3 курс / Фармакология / Регистр_лекарственных_средств_России_РЛС_Доктор_Хирургия_и_интенсивная

Катадолон®

175

ния, кроме того, оказывает миорелакси,

Миорелаксирующее действие

рующее и нейропротективное действие.

Антиспастическое действие на мыш,

В основе действия флупиртина лежит

цы связано с блокированием переда,

активация потенциалнезависимых ка,

чи возбуждения на мотонейроны и

лиевых каналов, которая приводит к

промежуточные нейроны,

приводя,

стабилизации мембранного потенциала

щим к снятию мышечного напряже,

нейрона. Влияние на ток ионов калия

ния. Это действие флупиртина про,

опосредовано воздействием препарата

является при многих хронических за,

на систему

регуляторного

G,белка.

болеваниях, сопровождающихся бо,

Обезболивающее действие

основано

лезненными

мышечными спазмами

как на непрямом антагонизме по отно,

(скелетно,мышечные боли в шее и

шению

к NMDA

(N,metil,D,aspar,

спине, артропатии, тензионные го,

tat),pецепторам, так и на модуляции

ловные боли, фибромиалгия).

механизмов боли, связанных с влияни,

Нейропротективное действие

ем на ГАМКергические системы.

Нейропротективные свойства препа,

В терапевтических

концентрациях

рата обусловливают защиту нервных

флупиртин не связывается с альфа1,,

структур

от

токсического

действия

альфа2,адренорецепторами,

серото,

высоких

концентраций

внутрикле,

ниновыми 5НТ1,, 5НТ2,рецепторами,

точных ионов кальция, что связано с

дофаминергическими, бензодиазепи,

его способностью вызывать блокаду

новыми, опиатными, центральными

нейрональных ионных

кальциевых

мускаринергическими или

никоти,

каналов и снижать внутриклеточный

нергическими рецепторами.

ток ионов кальция.

Центральное

действие флупиртина

основано на 3 основных эффектах:

ФАРМАКОКИНЕТИКА. После при,

Обезболивающее действие

ема внутрь препарат быстро и практи,

Флупиртин

активирует (открывает)

чески полностью (90%) всасывается в

потенциалнезависимые калиевые ка,

ЖКТ. До 75% принятой дозы метабо,

налы, что приводит к стабилизации

лизируется в печени с образованием

мембранного

потенциала

нервной

метаболитов M1 и М2. Активный мета,

клетки. При этом происходит тормо,

болит

M1

(2,амино,3,ацетами,

жение активности NMDA,рецепторов

но,6,(4,фтор),бензиламинопиридин)

и, как следствие, блокада нейрональ,

образуется в результате гидролиза уре,

ных ионных каналов кальция, сниже,

тановой структуры (1,я фаза реакции)

ние внутриклеточного тока ионов ка,

и последующего ацетилирования (2,я

льция.

Вследствие

развивающегося

фаза реакции) и обеспечивает в сред,

подавлениявозбуждениянейронавот,

нем 25% обезболивающей активности

вет на ноцицептивные стимулы, инги,

флупиртина. Другой метаболит М2 не

бирования ноцицептивной активации,

является биологически активным, об,

реализуется обезболивающий эффект.

разуется в результате реакции окисле,

При этом происходит торможение на,

ния (1,я фаза) п,фторбензила с после,

растания нейронального ответа на по,

дующей

конъюгацией

(2,я фаза)

вторные болевые стимулы. Такое дей,

п,фторбензойной кислоты с глицином.

ствие предотвращает усиление боли и

T1/2 препарата из плазмы крови со,

переход ее в хроническую форму, а при

ставляет около 7 ч (10 ч для основно,

уже имеющемся хроническом болевом

го вещества и метаболита M1), что

синдроме ведет к снижению его интен,

является достаточным для обеспече,

сивности. Установлено также модули,

ния обезболивающего эффекта.

рующее влияние флупиртина на вос,

Концентрация действующего вещест,

приятие боли через нисходящую но,

ва в плазме крови пропорциональна

радренергическую систему.

дозе. У лиц пожилого возраста (стар,

176

Катадолон®

Глава 1

ше 65 лет) по сравнению с молодыми

капс. 3 раза в день. Максимальная су,

пациентами наблюдается увеличение

точная доза — 600 мг (6 капс.).

T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и

Дозы подбирают в зависимости от

до 18,6 ч при приеме в течение 12

интенсивности боли и индивидуаль,

дней), и Cmax препарата в плазме крови

ной чувствительности больного к

соответственно в 2–2,5 раза выше.

препарату.

Большей частью выводится почками

Больным старше 65 лет: в начале ле,

(69%): 27% — в неизмененном виде,

чения по 1 капс. утром и вечером.

28% — в виде метаболита M1 (аце,

Доза может быть увеличена до 300 мг

тил,метаболит), 12% — в виде метабо,

в

зависимости

от

интенсивности

лита М2 (п,фторгиппуровая кислота);

боли и переносимости препарата.

1/3 введенной дозы выводится в виде

У больных с выраженными признаками

метаболитов невыясненной структу,

почечной недостаточности

или

при

ры. Небольшая часть дозы выводится

гипоальбуминемии

суточная

доза

не

из организма с желчью и калом.

должна превышать 300 мг (3 капс.).

ПОКАЗАНИЯ. Острая и хрониче,

У больных со сниженной функцией пе

скаябольприследующихсостояниях:

чени суточная доза не должна превы,

• мышечные спазмы (скелетно,мы,

шать 200 мг (2 капс.).

шечные боли в шее и спине, артро,

При необходимости назначения бо,

патии, фибромиалгия);

лее высоких доз препарата за больны,

• головные боли;

ми

устанавливают

тщательное

на,

• злокачественные новообразования;

блюдение.

• дисменорея;

Длительность

терапии определяется

• посттравматическая боль;

лечащим врачом и зависит от динами,

• болевой синдром при травматоло,

ки болевого синдрома и переносимо,

гических/ортопедических операци,

сти. При длительном применении сле,

ях и вмешательствах.

дует контролировать активность пече,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ночных ферментов с целью выявления

ранних симптомов гепатотоксичности.

• повышенная чувствительность к

действующему веществу или любо,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Наибо

му другому компоненту препарата;

лее часто (10% случаев) — уста,

• заболевания печени в анамнезе;

лость/слабость (у 15% больных), осо,

• холестаз;

бенно в начале лечения.

• выраженная миастения;

Часто (от 1 до 10%) — головокруже,

• алкоголизм;

ние, изжога, тошнота, рвота, запор, рас,

• звон в ушах (в т.ч. недавно излечен,

стройство пищеварения, метеоризм,

ный);

боль в животе, сухость во рту, потеря

• беременность;

аппетита, депрессия, нарушения сна,

• период кормления грудью;

потливость,

беспокойство,

нервоз,

• детский возраст до 18 лет.

ность, тремор, головная боль, диарея.

Редко (от 0,1 до 1%) — спутанность

С осторожностью: нарушения функ,

сознания, нарушения зрения и аллер,

ции печени и/или почек, возраст стар,

гические реакции (сыпь, крапивница

ше 65 лет, гипоальбуминемия.

и зуд, иногда с повышением темпера,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

туры тела).

Внутрь, не разжевывая и запивая небо,

Очень редко (менее 0,01%) — прехо,

льшим количеством жидкости (100 мл).

дящее повышение активности пече,

Взрослым: по 1 капс. 3–4 раза в день с

ночных трансаминаз (при снижении

равными интервалами между прие,

дозы или отмене препарата возвра,

мами. При выраженных болях — по 2

щается к нормальным показателям),

Катадолон®

177

острый или хронический лекарствен,

рез, введение активированного угля и

ный гепатит (с желтухой или без, эле,

электролитов). Специфического ан,

ментами холестаза или без них).

тидота нет.

Побочные действия в основном зави,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. У больных

сят от дозы препарата (за исключени,

со сниженной функцией печени или

ем аллергических реакций). Во мно,

почек следует контролировать актив,

гих случаях они исчезают сами по

ность печеночных ферментов и содер,

себе по мере проведения или после

жание креатинина в моче.

окончания лечения.

У пациентов страдающих звоном в

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Усиливает

ушах, в т.ч. недавно излеченным, воз,

действие

алкоголя,

седативных

растает риск повышения активности

средств и миорелаксантов. В связи с

печеночных ферментов при приеме

тем, что флупиртин связывается с

флупиртина, в связи с чем прием пре,

белками, следует учитывать возмож,

парата противопоказан таким паци,

ность взаимодействия его с другими

ентам.

одновременно

принимаемыми ЛС

У больных старше 65 лет или с выра,

(напримерацетилсалициловойкисло,

женными

признаками

почечной,

той, бензилпенициллином, дигокси,

и/или печеночной недостаточности,

ном,

глибенкламидом,

пропраноло,

или гипоальбуминемии необходимо

лом, клонидином, варфарином и диа,

проводить коррекцию дозы.

зепамом), которые могут вытесняться

При лечении флупиртином возмож,

флупиртином из связи с белками, что

может приводить к усилению их ак,

ны ложноположительные

реакции

тивности. Особенно этот эффект мо,

теста с диагностическими полосками

жет быть выражен при одновремен,

на билирубин, уробилиноген и белок

ном приеме варфарина или диазепама

в моче. Аналогичная реакция воз,

с флупиртином.

можна при количественном опреде,

лении уровня билирубина в плазме

При

одновременном

назначении

флупиртина и производных кумари,

крови.

на рекомендуется регулярно контро,

При применении препарата в высоких

лировать

протромбиновый индекс,

дозах в отдельных случаях может от,

чтобы

своевременно

скорректиро,

мечаться окрашивание мочи в зеленый

вать дозу кумарина. Данных о взаи,

цвет, что не является клиническим

модействии с другими антикоагулян,

признаком какой,либо патологии.

тами или антиагрегантами (ацетилса,

Влияние на

способность

управлять

лициловая кислота и др.) нет. При од,

автотранспортом и работу с меха

новременном

применении флупир,

низмами. Учитывая, что Катадолон®

тина с препаратами, которые метабо,

может ослаблять внимание и замед,

лизируются в печени, требуется регу,

лять скорость реакции, во время ле,

лярный контроль уровня печеночных

чения рекомендуется воздерживать,

ферментов. Следует избегать комби,

ся от управления транспортом и за,

нированного применения флупирти,

нятий потенциально опасными вида,

на и ЛС, содержащих парацетамол и

ми деятельности.

карбамазепин.

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 100

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: тош,

мг. По 10 капс. в блистере из

нота, тахикардия, состояние простра,

ПВХ/алюминиевой фольги. По 1, 3

ции, плаксивость, спутанность созна,

или 5 блистеров в картонной пачке.

ния, сухость во рту.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Лечение: симптоматическое (промы,

вание желудка, форсированный диу,

По рецепту.

178

Катадолон® форте

Глава 1

КАТАДОЛОН® ФОРТЕ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ3

(KATADOLON® FORTE)

СТВИЕ. Анальгезирующее централь

Флупиртин*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 407

ное, миорелаксирующее, нейропротек

тивное.

Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Флупир,

(Израиль)

тин является представителем лекар,

ственных препаратов — селективных

активаторов нейрональных калиевых

каналов (Selective Neuronal Potassium

Channel Opener — SNEPCO) — и отно,

сится к неопиоидным анальгетикам

центрального действия, не вызываю,

щим

зависимости и привыкания.

Кроме того, он оказывает миорелак,

сирующее и нейропротективное дей,

ствия.

Флупиртин активирует связанные с

G,белком нейрональные К+ каналы

внутреннего

выпрямления.

Выход

ионов К+ вызывает стабилизацию по,

тенциала покоя и снижение возбуди,

мости мембран нейронов. В результа,

те наступает непрямое ингибирова,

ние

рецепторов

NMDA

(N,ме,

тил,D,acnapтaт), поскольку блокада

рецепторов NMDA ионами Mg2+ со,

храняется до тех пор, пока не насту,

СОСТАВ

пит деполяризация клеточной мемб,

раны

(непрямое

антагонистическое

Таблетки пролонгирован3

действие на NMDА,рецепторы).

ного действия

. . . . . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

При терапевтически значимых кон,

центрациях флупиртин не связыва,

флупиртина малеат. . . . . . . 400 мг

вспомогательные

вещества:

ме,

ется с альфа1,, альфа2,адренорецеп,

тилметакрилата и

этилакрилата

торами, 5,НТ1 (5,гидрокситрипто,

фан),,

5,НТ2,серотониновыми, до,

сополимер (2:1) — 22,5 мг; тальк —

фаминовыми, бензодиазепиновыми,

22,5

мг; кальция

гидрофосфата

опиоидными,

центральными

м, и

дигидрат — 38 мг; МКЦ — 59,74

н,холинорецепторами. Такое

цент,

мг;

кроскармеллоза натрия

—

ральное действие флупиртина при,

34,95 мг; гипромеллоза — 8 мг;

водит к реализации трех основных

краситель железа оксид желтый

эффектов.

(Е 172) — 6,25 мг; кремния диок,

Анальгетический эффект. По причи,

сид

коллоидный

безводный

—

не селективного открытия потенци,

2,06 мг; магния стеарат — 6 мг

алзависимых К+ каналов нейронов с

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

сопутствующим выходом ионов К+

ФОРМЫ. Продолговатые двояковы,

потенциал покоя нейрона стабилизи,

пуклые таблетки, ровные с одной сто,

руется. Нейрон

становится

менее

роны и с риской на другой стороне,

возбудимым. Непрямой антагонизм

светло,желтого или желтого цвета со

флупиртина в отношении NMDA,ре,

светлыми и темными вкраплениями.

цепторов защищает нейроны от входа

Катадолон® форте

179

ионов Са2+. Таким образом, смягчает,

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

После

ся сенсибилизирующий эффект по,

приема внутрь приблизительно 90%

вышения внутриклеточной концент,

флупиртина всасывается из желудоч,

рации ионов Са2+. Следовательно,

но,кишечного тракта (ЖКТ), а после

при возбуждении нейрона происхо,

ректального

введения всасывается

дит ингибирование передачи восхо,

около 70% от введенной дозы. Около

дящих ноцицептивных импульсов.

3/4 от принятой дозы флупиртина

Миорелаксирующий эффект. Фарма,

метаболизируется в печени. При ме,

цевтические эффекты,

описанные

таболизме в

результате

гидролиза

для анальгетического эффекта, фун,

уретановой

структуры

(реакция

кционально

подкрепляются усиле,

фазы I) и ацетилирования получен,

нием поглощения ионов Са2+

мито,

ного амина (реакция фазы II) образу,

хондриями, которое имеет место при

ется метаболит Ml (2,амино,3,ацета,

терапевтически значимых концент,

мино,6,(4,фтор),бензиламинопири,

рациях. Миорелаксирующее дейст,

дин). Анальгетический эффект этого

вие возникает в результате сопутст,

метаболита составляет примерно чет,

вующего

ингибирования

передачи

верть от анальгетического эффекта

импульсов к моторным нейронам и

флупиртина, поэтому также вовлечен

соответствующих

эффектов

вста,

в терапевтический эффект флупир,

вочных

нейронов. Таким

образом,

тина.

этот эффект проявляется в основ,

Другой метаболит образуется

при

ном, в отношении локальных мы,

окислительном расщеплении (реак,

шечных спазмов, а не в отношении

ция фазы I) остаточного фторбензила

всей мускулатуры в целом.

с последующим соединением (реак,

ция фазы II) полученной фторбен,

Эффект

процессов

хронификации.

зойной кислоты с глицином. Этот ме,

Процессы

хронификации

следует

таболит (М2) не обладает биологиче,

рассматривать как процессы нейро,

ской активностью.

нальной проводимости, обусловлен,

К настоящему времени не было про,

ные пластичностью функций нейро,

ведено исследований, направленных

нов. Посредством индукции внутри,

на поиск изофермента, который отве,

клеточных

процессов

эластичность

чает за окислительный (менее значи,

функций нейронов создает условия

мый) путь метаболизма.

для реализации

механизмов

типа

Предполагается, что флупиртин об,

«взвинчивания», при которых проис,

ладает незначительным потенциалом

ходит усиление ответа на каждый по,

лекарственного взаимодействия. Бо,

следующий импульс. За запуск таких

льшая часть принятой дозы флупир,

изменений во многом ответственны

тина (69%) выводится почками. Эта

NMDA,рецепторы

(экспрессия ге,

часть характеризуется следующим:

нов). Непрямая блокада этих рецеп,

27% — в неизмененном виде, 28% —

торов под

действием

флупиртина

метаболит M1 (ацетиловый метабо,

приводит к подавлению этих эффек,

лит); 12% — метаболит М2 (па,

тов. Таким образом, создаются небла,

ра,фторгиппуровая кислота); остав,

гоприятные условия для клинически

шаяся треть состоит из нескольких

значимой хронизации боли, а в слу,

малочисленных метаболитов, строе,

чае присутствовавшей ранее хрони,

ние которых пока не изучено. Небо,

ческой боли для стирания болевой

льшая часть дозы флупиртина выво,

памяти

посредством

стабилизации

дится с мочой и калом.

мембранного потенциала, что приво,

T1/2 составляет около 15 ч; при прие,

дит к снижению болевой чувствите,

ме пищи T1/2

сокращается. Главный

льности.

метаболит

выводится

несколько

180

Катадолон® форте

Глава 1

медленнее (T1/2 около 20 и 16 ч соот,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ветственно). После приема флупир,

•

повышенная чувствительность к

тина в дозах от 50 до 300 мг его кон,

флупиртину и другим компонентам

центрации в плазме крови имеют до,

препарата;

зозависимые характеристики. У па,

•

заболевания печени, в т.ч. сопрово,

циентов пожилого возраста (старше

ждающиеся холестазом и высоким

65 лет) после многократного приема

риском развития печеночной энце,

препарата Катадолон® форте по 1

фалопатии;

табл. пролонгированного действия в

•

шум в ушах (в т.ч. недавно излечен,

день в течение 7 дней на фоне повы,

ный);

шенных значений распределения на,

•

миастения gravis;

блюдалось повышение AUC0–24: 22,9

•

гипоальбуминемия;

мкг/мл·ч по сравнению с 16,8

•

алкоголизм;

мкг/мл·ч для контрольной группы,

•

беременность;

состоящей из более молодых паци,

•

период грудного вскармливания;

ентов; кроме того, у пациентов стар,

•

возраст до 18 лет.

шего возраста наблюдалось удлине,

С осторожностью: пожилой возраст

ние T1/2 (23,72 ч по сравнению с 15,94

ч). Кроме того, у пациентов с нару,

(старше 65 лет); тяжелая почечная не,

шением функции почек (Cl креати,

достаточность.

нина — <30 мл/мин), по сравнению с

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3

пациентами

контрольной

группы,

ЗЫ. Внутрь, не разжевывая и запивая

наблюдалось повышение AUC0–24:

небольшим

количеством жидкости

23,11 мкг/мл·ч по сравнению с 16,8

(100 мл), по 1 табл. 1 раз в день. Мак,

мкг/мл·ч, а

также удлинение

T1/2

симальная суточная доза — 400 мг.

(20,01 ч по сравнению с 15,94 ч).

Если боль

продолжает беспокоить,

Фармакокинетика препарата Катадо,

необходимо рассмотреть вопрос о до,

лон®

форте

обусловлена особенно,

полнительной терапии другими обез,

стями его лекарственной формы: бы,

боливающими средствами. Длитель,

стро

высвобождающаяся

фракция

ность терапии определяется лечащим

флупиртина (100 мг) и медленно вы,

врачом и зависит от динамики боле,

свобождающаяся фракция

флупир,

вого синдрома и переносимости. Во

тина (300 мг). При однократном при,

время лечения необходимо регуляр,

менении препарата Cmax флупиртина

но контролировать активность пече,

0,8 мкг/мл (0,4–1,5 мкг/мл) достига,

ночных ферментов в сыворотке кро,

ви и концентрацию креатинина в

лась через 2,4 ч, а при многократном

моче.

введении (по 400 мг ежедневно в те,

У пожилых пациентов (старше 65

чение 7 дней) — через 1,9 ч, причем

Cmax

составляла 1 мкг/мл

(0,6–2,4

лет): начальная доза — по 1/2 табл. 1

мкг/мл). Под воздействием пищи

раз в день. При хорошей переносимо,

сти дозу можно увеличить до 1 табл. 1

происходит

небольшое повышение

раз в день. Максимальная суточная

всасывания (AUC0–∞ 14,1 мкг/мл·ч по

доза — 400 мг.

сравнению с 10,7 мкг/мл·ч), а также

повышение Cmax (1 мкг/мл по сравне,

У пациентов с легкой и умеренной по

нию с 0,8 мкг/мл), причем Tmax увели,

чечной недостаточностью: коррек,

чивалось (3,2 по сравнению с 2,4 ч).

ция дозы не требуется.

При тяжелой почечной недостаточ

ПОКАЗАНИЯ. Острая и хрониче,

ности начальная доза — по 1/2 табл. 1

ская боль, обусловленная мышечным

раз в день. При хорошей переносимо,

спазмом.

сти дозу можно увеличить до 1 табл. 1

Катадолон® форте

181

раз в день. Максимальная суточная

клонидином, было выявлено, что то,

доза — 400 мг.

лько верапамил и диазепам вытесня,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побоч,

ются флупиртином из связи с белка,

ные действия носят транзиторный ха,

ми плазмы, что может приводить к

усилению их активности.

рактер.

Со стороны ЖКТ: с частотой не менее

При

одновременном

применении

1/100, но менее 1/10 — изжога, тош,

флупиртина и непрямых антикоагу,

нота, рвота, запор, потеря аппетита,

лянтов —

производных

кумарина

боль в животе, сухость во рту, метео,

(варфарин) рекомендуется регуляр,

ризм, диарея.

ный контроль ПВ для того, чтобы

Со стороны нервной системы: с часто,

своевременно скорректировать дозу

той не менее 1/100, но менее 1/10 —

непрямых антикоагулянтов. Данных

головокружение, нарушение сна, по,

о взаимодействии с другими антикоа,

тливость, депрессия, тремор, голов,

гулянтными

и

антиагрегантными

ная боль, беспокойство, нервозность;

средствами нет (в т.ч. ацетилсалици,

с частотой не менее 1/1000, но менее

ловая кислота).

1/100 — спутанность сознания, нару,

При

одновременном

применении

шение зрения.

флупиртина с препаратами, которые

Аллергические реакции: с частотой не

метаболизируются в печени, требует,

менее 1/1000, но менее 1/100 — кож,

ся регулярный контроль активности

ная сыпь, крапивница, зуд.

печеночных ферментов. Следует из,

Со стороны печени и желчевыводя

бегать

комбинированного

примене,

щих путей: с частотой менее

ния флупиртина и ЛС, содержащих

1/10000 — повышение

активности

парацетамол и карбамазепин.

печеночных трансаминаз (при сни,

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: опи,

жении дозы или отмене флупиртина

показатели нормализуются), ятро,

саны случаи приема 5 г флупиртина па,

генный гепатит (острый или хрони,

циентами с суицидальным поведением.

ческий, с желтухой или без нее, с

Передозировку сопровождали симпто,

симптомами холестаза или без них);

мы тошноты, ощущение усталости, та,

неизвестная частота —

печеночная

хикардия, плаксивость, ступор, спутан,

ность сознания, сухость во рту.

недостаточность.

Лечение: симптоматическое (промы,

Прочие: с частотой не менее 1/10 —

ощущение усталости (особенно в на,

вание желудка, индукция рвоты, при,

чале лечения); с частотой не менее

ем активированного угля,

введение

1/1000, но менее 1/100 — повышение

электролитных

растворов,

форсиро,

температуры тела.

ванный диурез). Специфического ан,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.Усиливаетдей,

тидота нет.

ствие алкоголя, седативных средств и

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При приме,

миорелаксантов.

нении препарата Катадолон форте у

В связи с тем, что флупиртин имеет

пациентов пожилого возраста (старше

высокую степень связи с белками, он

65 лет) и у пациентов с тяжелой по,

может изменять степень связывания

чечной недостаточностью необходимо

с белками других одновременно при,

соблюдать осторожность и следует на,

меняемых препаратов. В результате

чинать лечение с более низкой дозы

исследования in vitro взаимодействия

(см. «Способ применения и дозы»).

флупиртина с варфарином, диазепа,

При применении препарата Катадо,

мом, ацетилсалициловой кислотой,

лон® форте следует регулярно прово,

бензилпенициллином,

дигоксином,

дить контроль показателей функции

глибенкламидом, пропранололом,

печени и почек (активность печеноч,

Катеджель с лидокаином

183

гноя, различных секретов и органиче,

ковке). При этом необходимо просле,

ских веществ.

дить, чтобы кончик был полностью

Лидокаин

—

местный

анестетик.

удален, во избежание повреждения

Противомикробное действие и адек,

слизистой. Для облегчения введения

ватная анестезия развиваются через

рекомендуется

предварительно

вы,

5–10 мин после применения препа,

давить каплю геля;

рата.

, инстилляцию проводить посредст,

Водорастворимый прозрачный гель

вом легкого давления на гофрирован,

обеспечивает четкий оптический об,

ный шприц.

После опорожнения

зор и обладает смазывающим эффек,

шприца необходимо держать его в

том при различных эндоскопических

сжатом состоянии до извлечения;

процедурах.

, введение инструментов рекоменду,

ПОКАЗАНИЯ

ется проводить через 5–10 мин после

•

профилактика инфекции; анесте,

инстилляции геля.

зия при оперативных и диагности,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. При по,

ческих

эндоскопических вмеша,

вышенной чувствительности возмож,

тельствах у детей и взрослых в уро,

ны аллергические реакции (аллерги,

логии, гинекологии, проктологии

ческий дерматит, кожная сыпь, ангио,

(все формы

эндоскопии, замена

невротический отек), жжение в месте

фистульных

катетеров),

интуба,

аппликации.

ция;

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Избегать со,

купирование

симптомов

воспале,

•

вместного применения с препаратами

ния, сопровождающихся

болевым

йода.

синдромом,

слизистой

оболочки

Ингибиторы МАО усиливают мест,

мочеиспускательного

канала, вла,

ноанестезирующее действие лидока,

галища,

цервикального

канала и

ина.

прямой кишки (в комплексной те,

Несовместим с мылом, а также детер,

рапии).

гентами, содержащими

анионную

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

Гипер,

группу (сапонины, натрия лаурилсу,

чувствительность.

льфат, натрия карбоксиметилцеллю,

С осторожностью: беременность (I

лоза).

триместр). В случае применения в пе,

Совместим с ЛС, содержащими кати,

риод лактации следует воздержива,

онную группу (бензалкония хлорид).

ться от кормления ребенка грудью в

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

Препарат

течение 12 ч после использования

стерилен и предназначен для однора,

препарата.

зового введения.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН3

В случае применения в период лакта,

НОСТИ

И КОРМЛЕНИИ ГРУ3

ции следует воздерживаться от корм,

ДЬЮ. Возможно (см. «С осторожно

ления ребенка грудью в течение 12 ч

стью»).

после использования препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3

ФОРМА ВЫПУСКА. Гель для на

ЗЫ. Местно. Для медленной инстил,

ружного применения. По 12,5 г в одно,

ляции перед введением инструментов

разовом полипропиленовом гофриро,

(врачом или специально обученным

ванном шприце с вытянутым и отла,

персоналом) необходимо:

мывающимся наконечником.

, раскрыть блистер, удалив бумагу с

Шприц помещают в блистер, состоя,

прозрачного корпуса (по возможно,

щий из двух частей: верхняя — про,

сти только до перетяжки);

пиленовая пленка, выдерживающая

, отломать кончик без значительного

стерилизацию паром, нижняя — бу,

усилия (по возможности еще в упа,

мажная.

184

Квамател®

Глава 1

1. Блистер помещают в картонную

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

упаковку.

ФОРМЫ. Лиофилизат: порошок бе,

2. Упаковка для стационара: 1 шприц

лого или почти белого цвета.

помещают в блистер. По 5 или 25 бли,

Растворитель: прозрачный бесцвет,

стеров помещают в картонную короб,

ный раствор без запаха.

ку, на боковой стороне которой печа,

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ3

тается текст инструкции по примене,

СТВИЕ. Противоязвенное.

нию.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Фамоти,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

дин является мощным конкурентным

По рецепту.

ингибитором Н2,гистаминовых ре,

КВАМАТЕЛ

®

цепторов.

®

)

Основным

клинически

значимым

(QUAMATEL

фармакологическим

действием фа,

Фамотидин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 403

мотидина

является

ингибирование

Gedeon Richter

желудочной

секреции. Фамотидин

снижает как концентрацию соляной

(Венгрия)

кислоты, так и объем желудочной

секреции, в то время как изменения

секреции пепсина пропорциональны

секретируемому объему.

У здоровых добровольцев и пациен,

тов с гиперсекрецией фамотидин ин,

гибирует базальную и ночную секре,

цию соляной кислоты и пепсиноге,

на, а также секрецию, стимулируе,

мую введением пентагастрина, бета,

зола, кофеина, инсулина и физиоло,

гическим рефлексом блуждающего

нерва.

Продолжительность

ингибирования

секреции при использовании доз 20 и

40 мг составляет 10–12 ч.

Фамотидин практически не оказыва,

ет влияние на концентрацию гастри,

на в сыворотке натощак или после

приема пищи.

Фамотидин не оказывает влияние на

СОСТАВ

опорожнение желудка, экзокринную

функцию

поджелудочной

железы,

Лиофилизат для приго3

кровоток в печени и портальной сис,

товления раствора для

теме.

внутривенного введения

. . . . 1 фл.

Фамотидин не оказывает влияние на

активное вещество:

ферментную

систему

цитохрома

фамотидин . . . . . . . . . . . .

. . . . 20 мг

Р450 в печени.

вспомогательные вещества: кис,

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Кинетика

лота аспарагиновая — 8,8 мг; ман,

фамотидина носит линейный харак,

нитол — 44 мг

тер.

растворитель: 0,9% раствор на,

Всасывание

трия хлорида (натрия хлорид — 45

Квамател®

предназначен только для

мг, вода для инъекций — до 5 мл)

в/в введения.