- •Тема: «Химиотерапевтические средства разного строения» Классификация:
- •Средства, нарушающие обмен фолиевой кислоты
- •Сульфаниламиды
- •Производные диаминопиримидина
- •Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом
- •Фторхинолоны
- •Производные нитроимидазола
- •Производные 8-оксихинолина
- •Нитрофураны
- •Производные хиноксалина
- •Оксазолидиноны
- •Противотуберкулезные средства
- •Противогрибковые средства
- •Антибиотики
- •Синтетические противогрибковые средства
- •Антиметаболиты
- •Аллиламины
- •Разные противогрибковые средства
- •Противовирусные средства
- •Иммунизация
- •Средства, нарушающие проникновение вирусов в клетки
- •Ингибиторы нейраминидаз
- •Средства, применяемые при спиДе
- •Препараты интерферонов
- •Противопротозойные средства
- •Противомалярийные средства
- •Противоамебные средства
- •Противогельминтные (противоглистные) средства
- •Средства, применяемые при кишечных нематодозах
- •Средства, применяемые при кишечных цестодозах
- •Средства, применяемые при кишечных нематодозах
Тема: «Химиотерапевтические средства разного строения» Классификация:
средства, нарушающие обмен фолиевой кислоты;
фторхинолоны;
производные нитроимидазола;
производные 8-аминохинолина;
нитрофураны;
производные хиноксалина;
оксазолидиноны.
Средства, нарушающие обмен фолиевой кислоты
К средствам, нарушающим обмен фолиевой кислоты, относят: а) сульфаниламиды, б) производные диаминопиримидина, в) комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом.
В отличие от человека, который получает фолиевую кислоту с пищей, микроорганизмы синтезируют фолиевую кислоту, необходимую для образования пуринов, пиримидинов и синтеза ДНК и РНК. Поэтому средства, нарушающие синтез фолиевой кислоты, оказывают угнетающее действие на микроорганизмы и относительно мало влияют на организм человека.
Сульфаниламиды
В 1939 г. G. Domagk (Германия) получил Нобелевскую премию за открытие антибактериального эффекта пронтозила (красный стрептоцид).
Сульфаниламиды сходны по строению с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая входит в состав фолиевой кислоты (птеридин-ПАБК-глутаминовая кислота). Присоединение птеридина к ПАБК и образование дигидроптеридина происходят под влиянием дигидроптероатсинтазы. Сродство сульфаниламидов к дигидроптероатсинтазе значительно выше, чем к ПАБК. Поэтому сульфаниламиды вытесняют ПАБК из соединения с птеридином, ингибируют дигидроптероатсинтазу и таким образом нарушают синтез фолиевой и дигидрофолиевой кислот.
Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие. Эффективны в отношении стрептококков, пневмококков, гемофильной палочки, хламидий, нокардий.
В меньшей степени к сульфаниламидам чувствительны гонококки, менингококки, кишечная палочка, бруцеллы, холерный вибрион. Устойчивы многие штаммы шигелл, стафилококков.
Сульфаниламиды оказывают угнетающее влияние на токсоплазмы и плазмодии малярии.
Применяют сульфаниламиды при токсоплазмозе, нокардиозе, конъюнктивитах, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами; реже при острых инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, кишечника.
Сульфадиазин (сульфазин), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин) назначают внутрь 4—6 раз в сутки, сульфадиметоксин - 1 раз в сутки, сульфален — 1 раз в неделю.
Сульфацетамид-натрий (сульфацил-натрий) применяют в растворе в виде глазных капель при конъюнктивитах, блефаритах 4—6 раз в день.
Сульфакарбамид (уросульфан) в значительной части выделяется в неизмененном виде почками. Назначают внутрь при острых инфекциях мочевыводящих путей 3—4 раза в день.
Фталилсульфатиазол (фталазол) и сульфагуанидин (сульгин) плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Назначают внутрь при кишечных инфекциях 4—6 раз в сутки.
Сульфадиазина серебряная соль используется в виде мази ( сульфаргин) для лечения инфицированных ожогов, ран.
Побочные эффекты сульфаниламидов: тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, нарушения системы крови, функций печени, периферические невриты, реакции гиперчувствительности (гипертермия крапивница, боли в суставах, синдром Стивенса—Джонсона).