РЛС. Доктор. Гастроэнтерология и гепатология 2014

Зульбекс®

131

дящей комбинации для эрадикации

тина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина,

H. pylori

следует руководствоваться

альдостерона или СТГ.

утвержденными

стандартами лече,

Клинические исследования показали,

ния. У пациентов с персистирующей

что рабепразол не вступает в клиниче,

инфекцией (при наличии первонача,

ски значимое взаимодействие с амок,

льно чувствительных штаммов мик,

сициллином, не оказывает негативно,

роорганизмов) необходимо учиты,

го влияния на концентрацию амокси,

вать возможность развития вторич,

циллина или кларитромицина в плаз,

ной резистентности к антибактериа,

ме крови при одновременном приме,

льным препаратам при выборе режи,

нении этих препаратов для эрадика,

ма дозирования.

ции Н. pylori в верхних отделах ЖКТ.

Влияние на сывороточныйгастрин: в

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Всасыва

клинических исследованиях пациен,

®

ты получали рабепразол в дозе 10 или

ние: препарат Зульбекс представляет

собой таблетки рабепразола, покры,

20 мг 1 раз в сутки на протяжении до

тые кишечнорастворимой (устойчи,

43 мес. Концентрация гастрина в сы,

вой в желудке) оболочкой. Такая фор,

воротке увеличивалась в первые 2–8

ма обусловлена неустойчивостью ра,

нед приема, отражая подавляющее

бепразола в кислой среде. Поэтому

действие на секрецию соляной кисло,

всасывание рабепразола начинается

ты, а затем оставалась стабильной при

только после того, как таблетка поки,

продолжении терапии. Показатели

нет желудок. Всасывание быстрое;

концентрации гастрина возвращались

Сmах рабепразола в плазме крови до,

к исходным значениям обычно в тече,

стигается примерно через 3,5 ч после

ние 1–2 нед после отмены терапии.

приема внутрь дозы 20 мг. Сmах и AUC

Образцы биопсии из антральной час,

имеют линейный характер в

диапазо,

ти и дна желудка, полученные более

не доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная

чем у 500 пациентов, принимавших

биодоступность

принятой

внутрь

рабепразол или сравнительное лече,

дозы 20 мг (по сравнению с в/в введе,

ние на протяжении до 8 нед, не выя,

нием) составляет примерно 52%, в бо,

вили изменений в ECL,клеточном и

льшей степени за счет пресистемного

гистологическом строении, степени

метаболизма. При неоднократном

гастрита, частоте развития атрофиче,

применении биодоступность, по,ви,

ского гастрита, интестинальной ме,

димому, не увеличивается. У здоро,

таплазии

или

распространенности

вых людей Т1/2

из плазмы крови со,

инфицирования Н. pylori более чем у

ставляет примерно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч),

250 пациентов, наблюдавшихся на

а общий клиренс — 283±98 мл/мин.

протяжении 36 мес терапии, не было

Клинически значимого взаимодейст,

выявлено значимых изменений ис,

вия, связанного с приемом пищи, нет.

ходно существовавших состояний.

Ни пища, ни время приема препарата

Прочие эффекты: системный эффект

не влияют на всасывание рабепразола.

рабепразола в отношении ЦНС, сер,

Распределение: у человека рабепразол

дечно,-сосудистой и дыхательной си,

примерно на 97% связывается с бел,

стем на сегодняшний день не выявлен.

ками плазмы крови.

Рабепразол, применявшийся внутрь в

Метаболизм и выведение: рабепразол,

дозе 20 мг в течение 2 нед, не оказывал

как и другие представители класса

влияние на функцию щитовидной же,

ингибиторов протонной помпы, ме,

лезы, углеводный обмен или циркули,

таболизируется в печени, при учас,

рующие концентрации паратгормона,

тии цитохрома Р450 (CYP450). Ис,

кортизола, эстрогенов, тестостерона,

следования in vitro с печеночными

пролактина, холецистокинина, секре,

микросомами человека показали, что

Зульбекс®

133

лудка и двенадцатиперстной кишки

ентов для полного заживления может

или хроническим гастритом;

потребоваться еще 6 нед.

• лечение и профилактика рецидива

Гастроэзофагеальная рефлюксная бо

язвенной болезни, связанной с

лезнь (ГЭРБ): эрозивныйреф

Helicobacter pylori.

люкс эзофагит (лечение), симптома

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

тическое лечение ГЭРБ. По 20 мг 1 раз

• повышенная

чувствительность

к

в сутки на протяжении от 4 до 8 нед.

активному веществу или вспомога,

При длительной терапии может при,

тельным компонентам препарата;

меняться поддерживающая доза пре,

• беременность;

парата Зульбекс® — 10–20 мг 1 раз в

• период грудного вскармливания;

сутки, в зависимости от ответа паци,

• детский возраст (отсутствует опыт

ента на лечение.

применения).

Симптоматическое лечение ГЭРБ: 10

С осторожностью: тяжелая почечная

мг 1 раз в сутки у пациентов без эзо,

недостаточность.

фагита. Если за 4 нед не удается доби,

ться контроля симптомов, необходи,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

мо провести дополнительное обсле,

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

дование пациента. После улучшения

Беременность. Отсутствуют данные о

состояния пациента

дальнейший

безопасности применения рабепразола

контроль симптомов можно осущест,

во время беременности у человека.

Ре,

влять при приеме 10 мг 1 раз в сутки,

продуктивные исследования у крыс и

по требованию.

кроликов не выявили признаков нару,

Синдром Золлингера Эллисона. Реко,

шения фертильности или вредного воз,

мендуемая стартовая доза для

взрос,

действия рабепразола на плод.

лых составляет 60 мг 1 раз в сутки.

Препарат Зульбекс® не применяется

Дозу можно увеличивать до 120 мг в

во время беременности.

сутки в зависимости от индивидуаль,

Лактация. Исследования у женщин в

ных потребностей пациента. Можно

период лактации не проводились. Не,

назначать суточную дозу до 100 мг 1

известно, секретируется ли рабепра,

раз в день. Доза 120 мг может

потре,

зол в материнское молоко, но он сек,

бовать кратного приема, по 60 мг 2

ретируется в молоко крыс.

раза в сутки. Терапия проводится до

При необходимости применения пре,

тех пор, пока существуют соответст,

парата Зульбекс® в период лактации,

вующие клинические показания.

грудное вскармливание следует пре,

Эрадикация Н. pylori у пациентов с

кратить.

язвеннойболезнью желудка и двенад

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

цатиперстнойкишки

или хрониче

Внутрь, целиком, не разжевывая и не

ским гастритом: пациенты с Н. pylori,

разламывая.

должны пройти эрадикационную те,

Язвенная болезнь желудка и двенадца

рапию.

типерстнойкишки в стадии обостре

Рекомендуются следующие комбина,

ния. По 20 мг 1 раз в сутки, утром. У

ции препаратов курсом 7 дней:

большинства

пациентов активная

Препарат Зульбекс® по 20 мг 2 раза в

язва двенадцатиперстной кишки за,

сутки + кларитромицин по 500 мг 2

живает в течение 4 нед. Однако неко,

раза в сутки и амоксициллин 1 г 2

торым пациентам может потребова,

раза в сутки.

ться еще 4 нед для полного заживле,

Нарушения функции почек и/или пе

ния язвы. Активная доброкачествен,

чени: коррекция дозы препарата Зу,

ная язва желудка у большинства па,

льбекс® не требуется.

циентов заживает в течение 6 нед. Од,

Детскийвозраст: в связи с недоста,

нако у небольшого количества паци,

точностью данных по эффективности

Зульбекс®

135

Рабепразол замедляет выведение не,

Имеются сообщения постмаркетинго,

которых ЛС, метаболизирующихся в

вого исследования о развитии дискра,

печени путем микросомального окис,

зий крови (случаи тромбоцитопении

ления (диазепам, фенитоин, непря,

и нейтропении) на фоне применения

мые антикоагулянты).

рабепразола. В большинстве случаев,

Концентрации рабепразола и актив,

когда не удалось выяснить альтерна,

ного метаболита кларитромицина в

тивные причины этих состояний, они

плазме при одновременном приеме

не давали осложнений и проходили

увеличиваются на 24% и 50%, соответ,

после отмены рабепразола.

ственно. Снижает концентрацию ке,

На фоне применения препарата Зу,

токоназола на 33%, дигоксина на 22%.

льбекс® возможно изменение актив,

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Существующий

ности ферментов печени, проходящее

опыт преднамеренной или случайной

после отмены препарата.

передозировкирабепразолаограничен.

В исследовании у пациентов с легки,

Максимально установленное приня,

ми или умеренными нарушениями

тое количество препарата не превыша,

функции печени не было отмечено су,

ло 60 мг два раза в сутки или 160 мг

щественных проблем, связанных с бе,

один раз в сутки. Эффекты были не,

зопасностью применения рабепразо,

значительно выражены,

соответство,

ла, в сравнении с контрольной

груп,

вали известному спектру

нежелатель,

пой здоровых пациентов, соответству,

ных реакций, проходили самостояте,

ющих по полу и возрасту. Из,за отсут,

льно без какого,либо дополнительного

ствия клинических данных о приме,

медицинского вмешательства. Специ,

нении рабепразола у пациентов с тя,

фический антидот неизвестен. Диализ

желыми нарушениями функции

пече,

неэффективен.

ни, рекомендуется

соблюдать

осто,

Лечение: симптоматическое.

рожность при применении препарата

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Уменьшение

Зульбекс® у этой группы пациентов.

выраженности симптомов на фоне те,

Влияние на способность управлять ав

®

рапии препаратом Зульбекс не исклю,

тотранспортом и другими сложными

чает наличия злокачественных новооб,

механизмами: исходя из свойств ра,

разований в желудке или пищеводе, по,

бепразола, маловероятно, что препа,

этому перед началом терапии необхо,

рат Зульбекс® может нарушать спо,

димо провести обследование с целью

собность управлять

транспортными

исключения новообразования ЖКТ.

средствами или влиять на работу с

Пациенты, получающие длительную

терапию препаратом Зульбекс® (осо,

техническими устройствами. В случае

бенно более одного года), должны

развития побочных эффектов (сонли,

проходить регулярное обследование.

вость, головокружение, спутанность

сознания)

следует

отказаться от

Нельзя исключить риск перекрест,

управления транспортным средством

ных реакций с другими ингибитора,

и работы,

требующей повышенной

ми протонной помпы или с замещен,

концентрации внимания и быстроты

ными бензимидазолами.

психомоторных реакций.

Пациента необходимо предупредить

о том, что таблетки необходимо по,

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

глатывать целиком, не разжевывая и

крытые кишечнорастворимойоболоч

не разламывая.

кой , 10 мг и 20 мг. По 14 или 15 табл. в

Препарат Зульбекс® не рекомендует,

блистере из комбинированного мате,

ся назначать детям, т.к. опыт приме,

риала (ОПА/Алюминий/ПВХ) и фо,

нения препарата у этой группы паци,

льги алюминиевой. По 1, 2 или 4 блис,

ентов отсутствует.

тера помещают в пачку картонную.

Карсил® Форте

137

Механизм действия препарата все еще

T1/2 составляет 6 ч. Выводится в

недостаточно выяснен. Установлено,

основном с желчью (около 80%) в

что гепатопротекторное действие си,

виде глюкуронидов и сульфатов и в

лимарина обусловливается конкурен,

незначительной

степени

(около

тным взаимодействием с токсинами

5%) — с мочой.

за соответствующие рецепторы в мем,

ПОКАЗАНИЯ. В составе комплекс,

бране гепатоцитов, т.е. мембраноста,

ной терапии следующих состояний и

билизирующим действием.

заболеваний:

Силимарин оказывает

метаболиче,

• токсическое поражение печени;

ские и

клеточнорегулирующие эф,

• состояния после перенесенного ост,

фекты, влияет на проницаемость кле,

рого гепатита;

точной мембраны, подавляя 5,липо,

• хронический гепатит

невирусной

оксигеназный путь, в особенности ЛТ

В4, а также связываясь со свободными

этиологии;

• стеатоз печени (неалкогольный и

реактивными кислородными радика,

алкогольный);

лами.

Стимулирует

синтез

белков

• цирроз печени;

(структурных и функциональных) и

• профилактика печеночных пораже,

фосфолипидов в пораженных гепато,

цитах, ускоряя регенеративные про,

ний при продолжительном приеме

лекарств,

алкоголя,

хронической

цессы. Действие флавоноидов, к кото,

интоксикации

(в т.ч.

профессио,

рым принадлежит силимарин, также

нальной).

обусловливается их антиоксидантны,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ми и улучшающими

микроциркуля,

• гиперчувствительность к активно,

цию эффектами. Клинически эти эф,

фекты

выражаются

в

улучшении

му или любому из вспомогательных

веществ;

субъективной и объективной симпто,

• лактазная недостаточность, галакто,

матики и нормализации показателей

функционального состояния

печени

земия или синдром мальабсорбции

глюкозы/галактозы (из,за наличия

(трансаминазы, γ,глобулин,

билиру,

в составе препарата лактозы);

бин). Это ведет к улучшению общего

• целиакия

(глютеновая

энтеропа,

состояния, уменьшению жалоб, свя,

тия) — из,за наличия в составе пре,

занных с пищеварением, а у пациен,

парата пшеничного крахмала;

тов с пониженным усвоением пищи

• дети младше 12 лет.

вследствие заболевания печени ведет

к повышению аппетита и увеличению

С осторожностью: пациенты с гормо,

массы тела.

нальными нарушениями (эндометри,

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Абсорб,

оз, миома матки, карцинома молочной

железы, яичников и матки, карцинома

ция низкая и медленная. Подвергает,

предстательной железы) — возможно

ся кишечно,печеночной

рециркуля,

проявление

эстрогеноподобного

эф,

ции. Не кумулирует.

фекта силимарина.

При исследовании силибинина, мече,

ПРИМЕНЕНИЕ

ПРИ

БЕРЕМЕН2

ного С14, самые высокие концентрации

обнаруживаются в печени и совсем

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

незначительные количества — в поч,

Не рекомендуется применять препарат

во время беременности и в период груд,

ках, легких, сердце и других органах.

ного вскармливания.

Метаболизируется в печени посред,

ством конъюгации. В желчи в качест,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

ве метаболитов обнаружены глюку,

Внутрь, запивая достаточным количе,

рониды и сульфаты.

ством воды.

Катеджель с лидокаином

139

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Комби,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

нированный препарат, оказывающий

Местно. Для медленной инстилляции

антисептическое и местноанестезиру,

перед введением инструментов (врачом

ющее действие.

или специально обученным персона,

Хлоргексидин — противомикробный

лом) необходимо:

препарат, действующий на грамполо,

, раскрыть блистер, удалив бумагу с

жительные и грамотрицательные мик,

прозрачного корпуса (по возможно,

роорганизмы, дрожжи, дерматофиты.

сти только до перетяжки);

Эффективен в отношении грамполо,

, отломать кончик без значительного

жительных и грамотрицательных бак,

усилия (по возможности еще в упа,

терий — Treponema spp., Neisseria gonor

ковке). При этом необходимо просле,

rhoeae, Trichomonas spp., Chlamydia spp.,

дить, чтобы кончик был полностью

Ureaplasma spp. Сохраняет активность

удален, во избежание повреждения

(хотя несколько сниженную) в присут,

слизистой. Для облегчения введения

ствии крови, гноя, различных секретов

рекомендуется предварительно

вы,

и органических веществ.

давить каплю геля;

Лидокаин — местный анестетик. Про,

, инстилляцию проводить посредст,

тивомикробное действие и адекватная

вом легкого давления на гофрирован,

анестезия

развиваются через 5–10

ный шприц. После опорожнения

мин после применения препарата.

шприца необходимо держать его в

Водорастворимый прозрачный гель

сжатом состоянии до извлечения;

обеспечивает четкий оптический об,

, введение инструментов рекоменду,

зор и обладает смазывающим эффек,

ется проводить через 5–10 мин после

том при различных эндоскопических

инстилляции геля.

процедурах.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. При по,

ПОКАЗАНИЯ

анесте,

вышенной чувствительности возмож,

• профилактика инфекции;

ны аллергические реакции (аллерги,

зия при оперативных и диагности,

ческий дерматит, кожная сыпь, ангио,

ческих

эндоскопических

вмеша,

невротический отек), жжение в месте

тельствах у детей и взрослых в уро,

аппликации.

логии,

гинекологии, проктологии

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Избегать со,

(все формы эндоскопии, замена

вместного применения с препаратами

фистульных катетеров), интубация;

йода.

• купирование симптомов

воспале,

Ингибиторы МАО усиливают местно,

ния, сопровождающихся

болевым

анестезирующее действие лидокаина.

синдромом, слизистой оболочки мо,

Несовместим с мылом, а также детер,

чеиспускательного канала, влагали,

гентами, содержащими анионную груп,

ща, цервикального канала и прямой

пу (сапонины, натрия лаурилсульфат,

кишки (в комплексной терапии).

натрия карбоксиметилцеллюлоза).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Гиперчув,

Совместим с ЛС, содержащими кати,

ствительность.

онную группу (бензалкония хлорид).

С осторожностью: беременность (I

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Препарат

триместр). В случае применения в пе,

стерилен и предназначен для однора,

риод лактации следует воздержива,

зового введения.

ться от кормления ребенка грудью в

В случае применения в период лакта,

течение 12 ч после использования

ции следует воздерживаться от корм,

препарата.

ления ребенка грудью в течение 12 ч

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

после использования препарата.

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

ФОРМА ВЫПУСКА. Гель для на

Возможно (см. «С осторожностью»).

ружного применения. По 12,5 г в одно,