3 курс / Фармакология / Регистр_лекарственных_средств_России_РЛС_Доктор_Хирургия_и_интенсивная
.pdf
|
|
|
|
|
КардиАСК® |
165 |
||||
Дополнительная информация |
КАРДИАСК |
® |
(CARDIASK) |
|||||||
Для изготовления Интратекта испо, |
||||||||||
льзуется исключительно плазма здо, |
Ацетилсалициловая |
|
|
|
||||||
ровых доноров, в которой не были об, |
кислота . . . . . . . . . . . . . . . . . . |
. . . . . 67 |
||||||||
наружены антитела к ВИЧ типа 1 и 2, |
|
|
|
|
|
|
|
|||
к вирусу гепатита С и поверхностный |
ЗАО «Канонфарма продакшн» |
|||||||||
антиген вируса гепатита В, а также |
|
(Россия) |
|
|
|
|||||
активность |
ферментов |
печени |
|
|
|
|
|
|
|
|
(трансаминаз) не превышает границ |
|
|
|
|
|
|
|
|||
нормальных значений. Дополнитель, |
|
|
|
|
|
|
|
|||
но к тестированию плазмы отдель, |
|
|
|
|
|
|
|
|||
ных доноров контролю подвергаются |
|
|
|
|
|
|
|
|||
сначала минипулы (тестирование ме, |
|
|
|
|
|
|
|
|||
тодом полимеразной цепной реакции |
|
|
|
|
|
|
|
|||
(ПЦР) на ВИЧ, вирусы гепатита А, В |
|
|
|
|
|
|
|
|||
и С, парвовирус 19), а затем произ, |
|
|
|
|
|
|
|
|||
водственный пул плазмы, перераба, |
|
|
|
|
|
|
|
|||
тываемый для Интратекта (повтор, |
|
|
|
|
|
|
|
|||
ное тестирование на антитела к ВИЧ |
|
|
|
|
|
|
|
|||
типа 1 и 2, гепатиту В и С, а также ме, |
|
|
|
|
|
|
|
|||
тодом ПЦР на ВИЧ, вирусы гепатита |
|
|
|
|
|
|
|
|||
В и С). В производстве используется |
|
|
|
|
|
|
|
|||
пул плазмы только при отрицатель, |
|
|
|
|
|
|
|
|||
ных результатах тестирования. |
|
|
|
|
|
|
|
|||
Интратект изготавливают фракциони, |
|
|
|
|
|
|
|
|||
рованием этанолом на холоду. Помимо |
|
|
|
|
|
|
|
|||
этого в |
производственный |
процесс |
|
|
|
|
|
|
|
|
включены |
валидированные |
стадии |
|
|
|
|
|
|
|
|
удаления и/или инактивации вирусов |
|
|
|
|
|
|
|
|||
(обработка октановой кислотой и ка, |
СОСТАВ |
|
|
|
|
|
|
|||
лия ацетатом, а также обработка соль, |
Таблетки, покрытые |
|
|
|
||||||
вентом/детергентом и фильтрация). |
пленочной кишечнорас3 |
|
|
|
||||||
ФОРМА ВЫПУСКА. По 20, 50, 100 |
творимой оболочкой. . . . . . 1 табл. |
|||||||||
или 200 мл во флаконах бесцветного |
активное вещество: |
|
|
|
||||||
стекла, |
укупоренных пробкой из |
ацетилсалициловая ки, |
|
|
||||||
бромбутилового каучука и алюминие, |
слота . . . . . . . . . . . . . . . . . . |
|
. . . . 50 мг |
|||||||
вым колпачком. |
|
|
|
|
|
|
|
100 мг |
||
По 1 фл. в картонной пачке с инструк, |
вспомогательные вещества: кис, |
|||||||||
цией по применению. |
|
лота стеариновая; крахмал куку, |
||||||||
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. |
рузный; лактозы моногидрат (са, |
|||||||||
По рецепту. |
|
хар молочный); касторовое масло |
||||||||
Камбиогенплазмид |
|
гидрогенизированное; |
|
повидон |
||||||
|
(пласдон К90 или коллидон 90F); |
|||||||||
165 (Kambiogenplazmid) |
|
полисорбат (твин 80); МКЦ |
||||||||
|
|
Синонимы |
|
оболочка |
пленочная: метакрило, |
|||||
|
|
|
вой кислоты и этилакрилата со, |
|||||||
Неоваскулген®: лиоф. |
|
полимер |
1:1 (колликут |
МАЕ |
||||||
д/р,ра для в/м введ. (Ин |
|
100Р); макрогола и поливинило, |
||||||||
ститут Стволовых Клеток Че |
|
вого спирта сополимер (колли, |
||||||||
ловека) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 294 |
кут IR); |
коповидон |
(пласдон |
166 |
КардиАСК® |
|
|
|
Глава 1 |
|
S630); триэтилцитрат; тальк; ти, |
ФАРМАКОКИНЕТИКА. После прие, |
|||||
тана диоксид |
|
мавнутрьАСКбыстроиполностьювса, |
||||
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
сывается из ЖКТ. АСК частично мета, |
|||||
ФОРМЫ. Таблетки: покрытые пле, |
болизируется во время абсорбции. Во |
|||||
ночной оболочкой белого или почти бе, |
время и после всасывании АСК превра, |
|||||
лого цвета, круглые, двояковыпуклые. |
щается в главный метаболит — салици, |
|||||
Допускается |
легкая шероховатость и |
ловую кислоту, которая метаболизиру, |
||||
слабый запах уксусной кислоты. |
|
ется главным образом в печени под вли, |
||||
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ |
ДЕЙ3 |
янием ферментов с образованием таких |
||||
СТВИЕ. Антиагрегационное. |
|
метаболитов, как фенилсалицилат, са, |
||||
ФАРМАКОДИНАМИКА. В основе |
лициловойкислотыглюкуронидисали, |
|||||
механизма |
антиагрегантного |
дейст, |
цилуровая кислота, обнаруживаемых во |
|||
вия |
ацетилсалициловой кислоты |
многих тканях и в моче. У женщин про, |
||||
(АСК) лежит необратимое ингибиро, |
цесс метаболизма проходит медленнее |
|||||
вание ЦОГ,1, в результате чего блоки, |
(меньшаяактивностьферментоввсыво, |
|||||
руется синтез тромбоксана А2 и по, |
роткекрови). Tmax |
АСКвплазмекрови — |
||||
давляется |
агрегация тромбоцитов. |
10–20минпослеприемавнутрь,салици, |
||||
Антиагрегантный эффект развивается |
ловой кислоты — 0,3–2 ч. |
|
||||
даже после применения малых доз |
Вследствие того, что таблетки покрыты |
|||||
препарата и сохраняется в течение 7 |
кислотоустойчивой оболочкой, АСК |
|||||
сут после однократного приема. Счи, |
высвобождается не в желудке (оболоч, |
|||||
тается, что АСК имеет и другие меха, |
ка эффективно блокирует растворение |
|||||
низмы подавления агрегации тромбо, |
препаратавжелудке),авщелочнойсре, |
|||||
цитов, что расширяет область ее при, |
де двенадцатиперстной кишки. Таким |
|||||
менения при различных сосудистых |
образом, абсорбция АСК в форме таб, |
|||||
заболеваниях. В высоких дозах АСК |
леток, покрытых кишечнорастворимой |
|||||
также |
оказывает противовоспалите, |
оболочкой, замедлена на 3–6 ч по срав, |
||||
льное, жаропонижающее и анальгези, |
нению с обычными (без такой оболоч, |
|||||
рующее действие. |
|
ки) таблетками. АСК и салициловая |
||||
|
|
|
|
кислотасвязываютсясбелкамиплазмы |
||
|
|
|
|
крови (от 66 до 93% в зависимости от |
||
|
|
|
|
дозы) и быстро распределяются в орга, |
||
|
|
|
|
низме. Салициловаякислотапроникает |
||
|
|
|
|
через плаценту и в грудное молоко. |
||
|
|
|
|
Выведение салициловой кислоты яв, |
||
|
|
|
|
ляется дозозависимым, поскольку ее |
||
|
|
|
|
метаболизм ограничен возможностя, |
||
|
|
|
|
ми ферментативной системы. T1/2 со, |
||
|
|
|
|
ставляет от 2–3 ч при применении |
||
|
|
|
|
АСК в низких дозах и до 16 ч при при, |
||
|
|
|
|
менении препарата в высоких дозах |
||
|
|
|
|
(обычные дозы |
ацетилсалициловой |
|
|
|
|
|
кислоты в качестве анальгезирующего |
||
|
|
|
|
средства). В отличие от других сали, |
||
|
|
|
|
цилатов, при многократном |
приеме |
|
|
|
|
|
препарата негидролизированная АСК |
||
|
|
|
|
не накапливается в сыворотке крови. |
||
|
|
|
|
Салициловая кислота и ее метаболи, |
||
|
|
|
|
ты выводятся почками. У пациентов с |
||
|
|
|
|
нормальной |
функцией |
почек |
|
|
|
|
|
|
|
КардиАСК® |
167 |
|||
80–100% разовой дозы препарата вы, |
• период лактации; |
|
|
||||||||
водится почками в течение 24–72 ч. |
• детский возраст до 18 лет; |
|
|||||||||
ПОКАЗАНИЯ |
|
|
|
• выраженная почечная недостаточ, |
|||||||
• первичная профилактика |
острого |
ность (Cl креатинина менее 30 |
|||||||||
инфаркта |
миокарда при |
наличии |
мл/мин); |
|
|
|
|
||||
факторов риска (например сахар, |
• выраженная |
печеночная |
недоста, |
||||||||
ный диабет, гиперлипидемия, арте, |
точность (класс В и выше по шкале |
||||||||||
риальная |
гипертензия, |
ожирение, |
Чайлд,Пью); |
|
|
|
|||||
курение, пожилой возраст) и по, |
• хроническая сердечная недостаточ, |
||||||||||
вторного инфаркта миокарда; |
ность (III–IV |
функционального |
|||||||||
• нестабильная (включая подозрение |
класса по классификации NYHA); |
||||||||||
на развитие острого инфаркта мио, |
• дефицит лактазы, непереносимость |
||||||||||
карда) и стабильная стенокардия; |
лактозы, |
глюкозо,галактозная |
|||||||||
• профилактика |
ишемического ин, |
мальабсорбция. |
|
|
|
||||||
сульта (в т.ч. у пациентов с преходя, |
С осторожностью: подагра, гиперури, |
||||||||||
щим нарушением мозгового крово, |
кемия, т.к. АСК в низких дозах снижает |
||||||||||
обращения); |
|
|
|
экскрецию мочевой кислоты; следует |
|||||||
• профилактика |
преходящего нару, |
||||||||||
иметь в виду, что АСК в низких дозах |
|||||||||||
шения мозгового кровообращения; |
может спровоцировать развитие подаг, |
||||||||||
• профилактика тромбоэмболии после |
|||||||||||
ры |
у предрасположенных пациентов |
||||||||||
операций |
и |
инвазивных |
вмеша, |
(имеющих сниженную экскрецию мо, |
|||||||
тельств на сосудах (например аорто, |
чевой кислоты); язвенные поражения |
||||||||||
коронарное шунтирование, эндарте, |
ЖКТ или желудочно,кишечные крово, |
||||||||||
рэктомия сонных артерий, артериове, |
течения в анамнезе; нарушение функ, |
||||||||||
нозное шунтирование, ангиопластика |
ции печени (ниже класса В по шкале |
||||||||||
и стентирование коронарных арте, |
Чайлд,Пью); нарушение функции по, |
||||||||||
рий, ангиопластика сонных артерий); |
чек (Cl креатинина более 30 мл/мин); |
||||||||||
• профилактика тромбоза глубоких вен |
бронхиальная астма, хронические забо, |
||||||||||
и тромбоэмболии легочной артерии и |
левания органов дыхания, сенная лихо, |
||||||||||
ее ветвей (в т.ч. при длительной им, |
радка, полипоз носа, лекарственная ал, |
||||||||||
мобилизации в результате обширного |
лергия, в т.ч. на НПВС (анальгетики, |
||||||||||
хирургического вмешательства). |
противовоспалительные, |
противорев, |
|||||||||
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
матические средства); II триместр бере, |
|||||||||
• повышенная |
чувствительность к |
менности; предполагаемое хирургиче, |
|||||||||
АСК, вспомогательным веществам |
ское вмешательство (включая незначи, |
||||||||||
препарата и другим НПВС; |
тельные, например экстракция зуба), |
||||||||||
• бронхиальная астма, индуцирован, |
т.к. АСК может вызывать склонность к |
||||||||||
ная приемом салицилатов и других |
развитию кровотечений в течение не, |
||||||||||
НПВС, полное или неполное соче, |
сколькихднейпослеприемапрепарата. |
||||||||||
тание бронхиальной астмы, рециди, |
ПРИМЕНЕНИЕ |
ПРИ |
БЕРЕМЕН3 |
||||||||
вирующего полипоза носа и около, |
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ. |
||||||||||
носовых |
пазух, непереносимости |
Применение больших доз салицилатов |
|||||||||
АСК и других НПВС; |
|
|
в первые 3 мес беременности ассоции, |
||||||||
• эрозивно,язвенные |
поражения |
||||||||||
руется с повышенной частотой дефек, |
|||||||||||
ЖКТ (в стадии обострения); |
тов |
развития |
плода (расщепленное |
||||||||
• желудочно,кишечное кровотечение; |
|||||||||||
небо, пороки сердца). Назначение сали, |
|||||||||||
• геморрагический диатез; |
|
цилатов I триместре беременности про, |
|||||||||
• сочетанное применение с метотрек, |
тивопоказано. Во II триместре беремен, |
||||||||||
сатом в дозе 16 мг/нед и более; |
ности салицилаты можно назначать то, |
||||||||||
• беременность (I и III триместр); |
лько с учетом строгой оценки риска и |
168 |
КардиАСК® |
|
|
|
Глава 1 |
|||
пользы, предпочтительно в дозах не |
лее часто отмечаются тошнота, изжога, |
|||||||
выше 150 мг/сут и непродолжительно. |
рвота, боли в животе; редко — язвы |
|||||||
В последнем триместре беременности |
слизистой оболочки желудка и двенад, |
|||||||
салицилаты в высокой дозе (более 300 |
цатиперстной кишки; очень редко — |
|||||||
мг/сут) вызывают ослабление родовой |
перфоративные язвы слизистой обо, |
|||||||
деятельности, |
преждевременное за, |
лочки желудка и двенадцатиперстной |
||||||
крытые артериального протока у пло, |
кишки,желудочно,кишечныекровоте, |
|||||||
да, повышенную кровоточивость у ма, |
чения, преходящие нарушения функ, |
|||||||
тери и плода, а назначение непосредст, |
ции печени с повышением активности |
|||||||
венно перед родами может вызвать |
печеночных трансаминаз. |
|||||||
внутричерепные кровоизлияния, осо, |
Со стороны системы кроветворения: |
|||||||
бенно у недоношенных детей. Назна, |
назначение АСК сопровождается по, |
|||||||
чение салицилатов в последнем триме, |
вышенным |
риском кровотечений |
||||||
стре беременности противопоказано. |
вследствие ингибирующего действия |
|||||||
Салицилаты и их метаболиты в неболь, |
АСК на агрегацию тромбоцитов; ред, |
|||||||
ших количествах проникают в грудное |
ко — анемия. |
|||||||
молоко. Случайный прием салицила, |
Аллергические реакции: кожная сыпь, |
|||||||
тов в период лактации не сопровожда, |
кожный зуд, крапивница, отек Квинке, |
|||||||
ется развитием побочных реакций у ре, |
ринит, отек слизистой оболочки носа, |
|||||||
бенка и не требует прекращения груд, |
ринит, |
кардиореспираторный дист, |
||||||
ного вскармливания. Однако при дли, |
ресс,синдром, а также тяжелые реак, |
|||||||
тельном применении препарата или на, |
ции, включая анафилактический шок. |
|||||||
значении его в высокой дозе кормление |
Со стороны ЦНС: головокружение, |
|||||||
грудьюследуетнемедленнопрекратить. |
||||||||
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. |
снижение слуха, головная боль, шум |
|||||||
в ушах. |
|
|
||||||
Внутрь, перед едой, запивая большим |
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. КардиАСК® |
|||||||
количеством жидкости, 1 раз в сутки. |
||||||||
КардиАСК® предназначен для длитель, |
при одновременном применении уси, |
|||||||
ного применения. Длительность тера, |
ливает действие следующих ЛС: |
|||||||
пии определяется лечащим врачом. |
, метотрексат (за счет снижения по, |
|||||||
Первичная |
профилактика |
острого |
чечного клиренса и вытеснения его из |
|||||
инфаркта |
миокарда при |
наличии |
связи с белками плазмы), также соче, |
|||||
факторов риска: 50–100 мг/сут. |
тание АСК с метотрексатом сопро, |
|||||||
Профилактика повторного инфаркта |
вождается повышенной частотой раз, |
|||||||
миокарда, стабильная и нестабиль, |
вития побочных эффектов со сторо, |
|||||||
ная стенокардия: 50–100 мг/сут. |
ны органов кроветворения; |
|||||||
Нестабильная стенокардия (при по, |
, гепарин и непрямые антикоагулянты |
|||||||
дозрении на развитие острого инфар, |
(за счет нарушения функции тромбо, |
|||||||
кта миокарда): 50–100 мг/сут. |
цитов и вытеснения непрямых антико, |
|||||||
Профилактика |
ишемического инсу, |
агулянтовизсвязисбелкамиплазмы); |
||||||
льта и преходящего нарушения мозго, |
, тромболитические препараты и ан, |
|||||||
вого кровообращения: 50–100 мг/сут. |
тиагреганты (тиклопидин); |
|||||||
Профилактика тромбоэмболии после |
, дигоксин (вследствие снижения его |
|||||||
операций |
и |
инвазивных |
вмеша, |
почечной экскреции); |
||||
тельств на сосудах: 50–100 мг/сут. |
, гипогликемические средства (инсу, |
|||||||
Профилактика |
тромбоза |
глубоких |
||||||
лин и производные сульфонилмоче, |
||||||||
вен и тромбоэмболии легочной арте, |
вины), |
за |
счет гипогликемических |
|||||
рии и ее ветвей: 50–100 мг/сут. |
свойств самой АСК в высоких дозах и |
|||||||
ПОБОЧНЫЕДЕЙСТВИЯ. Со сторо |
вытеснения производных сульфонил, |
|||||||
ны пищеварительной системы: наибо, |
мочевины из связи с белками плазмы; |
|
|
|
|
|
|
КардиАСК® |
169 |
|
, вальпроевая кислота (за счет вытес, |
ем слуха, повышенным потоотделе, |
|||||||
нения ее из связи с белками плазмы). |
нием, тошнотой и рвотой, головной |
|||||||
Сочетание АСК с антикоагулянтами, |
болью и спутанностью сознания. |
|||||||
тромболитиками и антиагрегантами |
Лечение: уменьшение дозы препарата. |
|||||||
сопровождается повышенным рис, |
Шум в ушах может появляться при |
|||||||
ком развития кровотечения. |
концентрации АСК в плазме крови |
|||||||
При одновременном приеме АСК с |
150–300 мкг/мл. Более тяжелые симп, |
|||||||
алкоголем наблюдается аддитивный |
томы проявляются при концентрации |
|||||||
эффект и повышается риск повреж, |
АСКвплазмекровивыше300мкг/мл. |
|||||||
дения слизистой оболочки ЖКТ и |
Симптомы острой интоксикации: тя, |
|||||||
удлинения времени кровотечения. |
желое нарушение кислотно,основно, |
|||||||
АСК ослабляет действие урикозури, |
го состояния, проявления которого |
|||||||
ческих препаратов — бензбромарона |
могут варьировать в зависимости от |
|||||||
(снижение урикозурического эффек, |
возраста больного и степени тяжести |
|||||||
та вследствие конкурентного подав, |
интоксикации. У детей наиболее ти, |
|||||||
ления почечной канальцевой секре, |
пичным является развитие метаболи, |
|||||||
ции мочевой кислоты), ингибиторов |
ческого ацидоза. |
|
|
|||||
АПФ |
(отмечается |
дозозависимое |
Лечение: проводится в соответствии с |
|||||
снижение скорости клубочковой фи, |
принятыми стандартами и зависит от |
|||||||
льтрации в результате ингибирова, |
степени тяжести |
интоксикации и |
||||||
ния ПГ, обладающих сосудорасширя, |
клинической |
картины, и |
должно |
|||||
ющим действием, и, соответственно, |
быть направлено на ускорение выве, |
|||||||
ослабление |
гипотензивного дейст, |
дения препарата |
и восстановление |
|||||
вия), |
диуретиков (при совместном |
водно,электролитного баланса и кис, |
||||||
применении с АСК в высоких дозах |
лотно,основного состояния. |
|
||||||
отмечается снижение скорости клу, |
Передозировка особенно опасна у па, |
|||||||
бочковой фильтрации в результате |
циентов пожилого возраста. |
|
||||||
снижения синтеза ПГ в почках). |
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. АСК может |
|||||||
Усиливая элиминацию |
салицилатов, |
|||||||
системныеГКСослабляютихдействие. |
провоцировать |
бронхоспазм, |
а также |
|||||
ПЕРЕДОЗИРОВКА. |
Салицилатная |
вызывать приступы бронхиальной аст, |
||||||
мы и другие реакции повышенной чув, |
||||||||
интоксикация (развивается при приеме |
ствительности. Факторами риска явля, |
|||||||
АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на про, |
ются наличие бронхиальной астмы в |
|||||||
тяжении более чем 2 сут) может явить, |
анамнезе, сенной лихорадки, полипоза |
|||||||
ся результатом длительного употребле, |
носа, хронических заболеваний дыхате, |
|||||||
ния токсических доз препарата в рам, |
льной системы, а также аллергических |
|||||||
ках неправильного |
терапевтического |
реакций на другие препараты (напри, |
||||||
применения |
препарата |
(хроническая |
меркожныереакции,зуд,крапивница). |
|||||
интоксикация) или однократного слу, |
Ингибирующее действие АСК на агре, |
|||||||
чайного или намеренного приема ток, |
гацию тромбоцитов сохраняется в те, |
|||||||
сической дозы препарата взрослым или |
чение нескольких дней после приема, в |
|||||||
ребенком (острая интоксикация). |
связи с чем возможно повышение рис, |
|||||||
Симптомы |
хронической интоксика |
ка кровотечений в ходе оперативного |
||||||
ции: неспецифичны и часто диагнос, |
вмешательства или в послеоперацион, |
|||||||
тируются с трудом. |
|
|
номпериоде. Принеобходимостиабсо, |
|||||
Интоксикация легкой степени тяже, |
лютного исключения кровоточивости |
|||||||
сти обычно развивается после неод, |
входеоперативноговмешательстване, |
|||||||
нократного использования больших |
обходимо по возможности полностью |
|||||||
доз препарата и проявляется голово, |
отказаться от применения АСК в пре, |
|||||||
кружением, шумом в ушах, снижени, |
доперационном периоде. |
|
170 Кардиомагнил® |
Глава 1 |
АСК в низких дозах может спровоци, ровать развитие подагры у предрас, положенных лиц (имеющие снижен, ную экскрецию мочевой кислоты).
Высокие дозы АСК оказывают гипог, ликемический эффект, что необходи, мо иметь в виду при назначении ее па, циентам с сахарным диабетом, получа, ющим гипогликемические препараты. При сочетанном назначении ГКС и са, лицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможнапередозировкасалицилатов. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно,кишечного крово, течения.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по крытые пленочной кишечнораствори мой оболочкой, 50 мг и 100 мг. В кон, турной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печат, ной лакированной по 10 или 30 шт. 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки в пачке из картона.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. Без рецепта.
КАРДИОМАГНИЛ® (CARDIOMAGNYL®)
Ацетилсалициловая кисло, та + Магния гидроксид . . . . . . . . . 67
ООО «Такеда Фармасьютикалс»
СОСТАВ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. . . . . 1 табл.
активные вещества:
ацетилсалициловая ки, слота . . . . . . . . . . . . . . . . . . 75/150 мг
магния гидроксид . . 15,2/30,39 мг
вспомогательные вещества: крах, мал кукурузный; МКЦ; магния стеарат; крахмал картофельный; гипромеллоза (метилгидроксип, ропилцеллюлоза 15); макрогол (пропиленгликоль); тальк
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки, покрытые пле
ночной оболочкой, содержащие 75/15,2 мг ацетилсалициловой кислоты и маг ния гидроксида, соответственно: таб, летки, покрытые пленочной оболоч, кой белого цвета в форме стилизован, ного «сердца».
Таблетки, покрытые пленочной обо лочкой, содержащие 150/30,39 мг аце тилсалициловой кислоты и магния гидроксида, соответственно: таблет, ки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с рис, кой на одной стороне.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ3 СТВИЕ. Антиагрегационное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. В основе механизма действия ацетилсалицило, войкислоты(АСК)лежитнеобратимая ингибиция ЦОГ,1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают,чтоАСКимеетидругиемеха, низмы подавления агрегации тромбо, цитов, что расширяет область ее приме, нения при различных сосудистых забо, леваниях. АСК обладает также проти, вовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.
Кардиомагнил® 171
Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила®, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия АСК.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. АСК вса, сывается из ЖКТ практически полно, стью. T1/2 АСК составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 СК составляет около 3 ч, но он может значительно увеличи, ваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3 г) в резуль, тате насыщения ферментных систем.
Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значите, льной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая ЖКТ, печень) в СК под действием ферментов. Био, доступность СК составляет 80–100%. Используемые дозы магния гидро, ксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
ПОКАЗАНИЯ
• первичная профилактика таких сердечно,сосудистых заболеваний, как тромбоз и острая сердечная не, достаточность при наличии факто,
ров риска (например сахарный диа, |
|||
бет, гиперлипидемия, артериальная |
|||
гипертензия, |
ожирение, курение, |
||
пожилой возраст); |
|
|
|
• профилактика повторного инфарк, |
|||
та миокарда и тромбоза кровенос, |
|||
ных сосудов; |
|
|
|
• профилактика |
тромбоэмболии |
по, |
|
сле хирургических вмешательств на |
|||
сосудах (аортокоронарное шунтиро, |
|||
вание, чрескожная транслюминаль, |
|||
ная коронарная ангиопластика); |
|
||
• нестабильная стенокардия. |
|
||
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
||
• повышенная |
чувствительность |
к |
|
АСК, вспомогательным веществам |
|||
препарата и другим НПВС; |
|
||
• кровоизлияние в головной мозг; |
|
||
• склонность к кровотечению (недос, |
|||
таточность витамина К, тромбоци, |
|||
топения, геморрагический диатез); |
|||
• бронхиальная астма, индуцирован, |
|||
ная приемом салицилатов и НПВС; |
|||
• эрозивно,язвенное |
поражение |
||
ЖКТ (в фазе обострения); |
|
||
• желудочно,кишечное кровотечение; |
|||
• тяжелая почечная недостаточность |
|||
(Cl креатинина — < 10 мл/мин); |
|
||
• беременность (I и III триместры); |
|||
• период лактации; |
|
|
|
• дефицит глюкозо,6,фосфатдегид, |
|||
рогеназы; |
|
|
|
• одновременный прием с метотрек, |
|||
сатом (>15 мг в неделю); |
|
|
|
• детский возраст до 18 лет. |
|
С осторожностью: подагра, гиперури, кемия; наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно,ки, шечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, сенной лихорад, ки, полипоза носа; аллергические со, стояния; II триместр беременности.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН3 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ3 ДЬЮ. Применение больших доз сали, цилатов в первые 3 мес беременности ассоциируется с повышенной часто, той дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты
172 |
Кардиомагнил® |
|
|
|
|
|
Глава 1 |
|
можно назначать только с учетом |
Профилактика тромбоэмболии после |
|||||||
строгой оценки риска и пользы. |
|
хирургических вмешательств на сосу |
||||||
В последнем триместре беременно, |
дах (аортокоронарное |
шунтирова |
||||||
сти салицилаты в высокой дозе (>300 |
ние, чрескожная транслюминальная |
|||||||
мг/сут) вызывают торможение родо, |
коронарная ангиопластика) — 1 табл. |
|||||||
вой деятельности, преждевременное |
Кардиомагнила®, содержащего АСК в |
|||||||
закрытие артериального протока |
у |
дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки. |
||||||
плода, повышенную кровоточивость |
Нестабильная стенокардия — 1 табл. |
|||||||
у матери и плода, а назначение непо, |
Кардиомагнила®, содержащего АСК в |
|||||||
средственно перед родами может вы, |
дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки. |
|||||||
звать |
внутричерепные кровоизлия, |
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота |
||||||
ния, особенно у недоношенных детей. |
||||||||
Назначение салицилатов в послед, |
побочных |
реакций, |
приведенных |
|||||
нем триместре беременности проти, |
ниже, определялась соответственно |
|||||||
вопоказано. |
|
следующему: очень часто (≥1/10); час, |
||||||
|
то (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, |
|||||||
Применение в период лактации |
|
|||||||
|
<1/100); редко (>1/10000, < 1/1000); |
|||||||
Салицилаты и их метаболиты в небо, |
||||||||
льших |
количествах проникают |
в |
очень редко (<1/10000), включая от, |
|||||
грудное молоко. |
|
дельные сообщения. |
|
|
||||
|
Аллергические |
реакции: крапивница |
||||||
Случайный прием салицилатов в пери, |
||||||||
од лактации не сопровождается разви, |
(часто), отек Квинке (часто). |
|||||||
тием побочных реакций у ребенка и не |
Со стороны иммунной системы: ана, |
|||||||
требует прекращения грудного вскарм, |
филактические реакции (иногда). |
|||||||
ливания. Однако при длительном при, |
Со стороны ЖКТ: тошнота (часто), из, |
|||||||
менении препарата или назначении его |
жога (очень часто), рвота (часто), боле, |
|||||||
в высокой дозе кормление грудью сле, |
вые ощущения в области живота, язвы |
|||||||
дует немедленно прекратить. |
|
слизистой оболочки желудка и двенад, |
||||||
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3 |
цатиперстной кишки (иногда), в т.ч. |
|||||||
ЗЫ. Внутрь. |
|
перфоративные |
(редко), |
желудоч, |
||||
|
но,кишечные кровотечения |
(иногда), |
||||||
Таблетку проглатывают целиком, за, |
||||||||
пивая водой. При желании таблетку |
повышение |
активности |
печеночных |
|||||
можно |
разломить пополам, разже, |
ферментов |
(редко), стоматит (очень |
|||||
вать или предварительно растереть. |
|
редко), эзофагит (очень редко), эрозив, |
||||||
|
ные поражения верхних отделов ЖКТ |
|||||||
Первичная профилактика таких сер |
||||||||
(оченьредко),стриктуры(оченьредко), |
||||||||
дечно сосудистых заболеваний, как |
||||||||
тромбоз и острая сердечная недоста |
колит (очень редко), синдром раздра, |
|||||||
точность при наличии факторов рис |
женного кишечника (очень редко). |
|||||||
ка (например сахарный диабет, ги |
Со стороны дыхательной системы: |
|||||||
перлипидемия, артериальная гипер |
бронхоспазм (часто). |
|
|
|||||
тензия, ожирение, курение, пожилой |
Со стороны системы кроветворения: |
|||||||
возраст) — 1 табл. Кардиомагнила®, |
повышенная кровоточивость (очень |
|||||||
содержащего АСК в дозе 150 мг, в |
часто), анемия (редко), гипопротром, |
|||||||
первые сутки, затем — по 1 табл. Кар, |
бинемия (очень редко), тромбоцито, |
|||||||
диомагнила®, содержащего АСК в |
пения (очень |
редко), нейтропения, |
||||||
дозе 75 мг, 1 раз в сутки. |
|
апластическая анемия (очень редко), |
||||||
Профилактика повторного инфарк |
эозинофилия (очень редко), аграну, |
|||||||
та миокарда и тромбоза кровеносных |
лоцитоз (очень редко). |
|
|
|||||
сосудов — 1 табл. Кардиомагнила®, со, |
Со стороны ЦНС: головокружение |
|||||||
держащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 |
(иногда), головная боль (часто), бес, |
|||||||
раз в сутки. |
|
сонница (часто), сонливость (ино, |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Кардиомагнил® |
173 |
|||
гда), шум в ушах, внутримозговое |
Лечение: |
немедленная госпитализа, |
|||||||||||
кровоизлияние (редко). |
|
|
ция в специализированные отделения |
||||||||||
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре, |
для |
проведения |
экстренной тера, |
||||||||||
менном применении АСК усиливает |
пии — желудочный лаваж, определе, |
||||||||||||
действие следующих лекарственных |
ние кислотно,щелочного баланса, ще, |
||||||||||||
препаратов: |
|
|
|
|
|
лочной и форсированный щелочной |
|||||||
, метотрексата — за счет снижения |
диурез, гемодиализ, введение раство, |
||||||||||||
почечного клиренса и вытеснения его |
ров, активированный уголь, симпто, |
||||||||||||
из связи с белками; |
|
|
|
матическая терапия. При проведении |
|||||||||
, гепарина и непрямых антикоагулян, |
щелочного диуреза необходимо доби, |
||||||||||||
тов — за счет нарушения функции |
ться значений рН между 7,5 и 8. Фор, |
||||||||||||
тромбоцитов и вытеснения непрямых |
сированный щелочной диурез следует |
||||||||||||
антикоагулянтов из связи с белками; |
проводить, когда концентрация сали, |
||||||||||||
, тромболитических и антитромбоци, |
цилатов в плазме составляет более 500 |
||||||||||||
тарных препаратов (тиклопидина); |
мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 |
||||||||||||
, дигоксина — вследствие снижения |
мг/л (2,2 ммоль/л) у детей. |
|
|||||||||||
его почечной экскреции; |
|
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Препарат сле, |
|||||||||||
, гипогликемических средств (инсу, |
дуетприменятьпосленазначенияврача. |
||||||||||||
лина и производных сульфонилмоче, |
АСК может провоцировать бронхос |
||||||||||||
вины) — за счет гипогликемических |
пазм, а также вызывать приступы |
||||||||||||
свойств самой АСК в высоких дозах и |
бронхиальной астмы и другие реакции |
||||||||||||
вытеснения |
|
производных |
сульфо, |
повышенной чувствительности. Фак |
|||||||||
нилмочевины из связи с белками; |
торами |
риска |
являются |
наличие |
|||||||||
, вальпроевой кислоты — за счет вы, |
|||||||||||||
бронхиальной астмы в анамнезе, сен |
|||||||||||||
теснения ее из связи с белками. |
ной лихорадки, полипоза носа, хрони |
||||||||||||
Аддитивный |
эффект |
наблюдается |
|||||||||||
ческих заболеваний дыхательной сис |
|||||||||||||
при одновременном приеме АСК с |
темы, а также аллергических реакций |
||||||||||||
этанолом (алкоголем). |
|
|
на другие препараты (например кож |
||||||||||
АСК ослабляет действие урикозури, |
|||||||||||||
ные реакции, зуд, крапивница). |
|||||||||||||
ческих |
средств |
(бензбромарона) |
АСК может вызвать |
кровотечения |
|||||||||
вследствие |
конкурентной |
тубуляр, |
|||||||||||
ной элиминации мочевой кислоты. |
различной степени выраженности во |
||||||||||||
время и после хирургических вмеша, |
|||||||||||||
Усиливая |
элиминацию |
салицилатов, |
|||||||||||
системныеГКСослабляютихдействие. |
тельств. |
|
|
|
|
||||||||
Антациды и колестирамин снижают |
Сочетание АСК с антикоагулянтами, |
||||||||||||
всасывание препарата. |
|
|
тромболитиками |
и |
антитромбоци, |
||||||||
|
|
тарными препаратами сопровождает, |
|||||||||||
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы пе |
|||||||||||||
ся |
повышенным |
риском |
развития |
||||||||||
редозировки средней степени тяже |
кровотечений. |
|
|
|
|||||||||
сти: тошнота, рвота, шум в ушах, |
АСК в низких дозах может спровоци, |
||||||||||||
ухудшение |
слуха, |
головокружение, |
|||||||||||
спутанность сознания. |
|
|
ровать развитие подагры у предрас, |
||||||||||
|
|
положенных лиц (имеющих снижен, |
|||||||||||
Лечение: промыть желудок, принять |
|||||||||||||
активированный уголь. Лечение сим, |
ную экскрецию мочевой кислоты). |
||||||||||||
птоматическое. |
|
|
|
Сочетание АСК с метотрексатом со, |
|||||||||
Симптомы |
передозировки |
тяжелой |
провождается повышенной частотой |
||||||||||
степени: лихорадка, гипервентиля, |
развития побочных эффектов со сто, |
||||||||||||
ция, кетоацидоз, респираторный ал, |
роны органов кроветворения. |
||||||||||||
калоз, кома, |
сердечно,сосудистая и |
Высокие дозы АСК оказывают гипог, |
|||||||||||
дыхательная недостаточность, выра, |
ликемический эффект, что необходи, |
||||||||||||
женная гипогликемия. |
|
|
мо иметь в виду при назначении ее па, |
174 Катадолон® |
Глава 1 |
циентам с сахарным диабетом, получа, ющим гипогликемические средства. При сочетанном назначении ГКС и са, лицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможнапередозировкасалицилатов. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние АСК на продолжительность жизни. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно,кишечного крово, течения.
Передозировка особенно опасна у па, циентов пожилого возраста.
При сочетании АСК с алкоголем по, вышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
Влияние на способность управлять автомобилем/движущимися меха низмами. Не наблюдается.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по крытые пленочной оболочкой 75 мг+15,2 мг и 150 мг+30,39 мг: в стек, лянных флаконах коричневого цвета, укупоренных навинчивающимися крышками белого цвета из ПЭ с вмон, тированными съемными колпачками с уплотнителями, к которым прикрепле, ны кольца для отрыва уплотняющих прокладок, обеспечивающих контроль первого вскрытия, по 30 или 100 шт.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. Без рецепта.
КАТАДОЛОН® (KATADOLON®)
Флупиртин*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 407
Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Израиль)
СОСТАВ
Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.
активное вещество:
флупиртина малеат. . . . . . . 100 мг
вспомогательные вещества: каль, ция гидрофосфата дигидрат — 212 мг; коповидон — 4 мг; магния
стеарат — 3,5 мг; кремния диок, сид коллоидный — 0,5 мг
оболочка капсулы: желатин — 52,9704 мг; вода очищенная — 8,82 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,945 мг; тита, на диоксид — 0,2079 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0567 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Непрозрачные твердые же, латиновые капсулы (тело — крас, но,коричневого цвета, крышечка — красно,коричневого цвета) размера 2.
Содержимое капсул: порошок от бело, го до светло,желтого или серова, то,желтогоилисветло,зеленогоцвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ3 СТВИЕ. Анальгезирующее централь ное, антиспастическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Флупир, тинявляетсяпредставителемклассале, карственных препаратов — селектив, ных активаторов нейрональных калие, вых каналов (Selective Neuronal Potassi um Channel Opener — SNEPCO). По сво, им фармакологическим эффектам пре, паратпредставляетсобойнеопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыка,