3 курс / Фармакология / Регистр_лекарственных_средств_России_РЛС_Доктор_Хирургия_и_интенсивная

Гадовист®

125

При непреднамеренной передозировке

ние для проведения реанимационных

в качестве меры предосторожности ре,

мероприятий. Пациенты, принимаю,

комендуется

мониторинг

функций

щие β,адреноблокаторы, при разви,

ССС (включая ЭКГ) и контроль функ,

тии реакции гиперчувствительности,

ции почек. Препарат Гадовист® может

могут быть устойчивы к средствам с

быть выведен из организма с помощью

бета,адреномиметическим

действи,

гемодиализа (см. «Особые указания»).

ем, применяемым для лечения подоб,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Гиперчувст

ных реакций.

вительность. У пациентов с извест,

Тяжелые нарушения функции почек. До

ной гиперчувствительностью к препа,

сих пор нарушения функции почек не

рату требуется особенно тщательная

наблюдалось. Перед введением препа,

оценка соотношения

риск/польза

рата Гадовист® всех пациентов следует

применения препарата Гадовист®. Как

проверять на предмет нарушения фун,

и при применении других контраст,

кции почек посредством сбора данных

ных средств для в/в введения, приме,

анамнеза и/или проведения

лабора,

нение препарата Гадовист®

может со,

торных анализов. Следует с особой

провождаться

проявлениями гипер,

тщательностью

оценивать

соотноше,

чувствительности — анафилактоид,

ние риск/польза применения препара,

ными реакциями и другими проявле,

та у пациентов с тяжелыми нарушени,

ниями идиосинкразии, характеризую,

ями функции почек, поскольку в по,

щимися реакциями со стороны ССС,

добных случаях выведение контраст,

дыхательной системы или кожными

ного вещества замедлено.

реакциями, переходящими в тяжелые

После трех курсов диализа из организ,

состояния, включая шок.

ма выводится примерно 98% гадобут,

Риск развития реакций гиперчувстви,

рола. Для пациентов, находящихся на

тельностивышевследующихслучаях:

гемодиализе, следует рассмотреть це,

, предшествующая реакция на конт,

лесообразность

немедленного

начала

растное средство;

гемодиализа после введения препарата

, бронхиальная астма;

Гадовист® с целью ускорения элимина,

, аллергические заболевания в ана,

ции контрастного средства. Сообща,

мнезе.

лось о случаях развития нефрогенного

системного фиброза (НСФ) в связи с

Большинство этих реакций развива,

ются в течение 0,5–1 ч после введе,

введением

гадолинийсодержащих

ния. У пациентов с предрасположен,

контрастных ®средств, включая препа,

ностью к развитию аллергических ре,

рат Гадовист , пациентам со следую,

акций решение о применении препа,

щими заболеваниями/состояниями:

рата Гадовист® должно приниматься

, острая или хроническая почечная не,

только после тщательной оценки со,

достаточность (скорость клубочковой

отношения риск/польза.

фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2) или

Редко наблюдаются отсроченные ал,

, острая почечная недостаточность

лергические реакции (через несколь,

любой тяжести, вызванная гепаторе,

ко часов — суток после введения) (см.

нальным синдромом, или в период до

«Побочные действия»). После прове,

и после трансплантации печени.

дения диагностической процедуры с

Несмотря на то что препарат Гадо,

препаратом Гадовист®

(также как и

вист®

имеет очень высокую стабиль,

после применения других контраст,

ность

комплекса благодаря

своей

ных средств) рекомендуется наблю,

макроциклической структуре, суще,

дение за состоянием пациента.

ствует возможность развития НСФ

При обследовании необходимо иметь

при использовании препарата Гадо,

лекарственные препараты и оснаще,

вист®. Поэтому у таких пациентов ис,

Галидор®

127

на висцеральную мускулатуру (ЖКТ,

дов, а также хронические облитериру,

мочеполовых органов,

органов дыха,

ющие заболевания артерий;

ния). Препарат вызывает некоторое по,

, заболевания мозговых сосудов: в

вышение ЧСС. Известно также его сла,

комплексной терапии острой и хро,

бое транквилизирующее действие.

нической церебральной ишемии.

Бенциклан может вызывать дозоза,

• Устранение спазма внутренних ор,

висимое подавление Na+/K+,зависи,

ганов

мой АТФазы и агрегации тромбоци,

, желудочно,кишечные заболевания:

тов и эритроцитов, а также повыше,

гастроэнтериты различной этиологии

ние эластичности эритроцитов. Эти

(особенно инфекционные), инфекци,

эффекты наблюдаются в основном в

онные

и воспалительные

колиты,

периферических сосудах, коронар,

функциональныезаболеваниятолсто,

ных артериях и мозговых сосудах.

го кишечника, тенезмы, послеопера,

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Бенциклан

ционный метеоризм, холецистит, жел,

хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в

чно,каменная болезнь, состояние по,

плазме крови достигается через 2–8 ч

сле холецистэктомии, нарушения мо,

(обычночерез3ч)послеприемавнутрь.

торики

при

дискинезии сфинктера

Из,за метаболизма первого прохожде,

Одди, язва желудка или двенадцати,

ния через печень биодоступность пре,

перстной кишки — в сочетании с дру,

парата после приема внутрь составляет

гими лекарственными препаратами;

25–35%. Примерно 30–40% количества

, урологические синдромы: спазмы и

бенциклана в циркулирующей крови

тенезмы мочевого пузыря, сопутству,

связано с белками плазмы, 30% — с

ющая терапия мочекаменной болез,

эритроцитами, 10% — с тромбоцитами;

ни (в сочетании с анальгетиками при

свободная фракция

составляет 20%.

почечной колике).

Метаболизм осуществляется в печени,

Дополнительно для раствора для инъек

в основном двумя путями: деалкилиро,

ций: подготовка к инструментальным

вание

дает деметилированное произ,

методам исследования в урологии.

водное, а разрыв эфирной связи дает

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

бензойную кислоту, которая в дальней,

• повышенная чувствительность к

шем

превращается

в

гиппуровую.

активному

или

любому

другому

Основная часть введенной дозы выде,

компоненту препарата;

ляется с мочой, в основном в виде мета,

• тяжелая

дыхательная,

почечная

болитов,внеизмененномвиде—2–3%.

или печеночная недостаточность;

Значительное количество метаболи,

• декомпенсированная сердечная не,

тов (90%) выделяется в неконъюги,

достаточность,

острый

инфаркт

рованном виде, а небольшая часть вы,

миокарда, AV блокада.

деляется в конъюгированном виде

• пароксизмальная суправентрикуляр,

(примерно 50% — в виде конъюгата с

ная или желудочковая тахикардия;

глюкуроновой кислотой).

• эпилепсия или другие формы спаз,

T1/2 составляет 6–10 ч; этот параметр не

мофилии;

изменяется у пожилых пациентов, а

• недавно перенесенный геморраги,

также при нарушении функции почек и

ческий инсульт;

печени. Общий клиренс составляет 40

• черепно,мозговая травма

(в тече,

л/ч,почечныйклиренс—меньше1л/ч.

ние последних 12 мес);

ПОКАЗАНИЯ

• беременность (см. «Применение при

• Сосудистые заболевания

беременности и кормлении грудью»);

, заболевания периферических сосу,

• кормление грудью (см. «Примене,

дов: болезнь Рейно, другие заболева,

ние при беременности и кормлении

ния с акроцианозом и спазмом сосу,

грудью»);

128

Галидор®

Глава 1

• детский возраст до 18 лет (ввиду от,

левым раствором до 10–20 мл или

сутствия клинических данных).

в/м (глубоко) 2 мл.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННО3

Курс лечения — 2–3 нед, при необхо,

СТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

димости с последующим переводом

Данные

доклинических исследований

пациента на прием препарата Гали,

®

не выявили никаких эмбриотоксиче,

дор в таблетках.

скихилитератогенныхэффектов. Одна,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто

ко достаточных достоверных исследова,

роны органов ЖКТ: сухость во рту,

ний о применении препарата во время

боль в животе, чувство сытости, тош,

беременности и кормления грудью у че,

нота, рвота.

ловека проведено не было. Поэтому вве,

Со стороны ЦНС: беспокойство, го,

дение препарата пациенткам в I триме,

ловная боль, головокружение, нару,

стре беременности не рекомендуется. В

шение походки, тремор, нарушение

период лактации следует воздержаться

сна, снижение памяти; редко — пре,

от назначения препарата либо решить

ходящее спутанное состояние созна,

вопрос о прекращении грудного вскарм,

ния, галлюцинации, астения (таблет,

ливания во время лечения.

ки); очень редко — симптомы очаго,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3

вого поражения ЦНС, эпилептифор,

мные припадки (таблетки).

ЗЫ. Таблетки

Со стороны ССС: иногда может воз,

Внутрь.

никать предсердная или желудочко,

Сосудистые заболевания. По 1 табл. 3

вая тахиаритмия (особенно при со,

раза в день на протяжении 2–3 мес.

Максимальная суточная доза — 400

вместном введении с другими проа,

мг. Интервал между курсами лечения

ритмогенными препаратами).

должен составлять 2–3 мес.

Лабораторные показатели: преходя,

щее повышение активности АСТ и

Устранение спазма внутренних орга

АЛТ, лейкопения.

нов. 1–2 табл. однократно, не более 4

табл. в сутки. Для поддерживающей

Другие: общее недомогание, увеличе,

терапии — по 1 табл. 3 раза в день в те,

ние массы тела, аллергические реак,

чение 3–4 нед, затем — по 1 табл. 2

ции; редко — тромбофлебит при в/в

раза в день. Продолжительность ле,

введении (раствор для инъекций).

чения определяется индивидуально

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Следует со,

по исчезновению симптомов заболе,

блюдать осторожность при комбина,

вания и, как правило, не должна пре,

ции со следующими средствами:

вышать 1–2 мес.

, анестетиками и седативными — их

Раствор для в/в и в/м введения

эффекты могут усиливаться;

В/в инъекционно (после разведения),

, ЛС для общей анестезии — усиле,

инфузионно.

ние их действия;

Сосудистые

заболевания. Инфузионно.

, симпатомиметиками — из,за риска

При сосудистых заболеваниях препа,

предсердных и желудочковых тахиа,

рат может применяться в суточной дозе

ритмий;

200 мг, разделенной на 2 инфузии. 100

, средствами, снижающими уровень

мг (4 мл) препарата разводят в 100–200

калия крови, и хинидином — из,за

мл изотонического раствора натрия

возможной суммации проаритмоген,

хлорида. Препарат вводится в/в капе,

ных эффектов;

льно в течение 1 ч 2 раза в сутки.

, препаратами наперстянки — повы,

Устранение спазма внутренних орга

шается риск аритмии при передози,

нов. Инъекционно. В острых случаях

ровке наперстянки;

вводят в вену медленно 4–8 мл (2–4

, бета,адреноблокаторами — из,за

ампулы) препарата, разведенного со,

противоположности хронотропного

Гексикон®

129

эффекта (отрицательный у бета,ад,

предрасположенным к коллапсу, а

реноблокаторов и положительный у

также с гипертрофией предстатель,

бенциклана) может возникнуть необ,

ной железы и задержкой мочи (сте,

ходимость

подбора дозировки бе,

пень задержки повышается при рас,

та,адреноблокатора;

слаблении мышц мочевого пузыря).

, БКК и другими антигипертензив,

При длительной терапии бенцикла,

ными препаратами — из,за возмож,

ном рекомендуется регулярное про,

ности усиления их эффекта;

ведение лабораторных исследований

, ЛС, вызывающими побочные эффек,

(не реже одного раза в 2 мес).

ты в виде спазмофилии, — из,за воз,

Влияние на способность управлять ав

можности суммации этих эффектов;

томобилем или выполнять

работы,

, ацетилсалициловой

кислотой —

требующие повышенной скорости фи

из,за усиления торможения агрега,

зических и психических реакций. В на,

ции тромбоцитов.

чале курса лечения вождение транс,

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

портных средств и выполнение работ с

учащение

сердечных

сокращений,

повышенным риском несчастных слу,

снижение

АД, коллапс, недержание

чаев требует особой осторожности.

мочи, сонливость, беспокойство, а в

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 100

тяжелых случаях — эпилептиформ,

мг. По 50 табл. во флаконе из темного

ные судорожные припадки. Значите,

стекла с ПЭ крышкой с контролем пер,

льная передозировка может вызвать

воговскрытиясгармошкой,амортизато,

тонико,клонические судороги.

ром. 1 фл. упакован в картонную пачку.

Лечение: специфический антидот не,

Ампулы, 2 мл, с насечкой и с двумя ко,

известен. При передозировке табле,

довыми кольцами (синее нижнее ко,

ток — промывание желудка. Проведе,

льцо и желтое верхнее кольцо), по 5

ние симптоматической терапии. Для

ампул в контурной ячейковой упа,

лечения судорожных припадков реко,

ковке. 2 контурные упаковки упако,

мендуется применять бензодиазепи,

ваны в картонную пачку или 10 кон,

ны. Данных о возможном выведении

турных упаковок — в картонную ко,

бенциклана посредством диализа нет.

робку, заклеенную этикеткой вместе

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Таблетки.

с инструкцией по применению.

При длительной терапии бенцикла,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ном рекомендуется регулярный конт,

По рецепту.

роль реологических свойств крови

ГЕКСИКОН® (HEXICON)

(примерно 1 раз в 2 мес).

ГЕКСИКОН® Д (HEXICON D)

При одновременном применении с

препаратами, вызывающими гипока,

Хлоргексидин*. . . . . . . . . . . . . . . . 427

лемию, сердечными

гликозидами,

STADA CIS (Россия)

препаратами, оказывающими угнета,

ющее влияние на миокард, суточная

Общее описание

доза Галидора® не должна превышать

150–200 мг.

СОСТАВ

Гексикон®

Раствор для инъекций. Места инъек,

ций следует периодически менять, т.к.

Суппозитории ваги3

препарат может вызвать повреждение

нальные . . . . . . . . . . . . . . . . 1 супп.

эндотелия сосудов и тромбофлебит.

хлоргексидин . . . . . . . . . . . . 0,016 г

Следует воздерживаться от паренте,

основа: полиэтиленоксид

1500;

рального введения препарата боль,

полиэтиленоксид 400 —

доста,

ным с тяжелой сердечно,сосудистой

точное количество до получения

или дыхательной недостаточностью,

суппозитория массой 3,1 г

130

Гексикон®

Глава 1

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ3

СТВИЕ. Антибактериальное, анти

септическое.

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Суппози

тории вагинальные

Активен в

отношении простейших,

грамположительных и грамотрицате,

льных бактерий: Treponema

pallidum,

Trichomonas

vaginalis, Chlamydia

spp.,

Ureaplasma

spp.,

Neisseria gonorrhoeae,

Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis.

К препарату слабочувствительны не,

которые штаммы Pseudomonas

spp.,

Proteus spp., а также резистентны кис,

лотоустойчивые

формы

бактерий,

споры бактерий.

Гексикон не нарушает функциональ,

ную активность лактобацилл. Сохра,

Раствор для наружного

няет активность (хотя и несколько по,

ниженную)вприсутствиикрови,гноя.

применения . . . . . . . . . . . . . . 100 мл

Раствор для наружного применения

хлоргексидина биглю,

Активен в отношении, грамположите,

конат 20% . . . . . . . . . . . . . . . . 0,25 мл

льных и грамотрицательных бакте,

вспомогательные вещества: вода

рий: Treponema

pallidum,

Chlamydia

очищенная — до 100 мл

spp., Ureaplasma spp., Neisseria gonor

Гексикон® Д

rhoeae, Gardnerella vaginalis, Bacteroi

Суппозитории ваги3

des fragilis, простейших (Trichomonas

vaginalis), вирусов герпеса, дрожжепо,

нальные . . . . . . . . . . . . . . . . 1 супп.

хлоргексидина биглю,

добных грибов рода Candida, дермато,

фитов (возбудителей фавуса (парши),

конат. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,008 г

вспомогательные вещества: по,

микроспории, руброфитии, трихофи,

тии, эпидермофитии). Сохраняет ак,

лиэтиленоксид 1500; полиэтиле,

тивность (хотя и несколько понижен,

ноксид 400 — достаточное коли,

ную) в присутствии крови, гноя. При

чество до получения суппозито,

нанесении на кожу и слизистые ока,

рия массой 1,5 г

зывает бактерицидное действие.

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Раствор

ФОРМЫ. Суппозитории вагинальные:

для наружного применения

белого или белого с желтоватым оттен,

ком цвета, торпедообразной формы. До,

Практически не всасывается

из

пускается мраморность поверхности.

ЖКТ. После случайного проглатыва,

ния 300 мг Cmax достигается через 30

Раствор

для

наружного применения:

мин и составляет 0,206 мкг/л. Выво,

бесцветная прозрачная или слегка опа,

дится в основном с каловыми масса,

лесцирующая жидкость без запаха.

ми (90%), менее 1% — почками. При

ХАРАКТЕРИСТИКА. Антисептиче,

интравагинальном применении прак,

ский препарат для местного примене,

тически не всасывается, системного

ния.

действия не оказывает.

Гексикон®

131

Суппозитории вагинальные

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

Общие

При интравагинальном применении

для всех лекарственных форм

практически не всасывается, систем,

Гиперчувствительность к компонен,

ного действия не оказывает.

там препарата.

ПОКАЗАНИЯ. Общие для суппози

Дополнительно для раствора для на

ружного применения

ториев вагинальных и раствора для

Дерматиты.

наружного применения

Дополнительно для

суппозиториев

• профилактика инфекций, передавае,

вагинальных Гексикон®

мых половым путем (сифилис, гоно,

С осторожностью: детский возраст.

рея, трихомониаз, хламидиоз, уреа,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И

плазмоз, генитальный герпес и др.).

ДОЗЫ. Гексикон

®

Дополнительно

для

суппозиториев

вагинальных Гексикон®

Интравагинально,

интрауретрально,

• профилактика

инфекционно,воспа,

наружно, местно.

лительных осложнений в акушерст,

Суппозитории вагинальные. Для ле,

ве, гинекологии (перед оперативным

чения — по 1 супп. 2 раза в сутки.

лечением гинекологических заболе,

Курс лечения — 7–10 дней. Для про,

ваний, перед родами и абортом, до и

филактики венерических заболева,

после установки

внутриматочной

ний — 1 супп., не позднее чем через 2 ч

спирали, до и после диатермокоагу,

после полового акта.

ляции шейки матки, перед внутрима,

Раствор для наружного применения.

точными исследованиями);

Для профилактики инфекций, пере,

• экзо, и эндоцервициты, вагиниты (в

даваемых половым путем, Гексикон®

т.ч. неспецифические, смешанные,

эффективен, если он применен не по,

трихомонадные);

зже 2 ч после полового акта.

• лечение бактериального вагиноза.

Содержимое флакона с помощью на,

садки ввести в мочеиспускательный

Дополнительно

для

суппозиториев

®

канал мужчинам (2–3 мл), женщи,

вагинальных Гексикон

Д

нам (1–2 мл) и во влагалище (5–10

• лечение кольпитов (в т.ч. неспеци,

мл) и задержать на 2–3 мин. Обрабо,

фических, смешанных, гонорейных,

тать раствором кожу внутренних по,

трихомонадных),

бактериального

верхностей бедер, лобка, половых ор,

вагиноза;

ганов. После процедуры не следует

• профилактика

инфекционно,вос,

мочиться в течение 2 ч.

палительных осложнений в детской

Комплексное

лечение

уретритов и

гинекологии (перед

оперативным

уретропростатитов

проводят

путем

лечением гинекологических забо,

впрыскивания в уретру 2–3 мл раство,

леваний).

®

1–2 раза в день, курс — 10

Дополнительно для раствора для на

ра Гексикон

дней.Процедурыназначаютчерездень.

ружного применения

Раствор Гексикон®

применяется так,

• дезинфекция гнойных ран, инфици,

же в виде орошений, полосканий и

рованных ожоговых поверхностей;

аппликаций — 5–10 мл раствора на,

• инфекции кожи и слизистых оболо,

носят на пораженную

поверхность

чек в хирургии, акушерстве и гине,

кожи или слизистых оболочек с экс,

кологии, урологии (уретриты, уре,

позицией 1–3 мин 2–3 раза в сутки

тропростатиты);

(на тампоне или путем орошения).

• в стоматологии (полоскания, оро,

При стоматитах,

гингивитах,

паро,

шения или аппликации) при гинги,

донтитах рекомендуется полоскание

вите, стоматите, афтах, пародонти,

ротовой полости 5–10 мл препарата,

те, альвеолите.

3–4 раза в сутки.

132

Гиалуронидаза...

Глава 1

Гексикон® Д

чае попадания раствора или геля на

Интравагинально.

слизистые оболочки глаза их следует

Для лечения — по 1 супп. 2 раза в сут,

быстро и тщательно промыть водой.

ки. Курс лечения — 7–10дней, при не,

Попадание гипохлоритных отбелива,

обходимости возможно

продление

ющих веществ на ткани, которые ранее

курса лечения до 20 дней.

находились в контакте с содержащими

Для профилактики венерических за,

хлоргексидин

препаратами, может

болеваний — 1 супп., не позднее чем

способствовать появлению на них ко,

через 2 ч после полового акта.

ричневых пятен.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ.

Общие

Для раствора для наружного приме

для суппозиториев вагинальных

нения. Бактерицидное действие уси,

ливается с повышением температу,

Возможны аллергические реакции, зуд.

Проходят после отмены препарата.

ры. При температуре выше 100 °C

препарат частично разлагается.

Дополнительно для раствора для на

ружного применения

ФОРМА ВЫПУСКА. Суппозитории

Аллергические реакции, зуд, сухость

вагинальные, 16 мг. В контурной ячей,

кожи, дерматит, липкость кожи рук

ковой упаковке 1 или 5 шт. 1 контур,

(в течение 3–5 мин), фотосенсибили,

ная ячейковая упаковка с 1 суппози,

зация. При лечении гингивитов —

торием и двумя напальчниками, 1 или

окрашивание эмали зубов, отложе,

2 контурные ячейковые упаковки по 5

ние зубного камня, нарушение вкуса.

суппозиториев в пачке из картона.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Общее

для

Раствор для наружного применения,

всех лекарственных форм

0,05%. Во флаконах из ПЭ с полимер,

ной насадкой, 10, 50, 70, 100, 150, 200,

Несовместим с детергентами, содержа,

250 и 500 мл. 1 фл. в пачке.

щими

анионную

группу

(сапонины,

Суппозитории вагинальные, 8 мг. В

натрия лаурилсульфат, натрия карбок,

контурной ячейковой упаковке из

симетилцеллюлоза). Не рекомендует,

пленки ПВХ ламинированной ПЭ 5

ся одновременное

применение

с

шт. 1 или 2 контурные ячейковые

йодом.

упаковки в пачке из картона.

Дополнительно для

суппозиториев

вагинальных

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

Несовместим с мылами (при интра,

вагинальном введении).

Гиалуронидаза* +

Туалет наружных половых органов

Азоксимера бромид

не влияет на эффективность и пере,

носимость суппозиториев вагиналь,

132 (Hyaluronidase* + Azoximer)

ных Гексикон® и Гексикон® Д, т.к.пре,

Синонимы

парат применяется интравагинально.

Дополнительно для раствора для на

Лонгидаза®: лиоф. д/р,ра

ружного применения

д/ин., супп. ваг./рект.

Присутствие мыла может инактивиро,

(Петровакс фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . 269

вать хлоргексидин, поэтому перед ис,

Гидроксиэтилкрахмал

пользованием препарата остатки мыла

необходимо тщательно смыть. Этанол

132 (Hydroxiethyl starch)

усиливает эффективность препарата.

Синонимы

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Следует из,

Волювен: р,р д/инф. (Фрезе

бегать

попадания

раствора

внутрь

. . . . . . 111

раныупациентовсоткрытойЧМТ,по,

ниус Каби) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

вреждениями спинного мозга, перфо,

Волюлайт: р,р д/инф. (Фре

. . . . . . 115

рацией барабанной перепонки. В слу,

зениус Каби) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Гордокс®

133

ГОРДОКС® (GORDOX®)

на, трипсина, плазмина, в результате

Апротинин* . . . . . . . . . . . . . .

. . . . . 54

чего понижает фибринолитическую

активность крови.

Gedeon Richter (Венгрия)

Апротинин

активирует

контактную

фазу активации свертывания, которая

инициирует коагуляцию с одновремен,

ной активацией фибринолиза. В усло,

виях использования аппарата искусст,

венного кровообращения (АИК) и ак,

тивации свертывания, вызванной кон,

тактом крови с инородными поверхно,

стями, дополнительное ингибирование

плазменного

калликреина будет

спо,

собствоватьминимизациинарушенийв

системах свертывания и фибринолиза.

Апротининмодулируетсистемнуювос,

палительную реакцию, возникающую

при операциях искусственного крово,

обращения. Системная воспалительная

реакция ведет к взаимосвязанной акти,

вации систем гемостаза, фибринолиза,

активации клеточного и гуморального

ответа. Апротинин, ингибируя много,

численные

медиаторы

(калликреин,

плазмин, трипсин), ослабляет воспали,

СОСТАВ

тельнуюреакцию,уменьшаетфибрино,

лиз и образование тромбина.

Раствор для внутривен3

Апротинин

ингибирует

высвобожде,

ного введения . . . . . . . . . . . . 1 амп.

ние воспалительных цитокинов и под,

активное вещество:

держивает гомеостаз гликопротеинов.

апротинин . . . . . . . . . . 100000 КИЕ

Апротинин уменьшает потерю гликоп,

вспомогательные вещества: на,

ротеинов (ГП Ib, ГП IIb, ГП IIIa) тром,

трия хлорид — 85 мг; бензиловый

боцитами и препятствует экспрессии

спирт — 100 мг; вода для инъек,

провоспалительных адгезивных

гли,

ций — до 10 мл

копротеинов (CД IIb) гранулоцитами.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

Применение апротинина в хирургии

ФОРМЫ. Бесцветная или слегка

с использованием АИК уменьшает

окрашенная жидкость.

воспалительный ответ, что выража,

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ3

ется в уменьшении объема кровопо,

СТВИЕ. Антипротеазное, антифиб

тери и потребности в гемотрансфу,

ринолитическое.

зии, снижении частоты повторных

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Апроти,

ревизий средостения для поиска ис,

нин является ингибитором протеоли,

точника кровотечения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. После в/в

тических ферментов широкого спект,

ра действия, обладающим антифибри,

введения концентрация апротинина в

нолитическими свойствами. Образуя

плазме быстро снижается (из,за рас,

обратимые стехиометрические комп,

пределения в межклеточном простран,

лексы — ингибиторы ферментов, —

стве) с начальным T1/2 — 0,3–0,7 ч. Ко,

апротинин подавляет активность

нечный T1/2 составляет 5–10 ч. Средние

плазменного и тканевого калликреи,

интраоперационные Css

препарата в

134

Гордокс®

Глава 1

плазме составляют 175–281 КИЕ/мл у

нина определяется в виде неактив,

больных, получающих лечение апроти,

ных метаболитов в моче.

нином в/в в ходе операции в следую,

У пациентов с терминальной почеч,

щем режиме: начальная доза — 2 млн

ной недостаточностью фармакокине,

КИЕ, 2 млн КИЕ на первичный объем

тика апротинина не изучалась. При

инфузии,500000КИЕежечасновтече,

исследовании пациентов с нарушени,

ние всего времени операции в качестве

ем функции почек изменения фарма,

непрерывной в/в инфузии. При испо,

кокинетических параметров апроти,

льзовании половинных доз средние ин,

нина не выявлены, коррекция режи,

траоперационные Css препарата в плаз,

ма дозирования не требуется.

ме составляют 110–164 КИЕ/мл.

ПОКАЗАНИЯ. Профилактика инт,

Сравнение фармакодинамических па,

раоперационной кровопотери и уме,

раметров апротинина у здоровых доб,

ньшения объема гемотрансфузии при

ровольцев, пациентов с кардиологиче,

проведении операций аортокоронар,

ской

патологией

при

применении

ного шунтирования с использованием

АИК и у женщин при операции гисте,

АИК у взрослых пациентов.

рэктомии показало линейную фарма,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

кокинетику препарата при введении

• повышенная чувствительность к

доз от 50 тыс. до 2 млн КИЕ. 80% апро,

апротинину или любому из вспомо,

тинина связывается с белками плазмы,

гательных веществ;

а 20% антифибринолитическую актив,

• возраст до 18 лет (эффективность и

ность осуществляет препарат, находя,

безопасность не установлены).

щийсявсвободномвиде. Vss составляет

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННО3

около 20 л и общий клиренс препарата

составляет примерно 40 мл/мин. Ап,

СТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ. Ис,

ротинин накапливается в почках и в

следования по применению препарата

®

меньшей степени — в хрящевой ткани.

Гордокс у беременных женщин не про,

Накопление в почках происходит за

водились. Применение во время бере,

счет связывания со щеточной каймой

менности возможно только в тех случа,

эпителиальных клеток

проксималь,

ях, когда предполагаемая польза для ма,

ныхпочечныхканальцевинакопления

тери превышает потенциальный риск

для плода. При оценке соотношения по,

в фаголизосомах этих клеток. Накоп,

льза/риск следует учитывать негатив,

ление в хрящевой ткани происходит за

счет аффинности апротинина, являю,

ное влияние на плод тяжелых побочных

щегося основанием, к кислым протеог,

реакций, возможных при применении

ликанам хрящевой ткани. Концентра,

препарата, таких как анафилактические

ции апротинина в других органах срав,

реакции, остановка сердца, а также тера,

нимы

с концентрацией

препарата в

певтическихмер,предпринимаемыхдля

плазме. Самая низкая концентрация

устранения этих реакций. Применение

®

препарата определяется

в головном

препарата Гордокс в период лактации

мозге, апротинин практически не про,

не изучено. Препарат является потенци,

никает в ликвор. Очень ограниченное

ально безопасным при попадании в ор,

количество апротинина проникает че,

ганизм ребенка с грудным молоком, по,

рез плацентарный барьер. Апротинин

скольку не обладает биодоступностью

метаболизируется

лизосомальными

при приеме внутрь.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3

ферментами в почках до неактивных

метаболитов — коротких пептидных

ЗЫ. В/в, медленно.

цепей и аминокислот. Активный апро,

Максимальная скорость введения —

тинин выявляется в моче в небольшом

5–10 мл/мин. При введении препара,

количестве (менее 5% от введенной

та пациент должен находиться в по,

дозы). В течение 48 ч 25–40% апроти,

ложении лежа на спине. Вводить пре,