Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Синтетические противобактериальные средства.doc
Скачиваний:
12
Добавлен:
18.11.2019
Размер:
181.25 Кб
Скачать

Ингибиторы нейраминидаз

Нейраминидазы выделяются вирусами гриппа и инактивируют избыток рецепторов для вирусов на клеточных мембранах, в частно­сти, на мембранах эпителиальных клеток дыхательных путей. Это способствует распространению вирусов по дыхательным путям. При ингибировании нейраминидаз вирусы в больших количествах задер­живаются на клетках и не распространяются на другие клетки.

Ингибиторы нейраминидаз — осельтамивир (тамифлю), занамивир эффективны при гриппе А и В. Назначают внутрь.

Средства, применяемые при спиДе

Вирус иммунодефицита человека (ВИЧ) относится к РНК-содержащим вирусам. Под влиянием обратной транскриптазы (ревертазы) на основе РНК вируса синтезируется ДНК, которая проникает в ядро клетки, где может находиться в латентном состоянии в течение ряда лет и затем стать источником образования вирусной РНК.

ВИЧ поражает ThCD4+ (Т-хелперы, взаимодействующие с антиген-презентирующими клетками) и в связи с этим значительно сни­жает иммунную защиту организма. Это ведет к развитию СПИДа (синдром приобретенного иммунодефицита), который проявляется в виде различных бактериальных, грибковых и вирусных инфекций. Характерные осложнения СПИДа: кандидоз, криптококкозный ме­нингит, герпес, цитомегаловирусный ретинит, пневмоцистная пнев­мония, токсоплазмозный энцефалит, сальмонеллез, бактериальный сепсис, саркома Капоши.

Для воздействия на ВИЧ применяют: I) аналоги нуклеотидов, 2) ингибиторы протеаз.

Аналоги нуклеотидов. Зидовудин (азидотимидин) — синтетичес­кий аналог тимидина. Зидовудина трифосфат ингибирует обрат­ную транскриптазу и инкорпорируется в растущую ДНК, прерывая ее рост.

Назначают препарат внутрь 6 раз в сутки.

Побочные эффекты зидовудина: головная боль, бессонница, тош­нота, гранулоцитопения, анемия, нарушения функции печени, миалгии.

Вместе с зидовудином назначают аналоги других нуклеотидов - зальцитабин, диданозин, ламивулин. Эти препараты могут на 1 — 1,5 года замедлять развитие СПИДа, снижать частоту сопутствующих инфек­ций.

Невирапин (вирамун) — ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Применяют для лечения больных, зараженных ВИЧ, и профилактики передачи ВИЧ от матери к новорожденному ре­бенку.

Ингибиторы протеазиндинавир, саквинавир снижают актив­ность протеаз, которые расщепляют полипротеин вируса, образуя функционально активные белки (ферменты) и структурные белки. Назначают совместно с аномальными нуклеотидами. Применение препаратов ограничивается в связи с выраженными кожными ре­акциями (сыпи, синдром Стивенса-Джонсона).

Средства, применяемые при инфекциях, сопутствующих СПИ­Ду. В связи с нарушением иммунных реакций СПИД сопровожда­ется бактериальными, грибковыми, вирусными, протозойными инфекциями. Поэтому при лечении СПИДа наряду с препаратами, действующими на ВИЧ, назначают другие противовирусные сред­ства, а также противобактериальные, противогрибковые, противо-протозойные препараты.

Так, препаратом выбора при кандидамикозе и криптококкозном менингите считают флуконазол, при герпетической инфекции — ацикловир, при цитомегаловирусном ретините — ганцикловир, при пневмоцистной пневмонии — ко-тримоксазол, при токсоплазмоз-ном энцефалите - фансидар.

При саркоме Капоши применяют препараты интерферонов, доксорубицин, блеомицин.