3 курс / Фармакология / Регистр_лекарственных_средств_России_РЛС_Доктор_Хирургия_и_интенсивная

Дексалгин® 25

145

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ПОКАЗАНИЯ

ФОРМЫ. Круглые двояковыпуклые

• купирование болевого синдрома раз,

таблетки, покрытые пленочной обо,

личного генеза (в т.ч. послеопераци,

лочкой белого цвета, с риской на обе,

онные,

посттравматические

боли,

их сторонах таблетки.

больприметастазахвкости,почечной

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ3

колике, альгодисменорея, ишиалгия,

радикулит, невралгии, зубная боль);

СТВИЕ. Анальгезирующее, противо

• симптоматическое лечение острых

воспалительное, жаропонижающее.

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Декске,

и хронических

воспалительных,

воспалительно,дегенеративных

и

топрофена

трометамол —

действую,

метаболических заболеваний опор,

щее вещество

препарата Дексалгин®

но,двигательного

аппарата

(в

т.ч.

25 — НПВС, оказывающее анальгези,

ревматоидный артрит, спондилоар,

рующее, противовоспалительное и жа,

трит, остеоартроз, остеохондроз).

ропонижающее

действие. Механизм

Препарат предназначен для симптома,

действия

связан с ингибированием

синтеза ПГ на уровне ЦОГ,1 и ЦОГ,2.

тической терапии, уменьшения боли и

Анальгезирующий эффект наступает

воспаления на момент применения.

через 30 мин после перорального

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

приема, продолжительность терапев,

• повышенная чувствительность к дек,

тического действия достигает 4–6 ч.

скетопрофену

или другим

НПВС,

При комбинированной терапии с ана,

или любому из вспомогательных ве,

льгетиками опиоидного ряда декске,

ществ, входящих в состав препарата;

топрофена трометамол значительно

• язвенная болезнь желудка и двена,

(до 30–45 %) снижает потребность в

дцатиперстной кишки в фазе обост,

опиоидах.

рения;

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Всасыва

• желудочно,кишечные

кровотече,

ние. Cmax после перорального приема

ния в анамнезе, другие активные

кровотечения (в т.ч. подозрение на

декскетопрофена трометамола дости,

внутричерепное кровотечение), ан,

гается в среднем через 30 мин (15–60

тикоагулянтная терапия;

мин). Одновременный прием пищи

• воспалительные

заболевания

ки,

замедляет

всасывание

препарата.

AUC после однократного и повторно,

шечника (болезнь Крона, язвенный

колит) в фазе обострения;

го приемов сходны, что указывает на

• тяжелые нарушения функции печени

отсутствие кумуляции препарата.

(10–15балловпошкалеЧайлд,Пью);

Распределение. Для декскетопрофена

• умеренные или тяжелые наруше,

трометамола характерен высокий уро,

вень связывания с белками

плазмы

ния функции почек (Cl креатинина

<50 мл/мин);

крови (99%). Среднее значение Vd со,

• полное

или

неполное

сочетание

ставляет менее 0,25 л/кг, период полу,

распределениясоставляетоколо0,35ч.

бронхиальной

астмы,

рецидиви,

Выведение. Главным путем выведе,

рующего полипоза носа и околоно,

совых

пазух

и

непереносимости

ния декскетопрофена является конъ,

ацетилсалициловой кислоты

или

югация его с глюкуроновой кислотой

других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

с последующим выведением почка,

ми. T1/2 декскетопрофена трометамо,

• тяжелаясердечнаянедостаточность;

ла составляет 1,65 ч. У лиц пожилого

• период после проведения аортоко,

возраста наблюдается удлинение T1/2,

ронарного шунтирования;

в среднем до 48%, и снижение общего

• геморрагический диатез или другие

клиренса препарата.

нарушения коагуляции;

146

Дексалгин® 25

Глава 1

• возраст до 18 лет (данных по эф,

пациентов); редко (0,01–0,1% пациен,

фективности и безопасности препа,

тов); очень редко (менее 0,01% пациен,

рата нет).

тов), включая отдельные сообщения.

С осторожностью: аллергические ре,

Со стороны крови и лимфатической

акции в анамнезе; нарушение системы

системы: очень редко — нейтропе,

свертывания крови; системная крас,

ния, тромбоцитопения.

ная волчанка или смешанные заболе,

Со стороны нервной системы: нечас,

вания соединительной ткани;

одно,

то — головная боль, головокружение,

временная терапия другими лекарст,

бессонница, сонливость; редко — па,

венными препаратами (см. «Взаимо,

рестезии.

действие»);

состояние выраженной

Со стороны органов чувств: редко —

гиповолемии; ишемическая

болезнь

шум в ушах; очень редко — нечеткое

сердца;

цереброваскулярные

заболе,

зрение.

вания; сахарный диабет, гиперлипиде,

Со стороны ССС: нечасто — чувство

мия; заболевания периферических ар,

жара, гиперемия кожных покровов;

терий; анамнестические данные о раз,

редко — экстрасистолия, повышение

витии

язвенного поражения

ЖКТ;

АД; очень редко — тахикардия, сни,

длительное применение НПВС; алко,

жение АД.

голизм,

злостное курение; пожилой

Со стороны дыхательной системы:

возраст (старше 65 лет).

редко — брадипноэ; очень редко —

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН3

бронхоспазм, одышка.

НОСТИ И

КОРМЛЕНИИ

ГРУ3

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота,

ДЬЮ. Применение препарата Дексал,

рвота, абдоминальная боль, диспеп,

®

сия, диарея; нечасто — запор, сухость

гин 25 при беременности и в период

во рту, метеоризм; редко — эрозив,

лактации противопоказано.

но,язвенные поражения ЖКТ, кро,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3

вотечение из язвы или ее перфора,

ЗЫ. Внутрь, во время еды.

ция, анорексия; очень редко — пора,

В зависимости от интенсивности бо,

жение поджелудочной железы.

левого синдрома рекомендуемая доза

Со стороны печени и желчевыводящих

для взрослых составляет 12,5 мг (1/2

путей: редко — повышение активно,

табл.) каждые 4–6 ч или 25 мг (1

сти печеночных ферментов (в т.ч.

табл.) каждые 8 ч. Максимальная су,

АСТ и АЛТ), желтуха; очень редко —

точная доза — 75 мг.

поражение печени.

У пациентов пожилого возраста и па,

Со стороны почек и мочевыводящих пу

циентов с нарушением функции пе,

тей: редко — полиурия; очень редко —

чени и/или почек терапию препара,

нефрит или нефротический синдром.

том Дексалгин® 25 следует начинать с

Со стороны репродуктивной систе

более низких доз. Максимальная су,

мы: редко — нарушение менструаль,

точная доза составляет 50 мг.

ного цикла (у женщин), преходящие

Дексалгин®

25 не предусмотрен для

нарушения функции предстательной

длительной

терапии, курс

лечения

железы при длительном применении

препаратом

не должен превышать

(у мужчин).

3–5 дней.

Со стороны опорно двигательного ап

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож,

парата: редко — боль в спине, мы,

ные побочные эффекты при примене,

шечный спазм, затруднение движе,

нии препарата Дексалгин® 25, как и при

ний в суставах.

применении других препаратов декске,

Со стороны кожи и подкожных тка

топрофена, приведены ниже по убыва,

ней: нечасто — дерматит, сыпь; ред,

нию частоты возникновения:

часто

ко — крапивница, угревая сыпь, по,

(1–10%

пациентов); нечасто

(0,1–1%

тливость; очень редко — тяжелые

Дексалгин® 25

147

кожные реакции (синдром Стивен,

С гидантоинами и сульфонамидами:

са,Джонсона, синдром Лайелла), ан,

риск усиления токсического дейст,

гионевротический отек,

аллергиче,

вия этих препаратов.

ский дерматит, фотосенсибилизация.

Комбинации, требующие осторожно

Со стороны обмена веществ: редко —

сти

гипергликемия, гипогликемия,

ги,

С диуретиками, ингибиторами АПФ:

пертриглицеридемия.

терапияНПВСсвязанасрискомразви,

Со стороны лабораторных данных:

тия острой почечной недостаточности у

редко — кетонурия, протеинурия.

обезвоженных

пациентов

(снижение

Со стороны общего статуса: нечасто —

клубочковой фильтрации, обусловлен,

лихорадка,

утомляемость;

очень

ред,

ное сниженным синтезом ПГ). НПВС

ко—анафилактическийшок,отеклица.

могут уменьшать антигипертензивный

Прочие нарушения: нечасто — асепти,

эффект некоторых препаратов.

ческий менингит, возникающий преи,

С метотрексатом в низких дозах (ме

мущественно у пациентов с системной

нее 15 мг/нед): повышение гематоло,

красной волчанкой или смешанными

гической токсичности метотрексата в

заболеваниями соединительной тка,

связи со снижением его почечного

ни,

гематологические

нарушения

клиренса на фоне терапии НПВС.

(пурпура, апластическая и гемолити,

ческая анемии); редко — агранулоци,

Необходимо проводить

еженедель,

ный подсчет клеток крови в первые

тоз и гипоплазия костного мозга.

недели одновременной терапии. При

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Нижеследу,

наличии нарушения функции почек

ющие

взаимодействия

характерны

даже в легкой степени, а также у лиц

для всех НПВС.

пожилого возраста необходимо тща,

Нежелательные комбинации

тельное медицинское наблюдение.

С другими НПВС, включая салицила

С ингибиторами обратного захвата

ты в высоких дозах (более 3 г/сут):

серотонина (циталопрам, флуоксе

одновременное применение несколь,

тин, сертралин), пероральными глю

ких НПВС вследствие синергическо,

кокортикоидами: повышение

риска

го эффекта повышает риск возникно,

развития ЖКТ,кровотечений.

вения

желудочно,кишечных крово,

Спентоксифиллином: повышениериска

течений и язв.

развитиякровотечений. Необходимин,

С пероральными антикоагулянтами,

гепарином,

в дозах,

превышающих

тенсивный клинический мониторинг и

профилактические, и тиклопидином:

частая проверка времени кровотечения

(времени свертываемости крови).

повышение

риска

возникновения

кровотечений в связи с ингибирова,

С зидовудином: риск усиления токси,

нием агрегации тромбоцитов и пора,

ческого действия на эритроциты, обу,

жением слизистой оболочки ЖКТ.

словленного воздействием на ретику,

С препаратами лития: НПВС повы,

лоциты, с развитием тяжелой анемии

шают концентрацию лития в крови,

через неделю

после

назначения

вплоть до токсического, в связи с чем

НПВС. Необходимо провести общий

данный показатель необходимо конт,

анализ крови с подсчетом количества

ролировать при применении, измене,

ретикулоцитов через 1–2 нед после

нии дозы и после отмены НПВС.

начала терапии НПВС.

С метотрексатом в высоких дозах (15

С производными сульфонилмочевины:

мг/нед и более): повышение гематоло,

НПВС могут усиливать гипогликеми,

гической токсичности метотрексата в

ческое действие сульфонилмочевины

связи со снижением его почечного

вследствие вытеснения ее из мест свя,

клиренса на фоне терапии НПВС.

зывания с белками плазмы крови.

148

Дексалгин® 25

Глава 1

С

препаратами

низкомолекулярного

ниями в анамнезе необходимо тщате,

гепарина: повышение риска развития

льное наблюдение. В случае возник,

кровотечений.

новения желудочно,кишечного

кро,

Комбинации,

которые

необходимо

вотечения или язвы терапию препара,

принимать во внимание

том Дексалгин® 25 следует отменить.

С

β адреноблокаторами: НПВС могут

Клинически доказано, что одновре,

уменьшать

гипотензивный эффект

менное применение декскетопрофена

β,адреноблокаторов, что обусловлено

и препаратов низкомолекулярного

ингибированием синтеза ПГ.

гепарина в профилактических дозах в

С

циклоспорином и

такролимусом:

послеоперационном периоде не изме,

НПВС могут увеличивать нефроток,

няет

показатели

свертываемости.

сичность,чтоопосредованодействием

Тем не менее, при одновременном

ренальных ПГ. Во время проведения

применении препарата Дексалгин®

одновременной терапии необходимо

25 с другими препаратами, влияющи,

контролировать функцию почек.

ми на свертываемость крови, необхо,

С

тромболитиками:

повышенный

дим тщательный медицинский конт,

риск развития кровотечений.

роль системы свертываемости крови.

Как и другие НПВС, Дексалгин® 25 мо,

С

пробенецидом:

концентрации

НПВС в плазме крови могут повыша,

жет приводить к повышению концент,

рации креатинина и азота в плазме кро,

ться, что может быть обусловлено ин,

гибирующим эффектом пробенецида

ви. Как и другие ингибиторы синтеза

®

на почечную тубулярную секрецию

ПГ, Дексалгин 25 может оказывать по,

и/или конъюгацию с глюкуроновой

бочное действие на мочевыделитель,

кислотой,

что

требует

коррекции

ную систему, что может привести к раз,

дозы НПВС.

витию гломерулонефрита, интерстици,

ального нефрита, папиллярного некро,

С сердечными гликозидами: НПВС мо,

гут приводить к повышению концент,

за, нефротического синдрома и острой

рации гликозидов в плазме крови.

почечной недостаточности.

Как и в случае применения других

С мифепристоном: в связи с теорети,

ческим риском изменения эффектив,

НПВС, на®фоне терапии препаратом

ности мифепристона

под влиянием

Дексалгин 25 может наблюдаться не,

ингибиторов синтеза ПГ НПВС не

большое преходящее повышение не,

которых печеночных показателей, а

следует назначать ранее чем через

также значительное

повышение

ак,

8–12сутпослеотменымифепристона.

С хинолонами: данные, полученные в

тивности АСТ и АЛТ в сыворотке

экспериментальных

исследованиях

крови. При этом контроль функции

на животных, указывают на высокий

печени и почек необходим у лиц по,

риск развития судорог при примене,

жилого возраста. В случае значитель,

нии НПВС на фоне терапии хиноло,

ного

повышения

соответствующих

показателей Дексалгин® 25 следует

нами в высоких дозах.

отменить.

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

Как и другие НПВС, декскетопрофен

тошнота,

анорексия,

абдоминальная

может маскировать

симптомы

ин,

боль, головная боль, головокружение,

фекционных заболеваний. В случае

дезориентация, бессонница.

обнаружения признаков инфекции

Лечение: симптоматическая терапия,

или

ухудшения

самочувствия

на

при

необходимости

—

промывание

фоне

терапии препаратом Дексал,

желудка, гемодиализ.

гин®

25 пациенту необходимо сразу

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. За пациен,

обратиться к врачу.

тами с нарушениями со стороны ЖКТ

Влияние на способность к вождению

или желудочно,кишечными заболева,

автотранспорта и управлению меха

Залдиар

149

низмами. В связи с возможным голо,

ЗАЛДИАР (ZALDIAR)

вокружением и сонливостью в пери,

Парацетамол* + Трамадол* . . . . 320

од приема препарата Дексалгин® 25

способность к концентрации внима,

STADA CIS (Россия)

ния и быстрота психомоторных реак,

ций у пациентов могут снижаться в

первый час после приема препарата.

Поэтому в период лечения препара,

том Дексалгин® 25 следует соблюдать

осторожность при управлении транс,

портными средствами и занятиях по,

тенциально опасными видами деяте,

льности,

требующими

повышенной

концентрации внимания и быстроты

психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

крытые пленочной оболочкой, 25 мг.

По 10 табл. в контурной ячейковой

упаковке

(белая

непрозрачная

ПВХ,пленка/фольга алюминиевая).

По 1 блистеру в картонной пачке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

Декскетопрофен*

149 (Dexketoprofen*)

СОСТАВ

Синонимы

Таблетки, покрытые обо3

Дексалгин®: р,р для в/в и

лочкой . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

в/м введ. (Berlin Chemie

активные вещества:

AG/Menarini Group) . . . . . . . . . .

. . . . . . 139

трамадола гидрохлорид . . . 37,5 мг

Дексалгин® 25: табл. п.п.о.

парацетамол. . . . . . . . . . . . . . 325 мг

(Berlin Chemie AG/Menarini Group)

. . . . . . 144

вспомогательные

вещества:

Декспантенол*

МКЦ; крахмал прежелатинизи,

рованный; крахмал натрия гли,

149 (Dexpanthenol*)

колят; крахмал кукурузный; вода

Синонимы

очищенная; магния стеарат

оболочка: Opadry® светло,желтый

Бепантен®: мазь д/наружн.

. . . . . . . 73

(YS,1,6382,G) (гипромеллоза,

прим. (Bayer Consumer Care AG)

титана диоксид, полиэтиленгли,

Декспантенол* +

коль 400 (макрогол), краситель

железа оксид желтый, полисор,

Хлоргексидин*

бат); воск карнаубский

(Dexpanthenol* +

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

149 Chlorhexidine*)

ФОРМЫ. Таблетки:

светло,желтые,

Синонимы

продолговатой

формы,

двояковыпук,

лые, покрытые оболочкой, на изломе

Бепантен® плюс: крем

почти белого цвета. На таблетке грави,

д/наружн. прим. (Bayer

ровка: на одной стороне — «Т 5», на дру,

Consumer Care AG) . . . . . . . . . . .

. . . . . . . 74

гой — логотип компании «Грюненталь».

150

Залдиар

Глава 1

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ3

ся в течение 1 ч и не изменяется при со,

СТВИЕ. Болеутоляющее.

вместном

применении

с

трамадолом.

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Залдиар

Биодоступность

трамадола составляет

является комбинированным лекарст,

примерно 75%, при повторном примене,

венным препаратом, содержащим тра,

нии увеличивается до 90%. Связывание

мадол и парацетамол.

с белками плазмы — около 20%, Vd —

около0,9л/кг.Относительнонебольшая

Трамадол — опиоидный синтетический

часть (до 20%) парацетамола связывает,

анальгетик, обладает болеутоляющим

ся с белками плазмы. Трамадол (около

действием, является агонистом опиат,

30%) и его метаболиты (около 60%) вы,

ных

рецепторов. Обладает

централь,

водятся из организма преимущественно

нымдействиемидействиемнаспинной

через почки. Парацетамол преимущест,

мозг (способствует открытию К+ и Са2+

каналов, вызывает гиперполяризацию

веннометаболизируетсявпечени. Пара,

цетамол и его конъюгаты выделяются

мембран и тормозит проведение боле,

почками.

выхимпульсов),усиливаетдействиесе,

ПОКАЗАНИЯ

дативных средств. Активирует опиат,

ныерецепторы(мю,,дельта,,каппа,)на

• болевой синдром (средней и сильной

пре, и постсинаптических мембранах

интенсивности различной этиологии,

в т.ч. воспалительного,

травматиче,

афферентных волокон ноцицептивной

ского, сосудистого происхождения);

системы в головном мозге и ЖКТ.

• обезболивание при проведении бо,

Парацетамол — обладает обезболива,

ющим и жаропонижающим действи,

лезненных диагностических или те,

рапевтических мероприятий.

ем.

Блокирует циклооксигеназу в

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ЦНС, воздействуя на центры боли и

терморегуляции. Не вызывает раз,

• повышенная

чувствительность к

дражение слизистой желудка и ки,

активным компонентам или вспо,

могательным веществам препарата;

шечника, не оказывает влияния на

• острая

интоксикация

алкоголем

водно,солевой обмен, поскольку не

воздействует на синтез ПГ в перифе,

или препаратами,

угнетающими

рических тканях. Благодаря параце,

ЦНС, снотворными, наркотически,

тамолу наступает быстрое обезболи,

ми анальгетиками и психотропны,

вание, в то время как трамадол обес,

ми препаратами;

печивает пролонгированный эффект.

• одновременное применение

инги,

Синергизм анальгетического действия

биторов МАО (и 2 нед после их от,

двух активных веществ снижает риск

мены);

возникновения побочных эффектов.

• тяжелая печеночная и/или почеч,

ФАРМАКОКИНЕТИКА. При приеме

ная недостаточность (Cl креатини,

на менее 10 мл/мин);

внутрь препарат быстро и почти полно,

• эпилепсия, не контролируемая ле,

стью всасывается из ЖКТ. Всасывание

чением;

трамадола происходит медленнее, чем

• синдром отмены наркотиков;

парацетамола. Трамадол метаболизиру,

ется в печени путем N, и О,деметилиро,

• детский возраст (до 14 лет).

вания с последующей конъюгацией с

С осторожностью: пациенты в состоя,

глюкуроновой кислотой. Выявлено 11

нии шока, черепно,мозговая

травма,

метаболитов, из которых моно,О,десме,

внутричерепная

гипертензия,

склон,

тилтрамадол (M1) обладает фармаколо,

ность к судорожному синдрому (паци,

гической активностью. Среднее T1/2 для

енты, больные эпилепсией, контролиру,

метаболита трамадола

составляет

емой терапевтически — только по жиз,

4,7–5,1 ч, для парацетамола — 2–3 ч. Cmax

ненным показаниям), спутанность со,

в плазме крови парацетамола достигает,

знания неизвестной этиологии, наруше,

Залдиар

151

ние респираторной функции, одновре,

У пациентов с почечной недостаточно,

менное

применение психотропных и

стью (Cl креатинина от 10 до 30

других болеутоляющих средств центра,

мл/мин). Прием препарата должен

льного действия, средств местной анес,

проводиться при соблюдении 12,часо,

тезии,

заболевания желчевыводящих

вых интервалов между приемами. Так

путей;

доброкачественные гипербили,

кактрамадолоченьмедленновыводит,

рубинемии, вирусный гепатит, дефицит

сяприпроведениигемодиализаилиге,

глюкозо,6,фосфатдегидрогеназы, алко,

мофильтрации, постдиализное приме,

гольное поражение печени, алкоголизм,

нение для поддержания анальгезирую,

наркомания, на фоне болей в брюшной

щего действия обычно не требуется.

полости неясного генеза (острый жи,

У больных с тяжелым нарушением

вот), пожилой возраст (старше 75 лет).

функции печени препарат не применя,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН3

ют. При умеренном нарушении функ,

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ

ГРУ3

ции печени следует увеличивать интер,

вал между приемами препарата. Риск,

ДЬЮ. Не следует применять во время

беременности и в период кормления

связанный с передозировкой парацета,

грудью.

мола, выше у больных с болезнью пече,

ни алкогольной этиологии.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3

ЗЫ. Внутрь. Залдиар применяется

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Аллерги

под наблюдением врача, режим дози,

ческие реакции: крапивница, зуд, отек

рования и продолжительность лече,

Квинке, экзантема, буллезная сыпь.

ния подбираются индивидуально, в

Со стороны нервной системы: потли,

зависимости от выраженности боле,

вость,

головокружение,

головная

вого синдрома и чувствительности бо,

боль, слабость, повышенная утомляе,

льного. Не следует назначать препа,

мость, заторможенность, парадокса,

рат свыше срока, оправданного с тера,

льная

стимуляция

ЦНС

(нервоз,

певтической точки зрения.

ность,

ажитация, тревожность, тре,

мор, спазмы мышц, эйфория, эмоцио,

Для взрослых и детей старше 14 лет

рекомендованная начальная разовая

нальная лабильность, галлюцина,

доза составляет 1–2 табл., интервал

ции),

сонливость,

нарушение сна,

между приемами препарата — не ме,

спутанность сознания, нарушение ко,

нее 6 ч. Применяют вне зависимости

ординации движения, судороги цент,

от приема пищи, проглатывают цели,

рального генеза (при одновременном

ком (нельзя разламывать или же,

назначении

антипсихотических

вать), запивая жидкостью. Максима,

средств), депрессия, амнезия, нару,

льная суточная доза — 8 табл. (300 мг

шение когнитивной функции, паре,

трамадола и 2,6 г парацетамола).

стезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы:

Если пациент забыл принять очеред,

ную таблетку, то следующая прини,

сухость во рту, тошнота, рвота, метео,

мается,

как

рекомендовано врачом.

ризм, абдоминальные боли, запор, диа,

Не принимайте двойную дозу, чтобы

рея, затруднение при глотании; повы,

восполнить

пропущенный

прием

шениеактивностипеченочныхфермен,

препарата!

тов,какправило,безразвитияжелтухи.

У пожилых пациентов (в возрасте 75

Со стороны ССС: тахикардия, орто,

лет и более) могут быть использова,

статическая

гипотензия,

синкопе,

ны обычные дозы. Однако в связи с

коллапс.

возможностью замедленного выведе,

Со стороны эндокринной системы: ги,

ния, интервал между приемами пре,

погликемия, вплоть до гипогликеми,

парата может быть увеличен.

ческой комы.

152

Залдиар

Глава 1

Со стороны мочевыделительной сис

Длительное использование барбиту,

темы: затруднение мочеиспускания,

ратов снижает эффективность пара,

дизурия, задержка мочи. При длите,

цетамола. Этанол способствует раз,

льном приеме в дозах, значительно

витию острого панкреатита.

превышающих рекомендованные, —

Длительное совместное использование

нефротоксичность

(интерстициаль,

парацетамола и других нестероидных

ный нефрит,папиллярный некроз).

противовоспалительных

препаратов

Со стороны органов чувств: наруше,

повышает риск развития анальгетиче,

ние зрения, вкуса.

ской нефропатии и почечного папил,

Со стороны дыхательной системы:

лярногонекроза,наступлениятермина,

диспноэ.

льной стадии почечной недостаточно,

Со стороны кожных покровов: муль,

сти. Одновременное длительное назна,

тиформная экссудативная эритема (в

чение парацетамола в высоких дозах и

т.ч.

синдром Стивенса,Джонсона),

салицилатов повышает риск развития

токсический эпидермальный некро,

рака почки или мочевого пузыря.

лиз (синдром Лайелла).

Дифлунизал повышает концентрацию

Со стороны органов кроветворения:

в плазме крови парацетамола на 50% —

сульфгемоглобинемия. При длитель,

риск развития гепатоксичности.

ном приеме в дозах, значительно пре,

Сопутствующееприменениесосредст,

вышающих рекомендованные, — ап,

вами, понижающими эпилептический

ластическая анемия,

панцитопения,

порог, например селективными инги,

агранулоцитоз.

биторами захвата серотонина, трицик,

Прочие: нарушение

менструального

лическими антидепрессантами, нейро,

цикла.

лептиками,

может увеличить опас,

При длительном применении — разви,

ность возникновения судорог. Препа,

тие лекарственной зависимости. При

раты, ингибирующие CYP3A4, такие

резкой отмене — синдром отмены.

как кетоконазол и эритромицин, могут

замедлять

метаболизм

трамадола

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Совместное

(N,деметилирование) и

активного

применение с опиоидными агониста,

О,деметилированного метаболита.

ми,антагонистами

(бупренорфин, на,

Хинидин повышает концентрацию в

лбуфин,пентазоцин)нерекомендуется,

плазме крови трамадола и снижает

т.к. анальгетический эффект снижается

концентрацию М1,метаболита за счет

врезультатеконкурирующегодействия

конкурентного ингибирования изо,

на рецепторы и возникает риск синдро,

энзима CYP2D6.

маотмены.Притерапиипрепаратомсо,

Ингибиторы микросомального окис,

вместно с другими ЛС, которые оказы,

ления (циметидин) снижают риск ге,

вают угнетающее влияние на ЦНС (на,

патотоксического действия.

пример снотворные средства или тран,

Скорость всасывания парацетамола

квилизаторы),атакжеприодновремен,

ном приеме алкоголя побочные эффек,

может быть увеличена при приеме

ты, характерные для трамадола, могут

метоклопрамида или домперидона и

быть более выражены.

снижена колестирамином.

Препарат при приеме в течение дли,

Индукторы микросомального окис,

ления (в т.ч. карбамазепин, фенито,

тельного времени усиливает эффект

ин, этанол, барбитураты, рифампи,

непрямых антикоагулянтов (варфа,

цин, фенилбутазон, трициклические

рин и другие кумарины), что увели,

антидепрессанты)

уменьшают ана,

чивает риск кровотечений.

льгетический эффект и его длитель,

ПЕРЕДОЗИРОВКА. В случае ост,

ность. Налоксон

активирует дыха,

рой передозировки препарата Залди,

ние, устраняя анальгезию.

ар, симптомы могут включать призна,

Ибупрофен*…

153

ки и симптомы передозировки трама,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Пациенты

дола и/или парацетамола.

должны быть информированы о необ,

Симптомы передозировки трамадола:

ходимости соблюдения режима дози,

миоз, рвота, коллапс, кома, судороги,

рования и не применять без консуль,

депрессиядыхательногоцентра,апноэ.

тации врача другие препараты, содер,

Симптомы передозировки парацета

жащие трамадол или парацетамол.

При длительном неконтролируемом

мола: (острая передозировка развива,

применении могут появиться симпто,

ется через 6–14 ч после приема пара,

мы зависимости: раздражительность,

цетамола, хроническая — через 2–4

фобии, нервозность, нарушения сна,

сут в случае превышения дозы).

психомоторная активность,

тремор,

Симптомы

острой

передозировки:

дискомфорт в области желудка или

диарея, снижение аппетита.

кишечника. У пациентов, имеющих

Симптомы хронической передозировки:

склонность к злоупотреблению ЛС

отек мозга, гипокоагуляция, развитие

или возникновению зависимости, ле,

ДВС,синдрома, гипогликемия, мета,

чение должно проводиться под тщате,

болический ацидоз, аритмия, коллапс;

льным врачебным наблюдением в те,

редко нарушение функции печени раз,

чение короткого периода.

вивается молниеносно и может ослож,

В период лечения препаратом запре,

няться почечной недостаточностью

щается принимать алкоголь. Риск раз,

(почечный тубулярный некроз).

вития повреждений печени возрастает

Лечение. Применяются обычные меры

у больных с алкогольным гепатозом.

экстренной

помощи.

Рекомендуется

Во время длительного лечения необ,

промывание желудка и прием энтеро,

ходим контроль картины перифери,

сорбентов (активированный уголь, по,

ческой крови и функционального со,

лифепан), поддержание функций ССС,

стояния печени.

обеспечение

проходимости дыхатель,

Во время лечения препаратом Залди,

ных путей. Для обратимости угнетения

ар следует воздержаться от вождения

дыхания, как синдрома передозировки

автотранспорта и занятий потенциа,

трамадола, применяется налоксон. Су,

льно опасными видами деятельности,

дороги, появляющиеся при токсичес,

требующими повышенной концент,

рации внимания и быстроты психо,

ких дозировках, могут быть устранены

диазепамом. Трамадолминимальновы,

моторных реакций.

водится из сыворотки крови путем ге,

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

модиализаилигемофильтрации,поэто,

крытые оболочкой. В блистере из по,

мупроведениетолькоданныхмеропри,

липропилена/полипропилена или по,

ятий для терапии передозировки явля,

липропилена/фольги алюминиевой,

ется неэффективным.

ПВХ/фольги алюминиевой 10 шт. 1,

2, 3 или 5 контурных упаковок (блис,

При появлении симптомов передози,

теров) в пачке картонной.

ровки парацетамола: введение донато,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ровSH,группипредшественниковсин,

теза глутатиона,метионина через 8–9 ч

По рецепту.

после передозировки и N,ацетилцисте,

Ибупрофен* +

ина — через 12 ч. Необходимость в про,

ведении дополнительных мероприятий

Парацетамол*

(дальнейшее введение метионина, в/в

153 (Ibuprofen* + Paracetamol*)

введение N,ацетилцистеина) определя,

Синонимы

етсявзависимостиотконцентрациипа,

рацетамолавкрови,атакжеотвремени,

Хайрумат: табл. (HiGlance

прошедшего после его приема.

Laboratories Pvt. Ltd.) . . . . . . . . . . . . . . . 423

154

Изакардин

Глава 1

ИЗАКАРДИН (ISACARDIN)

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

Изосорбида динитрат* . . . . . . . 159

ФОРМЫ. Концентрат для приготов

ления раствора для инфузий: прозрач,

ООО «Фармамед» (Россия)

ная бесцветная жидкость.

Спрей подъязычный дозированный: про,

зрачная бесцветная или желтоватого

цвета жидкость со спиртовым запахом.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ3

СТВИЕ. Антиангинальное, вазодила

тирующее.

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Изакар,

дин — периферический вазодилата,

тор, влияющий преимущественно на

венозные сосуды. Оказывает антиан,

гинальное действие, вызывает гипо,

тензивный эффект. Механизм дейст,

вия связан с высвобождением оксида

азота (эндотелиального релаксирую,

щего фактора) в эндотелии сосудов,

вызывающего активацию внутрикле,

точной гуанилатциклазы, следствием

чего является повышение содержания

цГМФ (медиатор вазодилатации), что

в конечном счете приводит к расслаб,

лению гладких мышц сосудов.

СОСТАВ

Изосорбида динитрат действует на

периферические артерии и вены. Рас,

Концентрат для приго3

слабление вен приводит к снижению

товления раствора для

венозного возврата к сердцу (преднаг,

инфузий . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 амп.

активное вещество:

изосорбида динитрат

водный (в перерасчете

на 100% изосорбида ди,

нитрат) . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 10 мг

вспомогательные вещества: на,

трия хлорид — 9 мг, вода для инъ,

екций — до 1 мл

Спрей подъязычный до3

зированный . . . . . . . . . . .

1 флакон

активное вещество:

(300 доз)

изосорбида динитрат вод,

ный (в перерасчете на 100%

изосорбида динитрат). . . . . . 0,375 г

(1 доза содержит 1,25 мг изосор,

бида динитрата)

вспомогательные вещества: мак,

рогол

400 (полиэтиленоксид

400) — 1,8 г; этанол 96% — до 15 мл