Оксазолидиноны

Линезолид (зивокс) нарушает синтез белков на рибосомах бакте­рий. По механизму действия отличается от других противомикроб­ных средств, нарушающих синтез белков бактерий, поэтому пере­крестная резистентность не развивается.

Линезолид действует в основном на грамположительные бактерии: бактерицидно на стрептококки и бактериостатически на стафилокок­ки и энтерококки. Эффективен в отношении метициллин-резистент-ных стафилококков и ванкомицин-резистентных энтерококков.

Применяют линезолид при пневмониях, инфекциях кожи, выз­ванных чувствительными к линезолиду микроорганизмами. Вводят внутривенно или назначают внутрь в таблетках, суспензии.

Побочные эффекты линезолида: тошнота, рвота, диарея или констипация, бессонница, головокружение, кожные сыпи.

Противотуберкулезные средства

Различают противотуберкулезные средства I и II ряда.

К противотуберкулезным средствам I ряда относят изониазид, рифампицин, этамбутол. Их применяют комбинированно в течение длительного времени. Это повышает эффективность лечения и пре­дупреждает развитие устойчивых форм микобактерий туберкулеза.

При недостаточной эффективности средств I ряда дополнитель­но назначают противотуберкулезные средства II ряда — пиразина-мид, стрептомицин, циклосерин, тиацетазон, ломефлоксацин.

Изониазид — синтетическое соединение; гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК; к этой же группе относятся фтивазид, метазид).

Действует избирательно на микобактерий туберкулеза (нарушает синтез миколиевых кислот в клеточной стенке). Оказывает бактери­цидное действие на делящиеся микобактерий и бактериостатическое - на покоящиеся микобактерий.

Эффективен в отношении микобактерий, которые находятся не толь­ко внеклеточно, но и внутри клеток (например, в макрофагах), а также в казеозных очагах. Препарат назначают внутрь или внутримышечно.

Побочные эффекты изониазида: периферические невриты (нару­шает обмен пиридоксина), неврит зрительного нерва, бессонница, воз­буждение, психотические реакции, нарушения функции печени, ре­акции гиперчувствительности.

Рифампицин — антибиотик широкого спектра действия. На мико­бактерий туберкулеза действует бактерицидно, нарушая синтез РНК. Эффективен в отношении внутриклеточных форм бактерий и мико­бактерий в казеозных очагах. Препарат назначают внутрь или внут­ривенно.

К рифампицину быстро развивается устойчивость микобактерий. Поэтому препарат назначают только в комбинациях с другими противотуберкулезными средствами.

Побочные эффекты рифампицина: тошнота, головокружение атаксия, нарушения функции печени, аллергические реакции, окрашивание слюны, пота, мочи в красновато-коричневый цвет. Рифампицин — индуктор микросомальных ферментов печени, поэто­му при одновременном назначении других лекарственных средств эффективность этих средств может снижаться.

Этамбутол — синтетическое противотуберкулезное средство. Дей­ствует туберкулостатически. Устойчивость микобактерий к этамбутолу развивается медленно. Препарат назначают внутрь.

Побочные эффекты: тошнота, головная боль, неврит зрительного нерва (нарушается цветовое зрение), артралгии, кожные сыпи.

Лечение туберкулеза проводят курсами в течение 6 или 8 мес. В первые 2 мес назначают совместно изониазид, рифампицин, пиразинамид; при необходимости добавляют стрептомицин или этамбутол. В последующем продолжают применять изониазид и рифампицин.