Фторхинолоны

Предшественниками фторхинолонов были налидиксовая кислота (нефам; производное нафтиридина) и оксолиниевая кислота (произ­водное хинолона). Эти препараты действуют на грамотрицательные бактерии и применяются при инфекциях мочевыводящих путей.

Введение фтора в хинолоновый цикл расширило спектр проти­вомикробного действия соединений. Фторхинолоны действуют бак­терицидно на грамотрицательные и грамположительные бактерии; эффективны в отношении синегнойной палочки.

Механизм действия фторхинолонов объясняют их способностью ингибировать ДНК-гиразу микроорганизмов (фермент, способству­ющий суперспирализации ДНК).

Различают:

• монофторхинолоны - ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин;

• дифторхинолоны - спарфлоксацин, ломефлоксацин;

• трифторхинолоны — флероксапин.

Препараты различаются по преимущественному влиянию на оп­ределенные виды бактерий, а также по длительности действия.

Ципрофлоксацин (ципринон, цифран) действует на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, гонококки, менингококки, хламидии, клебсиеллы, гемофильную палочку, синегнойную палочку стафилококки, холерный вибрион. Малоэффективен в отношении стрептококков, пневмококков.

Не чувствительны к ципрофлоксацину большинство анаэроб­ных возбудителей (бактероиды, Clostridium difficile), трепонемы, грибы, вирусы.

Ципрофлоксацин — препарат выбора при брюшном тифе, ба­циллярной дизентерии. Применяется также при холере, непневмо­кокковой пневмониии, бронхите, инфекционных заболеваниях ЦНС, ЛОР-органов, костной ткани, мочеполовой системы (пиело­нефрит, цистит, простатит, гонорея), кожи и мягких тканей (ин­фицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы). Препарат назначают внутрь 2 раза в сутки; в тяжелых случаях (менингит, септицемия, перитонит) вводят внутривенно.

В глазных каплях ципрофлоксацин применяют при кератите, конъюнктивите, блефарите. В виде ушных капель препарат исполь­зуют при наружном отите.

Побочные эффекты ципрофлоксацина: тошнота, рвота, метео­ризм, диарея, нарушения функций печени, головная боль, аллер­гические реакции. Как и другие фторхинолоны, ципрофлоксацин противопоказан детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям 15 связи с возможным неблагоприятным влиянием на развитие хря­щевой ткани в период роста ребенка.

Офлоксацин (таривид) сходен по свойствам с цинрофлоксаии-ном; несколько эффективнее в отношении грамположительных бак­терий. Назначают 1 раз в сутки.

Спарфлоксацин особенно эффективен при инфекциях дыхатель­ных путей (бронхиты, пневмонии), ЛОР-органов, мочеполовой си­стемы, гонорее, сальмонеллезе, шигеллезе. Назначают внутрь 1 раз в сутки.

Норфлоксацин назначают внутрь при острых и хронических ин­фекциях мочевыводящих путей, гонорее, инфекциях желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей. В офтальмологической практике и при заболеваниях уха применяют соответственно в глаз­ных и ушных каплях.

Ломефлоксацин применяют при инфекциях дыхательных путей, мочеполового тракта, кожи и мягких тканей, костей и суставов, энтероколите и холецистите. Препарат эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis и применяется при туберкулезе легких. Назначают внутрь 1 раз в сутки.

Из других фторхинолонов используют моксифлоксацин, левофлоксацин, пефлоксацин.