- •Тема: «Химиотерапевтические средства разного строения» Классификация:
- •Средства, нарушающие обмен фолиевой кислоты
- •Сульфаниламиды
- •Производные диаминопиримидина
- •Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом
- •Фторхинолоны
- •Производные нитроимидазола
- •Производные 8-оксихинолина
- •Нитрофураны
- •Производные хиноксалина
- •Оксазолидиноны
- •Противотуберкулезные средства
- •Противогрибковые средства
- •Антибиотики
- •Синтетические противогрибковые средства
- •Антиметаболиты
- •Аллиламины
- •Разные противогрибковые средства
- •Противовирусные средства
- •Иммунизация
- •Средства, нарушающие проникновение вирусов в клетки
- •Ингибиторы нейраминидаз
- •Средства, применяемые при спиДе
- •Препараты интерферонов
- •Противопротозойные средства
- •Противомалярийные средства
- •Противоамебные средства
- •Противогельминтные (противоглистные) средства
- •Средства, применяемые при кишечных нематодозах
- •Средства, применяемые при кишечных цестодозах
- •Средства, применяемые при кишечных нематодозах
Средства, нарушающие проникновение вирусов в клетки
Римантадин — производное адамантана; сходен с амантадином (мидантаном), но превосходит его по противовирусному действию и не проникает в ЦНС. Препятствует проникновению в клетки вируса гриппа и используется в основном для профилактики этого заболевания. Препарат назначают внутрь 2—3 раза в день.
Аналоги нуклеотидов (аномальные нуклеотиды)
К этой группе соединений относятся синтетические производные нуклеотидов (гуанина, аденина, тимидина), нарушающие синтез ДНК или РНК вирусов.
Ацикловир (зовиракс) — синтетический аналог гуанина. Эффективен в отношении вирусов Herpes simplex (простой герпес) и Herpes zoster (опоясывающий лишай; ветряная оспа).
Ацикловир проникает в клетки, зараженные вирусом, при участии тимидинкиназы вируса. Под влиянием тимидинкиназы вируса происходит фосфорилирование ацикловира - образуется ацикловира монофосфат. Ферменты клетки производят дальнейшее фосфорилирование с образованием ацикловира трифосфата, который: I) ингибирует ДНК-полимеразу вируса, 2) инкорпорируется в ДНК вируса. В результате синтез ДНК прекращается, нарушается репликация вируса.
Применяют ацикловир при простом герпесе 1 и 2 (орофациальный и генитальный герпес) и опоясывающем лишае. При герпетическом кератоконъюнктивите используют глазную мазь, при поражениях кожи и слизистых оболочек — крем, который наносят 4—5 раз в день. Кроме того, препарат назначают внутрь (биодоступность 15—30%) и внутривенно капельно (при герпетических поражениях легких, герпетическом энцефалите).
Побочные эффекты ацикловира: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, кожные сыпи, нарушения функции печени, гиперурикемия, нарушения системы крови; при внутривенном введении - дезориентация, возбуждение, галлюцинации, тремор.
Валацикловир - пролекарство. По сравнению с ацикловиром обладает более высокой биодоступностью - 70%. В организме превращается в ацикловир. Препарат назначают внутрь 2-3 раза в день при опоясывающем лишае, герпесе глаз, губ, гениталий.
Ганцикловир - синтетический аналог ацикловира, значительно более эффективный при цитомегаловирусной инфекции (ретинит, пневмония). Препарат может оказывать угнетающее действие на костный мозг и вызывать нейтропению, тромбоцитопению, а также нарушать функции печени, почек, тестикул. Назначается внутривенно и внутрь по жизненным показаниям.
Видарабин — синтетический аналог аденина. В форме видараби-на трифосфата ингибирует ДНК-полимеразу, встраивается в ДНК и блокирует ее элонгацию.
Применяют при простом герпесе, опоясывающем лишае. Эффективен в отношении цитомегаловирусов и вируса Эпштейна-Барр (вирус инфекционного мононуклеоза).
Идоксуридин - синтетический аналог тимидина. Препарат токсичен, поэтому применяется только местно при герпетических поражениях глаз в виде глазных капель (каждые 2 ч).
Рибавирин (рибамидил) - синтетический аналог гуанозина. Ингибирует синтез вирусных ДНК и РНК. Эффективен при герпесе, вирусном гепатите С, гриппе А и В. Рибавирин — препарат выбора в отношении респираторно-синцитиального вируса, вызывающего поражения дыхательных путей чаше всего у детей раннего возраста (тяжелые пневмонии у новорожденных). Препарат назначают внутрь; в детской практике применяют ингаляционно в виде аэрозоля.