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Салицилатная

вызывать приступы бронхиальной аст,

мы и другие реакции повышенной чув,

интоксикация (развивается при приеме

ствительности. Факторами риска явля,

АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на про,

ются наличие бронхиальной астмы в

тяжении более чем 2 сут) может явить,

анамнезе, сенной лихорадки, полипоза

ся результатом длительного употребле,

носа, хронических заболеваний дыхате,

ния токсических доз препарата в рам,

льной системы, а также аллергических

ках неправильного

терапевтического

реакций на другие препараты (напри,

применения

препарата

(хроническая

меркожныереакции,зуд,крапивница).

интоксикация) или однократного слу,

Ингибирующее действие АСК на агре,

чайного или намеренного приема ток,

гацию тромбоцитов сохраняется в те,

сической дозы препарата взрослым или

чение нескольких дней после приема, в

ребенком (острая интоксикация).

связи с чем возможно повышение рис,

Симптомы

хронической интоксика

ка кровотечений в ходе оперативного

ции: неспецифичны и часто диагнос,

вмешательства или в послеоперацион,

тируются с трудом.

 

 

номпериоде. Принеобходимостиабсо,

Интоксикация легкой степени тяже,

лютного исключения кровоточивости

сти обычно развивается после неод,

входеоперативноговмешательстване,

нократного использования больших

обходимо по возможности полностью

доз препарата и проявляется голово,

отказаться от применения АСК в пре,

кружением, шумом в ушах, снижени,

доперационном периоде.

 

170 Кардиомагнил®

Глава 1

АСК в низких дозах может спровоци, ровать развитие подагры у предрас, положенных лиц (имеющие снижен, ную экскрецию мочевой кислоты).

Высокие дозы АСК оказывают гипог, ликемический эффект, что необходи, мо иметь в виду при назначении ее па, циентам с сахарным диабетом, получа, ющим гипогликемические препараты. При сочетанном назначении ГКС и са, лицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможнапередозировкасалицилатов. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно,кишечного крово, течения.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по крытые пленочной кишечнораствори мой оболочкой, 50 мг и 100 мг. В кон, турной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печат, ной лакированной по 10 или 30 шт. 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки в пачке из картона.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. Без рецепта.

КАРДИОМАГНИЛ® (CARDIOMAGNYL®)

Ацетилсалициловая кисло, та + Магния гидроксид . . . . . . . . . 67

ООО «Такеда Фармасьютикалс»

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. . . . . 1 табл.

активные вещества:

ацетилсалициловая ки, слота . . . . . . . . . . . . . . . . . . 75/150 мг

магния гидроксид . . 15,2/30,39 мг

вспомогательные вещества: крах, мал кукурузный; МКЦ; магния стеарат; крахмал картофельный; гипромеллоза (метилгидроксип, ропилцеллюлоза 15); макрогол (пропиленгликоль); тальк

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки, покрытые пле

ночной оболочкой, содержащие 75/15,2 мг ацетилсалициловой кислоты и маг ния гидроксида, соответственно: таб, летки, покрытые пленочной оболоч, кой белого цвета в форме стилизован, ного «сердца».

Таблетки, покрытые пленочной обо лочкой, содержащие 150/30,39 мг аце тилсалициловой кислоты и магния гидроксида, соответственно: таблет, ки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с рис, кой на одной стороне.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ3 СТВИЕ. Антиагрегационное.

ФАРМАКОДИНАМИКА. В основе механизма действия ацетилсалицило, войкислоты(АСК)лежитнеобратимая ингибиция ЦОГ,1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают,чтоАСКимеетидругиемеха, низмы подавления агрегации тромбо, цитов, что расширяет область ее приме, нения при различных сосудистых забо, леваниях. АСК обладает также проти, вовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.

Кардиомагнил® 171

Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила®, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия АСК.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. АСК вса, сывается из ЖКТ практически полно, стью. T1/2 АСК составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 СК составляет около 3 ч, но он может значительно увеличи, ваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3 г) в резуль, тате насыщения ферментных систем.

Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значите, льной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая ЖКТ, печень) в СК под действием ферментов. Био, доступность СК составляет 80–100%. Используемые дозы магния гидро, ксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

ПОКАЗАНИЯ

первичная профилактика таких сердечно,сосудистых заболеваний, как тромбоз и острая сердечная не, достаточность при наличии факто,

ров риска (например сахарный диа,

бет, гиперлипидемия, артериальная

гипертензия,

ожирение, курение,

пожилой возраст);

 

 

профилактика повторного инфарк,

та миокарда и тромбоза кровенос,

ных сосудов;

 

 

 

профилактика

тромбоэмболии

по,

сле хирургических вмешательств на

сосудах (аортокоронарное шунтиро,

вание, чрескожная транслюминаль,

ная коронарная ангиопластика);

 

нестабильная стенокардия.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

 

повышенная

чувствительность

к

АСК, вспомогательным веществам

препарата и другим НПВС;

 

кровоизлияние в головной мозг;

 

склонность к кровотечению (недос,

таточность витамина К, тромбоци,

топения, геморрагический диатез);

бронхиальная астма, индуцирован,

ная приемом салицилатов и НПВС;

эрозивно,язвенное

поражение

ЖКТ (в фазе обострения);

 

желудочно,кишечное кровотечение;

тяжелая почечная недостаточность

(Cl креатинина — < 10 мл/мин);

 

беременность (I и III триместры);

период лактации;

 

 

дефицит глюкозо,6,фосфатдегид,

рогеназы;

 

 

 

одновременный прием с метотрек,

сатом (>15 мг в неделю);

 

 

детский возраст до 18 лет.

 

С осторожностью: подагра, гиперури, кемия; наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно,ки, шечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, сенной лихорад, ки, полипоза носа; аллергические со, стояния; II триместр беременности.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН3 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ3 ДЬЮ. Применение больших доз сали, цилатов в первые 3 мес беременности ассоциируется с повышенной часто, той дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты

172

Кардиомагнил®

 

 

 

 

 

Глава 1

можно назначать только с учетом

Профилактика тромбоэмболии после

строгой оценки риска и пользы.

 

хирургических вмешательств на сосу

В последнем триместре беременно,

дах (аортокоронарное

шунтирова

сти салицилаты в высокой дозе (>300

ние, чрескожная транслюминальная

мг/сут) вызывают торможение родо,

коронарная ангиопластика) — 1 табл.

вой деятельности, преждевременное

Кардиомагнила®, содержащего АСК в

закрытие артериального протока

у

дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

плода, повышенную кровоточивость

Нестабильная стенокардия — 1 табл.

у матери и плода, а назначение непо,

Кардиомагнила®, содержащего АСК в

средственно перед родами может вы,

дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

звать

внутричерепные кровоизлия,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

ния, особенно у недоношенных детей.

Назначение салицилатов в послед,

побочных

реакций,

приведенных

нем триместре беременности проти,

ниже, определялась соответственно

вопоказано.

 

следующему: очень часто (1/10); час,

 

то (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000,

Применение в период лактации

 

 

<1/100); редко (>1/10000, < 1/1000);

Салицилаты и их метаболиты в небо,

льших

количествах проникают

в

очень редко (<1/10000), включая от,

грудное молоко.

 

дельные сообщения.

 

 

 

Аллергические

реакции: крапивница

Случайный прием салицилатов в пери,

од лактации не сопровождается разви,

(часто), отек Квинке (часто).

тием побочных реакций у ребенка и не

Со стороны иммунной системы: ана,

требует прекращения грудного вскарм,

филактические реакции (иногда).

ливания. Однако при длительном при,

Со стороны ЖКТ: тошнота (часто), из,

менении препарата или назначении его

жога (очень часто), рвота (часто), боле,

в высокой дозе кормление грудью сле,

вые ощущения в области живота, язвы

дует немедленно прекратить.

 

слизистой оболочки желудка и двенад,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3

цатиперстной кишки (иногда), в т.ч.

ЗЫ. Внутрь.

 

перфоративные

(редко),

желудоч,

 

но,кишечные кровотечения

(иногда),

Таблетку проглатывают целиком, за,

пивая водой. При желании таблетку

повышение

активности

печеночных

можно

разломить пополам, разже,

ферментов

(редко), стоматит (очень

вать или предварительно растереть.

 

редко), эзофагит (очень редко), эрозив,

 

ные поражения верхних отделов ЖКТ

Первичная профилактика таких сер

(оченьредко),стриктуры(оченьредко),

дечно сосудистых заболеваний, как

тромбоз и острая сердечная недоста

колит (очень редко), синдром раздра,

точность при наличии факторов рис

женного кишечника (очень редко).

ка (например сахарный диабет, ги

Со стороны дыхательной системы:

перлипидемия, артериальная гипер

бронхоспазм (часто).

 

 

тензия, ожирение, курение, пожилой

Со стороны системы кроветворения:

возраст) — 1 табл. Кардиомагнила®,

повышенная кровоточивость (очень

содержащего АСК в дозе 150 мг, в

часто), анемия (редко), гипопротром,

первые сутки, затем — по 1 табл. Кар,

бинемия (очень редко), тромбоцито,

диомагнила®, содержащего АСК в

пения (очень

редко), нейтропения,

дозе 75 мг, 1 раз в сутки.

 

апластическая анемия (очень редко),

Профилактика повторного инфарк

эозинофилия (очень редко), аграну,

та миокарда и тромбоза кровеносных

лоцитоз (очень редко).

 

 

сосудов — 1 табл. Кардиомагнила®, со,

Со стороны ЦНС: головокружение

держащего АСК в дозе 75–150 мг, 1

(иногда), головная боль (часто), бес,

раз в сутки.

 

сонница (часто), сонливость (ино,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Кардиомагнил®

173

гда), шум в ушах, внутримозговое

Лечение:

немедленная госпитализа,

кровоизлияние (редко).

 

 

ция в специализированные отделения

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре,

для

проведения

экстренной тера,

менном применении АСК усиливает

пии — желудочный лаваж, определе,

действие следующих лекарственных

ние кислотно,щелочного баланса, ще,

препаратов:

 

 

 

 

 

лочной и форсированный щелочной

, метотрексата — за счет снижения

диурез, гемодиализ, введение раство,

почечного клиренса и вытеснения его

ров, активированный уголь, симпто,

из связи с белками;

 

 

 

матическая терапия. При проведении

, гепарина и непрямых антикоагулян,

щелочного диуреза необходимо доби,

тов — за счет нарушения функции

ться значений рН между 7,5 и 8. Фор,

тромбоцитов и вытеснения непрямых

сированный щелочной диурез следует

антикоагулянтов из связи с белками;

проводить, когда концентрация сали,

, тромболитических и антитромбоци,

цилатов в плазме составляет более 500

тарных препаратов (тиклопидина);

мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300

, дигоксина — вследствие снижения

мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

 

его почечной экскреции;

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Препарат сле,

, гипогликемических средств (инсу,

дуетприменятьпосленазначенияврача.

лина и производных сульфонилмоче,

АСК может провоцировать бронхос

вины) — за счет гипогликемических

пазм, а также вызывать приступы

свойств самой АСК в высоких дозах и

бронхиальной астмы и другие реакции

вытеснения

 

производных

сульфо,

повышенной чувствительности. Фак

нилмочевины из связи с белками;

торами

риска

являются

наличие

, вальпроевой кислоты — за счет вы,

бронхиальной астмы в анамнезе, сен

теснения ее из связи с белками.

ной лихорадки, полипоза носа, хрони

Аддитивный

эффект

наблюдается

ческих заболеваний дыхательной сис

при одновременном приеме АСК с

темы, а также аллергических реакций

этанолом (алкоголем).

 

 

на другие препараты (например кож

АСК ослабляет действие урикозури,

ные реакции, зуд, крапивница).

ческих

средств

(бензбромарона)

АСК может вызвать

кровотечения

вследствие

конкурентной

тубуляр,

ной элиминации мочевой кислоты.

различной степени выраженности во

время и после хирургических вмеша,

Усиливая

элиминацию

салицилатов,

системныеГКСослабляютихдействие.

тельств.

 

 

 

 

Антациды и колестирамин снижают

Сочетание АСК с антикоагулянтами,

всасывание препарата.

 

 

тромболитиками

и

антитромбоци,

 

 

тарными препаратами сопровождает,

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы пе

ся

повышенным

риском

развития

редозировки средней степени тяже

кровотечений.

 

 

 

сти: тошнота, рвота, шум в ушах,

АСК в низких дозах может спровоци,

ухудшение

слуха,

головокружение,

спутанность сознания.

 

 

ровать развитие подагры у предрас,

 

 

положенных лиц (имеющих снижен,

Лечение: промыть желудок, принять

активированный уголь. Лечение сим,

ную экскрецию мочевой кислоты).

птоматическое.

 

 

 

Сочетание АСК с метотрексатом со,

Симптомы

передозировки

тяжелой

провождается повышенной частотой

степени: лихорадка, гипервентиля,

развития побочных эффектов со сто,

ция, кетоацидоз, респираторный ал,

роны органов кроветворения.

калоз, кома,

сердечно,сосудистая и

Высокие дозы АСК оказывают гипог,

дыхательная недостаточность, выра,

ликемический эффект, что необходи,

женная гипогликемия.

 

 

мо иметь в виду при назначении ее па,

174 Катадолон®

Глава 1

циентам с сахарным диабетом, получа, ющим гипогликемические средства. При сочетанном назначении ГКС и са, лицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможнапередозировкасалицилатов. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние АСК на продолжительность жизни. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно,кишечного крово, течения.

Передозировка особенно опасна у па, циентов пожилого возраста.

При сочетании АСК с алкоголем по, вышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность управлять автомобилем/движущимися меха низмами. Не наблюдается.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по крытые пленочной оболочкой 75 мг+15,2 мг и 150 мг+30,39 мг: в стек, лянных флаконах коричневого цвета, укупоренных навинчивающимися крышками белого цвета из ПЭ с вмон, тированными съемными колпачками с уплотнителями, к которым прикрепле, ны кольца для отрыва уплотняющих прокладок, обеспечивающих контроль первого вскрытия, по 30 или 100 шт.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. Без рецепта.

КАТАДОЛОН® (KATADOLON®)

Флупиртин*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 407

Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Израиль)

СОСТАВ

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

активное вещество:

флупиртина малеат. . . . . . . 100 мг

вспомогательные вещества: каль, ция гидрофосфата дигидрат — 212 мг; коповидон — 4 мг; магния

стеарат — 3,5 мг; кремния диок, сид коллоидный — 0,5 мг

оболочка капсулы: желатин — 52,9704 мг; вода очищенная — 8,82 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,945 мг; тита, на диоксид — 0,2079 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0567 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Непрозрачные твердые же, латиновые капсулы (тело — крас, но,коричневого цвета, крышечка — красно,коричневого цвета) размера 2.

Содержимое капсул: порошок от бело, го до светло,желтого или серова, то,желтогоилисветло,зеленогоцвета.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ3 СТВИЕ. Анальгезирующее централь ное, антиспастическое.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Флупир, тинявляетсяпредставителемклассале, карственных препаратов — селектив, ных активаторов нейрональных калие, вых каналов (Selective Neuronal Potassi um Channel Opener — SNEPCO). По сво, им фармакологическим эффектам пре, паратпредставляетсобойнеопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыка,